Antiparkinsoniene Flashcards
Levodopa - Reactii adverse
Mișcări involuntare - diskinezii. Apar mai frecvent la nivelul feței și membrelor. Apariția diskineziilor se corelează cu concentrațiile plasmatice de vârf ale levodopa
•fluctuații ale efectului terapeutic
•grețuri, vărsături și dureri epigastrice (dacă se administrează pe stomacul gol)
• hipotensiun eortostatică
• efecte psihice – deziluzii, halucinații, sindrom schizofrenic-like
Levodopa - Contraindicatii
Boli cardiovasculare grave
Psihoze severe
Melanom malign - levodopa favorizeaza formarea melaninei
Evitarea dietelor bogate in proteine pentru a reduce competitia intre aminoacizii din dieta si levodopa pentru mecanismele de absorbtie si penetrare a BHE
Carbidopa si Benserazida
Inhibitori de DOPA decarboxilaza - se administreaza mereu cu Levodopa
Entacapona si Tolcapona
Inhibitori de COMT - catecol orto metil transferaza - impiedica tranformarea DOPA in alti metaboliti
Agonistii receptorilor dopaminergici
Au o durata mai lunga de actiune decat Levodopa
Pot sa actioneze selectiv la nivelul receptorilor dopaminergici
Nu produc fluctuatii ale starii pacientului
Derivatii de ergot - Bromocriptina si Pergolida
Derivatii de non-ergot -
Pramipexol
Ropinirol
Rotigotina
Apomorfina
Bromocriptina
Agonist puternic D2, partial D1
Inhiba secretia de prolactina
Inhiba secretia STH
Reactii adverse: greturi, varsaturi, somnolenta
Pergolida
Agonist puternic D2, partial D1
Reactii cardiovasculare severe, determina afectarea valvelor cardiace
Ropinirol si Pramipexol
durata mai lunga decat levodopa 8-24h
eficienti in controlul simptomelor, in special la pacientii care prezinta fenomenul on/off
Reactii adverse: halucinatii, confuzie, greturi, hipotensiune ortostatica, somnolenta, oboseala
Rotigotina
Agonist dopaminergic non ergot
Actiune D1, D2, D3
Forma de patch
Reactii adverse: somnolenta, greata, ameteala
Apomorfina
Rescue therapy
Se recomanda in episoadele de off la pacientii cu raspuns variabil la agonistii dopaminergici
Efect emetogen - principalul dezavantaj - se administreaza cu trimethobenzamida - antagonist D2
Contraindicatie: administrarea de antagonisti 5HT3 - hTa, sincopa
Inhibitorii COMT
Se asociaza combinatiei levodopa-inhibitori de dopa decarboxilaza
Reduc manifestarile de wearing off
Reduc metabolizarea levodopa in periferie - cresc disponibilul de conversie in SNC
Tolcapona - in creier si periferie; hepatotoxicitate severa
Entacapona - periferie
Reactii adverse: greturi, varsaturi, hipotensiune ortostatica, confuzie, halucinatii, cosmaruri
IMAO-B
Selegilina - metab in amfetamina si metamfetamina
Reactii adverse: insomnie, anxietate, stare de exitatie - nu se administreaza seara
Nu se cresc dozele peste 10 micrograme - pierderea selectivitatii
Rasagilina - eficienta si in monoterapie; se poate asocia cu levodopa
Proprietati neuroprotectoare
Amantadina
Antiviral activ fata de virusul gripal A
Efect antiparkinsonian neelucidat
Eliberare dopamina in nigrostriat
Anticolinergic
Activeaza receptorii pentru aa excitatori
Eficacitate modesta - mai slab ca levodopa sau bromocriptina
M-Colinolitice antiparkinsoniene
Actioneaza asupra rigiditatii
Foarte putin asupra bradikineziei si tremorului
Sialoree redusa
Stare psihica ameliorata
La pacientii care prezinta fenomene parkinsoniene dupa administrarea de neuroleptice
Reactii adverse: xerostomie, tulburari de vedere, cicloplegie, tulburari de mictiune, constipatie
Contraindicatii: glaucom, adenom de prostata
