Medicamente antihipertensive Flashcards
Clasificarea medicamentelor hipertensive dupa mecanismul de actiune
Diuretice : Tiazidice, Economisitoare de K, Diuretice de ansa
Blocante simpatice: Betablocante, Alfablocante, Inhibitoare simpatice centrale, Ganglioplegice, Simpatoplegice
Vasodilatatoare directe: BCC, Vasodilatatoare musculotrope orale - hidralazina, Vasodilatatoare musculotrope IV - nitroprusiat de Na
Blocante SRAA: IECA, Blocantii receptorilor de angiotensina, Inhibitori directi ai reninei
Obiectivele tratamentului HTA
- Scaderea TA la valori tinta
<140/90 - primul obiectiv
<120/70 - al doilea obiectiv, daca pacientul tolereaza medicatia - Controlarea factorilor de risc reversibili
- Evitarea complicatiilor directe ale bolii: IC, IMA, AVC, IR, encefalopatie hipertensiva, anevrism disecant de aorta
Strategia medicamentoasa pentru HTA necomplicata
Pasul 1: 1 cpr: IECA/Sartan + BCC/Diuretic
Pasul 2: 1 cpr: IECA/Sartan + BCC + Diuretic
Pasul 3: 2 cpr: IECA/Sartan + BCC + Diuretic + Spironolactona sau alt diuretic, alfa blocant sau beta blocant
Se vor considera betablocantele în orice pas al terapiei (chiar în prima linie!!!), atunci când există o indicație specifică (ex. Insuficiență cardiacă, angină, post-IM, fibrilație atrială sau femei tinere care sunt/plănuiesc o sarcină)
Mecanism de actiune Tiazide
Acţionează la nivelul ramurii ascendente a ansei lui
Henle - blocarea co-transportorului pentru Na+ şi Cl-
Efecte Tiazide
- efect antihipertensiv de intensitate slabă
- iniţial - creşterea excreţiei de sodiu şi apă
- administrare cronică - scad rezistenţa vasculară periferică
- combat retenţia hidrosalină reactivă
- cresc renina plasmatică
- combinaţia diuretice-IECA - anulează efectul de activare a sistemului nervos simpatic
- scad calciuria
Indicatii tiazide ca antihipertensive
Antihipertensive de primă linie folosite la majoritatea pacienților hipertensivi cu funcție renală normală
• eficiente în mod particular la vârstnici şi la pacienţii
din rasa neagră
• pacienţii cu HTA şi insuficienţă cardiacă
• HTA hiporeninemică
Reactii adverse Tiazide
− scad K seric - favorizează producerea aritmiilor ventriculare maligne
− cresc concentraţia colesterolului total, a LDL-C şi a TG
− cresc glicemia şi scad sensibilitatea la insulină
− hiperuricemie şi precipitarea atacurilor de gută
− hipercalcemie prin inhibiţia excreţiei urinare de calciu
− hiponatremie
Contraindicatii Tiazide
Sarcină şi lactaţie
Nu sunt eficiente la pacienţii cu insuficienţă renală şi
clearance al creatininei sub 30 ml/minut
Hidroclorotiazida
- cel mai folosit ca antihipertensiv
- medicaţie de început - în HTA uşoară sau moderată, mai ales la vârstnici.
- se asociază altor antihipertensive în tratamentul combinat mai ales cu IECA/sartani sau BCCa
- 12,5-25 mg/zi.
- HTA severă - doze de 50 mg/zi asociate cu alte antihipertensive
Clortalidona
Tiazid
•efecte de lungă durată.
•12,5-50 mg/zi într-o singură priză
Indapamid
•cpr. 2,5 mg şi cpr. cu eliberare prelungită 1,5 mg.
•înrudită structural cu clortalidona
•efect diuretic slab
•provoacă vasodilataţie
•efecte secundare metabolice - mai reduse
Doza: 1.5-2,5 mg/zi. Există un platou al efectului
antihipertensiv. Dacă nu sunt eficiente aceste doze, nu
se tentează creșterea lor
Diureticele de ansa ca antihipertensive
• efect intens şi rapid
• eficace la pacienţii cu insuficienţă renală sau cei care nu răspund la tiazide
• bolnavii cu funcţie renală normală - inferioare ca eficacitate tiazidelor
• FUROSEMIDUL nu are avantaje faţă de hidroclorotiazidă în tratamentul cronic al HTA
• în tratamentul urgenţelor hypertensive
Rezervate pacienţilor cu funcţia renală alterată
RFG < 30 ml/minut sau creatinină serică > 2-2,5 mg/d
Spironolactona
– eficace în HTA cu hiperaldosteronism secundar
– se poate asocia cu diureticele tiazidice - în HTA severă
– în situaţiile în care hidroclorotiazida şi furosemidul sunt contraindicate
– în HTA cu renina scăzută - bătrâni
– pentru prevenirea remodelării patologice post IMA şi în hipertrofia ventriculară stângă
Eplerenona
- asemănătoare spironolactonei
- mai bine suportată
- grad mare de selectivitate pentru receptorii aldosteronici (afinitate mică pentru receptorii androgenici şi progesteronici)
- reacţii adverse – minime
- asocierea cu blocantele de calciu – crește eficacitatea.
- 50-100 mg/zi
Interactiuni medicamentoase diuretice
- Tiazidele şi diureticele de ansă - cresc toxicitatea
digitalicelor - Corticosteroizii - cresc riscul de hipopotasemie al diureticelor
- AINS - scad eficacitate diureticelor (efectul antihipertensiv)
- Beta adrenoliticele, IECA, AINS - scad concentraţia plasmatică a aldosteronului şi potenţează hiperpotasemia produsă de diureticele antialdosteronice
IECA - Efecte farmacologice in HTA
- Scad TA crescută – la toţi pacienţii HT (în special TAD)
• arteriolodilataţie (↓ RVP)
• fără modificarea semnificativă a FC sau DC
• gradul în care IECA scad TA crescută - depinde de activitatea reninică plasmatică (ARP) - Cresc fluxul sanguin renal
- Cresc complianţa arterelor mari – scăderea TA sistolice
- Efect de protecţie vasculară
IECA - Indicatii in HTA
– HTA și insuficiență cardiacă sau disfuncţie ventriculară stangă (cu fracție de ejecție scăzută)
– HTA post infarct miocardic
– HTA post AVC
– HTA la pacienți cu risc crescut de boală coronariană
– HTA și diabet zaharat, mai ales la pacienți cu
nefropatie diabetică: încetinesc progresia nefropatiei
(efect renoprotector)
• HTA cu activitate reninică plasmatică (ARP) crescută
– pacienții tineri cu HTA
• HTA asociată cu boli vasculare periferice
• HTA la pacienții cu hipercolesterolemie
• HTA cu sindrom metabolic
• HTA cu fibrilaţie atrială
Reprezentanti IECA
• CAPTOPRIL 12,5-25 mg de 2-3 ori pe zi, maxim 150 mg/zi.
• ZOFENOPRIL in priză unică, 30- 60 mg/zi.
• ENALAPRIL 10-40 mg/zi in 1-2 doze, urgenţe hipertensive se
poate administra enalaprilat i.v. 0,625-1,25 mg in 5 minute,
doză care se poate repeta la 6 ore.
• LISINOPRIL 5-40 mg/zi in priză unică.
• BENAZEPRIL in priză unică, 10-40 mg/zi.
• PERINDOPRIL administrarea unică 4-8 mg/zi.
• RAMIPRIL o dată pe zi, 2,5 -10 mg/zi.
• QUINAPRIL 20-40 mg/ zi in 1 sau 2 prize, maxim 80 mg/zi.
• TRANDOLAPRIL 0,5-2 mg/ziin doză unică zilnic.
• FOSINOPRIL intr-o singură doză/zi
Indicatii Antagonisti Receptori pentru Angiotensina
• Pacienții care au indicație de IECA și nu-i tolerează (tuse)
• HTA la copii peste 6 ani și la adolescenți
• HTA asociată cu proteinurie peste 0,5 g/zi (boală renală sau
diabet zaharat)
• HTA cu insuficienţă cardiacă/ HVS
• HTA post infarct miocardic
• HTA cu sindrom metabolic
• HTA şi fibrilaţie atrială
Indicatii BCC in HTA
• pacienții vârstnici, mai ales HTA sistolică izolată
(în monoterapie sau asociat diureticelor tiazidice)
• boli vasculospastice periferice
• cu boli cerebrovasculare
• angină pectorală
• tahiaritmii supraventriculare
(nondihidropiridinice)
• ateroscleroză carotidiană
• HVS
• populaţia de culoare
• astm bronşic (favorizează bronhodilataţia)
• hipercolesterolemie (nu modifică profilul
lipemic)
• HTA de sarcină
Betablocante - mecanisme de scadere HTA
• scăderea debitului cardiac
– iniţial rezistenţa periferică ↑ (blocarea β2 vasculari)
– Cronic - rezistenţa periferică scade până la valorile
anterioare tratamentului, în aproximativ 1-2 săptămani.
– Efectul de creștere inițială a rezistenței vasculare este redus la beta blocantele din gen. 2 și 3
• inhibarea secreţiei de renină (efect β1)
• scăderea tonusului simpatic prin inhibiţie simpatică centrală,
resetarea baroreceptorilor centrali
• blocarea receptorilor β presinaptici, care au rol stimulator asupra eliberării de noradrenalină (numai cei β2, mecanismul nu este valabil pentru beta blocantele selective)
• beta blocantele din generația a 3-a - vasodilatatoare
Betablocante - Indicatii in HTA
1) HTA cu hiperreninemie
2) HTA cu AP cronică stabilă
3) HTA cu IMA in antecedente
4) HTA cu aritmii V sau SV
5) HTA + IC cu fracție de ejecție scăzută
6) HTA cu anevrism de aortă