Neuroleptice Flashcards
Neurolepticele
– tranchilizante majore sau antipsihotice – introduse în terapie în anii 50 – principalele tipuri de psihoze • schizofrenia • psihoza maniaco-depresivă • psihozele organice cauzate de alcoolism, boli organice sau traumatisme craniene
Schizofrenia +
Importanta: tineri, b. cronica, invalidanta, progresiva
Simptomatologia pozitiva:
• delir (paranoid)
• halucinatii (voci care indeamna la o anumita actiune)
• tulburari de gandire formala (siruri de idei bizare, trunchiate, concluzii irationale etc)
• comportament bizar, ocazional agresiv, stereotipii
Schizofrenia -
Autismul izolare sociala lipsa raspunsurilor emotionale ahedonie lipsa vointei
Schizofrenie
Mai apar:
• tulburari cognitive: atentie, memorie
• anxietate
• depresie – suicid in 10% din cazuri
• fenotipul clinic variabil: la tineri predomina
simptomatologia pozitiva
• trasatura caracteristica: deficitul atentiei
selective
• evolutie ondulanta, cu remisiuni sau cronic
progresiva – cazurile cu debut tardiv
Etiologie Schizofrenie
Teoria Dopaminergica - prea multa
Teoria Glutaminergica - prea putina - hipoactivitatea R pt NMDA
Implicarea Serotoninei - prea multa
Clasificare Neuroleptice dupa criteriul clinic
- Neuroleptice tipice - clorpromazina, haloperidol, flufenazina
- Neuroleptice atipice - clozapina, risperidona, sulpiridul, olanzapina
Clasificare Neuroleptice dupa marimea dozei eficace
- cu potenţă scăzută - Clorpromazina, Tioridazina
* cu potenţă crescută - Haloperidol
Clasificare Neuroleptice dupa criteriul structurii chimice
a) fenotiazine
b) tioxantene
c) butirofenone
d) neuroleptice cu structură chimică
diversă (cele atipice)
Efecte farmacologice Neuroleptice
- Efect ataractic - sedare diferita
- Antipsihotic
• atenueaza tulburările de gândire, delir,
halucinaţii,stări confuzive, agresivitatea,
simptomatologia negativă – mai putin
• neuroleptice sedative
• neuroleptice incisive, halucinolitice - Antiemetic
- Hipotermizant
Neuroleptice - Reactii adverse
- Efecte vegetative
• M-colinolitice - xerostomie, tulburări de
vedere, micţiuni dificile, constipaţie, etc
• α-adrenolitice - hipotensiune ortostatica
• antihistaminice şi antiserotoninice - Efectele extrapiramidale
Reversibile
• acatisia
• parkinsonismul
• reacţiile distonice acute: torticolis, spasme tonice, grimase faciale - cedeaza la anticolinergice centrale
Ireversibile: diskineziile tardive - Efecte metabolice şi endocrine
• hiperprolactinemie
• amenoree la femei
• ginecomastie la bărbaţi,
• obezitate - efectul antiserotoninic - Efecte cardiovasculare
• hipotensiune ortostatică
• aritmii ventriculare - sedarea - unele neuroleptice
- icter - fenotiazine
- leucopenie şi agranulocitoză - clozapină
Sindromul neuroleptic malign
– hipertermie, acidoză şi rigiditate musculară
– tratat cu miorelaxante - Dantrolen sau Diazepam
Mecanism de actiune Neuroleptice
• blocarea receptorilor dopaminergici centrali
• sistemele dopaminergice
– sistemul nigrostriat - activitate motorie voluntară
– sistemul mezolimbic-mezocortical - comportamentul afectiv
– sistemul tuberoinfundibular - secreţia de prolactină
– sistemul medulo-periventricular - comportamentul alimentar
• acţiunea antipsihotică - blocarea receptorilor D în
sistemul mezolimbic-mezocortical
• efectul antipsihotic - blocarea receptorilor D2 (80%)
• receptorii dopaminergici centrali -D1-like şi D2-like
• neurolepticele clasice - blochează în egală măsură
receptorii D1 şi D2.
• neurolepticele noi, atipice – blocheaza selectiv
receptorii D2.
• clozapina – blocare selectiva pe receptorii D4
Contraindicatii Neuroleptice
• prudenţă la vârstnici, ateroscleroză avansată, alergie specifică. • compuşii cu proprietăţi colinolitice marcate – glaucom cu unghi închis, adenom de prostată, constipaţie
Clorpromazina
Fenotiazina
• p.o. drj. 25 mg sau i.m
• în stări psihotice acute
• antiemetic - 10 – 50 mg de 2 ori pe zi.
• efectele secundare - sedare, tulburări
endocrine, convulsii la doze mari
• avantaje: ieftin, multă experienţă clinică
Levomepromazina
Fenotiazină cu proprietăţi sedative marcate acţiune antipsihotică slabă proprietăţi analgezice p.o sau i.m - 100-200 mg/zi
Periciazina
Fenotiazina - proprietăţi antiagresive şi anxiolitice puternice în tratamentul tulburărilor de comportament şi al încăpăţânării patologice la copil şi adolescent, în agresivitatea alcoolicilor
Tioxantene
- FLUPENTIXOLUL(Fluanxol Depot®)
- proprietăţi antipsihotice, anxiolitice, sedative
- esterul său decanoat - retard i.m. la 3 săptămâni
- relativ bine suportat - ZUCLOPENTIXOL (Clopixol)
- asemanator
- sedativ, antihalucinator
Butirfenone
HALOPERIDOLUL (Haloperidol+, Haldol®)
• unul dintre cele mai folosite neuroleptice
• proprietăţi halucinolitice marcate, antimaniacale, dezinhibitorii
• antiemetic
• reacţii adverse - tulburările motorii
extrapiramidale frecvente
• convulsii; rar - sindromul neuroleptic
malign.
DROPERIDOLUL (Droperidol®) în neuroleptanalgezie împreună cu Fentanylul
Clozapina
- proprietăţi antipsihotice polivalente.
- antagonizează receptorii D4, 5-HT2, alfa-adrenergici şi receptorii colinergici muscarinici
- în cazurile de schizofrenie care nu răspund la tratamentul obişnuit.
- foarte rar tulburări motorii extrapiramidale, riscul pentru diskineziile tardive fiind minim.
- reacţiile adverse - agranulocitoză.
- supraveghere hematologică
Risperidona
RISPERIDONA (Rispolept®),
• neuroleptic atipic - blocheaza receptorii D2, 5HT2
• efect sedativ slab
• acţioneaza asupra simptomelor pozitive şi negative
ale schizofreniei
• reacţiile adverse - cefalee, insomnie, creştere în
greutate, rar tulburări extrapiramidale
• 4-8 mg/zi în una sau două doze
OLANZAPINA (Zyprexa®, ZypAdhera, Zyprexa
Velotab) - rar tulburări extrapiramidale
Sulpirid si Amisulpirid
SULPIRIDUL (Eglonyl®) • în doze mari ca şi neuroleptic dezinhibitor • in doze mai reduse - în tratamentul unor nevroze, sindroame vertiginoase, ulcer, sindrom psihovegetativ. AMISULPIRIDUL (Solian) • Eficace si in schizofrenia cu simptome negative
Quetiapina
QUETIAPINA (Seroquel)
• eficace si in manie
- poate produce convulsii
Ziprasidona
- forma injectabila- pt controlul rapid al agitatiei in
schizofrenia ac (maxim 3 zile) - Ci: QT prelungit, IMA, IC si aritmii
