Antidepresive Flashcards
ADT - Efecte
- Efectul antidepresiv
• La omul normal - sedare, confuzie, anxietate, incoordonare
motorie, hipotensiune arterială tulburări de vedere.
• bolnavi depresivi
ameliorarea dispoziţiei afective - după 2-3 săptămâni
înlătura inhibiţia, apatia şi pesimismul dureros
tratamentul prelungit - inversarea dispoziţiei afective
efect sedativ şi anxiolitic
psihotone şi psihostimulante - Efectele vegetative – mai pronuntate la aminele tertiare
•M-colinolitic
•α1 –adrenolitice - Toxicitatea cardiacă
- doze mari - deprimă miocardul
- aritmii ventriculare grave
- pe ECG - aplatizarea sau inversarea undei T, prelungirea
intervalelor PR şi QT
ADT - Farmacocinetica
- absorbtie buna
- biodisponibilitate - variabila datorită fenomenului primului
pasaj hepatic - legare în proporţie mare de proteinele plasmatice
- distributie larga în ţesuturi
- metabolizare hepatică – metaboliti activi
- variaţii interindividuale mari
- Timpul de înjumătăţire - lung
- doză unică în tratamentul cronic
ADT - Indicatii
- Depresii reactive
- Depresii endogene
- Depresii bipolare (faza depresivă a psihozei
maniaco-depresive) - Obsesii / fobii
- Dureri cronice rebele (nevralgii severe,
neuropatie diabetică, zona zoster, adjuvante în
cancer) - Enurezis nocturn
- Ticuri
- Tulburări anxioase paroxistice (atacul de
panică, agorafobia, stressul posttraumatic) - Fobiile specifice (fobia sociala, agorafobia,
etc) - Tulburări obsesional compulsive
- Sindrom de deficit de atenţie la copii (ADHD)
- Fobia şcolară
- Narcolepsie
ADT - Reactii adverse
• cardiotoxice - deprimă miocardul, BAV, aritmii
• tahicardie
• M-colinolitice:
xerostomie, tulburări de vedere, constipaţie, retenţie urinară
• hta ortostatică
• sedare, oboseala
• agitatie, insomnie
• tremor
• inversarea dispoziţiei afective cu trecerea spre
manifestări maniacale
• modificarea pragului convulsivant
ADT - Contraindicatii
• sedare, oboseala • agitatie, insomnie • tremor • inversarea dispoziţiei afective cu trecerea spre manifestări maniacale • modificarea pragului convulsivant
ADT - Interactiuni medicamentoase
- fenilbutazona, fenitoina, aspirina fenotiazinele -
competiţie pt. locurile de legare pe albumine - barbituricele, carbamazepina sau fumul de ţigară - reduc eficacitatea ADT
- fenotiazinele cresc toxicitatea ADT
- M-colinolitice, deprimante miocardice - potentarea efectelor
ADT - Intoxicatia acuta
- frecventă, în scop suicidar
- Doza letală - 2 g
- Clinic
•excitaţie, tulburări motorii extrapiramidale, convulsii
tonico-clonice, febră, hipotensiune, aritmii, BAV,
dezechilibru hidro-electrolitic, comă
•moartea - deprimare respiratorie şi colaps
circulator
Tratamentul - simptomatic
• Diazepam i.v. - convulsii
• Lidocaină, Propranolol - aritmii
• reechilibrare hidro-electrolitică
• combaterea fenomenelor M-colinolitice -
fizostigmină
ADT - Reprezentanti
Amine terţiare 1. CLOMIPRAMINA (Anafranil®) • inhibă în special recaptarea serotoninei 2. AMITRIPTILINA (Amitriptilină +) • efecte antidepresive, anxiolitice şi vegetative accentuate. 3. DOXEPINA (Doxepin+) • asemănător amitriptilinei • efecte antihistaminice marcate Amine secundare 1. MAPROTILINA (Ludiomil®) - inhibă selectiv recaptarea noradrenalinei, - efect sedativ marcat
ISRS - Indicatii
- cele mai prescrise antidepresive la ora actuală
Indicatii
•depresie
•tulburări anxioase
•atac de panică
•tulburări obsesiv-compulsive - nu provoacă reacţii M-colinolitice, cardiovasculare
- toxicitatea lor acută - mai mică decât a ADT
ISRS - Reactii adverse
greaţă, insomnie, scăderea libidoului, disfuncţii
sexuale
• creşte agresivitatea, creşte violenţa (la fluoxetină)
• nu se asociază cu IMAO - „sindromul serotoninic”
ISRS - Reprezentanti
- doză unică zilnică
1. FLUOXETINA (Prozac®)
• fara de efect sedativ
• efecte euforizante - folosit şi ca substanţă de abuz
2. FLUVOXAMINA (Fevarin®)
3. SERTRALINE (Zoloft®)
4. PAROXETINE (Seroxat®)
5. ESCITALOPRAM (Cipralex) si CITALOPRAM
IMAO
- înrudite cu amfetaminele care inhibă
monoaminoxidazele - efect antidepresiv - de intensitate medie, la 2-3
săptămâni după începerea tratamentului - în mare parte - înlocuite de celelalte clase de
medicamente antidepresive - IMAO - nu au acţiune specifică, actioneaza şi asupra
altor enzime
Efecte
• la omul normal - creşterea activităţii motorii, hiperexcitabilitate, euforie
• la pacienţii depresivi - ameliorarea dispoziţiei afective,
- după un interval de latenţă de 2-3 săptămâni
IMAO - Reactii adverse
•hipotensiune ortostatică
•fenomene M-colinolitice - mai puţin exprimate decât
în cazul ADT
•creştere în greutate
•stimulare SNC: tremor, nelinişte, insomnie,
•convulsii la doze mari
•leziuni hepatice
IMAO - INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
• au limitat utilizarea terapeutică
1. Reacţia la caş
- consumul unor alimente care conţin tiramină
- crize hipertensive, cefalee, hemoragie cerebrală
2. Simpatomimetice indirecte - crize hipertensive
severe
3. ADT - episoade hipertensive severe,
hiperexcitabilitate şi insomnie
4. Petidina - hiperpirexie, agitaţie, hipotensiune
arterială severă, comă
5. Nu se consumă alcool
IMAO - Reprezentanti
- TRANILCIPROMINA
- efect antidepresiv şi stimulant psihomotor de tip
amfetaminic - FENELZINA - efecte de durată mai lungă
- MOCLOBEMIDA (Aurorix®)
- inhibă selectiv MAO-A
- reacţiile adverse, interacţiunile medicamentoase -
mai reduse