Medicamente antihipertensive Flashcards

1
Q

Clasificarea medicamentelor hipertensive dupa mecanismul de actiune

A

Diuretice : Tiazidice, Economisitoare de K, Diuretice de ansa
Blocante simpatice: Betablocante, Alfablocante, Inhibitoare simpatice centrale, Ganglioplegice, Simpatoplegice
Vasodilatatoare directe: BCC, Vasodilatatoare musculotrope orale - hidralazina, Vasodilatatoare musculotrope IV - nitroprusiat de Na
Blocante SRAA: IECA, Blocantii receptorilor de angiotensina, Inhibitori directi ai reninei

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Obiectivele tratamentului HTA

A
  1. Scaderea TA la valori tinta
    <140/90 - primul obiectiv
    <120/70 - al doilea obiectiv, daca pacientul tolereaza medicatia
  2. Controlarea factorilor de risc reversibili
  3. Evitarea complicatiilor directe ale bolii: IC, IMA, AVC, IR, encefalopatie hipertensiva, anevrism disecant de aorta
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Strategia medicamentoasa pentru HTA necomplicata

A

Pasul 1: 1 cpr: IECA/Sartan + BCC/Diuretic
Pasul 2: 1 cpr: IECA/Sartan + BCC + Diuretic
Pasul 3: 2 cpr: IECA/Sartan + BCC + Diuretic + Spironolactona sau alt diuretic, alfa blocant sau beta blocant
Se vor considera betablocantele în orice pas al terapiei (chiar în prima linie!!!), atunci când există o indicație specifică (ex. Insuficiență cardiacă, angină, post-IM, fibrilație atrială sau femei tinere care sunt/plănuiesc o sarcină)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Mecanism de actiune Tiazide

A

Acţionează la nivelul ramurii ascendente a ansei lui

Henle - blocarea co-transportorului pentru Na+ şi Cl-

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Efecte Tiazide

A
  • efect antihipertensiv de intensitate slabă
  • iniţial - creşterea excreţiei de sodiu şi apă
  • administrare cronică - scad rezistenţa vasculară periferică
  • combat retenţia hidrosalină reactivă
  • cresc renina plasmatică
  • combinaţia diuretice-IECA - anulează efectul de activare a sistemului nervos simpatic
  • scad calciuria
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Indicatii tiazide ca antihipertensive

A

Antihipertensive de primă linie folosite la majoritatea pacienților hipertensivi cu funcție renală normală
• eficiente în mod particular la vârstnici şi la pacienţii
din rasa neagră
• pacienţii cu HTA şi insuficienţă cardiacă
• HTA hiporeninemică

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Reactii adverse Tiazide

A

− scad K seric - favorizează producerea aritmiilor ventriculare maligne
− cresc concentraţia colesterolului total, a LDL-C şi a TG
− cresc glicemia şi scad sensibilitatea la insulină
− hiperuricemie şi precipitarea atacurilor de gută
− hipercalcemie prin inhibiţia excreţiei urinare de calciu
− hiponatremie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Contraindicatii Tiazide

A

Sarcină şi lactaţie
Nu sunt eficiente la pacienţii cu insuficienţă renală şi
clearance al creatininei sub 30 ml/minut

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hidroclorotiazida

A
  • cel mai folosit ca antihipertensiv
  • medicaţie de început - în HTA uşoară sau moderată, mai ales la vârstnici.
  • se asociază altor antihipertensive în tratamentul combinat mai ales cu IECA/sartani sau BCCa
  • 12,5-25 mg/zi.
  • HTA severă - doze de 50 mg/zi asociate cu alte antihipertensive
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Clortalidona

A

Tiazid
•efecte de lungă durată.
•12,5-50 mg/zi într-o singură priză

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Indapamid

A

•cpr. 2,5 mg şi cpr. cu eliberare prelungită 1,5 mg.
•înrudită structural cu clortalidona
•efect diuretic slab
•provoacă vasodilataţie
•efecte secundare metabolice - mai reduse
Doza: 1.5-2,5 mg/zi. Există un platou al efectului
antihipertensiv. Dacă nu sunt eficiente aceste doze, nu
se tentează creșterea lor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Diureticele de ansa ca antihipertensive

A

• efect intens şi rapid
• eficace la pacienţii cu insuficienţă renală sau cei care nu răspund la tiazide
• bolnavii cu funcţie renală normală - inferioare ca eficacitate tiazidelor
• FUROSEMIDUL nu are avantaje faţă de hidroclorotiazidă în tratamentul cronic al HTA
• în tratamentul urgenţelor hypertensive
Rezervate pacienţilor cu funcţia renală alterată
RFG < 30 ml/minut sau creatinină serică > 2-2,5 mg/d

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Spironolactona

A

– eficace în HTA cu hiperaldosteronism secundar
– se poate asocia cu diureticele tiazidice - în HTA severă
– în situaţiile în care hidroclorotiazida şi furosemidul sunt contraindicate
– în HTA cu renina scăzută - bătrâni
– pentru prevenirea remodelării patologice post IMA şi în hipertrofia ventriculară stângă

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Eplerenona

A
  • asemănătoare spironolactonei
  • mai bine suportată
  • grad mare de selectivitate pentru receptorii aldosteronici (afinitate mică pentru receptorii androgenici şi progesteronici)
  • reacţii adverse – minime
  • asocierea cu blocantele de calciu – crește eficacitatea.
  • 50-100 mg/zi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Interactiuni medicamentoase diuretice

A
  1. Tiazidele şi diureticele de ansă - cresc toxicitatea
    digitalicelor
  2. Corticosteroizii - cresc riscul de hipopotasemie al diureticelor
  3. AINS - scad eficacitate diureticelor (efectul antihipertensiv)
  4. Beta adrenoliticele, IECA, AINS - scad concentraţia plasmatică a aldosteronului şi potenţează hiperpotasemia produsă de diureticele antialdosteronice
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

IECA - Efecte farmacologice in HTA

A
  1. Scad TA crescută – la toţi pacienţii HT (în special TAD)
    • arteriolodilataţie (↓ RVP)
    • fără modificarea semnificativă a FC sau DC
    • gradul în care IECA scad TA crescută - depinde de activitatea reninică plasmatică (ARP)
  2. Cresc fluxul sanguin renal
  3. Cresc complianţa arterelor mari – scăderea TA sistolice
  4. Efect de protecţie vasculară
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

IECA - Indicatii in HTA

A

– HTA și insuficiență cardiacă sau disfuncţie ventriculară stangă (cu fracție de ejecție scăzută)
– HTA post infarct miocardic
– HTA post AVC
– HTA la pacienți cu risc crescut de boală coronariană
– HTA și diabet zaharat, mai ales la pacienți cu
nefropatie diabetică: încetinesc progresia nefropatiei
(efect renoprotector)
• HTA cu activitate reninică plasmatică (ARP) crescută
– pacienții tineri cu HTA
• HTA asociată cu boli vasculare periferice
• HTA la pacienții cu hipercolesterolemie
• HTA cu sindrom metabolic
• HTA cu fibrilaţie atrială

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Reprezentanti IECA

A

• CAPTOPRIL 12,5-25 mg de 2-3 ori pe zi, maxim 150 mg/zi.
• ZOFENOPRIL in priză unică, 30- 60 mg/zi.
• ENALAPRIL 10-40 mg/zi in 1-2 doze, urgenţe hipertensive se
poate administra enalaprilat i.v. 0,625-1,25 mg in 5 minute,
doză care se poate repeta la 6 ore.
• LISINOPRIL 5-40 mg/zi in priză unică.
• BENAZEPRIL in priză unică, 10-40 mg/zi.
• PERINDOPRIL administrarea unică 4-8 mg/zi.
• RAMIPRIL o dată pe zi, 2,5 -10 mg/zi.
• QUINAPRIL 20-40 mg/ zi in 1 sau 2 prize, maxim 80 mg/zi.
• TRANDOLAPRIL 0,5-2 mg/ziin doză unică zilnic.
• FOSINOPRIL intr-o singură doză/zi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Indicatii Antagonisti Receptori pentru Angiotensina

A

• Pacienții care au indicație de IECA și nu-i tolerează (tuse)
• HTA la copii peste 6 ani și la adolescenți
• HTA asociată cu proteinurie peste 0,5 g/zi (boală renală sau
diabet zaharat)
• HTA cu insuficienţă cardiacă/ HVS
• HTA post infarct miocardic
• HTA cu sindrom metabolic
• HTA şi fibrilaţie atrială

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Indicatii BCC in HTA

A

• pacienții vârstnici, mai ales HTA sistolică izolată
(în monoterapie sau asociat diureticelor tiazidice)
• boli vasculospastice periferice
• cu boli cerebrovasculare
• angină pectorală
• tahiaritmii supraventriculare
(nondihidropiridinice)
• ateroscleroză carotidiană
• HVS
• populaţia de culoare
• astm bronşic (favorizează bronhodilataţia)
• hipercolesterolemie (nu modifică profilul
lipemic)
• HTA de sarcină

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Betablocante - mecanisme de scadere HTA

A

• scăderea debitului cardiac
– iniţial rezistenţa periferică ↑ (blocarea β2 vasculari)
– Cronic - rezistenţa periferică scade până la valorile
anterioare tratamentului, în aproximativ 1-2 săptămani.
– Efectul de creștere inițială a rezistenței vasculare este redus la beta blocantele din gen. 2 și 3
• inhibarea secreţiei de renină (efect β1)
• scăderea tonusului simpatic prin inhibiţie simpatică centrală,
resetarea baroreceptorilor centrali
• blocarea receptorilor β presinaptici, care au rol stimulator asupra eliberării de noradrenalină (numai cei β2, mecanismul nu este valabil pentru beta blocantele selective)
• beta blocantele din generația a 3-a - vasodilatatoare

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Betablocante - Indicatii in HTA

A

1) HTA cu hiperreninemie
2) HTA cu AP cronică stabilă
3) HTA cu IMA in antecedente
4) HTA cu aritmii V sau SV
5) HTA + IC cu fracție de ejecție scăzută
6) HTA cu anevrism de aortă

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Contraindicatii Betablocante

A

Astm
Bloc SA sau AV
Bradicardie <60

Relative:
Sindrom metabolic
Intoleranta la glucoza
Atleti sau pacienti activi fizic

24
Q

Efecte farmacologice - Alfa adrenolitice

A

Efecte cardiovasculare
• scădere a rezistenţei vasculare periferice şi a TA
• împiedică creşterea TA produsă de agoniştii adrenergici
• hipotensiune ortostatică - blocarea receptorilor α1 din
pereţii venoşi
• tahicardie reflexă - stimularea baroreceptorilor
sinocarotidieni şi cardioaortici
• utilizarea cronică - creşterea compensatorie a volumului sanguin

25
Q

Prazosin

A
  • derivat de chinazolină
  • selectiv pe receptorii α1
  • scade moderat TA
  • nu produce tahicardie reflexă
  • efecte favorabile asupra profilului lipemic
  • scade TG şi LDL şi HDL
26
Q

Indicatii Alfa adrenolitice

A
  1. HTAE renoparenchimatoasă formă medie,
    – în a doua şi a treia treaptă de tratament
    – se asociază cu diuretice sau cu beta-blocante
  2. Medicaţie de început – la bolnavi ce asociază HTA și
    hipertrofie benignă de prostată
  3. Hipertrofia prostatică benignă - creşte fluxul urinar si
    scade rezistenţa la fluxul urinar
  4. Boli vasculospastice - sindromul Raynaud
27
Q

Efecte adverse Alfa adrenolitice

A

• hipotensiune ortostatică marcată, sincopă,
• apare la 30 - 90 de minute după prima administrare,
• „fenomenul primei doze“
• tratamentul se începe cu doze mici, administrate seara la culcare, în poziţie culcată
– cefale, ameţeli
– congestie nazală
– tulburări de dinamică sexuală
– palpitaţii
– poate agrava angina pectorală - nu se
administrează niciodată în monoterapie în
cardiopatia ischemică, numai asociat cu beta
blocante

28
Q

Doxazosin si Terazosin

A

– analogi structurali ai prazosinului
– timp de înjumătăţire şi durată a efectului lungă - 12-
18 ore,
– doză unică.
– aceleaşi indicaţii ca şi prazosinul
DOXAZOSIN (Cardura®) cpr. 1mg, 2mg şi 4 mg.
– În HTA - 2-16 mg/zi.
TERAZOSIN (Hytrin®) cpr. 1mg, 2 mg, 5 mg şi 10 mg.
– 2-20 mg/zi în HTA,
– în adenomul de prostată 5-10 mg/zi.

29
Q

Uradipil

A

– antagonist selectiv al receptorilor α1, având
acţiune agonistă α2
– un agonist 5-HT1A şi slab antagonist al
receptorilor β1.
– Se folosește în urgențele hipertensive

30
Q

Clonidina

A

Inhibitor simpatic prin actiune centrala
• derivat imidazolinic
• injectarea i.v - HTA trecătoare cu creşterea rezistenţei
periferice, urmată de scăderea de durată a TA
• administrare orală - scade moderat TA pentru 8 – 24
ore, produce bradicardie, scade debitul cardiac
• nu modifică rezistenţa periferică
• fluxul sanguin renal - normal
• scade natriureza şi creşte volumul sanguin
• reflexele posturale - păstrate
• secreţia de renină - inhibată

31
Q

Clonidina - Mecanism de actiune

A
• agonist al receptorilor α2 centrali
– stimulează receptorii α2 din nucleul
reticulat lateral bulbar
– receptorii α2 centrali presinaptici –
inhiba eliberarea de NA
– receptorii α2 postsinaptici - inhiba
activitatea neuronilor
– stimuleaza receptorii pt imidazoline
I1 situaţi în nucleul reticulat lateral
bulbar
32
Q

Clonidina - Indicatii

A
1. Hipertensiunea arterială formă medie şi
severă - se asociază cu diuretice
2. sindrom de abstinenţă la morfină
3. glaucom
4. migrenă
5. bufeuri de menopauză
• Doza: 0,1 – 0,3 mg de 2 x/zi
33
Q

Clonidina - Reactii adverse

A
• xerostomie
• depresie
• sedare
• hipertensiune arterială de rebound la oprirea
bruscă a tratamentului
34
Q

Clonidina - Contraindicatii

A
  • depresie
  • sarcină
  • soferi
  • nu se asociază cu alfa blocante
  • nu se asociază cu digitalicele
35
Q

Moxonidina

A

• acţiune antihipertensivă - prin stimularea receptorilor
imidazolinici I1 bulbari
• scăderea tonusului simpatic periferic şi scăderea concentraţiei catecolaminelor
• nu produce sedare
• se indică în formele uşoare şi medii de HTA, în treapta a doua de tratament

36
Q

Moxonidina - Reactii adverse

A

Xerostomie

Cefalee

37
Q

Moxonidina - Contraindicatii

A

Tulburari de conducere
Bradicardie
Angina pectorala severa

38
Q

Metildopa

A
  • analog al L – dopa
  • depozitată în veziculele adrenergice - eliberată în urma influxului nervos
  • scădere moderată a TA la persoanele hipertensive.
  • scade rezistenţa periferică totală
  • nu modifică fluxul renal
  • scaderea TA - nu are caracter ortostatic
39
Q

Metildopa - Indicatii

A
  1. HTA moderată şi severă - în asociere cu diuretice
  2. HTA din insuficienţa renală
  3. Hipertensiune arterială uşoară (monoterapie)
  4. Urgenţe hipertensive
  5. Hipertensiunea din sarcină
40
Q

Metildopa - Reactii adverse

A
  • comune inhibitorilor simpatici: sedare, xerostomie
  • anemie hemolitică – rar
  • hepatită nespecifică – rar
41
Q

Metildopa - Contraindicatii

A
  • depresie

* insuficienţă hepatică

42
Q

Reserpina

A
  • alcaloid indolic din planta numită Rauwolfia serpentina
  • acţionează inhibitor asupra terminaţiilor simpatice periferice şi din creier
  • golirea depozitelor de NA - interferarea transportului activ care asigură captarea NA în granulele de depozit
  • efectul - intensitate slabă
43
Q

Hidralazina si Dihidralazina

A

Vasodilatatoare directe

  • scăderea TA - mai ales a celei diastolice
  • vasodilataţie arteriolară cu scăderea rezistenţei periferice
  • reacţie simpatică de contrareglare cu tahicardie
  • creşterea forţei de contracţie a cordului şi a debitului cardiac, hiperreninemie
  • creşte fluxul sanguin renal, cerebral şi coronarian
  • se asociază cu simpaticoplegice sau diuretice
44
Q

Mecanism de actiune Hidralazina

A

• Vasodilatație - actiune directa asupra fibrelor musculare netede vasculare
• Reacţia simpatică - datorată stimulării
baroreceptorilor sinocarotidieni şi cardioaortici prin scăderea TA

45
Q

Reactii adverse Hidralazina

A
a. Legate de exagerarea
efectelor farmacologice
− cefalee
− ameţeli
− hipotensiune
− flushing
− tahicardie
− palpitaţii
− declanşarea crizelor de
angină pectorală
− insuficienţă cardiacă
congestivă
b. Reacţii adverse imunologice
− sindrom „lupus like” - mai frecvent la acetilatorii lenţi şi la femei
− boala serului
− anemie hemolitică
− polineuropatie
− glomerulonefrită rapid progresivă
46
Q

Indicatii terapeutice Hidralazina

A
  • HTA severă
  • ICC la pacienţii care nu tolerează IEC sau blocanţi ai receptorilor pentru angiotensină (se asociază cu nitraţii)
  • preeclampsie
47
Q

Contraindicatii

A

– vârstnici

– cardiopatie ischemică

48
Q

Minoxidil

A

Vasodilatator direct

• promedicament activat prin metabolizare hepatica
• activează canalele de potasiu
• produce vasodilataţie arteriolară si tahicardie imp
• creşte fluxul sanguin în muşchi, piele, cord şi teritoriul
gastrointestinal
• debitul cardiac creşte marcat
• nu scade filtrarea glomerulara

49
Q

Minoxidil - Reactii adverse

A
  • edeme - necesare diuretice de ansă
  • tahicardie, creşterea forţei de contracţie şi a consumului de oxigen miocardic
  • Hipertricoză la nivelul feţei, spatelui, membrelor, mai ales la femei
50
Q

Minoxidil - Indicatii

A
  • HTA severă la pacienţii care nu răspund la alte antihipertensive mai ales în IR terminală
  • asociat cu diuretice şi beta-blocante
  • topic pentru stimularea creşterii părului în caz de alopecie (Alopexy sol 5%)
51
Q

Nitroprusiat de Na

A
  • dilată arteriolele şi venulele - creşte capacitanţa venoasă şi scade impedanţa arterială.
  • fractie de ejectie scazuta şi IC diastolică - creşte debitul cardiac
  • fluxul sanguin renal - menţinut
  • stimulare simpatică –redusa
  • numai în perfuzie i.v - rapid degradat la lumină.
  • efectul - apare în 30” şi dispare după 3’ de la oprirea administrării.
  • metabolizare - în muşchii netezi vasculari eliberând NO
52
Q

Fenoldopam

A

• Agonist al receptorilor dopaminergici D1 – vasodilatație periferică și natriureză
• Administrat în urgențe HT si în HTA perioperatorie
• Adm iv în perfuzie max 1.6mcg/kg/min
• R adv: tahicardie, flushing, cefalee, creste presiunea
intraoculară
• C. ind glaucom

53
Q

Fenoldopam - Indicatii

A
  • urgenţe hipertensive
  • anevrism disecant de aortă - asociat cu un β- blocant
  • edem pulmonar acut
  • insuficienţă cardiacă congestivă severă
  • post infarct miocardic acut
54
Q

Fenoldopam - Reactii adverse

A

• hipotensiune excesivă – monitorizare atenta a pacientului, clinic, hemodinamic şi electrocardiografic
• fiolele - se dizolvă în apă
distilată
• se ţin departe de lumină

55
Q

HTA sarcina/HTA la femei

A
DA:
• Metil – dopa
• Beta blocante – trim II si III
• Antagonisti de Ca
NU: IEC, BRA, diuretice
• Preeclampsie: hidralazina i.v.
• HTA la femeile care iau ACO – se inlocuieste metoda
contraceptiva
56
Q

Urgenta hipertensiva

A

= creșterea valorilor TA + leziuni acute sau rapid progresive de organ
– encefalopatie hipertensivă
– hemoragia intracraniană
– insuficiența VS cu edem pulmonar
– anevrismul disecant de aortă
– angină instabilă, eclampsia.
• Urgența hipertensivă - situație mult mai rară față de puseul hipertensiv