Blocante canale de Ca

Question 1

Mecanism de actiune

Answer 1

Actioneaza asupra canalelor de Ca de tip L la nivel miocardic si la nivel endotelial cand sunt deschise sau inactive. La nivelul vaselor determina o relaxare a musculaturii netede iar la nivelul miocardulul o scadere a contractilitatii. Efecte minime pe canalele de Ca de tip L neuronal si nici celelate tipuri de canale de Ca din alte tesuturi

Question 2

Clasificare dupa structura chimica

Answer 2

Dihidropiridinice: Nifedipina, Nicardipina, Nitrendipina, Nisoldipina, Amlodipina, Lercandipina, Felodipina, Isradipina, Nimodipina
Non-dihidropiridinice:
Benzotiazepine: Diltiazem, Clentiazem
Fenilalchilamine: Verapamil, Galopamil, Tiopamil, Emopamil

Question 3

Clasificare dupa generatii

Answer 3

Dihidropiridine: I - Nifedipina; II - Nicardipina, Nitrendipina; III - Amlodipina, Lercandipina, Lacidipina
Benzotiazepine: I - Diltiazem; II - Clentiazem
Fenilalchilamine: I - Verapamil; II - Galopamil, Tiopamil, Emopamil

Question 4

Efecte farmacologice

Answer 4

1. Hemodinamic - vasodilatator, predominant arteriolodilatator si coronarodilatator; Isradipina si Nisoldipina - afinitate vasculara mare, NU actioneaza asupra functiei contractile miocardice
2. Cord:
   a) Inotrop negativ - efect anihilat de cresterea tonusului simpatic la dihidropiridine. Ef maxim Verapamil si Diltiazem
   b) Cronotrop negativ - la Verapamil fiindca afecteaza si timpul de refacere al canalelor de Ca - cu cat e frecventa stimularii mai mare, cu atat le blocheaza mai mult - dependenta de frecventa
   c) Dromotrop negativ - Fenilalchilamine si Benzotiazepine - ef mai redus decat al betablocantelor, dar trebuie precautie cand se asociaza cele doua clase de medicamente
   d) Verapamil si Diltiazem - efect antiaritmic
3. Natriuretic: Dihidropiridinele - vasodilatatie pe arteriola aferenta
   Verapamil si Diltiazem - vasodilatatie pe aferenta si eferenta, scad presiunea de filtrare si scad proteinuria
4. Antiaterosclerotic si anticalcinotic - intarzie evolutia bolii aterosclerotice

Question 5

Farmacocinetica BCC

Answer 5

Se absorb rapid si complet la administrarea orala dar sufera procesul PPH. Metabolizate hepatic deci la cei cu insuficienta hepatica trebuie scazute dozele. T1/2 scurt, trebuie administrata 2-3 ori pe zi, mai putin Amlodipina care poate fi administrata 1 data pe zi.
Prima generatie au durata scurta de actiune si generatiile II si III au durate mai lungi.
Verapamil si Diltiazem sunt metabolizate in unii metaboliti activi. Pot fi administrate si IV

Question 6

Indicatii BCC

Answer 6

1. HTAE - prima alegere la pacienti cu HTA si boli vasculospastice, cerebrovasculare, astm bronsic (fac bronhodilatatie), hipercolesterolemie (nu accentueaza dislipidemia), HTA de sarcina - nifedipina
2. Boala ischemica coronariana - angina stabila, insabila si Prinzmetal
3. Tahiaritmii supraventriculare - Verapamil si Diltiazem
4. Post AVC hemoragic - nimodipina
5. Off label - vasospasm - fenomen Raynaud, migrena, prevenirea nasterii premature, edem pulmonar de altitudine

Question 7

Reactii adverse BCC datorate exagerarii efectelor

Answer 7

Bradicardie
Bloc AV (V+D)
Precipitarea IC (V+D)
Asistolie tranzitorie (V IV)
Cefalee
Flushing si bufeuri 
Edeme maleolare
Ameteli, vertij
Agravarea ischemiei miocardice
Tahicardie reflexa

Question 8

Reactii adverse BCC ce tin de molecula

Answer 8

Constipatie - V
Nevrita periferica - D
Rash tegumentar
Crampe musculare - Nimodipina

Question 9

Contraindicatii BCC

Answer 9

BAV II sau III - V + D
DVS, IC - V
IMA, IC, staza pulmonara de origine cardiaca - D
Nu se utilizeaza in monoterapie la pacientii cu disfunctii renale - previn in mica masura declinul functiei renale

Question 10

Interactiun medicamentoase BCC

Answer 10

Verapamilul scade clearance-ul digoxinei si eliminarea renala, crescand concentratia plasmatica cu 50% si toxicitatea

Question 11

Nifedipina

Answer 11

Prima DHP - preparatele cu actiune rapida agravau ischemia miocardica si cresteau riscul mortii subite - s-au scos de pe piata

Question 12

Amlodipina

Answer 12

DHP cea mai utilizata in practica in tratamentul HTA
T1/2 lung si efect prelungit - o singura administrare
Stimularea reflexa simpatica si tahicardia sunt mult mai reduse decat la Nifedipina

Question 13

Felodipina

Answer 13

DHP fara actiune pe cord

Selectivitate mare vasculara

Question 14

Lercanidipina

Answer 14

T1/2 scurt dar efecte prelungite - doze mici
Selectivitate mare vasculata - la nivel renal dilata arteriola aferenta si eferenta -> reduce presiunea de filtrare si proteinuria
Efecte adverse putine

Question 15

Nicardipina

Answer 15

Selectivitate pentru coronate - foarte eficienta in tratarea anginei pectorale

Question 16

Isradipina

Answer 16

Vasodilatatie periferica asemanatoare celorlaltor DHP
Nu produce tahicardie reflexa
Nu deprima functia cardiaca
Poate fi folosita la pacientii cu BAV
Poate fi asociata cu betablocante

Question 17

Diltiazem

Answer 17

Tratament HTA, aritmii supraventriculare si angina pectorala
Amelioreaza functia renala in nefroangioscleroza hipertensiva, nefropatia diabetica si insuficienta renala cronica
Interactiune cu alcool - accentueaza hipotensiunea
Interactiune cu nicotina - risc de aritmii
Prevenirea rejetului de grefa dupa transplantul renal prin reducerea toxicitatii Ciclosporinei A

Question 18

Verapamil

Answer 18

HTA, aritmii supraventriculare, angina pectorala
Efect vasodilatator mai scazut dar se adauga si functia de deprimare a inimii.
Nu influenteaza performanta ventriculara la pacienti fara IC
Amelioreaza lusitropismul cardiac - folosit in HTA cu HVS sau in CMH