Antiepileptice Flashcards
Blocante canale de Na - Mecanism de actiune
-blochează canalele de sodiu voltaj dependente la nivel cortical, prelungind starea inactivă a acestor canale și împiedicând trecerea lor înstare de repaus
Carbamazepina Indicatii
Autoinductie!!!
Epilepsie focala, epilepsie generalizata - inlocuita de antiepilepticele noi
Nevralgia trigeminala - prima linie
Adjuvant in durerea din cancer - efect sedativ minim
Prevenirea convulsiilor in sindromul de sevraj la alcoolici
Nu este eficienta in absente, contraindicata in epilepsia mioclonica juvenila
Carbamazepina Reactii adverse
- dep de doza: vertij, ataxie, diplopie
- Cefalee
- Tulburari M-colinolitice: tulburari de vedere, xerostomie
- Osteoporoza, osteomalacie
- Reactii cutanate alergice
- Anemie megaloblastica
- Sindrom de secretie neadecvata de ADH - hiponatremie si retentie de lichide
- Discrazii sanguine - Agranulocitoza, leucopenie persistenta/tranzitorie, eozinofilie (sdr DRESS)
- Teratogenic - malf fetale (defecte de tub neural - spina bifida)
Fenitoina - Indicatii
- Nevralgie de trigemen
* Profilaxie/tratament crize epileptice secundare
Fenitoina - Reactii adverse
- Dependente de doza: diplopie, ataxie, vertij, anorexie, greturi, varsaturi
- Tulburarile SNC: Nistagmus
- Deficit de folat - anemie megaloblastica - RAR
- Hiperplazie gingivala - mai ales la copii, igiena bucala!
- Hiperplazie oase late ale fetei
- Hirsutism, acnee, eruptii cutanate
- Teratogenic - malf congenitale
- Osteoporoza -> Scade densitatea osoasa -> fracturi osoase (!suplimente Ca, monitorizare osteodensitometrie)
- Hipovitaminoza - creste met unor vitamine
Fenitoina - Farmacocinetica
• Antiaritmic + antiepileptic
Farmacocinetica
• Se absorbe bine, dar lent din TGI; se leaga de proteinele plasmatice in procent de 80-90%
• Se elimina prin metabolizare hepatica si prezinta proprietati inductoare enzimatice CYP450
• Initial cinetica de oridinul I, la doze mari cinetica de ordinul 0 - monitorizare concentratie
Carbamazepina - Interactiuni medicamentoase
Inductor enzimatic CYP450 - warfarina, alte entiepileptice
Lamotrigina
- Inactivarea canalelor de Na, inhiba eliberarea de glutamat si aspartat
- Nu induce activitatea CYP450
Farmacocinetica
• Absorbtie buna dupa adm orala
• T1/2=30 h
• Metabolizare hepatica prin glucuronidare.
o Inhibitor al glucuronidari - ac valproic - creste t1/2
o Inductori ai glucuronidarii - carbamazepina, fenitoina - scad T1/2
Indicatii
• Epilepsie focala, epilepsie generalizata - adjuvant
• Monoterapie: absente tipice la copii (2-12 ani)
• sindromul Lennox- Gastaut
Reactii adverse
Afectare cutanata: eruptii cutanate Copii: necroliza epidermala toxica/ sindrom Steven Johnson
SNC: agresivitate, ameteli, cefalee, somnolenta, insomnie, agitatie
Tulburari GI: greata, varsaturi
Tulb musculo scheletale: artralgii
Etosuximida
- Blocant al canalelor de calciu de tip T din neuronii talamici
- Absente
Reactii adverse
Simptome GI: greata, varsaturi
Letargie, oboseala
Gabapentina si Pregabalina
• nu actioneaza asupra sistemului GABA-ergic
Mecanism de actiune
• Add on therapy for refractory focal seizures
• blocheaza canalele de Ca voltaj dependente (inhiba inward Ca channel) - inhiba eliberarea neurotransmitatorilor
Farmacocinetica
• Se met foarte putin la nivel hepatic
Indicatii
• Durere neuropatica: nevralgie post herpetica, neuropatie diabetica dureroasa
• Fibromialgie
• Epilepsie focala +/- generalizare - adjuvant
Efecte adverse • Somnolenta, slabiciune musculara (fatigabilitate) • Ataxie - dependenta de doza • Artralgii, mialgii • Leucopenie • Tulb de vedere
Vigabatrin
Scad degradarea GABA
Inhibitor ireversibil al GABA transaminazei (enzima care degradeaza GABA)
Epilepsie focala rezistenta la tratament sau terapie adjuvanta - ADD ON
Spasm infantil - de electie
Reactii adverse - reducerea progresiva si permanenta a vederii
Tiagabin
• Inhiba recaptarea GABA
Epilepsie focala, rezistenta la alte antiepileptice, ADD ON
• Reactii adverse usoare: nervozitate, tremor
Acid valproic
- Creste disponibilul de GABA
- Inhibitor canale de Na vd, canale de Ca de tip T
- Inhibitor enz
- Toate tipurile de crize - spectru larg
- Absente tipice - de electie
- Crize mioclonice, crize generalizate - adjuvant
Reactii adverse
• Anemie, trombocitopenie
Mecanism de actiune
Prelungeste perioada de inactivare a canalelor de Na
Creste concentratia GABA - creste productia, scade degradarea
Efecte adverse • In general bine tolerat Tulburari GI: greturi, varsaturi, tulb digestive (pancreatita) Creste apetitul, crestere in greutate Tremor, tulb extrapiramidale Hepatotoxicitate - hemoragii Teratogenic
Topiramat
- Blocant al canalelor de Na
- Creste disponibilul de GABA, Potenteaza efectul GABA: se leaga de recp GABA-A
- Inhiba anhidraza carbonica
Farmacocinetica
• Nu afecteaza farmacocinetica antiepilepticelor adm concomitent
Indicatii
• Crize generalizate
• Crize focale +/- generalizare secundara
• Absente: nu la fel de eficient ca valproat sau lamotrigina
• sindromul Lennox - Gastaut
Efecte adverse: Somnolenta, oboseala Confuzie, tulburari cognitive, tulburari de atentie, tulburari de vorbire, depresie Reducerea apetitului Miopie acuta, glaucom cu unghi inchis
Retigabina
Blocant al canalelor de K
• Crize convulsive cu debut partial +/- generalizare secundara
