IECA Flashcards
Efecte AT1
Vasoconstrictie generalizata marcata, mai ales pe arteriolele eferente
Cresterea eliberarii de noradrenalina - vasoconstrictie indirecta
Cresterea reabsorbtiei tubulare de Na
Cresterea secretiei de aldosteron si adrenalina din suprarenala
Hipertrofia celulelor cardiace si vasculare
SNC: eliberarea de vasopresina, stimularea centrului setei, activare simpatica
Efecte AT2
Scad TA Efect natriuretic Scat HVS Scad activarea neuroendocrina Scad aterogeneza Cresc functia endoteliala
Indicatii IECA
IC - Prima linie la toti pacientii cu DVS si FE<40%
HTAE - Prima linie
Nefropatie si HTA - reducerea albuminuriei/proteinuriei
DZ si HTA - medicatia de electie (alaturi de sartani)
Post IMA - reduc remodelarea patologica, se folosesc cateva saptamani post IMA sau cronic daca IMA a fost cu suprafata mare de ischemie
Post AVC - pentru prevenirea recurentelor - asociat cu diuretic tiazidic
Preventie secundara la pactientii cu risc CVS crescut
Reactii adverse IECA
- Hipotensiune arteriala - trecatoare - mai ales ortostatica - tratamentul se incepe cu doze mici
- Hiperkaliemie - din cauza hipoaldosteronismului - apare rar la pacientii cu funcie renala normala. Poate aparea la functie renala modificata sau la socieri de suplimente de K, diuretice economisitoare de K, beta blocante sau AINS. Se monitorizeaza K seric.
- Insuficienta renala functionala - la pacientii cu stenoza bilaterala de artera renala sau cu hipovolemie, hiponatriemie sau pacienti transplantati. Se reduc dozele sau se renunta la IECA.
- Tuse seaca - apare prin acumularea de bradikinine la nivel pulmonar. Dispare dupa cateva zile dupa intreruperea tratamentului.
- Proteinutie - poate fi produsa de IECA dar proteinuria preexistenta nu este o contraindicatie, fiindca IECA poate reduce proteinuria
- Angioedem
- Efecte teratogene
- Legate de molecula: rash tegumentar, neutropenie si disgeuzie (gust metalic)
Contraindicatii
Absolute:
- Stenoza bilaterala de artera renala
- Insuficienta renala severa - creatinina >3mg/dl sau hiper K >6mmoli/l
- Sarcina
- Antecedente de edem angioneurotic
Interactiuni medicamentoase
Antiacidele - reduc biodisponibilitatea
AINS, simpatomimetice - reduc efectul vasodilatator
Diuretice, alcool - accentueaza efectul hipotensor
Diuretice antialdosteronice, suplimente de K, sare fara Na - Hiperpotasemie
Hipotensiune, Hiperpotasemie, Diminuarea functiei renale - IECA + sartani + aliskiren - nu se asociaza
Clasificare IECA
- Cu grupari sulfhidril (grupa Captopril): Captopril, Zofenopril, Benazepril
- Cu grupari dicarboxil (grupa Enalapril): Enalapril, Lisinopril, Quinapril, Ramipril, Perindopril, Trandolapril, Spirapril, Cilazapril
- Cu grupari de fosfor: Fosinopril
Criterii de alegere IECA
- Medicament activ sau promedicament
- Farmacocinetica: biodisponibilitate, efectul alimentelor asupra absorbtiei, ritm de administrare, T1/2, distributie tisulara, forma de eliminare
- Masura in care afecteaza calitatea vietii
- Costul
Enalapril
Promedicament - hidrolizat si metabolizat in ficat in enalaprilat
Absorbtia nu este influentata de alimentatie
Dozaj: 10mg-40mg/zi in 1-2 prize
Urgente hipertensive: IV enalaprilat 0,625-1,25mg in 5 minute, repetat la 6 ore
Lisinopril
Preparate compuse cu amlodipina sau hidroclorotiazida.
Ieca de generatie a doua. Analogul lisin al enalaprilatului. Se absoarbe inegal si lent din intestin. Are T1/2 lung.
Dozaj: 5-40mg/zi
Perindopril
Preparate cu amlodipina sau indapamida Hidrolizant in perindoprilat T1/2 lung Cinetica bifazica: T1/2 3-10h componenta majoritata, T1/2 120h perindoprilatul legat de ECA tisulara Dozaj: 4-8mg/zi
Ramipril
Se elimina preponderent renal
Dozaj: 1,25mg -> 10mg/zi
Quinapril
5mg -> 20mg-40mg/zi in doua prize
Trandolapril
Doza unica zilnic. De la 0,5mg/zi la 4mg/zi
Fosinopril
Doza unica zilnica. De la 10mg/zi la 20-40mg/zi