Pulmonar Flashcards

1
Q

Beta adrenomimetice - Efecte

A

•bronhodilataţie rapidă, înlătură criza de astm şi împiedică producerea crizelor previzibile
•Agoniști ai receptorilor β2 din bronşii – afinitate redusă pentru receptorii β1
–fără efecte adverse CV marcate (doze uzuale)
–selectivitatea - se pierde la doze mari
•mesager secund: stimularea adenilat ciclazei şi ↑cAMP intracelular
Alte efecte
–inhibă degranularea mastocitară
–inhibă funcţia celulelor inflamatorii (mastocite, bazofile, neutrofile şi limfocite) şi eliberarea mediatorilor proinflamatori
–stimulează clearance-ul mucociliar
–inhibă eliberarea de Ach din nervii colinergici
–scad permeabilitatea vaselor mici
•tremor muscular (β2 musculari)
•vasodilataţie în muşchii scheletici
•acţionează pe răspunsul imediat la alergeni
•nu influenţează faza tardivă a răspunsului alergic
•nu scad HRB
•polimorfisme ale rec β2 - răspuns diferit la tratament, frecvenţa mai mare a reacţiilor adverse
•stimularea continuă cu cantităţi mari de agonişti down regulation (desensibilizare).
–refacerea sensibilităţii - perioade de pauză

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Beta2 adrenomimetice - Indicatii

A

•Beta2 adrenomimeticele cu durată scurtă de acțiune (BADSA) – în tratamentul crizelor de astm (+Gcc inhalator) și BPOC
•Beta2 adrenomimeticele cu durată lungă de acțiune (BADLA)
–Astm bronșic - tratament de fond, numai în asociere cu GC inhalatori
–BPOC – monoterapie sau în combinație cu GC inhalatori sau cu M-colinolitice cu durată lungă de acțiune
•Compușii cu durată foarte lungă - BPOC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Beta2 adrenomimetice - Reactii adverse

A
–tahicardie
–palpitaţii, aritmii (doze mari sau la administrarea sistemică)
–tremor
–crampe musculare
–hipopotasemie
–cefalee
–anxietate
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Salbutamol

A

BADSA
•derivat de resorcinol
•DCI în SUA - albuterol
•cel mai folosit medicament în criză
•durată de acţiune: 4-6 ore, debut rapid (1-5’) la administrarea inhalatorie
•la administrarea orală, durata efectului este ceva mai lungă

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Terbutalina

A

BADSA
•aerosoli 250 μg/doză, sol. inj. 0,5 mg/ml
•derivat de resorcinol
–inhalator - efect rapid, durată 4-6 ore.
–oral - debutul efectului este mai lent (2 ore)
–s.c. - status astmaticus
•efectele adverse - comune

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Fenoterol

A

BADSA
•aerosoli 100 şi 200 μg/doza
•durată mai lungă de acţiune (6-8 ore)
•se asociază cu bromură de ipratropium - în bronşită cronică cu spastică şi al BPOC (Berodual)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Salbutamol - Mecanism de actiune

A
  • moleculele de salbutamol –hidrofile
  • Interacționează cu b2-receptorii din mediul extracelular
  • instalarea rapidă a acțiunii (2-4 minute)
  • b2-agoniștii de tipul salbutamolului se leagă de situsul activ al b2 -receptorului
  • activ cât timp ocupă situsul receptorului
  • molecula de salbutamol - prea hidrofilă ca să penetreze regiunea lipofilică a receptorului care conține exositusul
  • prea scurtă ca să culiseze între situsul activ și exositus
  • molecula de salmeterol este capabilă să culizeze între situsul activ și exositus
  • lipofilia moleculei de salmeterol - penetrarea la nivelul regiunii hidrofobe a receptorului care conține exositusul
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Salmeterol xinafoat

A

•acţiune lungă (8-12 ore) şi selectivitate crescută
•debutul efectului – lent, nu se foloseşte în tratamentul crizei, numai profilactic ca terapie de fond în astm și BPOC
•adăugarea salmeterolului la pacienţii trataţi cu CSI în doze mici - efecte mai bune decât dublarea sau chiar creșterea de 4 ori a dozei de CSI
•Doze: 1 puff la 12 ore
•Combinație în doză fixă
–25-50 mcg/100-250-500 mcg
–disc cu pulbere de inhalat sau MDI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Formeterol

A

•efect rapid (in 3 minute) şi de durată lungă.
•se poate folosi şi în criză şi pentru tratamentul profilactic asociat cu CSI
•preparate
–Symbiocort® Turbuhaler – formoterol + budesonid – 2 puffuri/zi, la 12 ore
–Foster MDI – formoterol+beclometazona - 2 puffuri/zi, la 12 ore
•în exacerbari – până la max 12 puffuri/zi, în funcție de preparat
–2019 – recomandare de utilizare în exacerbări în toate treptele de severitate
•În BPOC – terapie de fond în asociere cu CSI sau M colinolitice cu durată lungă

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

BA cu administrare unica

A

•B2 agonistul ideal – debut rapid al efectului, durată 24 h, ameliorare semnificativa a simptomelor, potențiale efecte cardiace minime
•Apariția agoniștilor beta 2 cu unică administrare
•Indacaterol, Olodaterol, Vilanterol, Carmoterol
•Flexibilitate în prescriere – în asociere cu M colinolitice sau CSI
–Indacaterol + glicopironium
–Olodanterol + tiotropium
–Vilanterol + fluticazonă furoat (Revlar Ellipta)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Parasimpaticolitice - M-colinolitice - Indicatii

A
  • Bronho pneumopatia cronică obstructivă - Prima linie
  • Astm bronşic persistent - asociat cu β2 adrenomimetice,
  • Astm bronşic asociat cu BPOC – sindrom ACO
  • Crize severe de AB
  • se poate asocia cu fenoterolul (Berodual®) - efect bronhodilatator superior, de durată mai lungă
  • se administrează de 3-4 ori/zi, nu numai intermitent în criză
  • spray nazal - în rinita alergică şi vasomotorie
  • Reacţii adverse - creşterea HRB la întreruperea tratamentului
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Bromura de ipratropium

A
  • blocarea receptorilor M1 şi M3 - bronhodilataţie
  • derivat cuaternar al atropinei - aerosoli
  • acţiune bronhodilatatoare mai lentă decât a beta2 adrenomimeticelor, dar mai durabilă (8 h).
  • blochează toate 5 subtipurile de receptori M
  • variabilitatea răspunsului pacienţilor la ipratropiu - diferenţele în tonusul parasimpatic
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Reprezentanti M-colinolitice

A

•Bromura de tiotropium (Spiriva®) caps. pt. inhal.
–analog structural, administrat 1 doză/zi
•Bromura de oxitropium
•Bromura de aclidinium
–Selectivitate crescută pe M3
–Efect de durată mai scurtă decât a tiotropiului
–În combinație cu formoterol – Duaklir genuair – 320/12 mcg 2 administrări/zi
–Tratamentul de fond - forme moderat-severe de BPOC
•Glicopironiu
–Selectivitate crescută pe M3
–Efect rapid de durată lungă – 24 hs
–Monoterapie sau în combinație cu indacaterol - BPOC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Teofilina

A
  • Teofilina prezintă efect bronhodilatator și antiinflamator
  • Teofilina acționează printr-un mecanism complex: inhibă neselectiv PDE, blochează receptorii pentru adenozină, activează histon-deacetilaza
  • Teofilina se recomandă ca și comprimat cu eliberare susținută în tratamentul de fond al astmului și BPOC, în asociere cu CSI și beta2 agoniști
  • Teofilina în administrare iv se recomandă în tratamentul exacerbărilor severe de astm și BPOC
  • Factori genetici și de mediu pot influența farmacocinetica teofilinei
  • Poate produce efecte adverse cardiace sau nervos-centrale
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Teofilina - Efecte farmacologice

A

•efecte SNC: stimulare, înlăturare a oboselii, stimularea centrilor respiratori bulbari
•efecte periferice:
–bronhodilataţie, relaxează m. netezi
–efect diuretic
–înlătură oboseala diafragmului
–stimulează miocardul, crește frecvenţa cardiacă, crește presarcina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Indicatii Teofilina

A
•Astm bronșic
–tratamentul de fond - profilaxia crizelor de AB în treapta a 4-a de tratament la adulţi sau la cei care nu răspund la simpatomimetice - oral
–tratamentul crizelor severe - i.v.
•apneea prematurilor
•BPOC – în asociere cu beta2 agoniști
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Reactii adverse Teofilin

A
•la injectarea i.v. rapidă pot să apară:
–aritmii severe
–hipotensiune arterială
–convulsii (> 40 μg/ml) - refractare la tratamentul anticonvulsivant uzual
–dureri precordiale
–moarte subită
•semnele de toxicitate- asociate conc. plasmatice > 20 μg/ml
Toxicitatea acută
–anorexie, greţuri, vărsături (precoce)
–tahicardie
–aritmii,
–cefalee,
–nervozitate,
–insomnie
18
Q

Contraindicatii Teofilina

A
  • Epilepsie
  • Infarct miocardic acut
  • Cardiopatie ischemică
  • HTA
  • Prudenţă la bătrâni, nou-născuţi
  • În timpul tratamentului nu se consumă ceai, cafea
19
Q

Aminofilina

A
  • cpr. 100 mg, f. 24 mg/ml
  • 8 mg/kg/zi teofilină, maxim 400 mg/zi, timp de 3 zile.
  • se crește treptat în funcţie de răspunsul clinic şi de vârstă
  • între creşterea dozelor - cel puţin 3 zile
  • la fumători - dozele mai mari
  • ideal - monitorizarea concentraţiei plasmatice, <20 μg/ml (5-15 μg/ml sau 28-85 μM/ml)
20
Q

Glucocorticoizii in boli respiratorii - Efecte

A

–scad sinteza de PG şi LT
–reduc sinteza de citokine proinflamatorii,
–previn migrarea celulelor inflamatorii
–scad edemul
–modulează acţiunea beta receptorilor refăcând sensibilitatea acestora faţă de substrat
•control superior al simptomatologiei faţă de β2 adrenomimetice
•scad necesarul folosirii β-mimeticelor
•scad necesarul CS orali
•ameliorează funcţiile pulmonare
•cresc calitatea vieţii pacientului
•pe termen lung - scad HRB

21
Q

Reactii adverse Glucocorticoizi inhalatori

A

–candidoză bucală
–disfonie
–reducerea densităţii osoase la femei (modestă)

22
Q

Glucocorticoizii orali

A

•în exacerbările astmului bronşic sever şi în astmul bronşic treapta 5
•pe perioade cât mai scurte (5-7 zile)
•metilprednisolon - activitate de tip mineralocorticoid minimă
•doza întreagă (0,5 mg/kg) – dimineaţa, 7 a.m
–Metilprednisolon (Medrol®, Solu-Medrol®)
–Prednison (Prednison®) cpr. 5 mg

23
Q

Glucocorticoizi injectabili

A

–în crizele severe
–la cei care prezintă vărsături
–status astmaticus
•Hemisuccinat de hidrocortizon i.v 4-6 mg/kg/doză Se repetă la 4-6 ore
•Metilprednisolon sodiu succinat -1-2 mg/kg/doză iniţial la 6 ore apoi după primele 24 h la 1-2 mg/kg/zi la 8-12h

24
Q

Inhibitorii R de Leucotriene

A

Montelukast, Zafirlukast, Pranlukast
•blochează receptorii pt LT de tip 1
•reduc efectul LTC4, LTD4, LTE4
Reduc: exudatul plasmatic, secretia de mucus, bronhoconstrictia si recrutarea de Eozinofile
Reactii adverse:
•eozinofilie sistemică
•vasculită asemănătoare cu sindromul Churg-Strauss
•efecte neuropsihice – coșmaruri, tulburări de somn, tulburări ale dispoziției, comportament agresiv – în special la copii

25
Q

Inhibitorii sintezei de Leucotriene

A

Zileutonul
•inhibă 5-lipooxigenaza - catalizează formarea LT din acidul arahidonic
–inhibă sinteza tuturor produşilor derivaţi din calea 5- lipooxigenazei
•Reacţii adverse:
•creşterea enzimelor hepatice

26
Q

Modificatorii de Leucotriene

A

•prima linie - controlul formelor uşoare de astm bronşic, efect asemănător CSI
•profilaxia crizelor de astm bronşic moderat/ sever persistent, în asociere cu alte antiinflamatoare
•nu se folosesc în tratamentul crizei de astm – ineficace
•BPOC – ineficienți
•Luați în considerare ca alternativă la o doză mică de CSI la pacienții cu astm care:
–nu pot folosi dispozitive inhalatorii
–au efecte secundare locale semnificative ale CSI
–au asociată rinită alergică
–astm indus de AINS

27
Q

Inhibitorii degranularii mastocitare

A

Cromoglicatul disodic –AINS, folosit pentru prevenirea crizelor, Nedocromil
Mecanismul de acţiune
•inhibă eliberarea mediatorilor inflamatori din granulele mastocitelor
•stabilizează membrana mastocitară
•acţionează - pe reacţia alergică imediată şi pe cea tardivă
•scade HRB la astmaticii atopici şi nonatopici
•eficacitatea - inferioară faţă de CSI
•inhalator - pulbere, nebulizări sau spray
•rinita şi conjunctivita alergică - spray nazal sau colir

28
Q

Reactii adverse - Inhibitorii degranularii mastocitare

A
  • iritaţie traheo-bronşică, tuse
  • rar bronhospasm
  • cefalee
  • greaţă
  • edem laringian
  • gust neplăcut
29
Q

Ketotifen

A
  • antihistaminic H1, inhibitor al degranulării mastocitare
  • oral - mai ales la copii
  • efectul - după 2 -3 luni de tratament
  • reacţii adverse: sedare, somnolenţă,
  • în prezent înlocuit de alte antiastmatice, antihistaminice de generația II
30
Q

Omalizumab

A

•anticorp monclonal aparţinând clasei IgG, cu GM de 149000 D, produs în culturi de celule ovariene de hamster
•antigenul - reprezentat de regiunea Fc a IgE, fiind practic un „anticorp anti-anticorp”.
•complexul IgE- omalizumab nu mai poate activa receptorii pentru IgE concentraţia IgE libere scade cu aproximativ 95%
•se reduce numărul de receptori FcεRI exprimaţi la suprafaţa mastocitelor şi bazofilelor
Indicaţii:
•astm bronşic sever persistent
•urticarie cronică idiopatică
se administrează s.c. la fiecare 4 săptămâni,
Reacţii adverse:
•foarte bine tolerat.
•reacţii anafilactice - < 0,1%.
•reactii postinfuzionale
•nu se foloseşte la copiii sub 6 ani

31
Q

Terapia anti IL-5

A

•IL-5 – rol important în inflamația eozinofilică din astm
•Astm sever cu componentă eozinofilică (treapta 5)
–Reduc numărul exacerbărilor
–Redc numărul de Eo în căile aeriene
–Ameliorează funcția pulmonară
•Administrare
–Mepolizumab – 100 mg sc la 4 săptămâni, adulți și copii >12 ani
–Reslizumab – iv
–Benralizumab - adulți și copii >12 ani

32
Q

Reprezentanti anti IL-5

A

–antiIL-5
Mepolizumab (Ac tip IgG1 complet umanizat)
Reslizumab (Ac tip IgG4 complet umanizat)
–antiIL-5R
Benralizumab (Ac tip IgG1 complet umanizat)

33
Q

Antihistanimicele H1

A

•blochează receptorii H1
•eficacitate discutabilă în astmul bronşic
–studiile clinice nu arată la ora actuală un beneficiu major realizat de antihistaminicele H1 în astmul bronşic
–efecte favorabile numai la pacienţii care asociază astmul bronşic cu rinita alergică
•administrare orală
•sedarea - mai puţin exprimată decât în cazul antihistaminicelor de generaţie veche

34
Q

Reprezentanti anti-H1

A
  • Azelastina
  • Cetirizina
  • Levocetirizina
  • Ebastina
  • Fexofenadina
  • Loratadina
  • Desloratadina
  • Mizolastina
35
Q

Tuse cronica

A
Când este posibil – tratarea cauzei
–Astm – CSI
–Bronșita eozinofilică - CSI
–BPOC – anticolinergice
–Rinoree posterioară, sinuzită - antibiotice, decongestionante nazale, CS intranazali
–IECA - 15% dintre pacienți – scăderea dozei sau întreruperea medicației
–BRGE – terapia cu IPP
–Tuse cronică idiopatică
36
Q

Codeina

A

codeina fosfat - cpr. 15 mg
derivatul metilat al morfinei
antitusivul de referinţă cu care se compară celelalte antitusive
efect analgezic asemănător ca intensitate cu aspirina, inferior celui al morfinei
efectul antitusiv - la doze mai mici decât efectul analgezic
Mecanism de acţiune
afinitate foarte redusă pentru receptorii opioizi
efectul analgezic se datorează conversiei în morfină
efectul antitusiv - prin legare de unii receptori specifici care leagă codeina, distincţi faţă de receptorii opioizi

37
Q

Codeina - Reactii adverse si Contraindicatii

A
Reacţii adverse:
-uscarea secreţiilor bronşice
-scade mişcările cililor vibratili
-bronhospasm
-constipaţie
-deprimarea respiraţiei
-convulsii la copii mici (doze mari)
Contraindicaţii
-Insuficienţă respiratorie marcată
-Astm bronşic
-Copii < 12 ani
Doze: 15-30 mg de 4 ori/zi
38
Q

Dextrometorfanul

A

Analog al codeinei
Acţionează central – antagonist al receptorilor NMDA
Antagonist al receptorilor opioizi
Nu are acţiune analgezică şi nu produce dependenţă
Inclus în numeroase preparate OTC
Efectele adverse - mai reduse decât la codeină
În doze mari – halucinații, potențial de abuz

39
Q

Oxeladina

A

Compus de sinteză - acţionează central
Nu are acţiune sedativă, de deprimare a respiraţiei, analgezică
Nu provoacă dependenţă şi nici constipaţie.
Se administrează oral
Adulți - 40 mg de 2-3 ori/zi
Copii 1 mensură de sirop (10 mg) pe 10 kg greutate şi pe zi

40
Q

Mucolitice

A
  • Reduc vâscozitatea sputei
  • Derivați de cisteină
  • gruparea reducătoare tiol - desface punţile disulfidice ale agregatului mucos
  • Efect antioxidant – reduc inflamația în căile aeriene
  • N-acetilcisteina, carbocisteina, metilcisteina, erdosteina, bromhexina, ambroxol
  • Beneficiu minor – reducerea exacerbărilor de bronșită cronică și BPOC
41
Q

Acetilcisteina

A
Indicații
- Infecţii bronhopulmonare
- BPCO
- Mucoviscidoză
- Intoxicaţia acută cu paracetamol (în perfuzie lentă)
Reacţii adverse
-favorizează bronhospasmul
-fluidificarea brutală a secreţiilor - inundarea bronşiilor la bolnavii incapabili să expectoreze
-greaţă, vomă,
-diaree
Contraindicaţii
- astmatici
-bolnavi incapabili să expectoreze