ẞ-Blocante Flashcards
Clasificare ß-Blocante dupa selectivitate
Gen I - neselective - Propranolol
Gen II - selective ß1 - Metoprolol, Atenolol
Gen III - selective sau neselective cu activitate VASODILATATOARE prin:
Eliberare de NO - Nebivolol, Celiprolol
Alfa 1 blocante - Labetalol, Carvedilol
Blocante ale canalelor de Ca lente - Betaxolol, Carvedilol
Agonist ß2 - Celiprolol
ẞ-Blocante neselective Gen I
Propranolol - Stabilizare membranara, inhibitor al deiodarii T4 in T3
Nadolol
Pindolol - ASI
ẞ-Blocante selective Gen II
Atenolol
Metoprolol
Bisoprolol
Acebutolol
ẞ-Blocante neselective Vasodilatatoare Gen III
Carvedilol (ef blocant alfa 1)
Labetalol (ef blocant alfa 1)
Carteolol (ASI)
ẞ-Blocante selective Vasodilatatoare Gen III
Betaxolol
Nebivolol (NO)
Celiprolol (NO)
ẞ-Blocant cu efecte antiaritmice de clasa III
Sotalol
Efecte adverse Betablocante
Tratamentul cu Betablocante nu se intrerupe brusc din cauza fenomenului de up regulation al receptorilor pentru catecolamine ca urmare a inhibarii cronice
- Decompensarea IC la pacientii cu rezerva miocardica scazuta
- Bradicardie sau BAV - pericol creste daca se asociaza cu Verapamil
- Extremitati reci si agravarea bolilor vasculospastice - Fenomen Raynaud
- Bronhospasm si declansarea crizei de astm
- Fatigabilitate si reducerea tolerantei la efort - scad debitul cardiac, reduc fluxul sanguin si de AGL in muschiul striat
- Tulburari de somn si depresie
- Tulburari de dinamica sexuala
- Mascheaza efectele hipoglicemiei - Se prefera cele selective pe beta-1
Intoxicatia acuta cu Beta adrenolitice
Bradicardie - Atropina, Glucagon IV, Pace-maker temporar
BAV
Hipotensiune - Alfa agonisti, Izoprenalina
Convulsii - Anticonvulsivante
Indicatii Betablocante
- Cardiopatie ischemica - Angina stabila, SCA: Angina instabila, STEMI, NSTEMI - reduce zona infarctata, scade mortalitatea, previne reaparitia - Scade necesarul O2, redistribuie fluxul coronar, efectul antiaritmic
- HTA
- Aritmii ventriculare si supraventriculare
- Cardiomiopatia obstructiva hipertrofica si stenoza subaortica hipertrofica
- Insuficienta cardiaca - la pacientii deja tratati cu IECA/sartani si/sau diuretice - MBCN
- Feocromocitom
- Anevrism disecant de aorta
- Prolaps de valva mitrala
- Reducerea riscului de complicatii cardiace perioperator
- Hemangiomul infantil proliferativ
- Hipertensiunea portala - profilaxie secundara a varicelor esofagiene
- Hipertiroidism
- Glaucom cu unghi deschis
- Stari de anxietate
- Tremor esential
- Migrena - prevenirea crizei
Contraindicatii Betablocante
BAV Bradicardie sub 55 b/min IC decompensata Astm bronsic Angina vasospastica Prinzmetal Boli vasculospastice
Proprietati particulare ale unor Betablocante
- ASI
- Efect stabilizator de membrana - chinidin like - nu se folosesc la pacientii cu glaucom diminuand capacitatea de aparare a corneei si teoretic ar fi mai utile la pacientii care au si aritmii
- Efect antiaritmic de clasa III - Sotalol
- Efect vasodilatator intrinsec - Nebivolol, Carvedilol
- Inhiba deiodarea T4 in T3 - Propranolol
Efecte farmacologice Betablocante - Cardiovasculare
- Cardiovascular:
a) Cronotrop negativ - scad frecventa cardiaca, mai ales tahicardia indusa de efort
b) Inotrop negatic - scad forta de contractie, debitul cardiac si consumul de oxigen miocardi; reduc posibilitatea de adaptare la eforturi si exista risc de decompensare a IC la cei cu rezerva contractila scazuta
c) Dromotrop negativ - incetinesc conducerea AV si cresc intervalul PR
d) Batmotrop negativ - scad excitabilitatea, fiind utile in aritmiile produse prin exces de catecolamine
Produc crestere initiala a rezistentei vasculare periferice dar administrarea cronica duce la scaderea TA
Efecte farmacologice Betablocante - enumerare
- Cardiovasculare
- Efecte asupra aparatului respirator - bronhospasm si astm bronsic
- Efecte oculare - scad presiunea intraoculara prin scaderea secretiei de umoare apoasa
- Efecte metabolice - scad lipoliza si glicogenoliza - pot produce hipoglicemie - mascheaza efectele hipoglicemiei (induse de activitatea simpatica); cresc VLDL si scad HDL (efecte nesemnificative clinic)
- Anxiolitic - mai ales cele foarte liposolubile - reduc tremorul si manifestarile vegetative ale emotiilor
- Efecte care nu sunt legate de blocarea receptorilor beta - antiaritmic, vasodilatator, ASI, stabilizator de membrana si blocarea deiodarii T4 in T3
Farmacocinetica
Sunt bine absorbite dupa administrare orala, varfuci plasmatice in 1-3 ore. Propranolol trece prin primul pasaj hepatic - scade mult biodisponibilitatea (proces saturabil). In functie de liposolubilitate au efecte pe SNC. Propranolol si Metoprolol - liposolubilitate mare, timp de injumatatire scurt si se elimina hepatic.
Atenolol si Nadolol - mai putin liposolubile, nu trec BHE, timp de injumatatire mai lung, concentratie plasmatica mai putin variabila si se elimina renal.
Majoritatea au T1/2 3-6 ore. Esmolol T1/2 10 minute. Nadolol T1/2 14-24 ore.
Propranololul
Betablocant pe beta 1 si beta 2 - Neselectiv
Absorbtie foarte buna, mebtabolizare extensiva prin primul pasaj hepatic - biodisponibilitate 25%. Proces saturabil prin cresterea dozei. Liposolubilitate buna, volum de distributie mare. Patrunde bine in SNC.
T1/2 4h, dar efectele au durata suficienta incat sa fie administrat de 2 ori pe zi. Exista preparate retard si IV, dar nu in Romania.
Dozaj - 40mg-80mg/zi cu cresterea dozei pana la maxim 320mg/zi. IV 1-3mg in aritmii severe si SCA.
Indicatii particulare: Hipertiroidism (adjuvant), hemangiom infantil, profilaxia secundara a sangerarilor variceale. Off label - atacuri de panica, tulburari agresive, PTSD