Neuroleptice

Question 1

Neurolepticele

Answer 1

– tranchilizante majore sau antipsihotice
– introduse în terapie în anii 50
– principalele tipuri de psihoze
• schizofrenia
• psihoza maniaco-depresivă
• psihozele organice cauzate de
alcoolism, boli organice sau
traumatisme craniene

Question 2

Schizofrenia +

Answer 2

Importanta: tineri, b. cronica, invalidanta, progresiva
Simptomatologia pozitiva:
• delir (paranoid)
• halucinatii (voci care indeamna la o anumita actiune)
• tulburari de gandire formala (siruri de idei bizare, trunchiate, concluzii irationale etc)
• comportament bizar, ocazional agresiv, stereotipii

Question 3

Schizofrenia -

Answer 3

Autismul
izolare sociala
lipsa raspunsurilor emotionale
ahedonie
lipsa vointei

Question 4

Schizofrenie

Answer 4

Mai apar:
• tulburari cognitive: atentie, memorie
• anxietate
• depresie – suicid in 10% din cazuri
• fenotipul clinic variabil: la tineri predomina
simptomatologia pozitiva
• trasatura caracteristica: deficitul atentiei
selective
• evolutie ondulanta, cu remisiuni sau cronic
progresiva – cazurile cu debut tardiv

Question 5

Etiologie Schizofrenie

Answer 5

Teoria Dopaminergica - prea multa
Teoria Glutaminergica - prea putina - hipoactivitatea R pt NMDA
Implicarea Serotoninei - prea multa

Question 6

Clasificare Neuroleptice dupa criteriul clinic

Answer 6

• Neuroleptice tipice - clorpromazina, haloperidol, flufenazina
• Neuroleptice atipice - clozapina, risperidona, sulpiridul, olanzapina

Question 7

Clasificare Neuroleptice dupa marimea dozei eficace

Answer 7

• cu potenţă scăzută - Clorpromazina, Tioridazina

* cu potenţă crescută - Haloperidol

Question 8

Clasificare Neuroleptice dupa criteriul structurii chimice

Answer 8

a) fenotiazine
b) tioxantene
c) butirofenone
d) neuroleptice cu structură chimică
diversă (cele atipice)

Question 9

Efecte farmacologice Neuroleptice

Answer 9

1. Efect ataractic - sedare diferita
2. Antipsihotic
   • atenueaza tulburările de gândire, delir,
   halucinaţii,stări confuzive, agresivitatea,
   simptomatologia negativă – mai putin
   • neuroleptice sedative
   • neuroleptice incisive, halucinolitice
3. Antiemetic
4. Hipotermizant

Question 10

Neuroleptice - Reactii adverse

Answer 10

1. Efecte vegetative
   • M-colinolitice - xerostomie, tulburări de
   vedere, micţiuni dificile, constipaţie, etc
   • α-adrenolitice - hipotensiune ortostatica
   • antihistaminice şi antiserotoninice
2. Efectele extrapiramidale
   Reversibile
   • acatisia
   • parkinsonismul
   • reacţiile distonice acute: torticolis, spasme tonice, grimase faciale - cedeaza la anticolinergice centrale
   Ireversibile: diskineziile tardive
3. Efecte metabolice şi endocrine
   • hiperprolactinemie
   • amenoree la femei
   • ginecomastie la bărbaţi,
   • obezitate - efectul antiserotoninic
4. Efecte cardiovasculare
   • hipotensiune ortostatică
   • aritmii ventriculare
5. sedarea - unele neuroleptice
6. icter - fenotiazine
7. leucopenie şi agranulocitoză - clozapină
   Sindromul neuroleptic malign
   – hipertermie, acidoză şi rigiditate musculară
   – tratat cu miorelaxante - Dantrolen sau Diazepam

Question 11

Mecanism de actiune Neuroleptice

Answer 11

• blocarea receptorilor dopaminergici centrali
• sistemele dopaminergice
– sistemul nigrostriat - activitate motorie voluntară
– sistemul mezolimbic-mezocortical - comportamentul afectiv
– sistemul tuberoinfundibular - secreţia de prolactină
– sistemul medulo-periventricular - comportamentul alimentar
• acţiunea antipsihotică - blocarea receptorilor D în
sistemul mezolimbic-mezocortical
• efectul antipsihotic - blocarea receptorilor D2 (80%)
• receptorii dopaminergici centrali -D1-like şi D2-like
• neurolepticele clasice - blochează în egală măsură
receptorii D1 şi D2.
• neurolepticele noi, atipice – blocheaza selectiv
receptorii D2.
• clozapina – blocare selectiva pe receptorii D4

Question 12

Contraindicatii Neuroleptice

Answer 12

• prudenţă la vârstnici, ateroscleroză
avansată, alergie specifică.
• compuşii cu proprietăţi colinolitice
marcate – glaucom cu unghi închis,
adenom de prostată, constipaţie

Question 13

Clorpromazina

Answer 13

Fenotiazina
• p.o. drj. 25 mg sau i.m
• în stări psihotice acute
• antiemetic - 10 – 50 mg de 2 ori pe zi.
• efectele secundare - sedare, tulburări
endocrine, convulsii la doze mari
• avantaje: ieftin, multă experienţă clinică

Question 14

Levomepromazina

Answer 14

Fenotiazină cu proprietăţi sedative
marcate
acţiune antipsihotică slabă
proprietăţi analgezice
p.o sau i.m - 100-200 mg/zi

Question 15

Periciazina

Answer 15

Fenotiazina - proprietăţi antiagresive şi anxiolitice puternice în tratamentul tulburărilor de comportament şi al încăpăţânării patologice la copil şi adolescent, în agresivitatea alcoolicilor

Question 16

Tioxantene

Answer 16

1. FLUPENTIXOLUL(Fluanxol Depot®)
   - proprietăţi antipsihotice, anxiolitice, sedative
   - esterul său decanoat - retard i.m. la 3 săptămâni
   - relativ bine suportat
2. ZUCLOPENTIXOL (Clopixol)
   - asemanator
   - sedativ, antihalucinator

Question 17

Butirfenone

Answer 17

HALOPERIDOLUL (Haloperidol+, Haldol®)
• unul dintre cele mai folosite neuroleptice
• proprietăţi halucinolitice marcate, antimaniacale, dezinhibitorii
• antiemetic
• reacţii adverse - tulburările motorii
extrapiramidale frecvente
• convulsii; rar - sindromul neuroleptic
malign.
DROPERIDOLUL (Droperidol®) în neuroleptanalgezie împreună cu Fentanylul

Question 18

Clozapina

Answer 18

• proprietăţi antipsihotice polivalente.
• antagonizează receptorii D4, 5-HT2, alfa-adrenergici şi receptorii colinergici muscarinici
• în cazurile de schizofrenie care nu răspund la tratamentul obişnuit.
• foarte rar tulburări motorii extrapiramidale, riscul pentru diskineziile tardive fiind minim.
• reacţiile adverse - agranulocitoză.
• supraveghere hematologică

Question 19

Risperidona

Answer 19

RISPERIDONA (Rispolept®),
• neuroleptic atipic - blocheaza receptorii D2, 5HT2
• efect sedativ slab
• acţioneaza asupra simptomelor pozitive şi negative
ale schizofreniei
• reacţiile adverse - cefalee, insomnie, creştere în
greutate, rar tulburări extrapiramidale
• 4-8 mg/zi în una sau două doze
OLANZAPINA (Zyprexa®, ZypAdhera, Zyprexa
Velotab) - rar tulburări extrapiramidale

Question 20

Sulpirid si Amisulpirid

Answer 20

SULPIRIDUL (Eglonyl®)
• în doze mari ca şi neuroleptic dezinhibitor
• in doze mai reduse - în tratamentul unor
nevroze, sindroame vertiginoase, ulcer,
sindrom psihovegetativ.
AMISULPIRIDUL (Solian)
• Eficace si in schizofrenia cu simptome
negative

Question 21

Quetiapina

Answer 21

QUETIAPINA (Seroquel)
• eficace si in manie
- poate produce convulsii

Question 22

Ziprasidona

Answer 22

• forma injectabila- pt controlul rapid al agitatiei in
  schizofrenia ac (maxim 3 zile)
• Ci: QT prelungit, IMA, IC si aritmii