ẞ-Blocante Flashcards
Clasificare ß-Blocante dupa selectivitate
Gen I - neselective - Propranolol
Gen II - selective ß1 - Metoprolol, Atenolol
Gen III - selective sau neselective cu activitate VASODILATATOARE prin:
Eliberare de NO - Nebivolol, Celiprolol
Alfa 1 blocante - Labetalol, Carvedilol
Blocante ale canalelor de Ca lente - Betaxolol, Carvedilol
Agonist ß2 - Celiprolol
ẞ-Blocante neselective Gen I
Propranolol - Stabilizare membranara, inhibitor al deiodarii T4 in T3
Nadolol
Pindolol - ASI
ẞ-Blocante selective Gen II
Atenolol
Metoprolol
Bisoprolol
Acebutolol
ẞ-Blocante neselective Vasodilatatoare Gen III
Carvedilol (ef blocant alfa 1)
Labetalol (ef blocant alfa 1)
Carteolol (ASI)
ẞ-Blocante selective Vasodilatatoare Gen III
Betaxolol
Nebivolol (NO)
Celiprolol (NO)
ẞ-Blocant cu efecte antiaritmice de clasa III
Sotalol
Efecte adverse Betablocante
Tratamentul cu Betablocante nu se intrerupe brusc din cauza fenomenului de up regulation al receptorilor pentru catecolamine ca urmare a inhibarii cronice
- Decompensarea IC la pacientii cu rezerva miocardica scazuta
- Bradicardie sau BAV - pericol creste daca se asociaza cu Verapamil
- Extremitati reci si agravarea bolilor vasculospastice - Fenomen Raynaud
- Bronhospasm si declansarea crizei de astm
- Fatigabilitate si reducerea tolerantei la efort - scad debitul cardiac, reduc fluxul sanguin si de AGL in muschiul striat
- Tulburari de somn si depresie
- Tulburari de dinamica sexuala
- Mascheaza efectele hipoglicemiei - Se prefera cele selective pe beta-1
Intoxicatia acuta cu Beta adrenolitice
Bradicardie - Atropina, Glucagon IV, Pace-maker temporar
BAV
Hipotensiune - Alfa agonisti, Izoprenalina
Convulsii - Anticonvulsivante
Indicatii Betablocante
- Cardiopatie ischemica - Angina stabila, SCA: Angina instabila, STEMI, NSTEMI - reduce zona infarctata, scade mortalitatea, previne reaparitia - Scade necesarul O2, redistribuie fluxul coronar, efectul antiaritmic
- HTA
- Aritmii ventriculare si supraventriculare
- Cardiomiopatia obstructiva hipertrofica si stenoza subaortica hipertrofica
- Insuficienta cardiaca - la pacientii deja tratati cu IECA/sartani si/sau diuretice - MBCN
- Feocromocitom
- Anevrism disecant de aorta
- Prolaps de valva mitrala
- Reducerea riscului de complicatii cardiace perioperator
- Hemangiomul infantil proliferativ
- Hipertensiunea portala - profilaxie secundara a varicelor esofagiene
- Hipertiroidism
- Glaucom cu unghi deschis
- Stari de anxietate
- Tremor esential
- Migrena - prevenirea crizei
Contraindicatii Betablocante
BAV Bradicardie sub 55 b/min IC decompensata Astm bronsic Angina vasospastica Prinzmetal Boli vasculospastice
Proprietati particulare ale unor Betablocante
- ASI
- Efect stabilizator de membrana - chinidin like - nu se folosesc la pacientii cu glaucom diminuand capacitatea de aparare a corneei si teoretic ar fi mai utile la pacientii care au si aritmii
- Efect antiaritmic de clasa III - Sotalol
- Efect vasodilatator intrinsec - Nebivolol, Carvedilol
- Inhiba deiodarea T4 in T3 - Propranolol
Efecte farmacologice Betablocante - Cardiovasculare
- Cardiovascular:
a) Cronotrop negativ - scad frecventa cardiaca, mai ales tahicardia indusa de efort
b) Inotrop negatic - scad forta de contractie, debitul cardiac si consumul de oxigen miocardi; reduc posibilitatea de adaptare la eforturi si exista risc de decompensare a IC la cei cu rezerva contractila scazuta
c) Dromotrop negativ - incetinesc conducerea AV si cresc intervalul PR
d) Batmotrop negativ - scad excitabilitatea, fiind utile in aritmiile produse prin exces de catecolamine
Produc crestere initiala a rezistentei vasculare periferice dar administrarea cronica duce la scaderea TA
Efecte farmacologice Betablocante - enumerare
- Cardiovasculare
- Efecte asupra aparatului respirator - bronhospasm si astm bronsic
- Efecte oculare - scad presiunea intraoculara prin scaderea secretiei de umoare apoasa
- Efecte metabolice - scad lipoliza si glicogenoliza - pot produce hipoglicemie - mascheaza efectele hipoglicemiei (induse de activitatea simpatica); cresc VLDL si scad HDL (efecte nesemnificative clinic)
- Anxiolitic - mai ales cele foarte liposolubile - reduc tremorul si manifestarile vegetative ale emotiilor
- Efecte care nu sunt legate de blocarea receptorilor beta - antiaritmic, vasodilatator, ASI, stabilizator de membrana si blocarea deiodarii T4 in T3
Farmacocinetica
Sunt bine absorbite dupa administrare orala, varfuci plasmatice in 1-3 ore. Propranolol trece prin primul pasaj hepatic - scade mult biodisponibilitatea (proces saturabil). In functie de liposolubilitate au efecte pe SNC. Propranolol si Metoprolol - liposolubilitate mare, timp de injumatatire scurt si se elimina hepatic.
Atenolol si Nadolol - mai putin liposolubile, nu trec BHE, timp de injumatatire mai lung, concentratie plasmatica mai putin variabila si se elimina renal.
Majoritatea au T1/2 3-6 ore. Esmolol T1/2 10 minute. Nadolol T1/2 14-24 ore.
Propranololul
Betablocant pe beta 1 si beta 2 - Neselectiv
Absorbtie foarte buna, mebtabolizare extensiva prin primul pasaj hepatic - biodisponibilitate 25%. Proces saturabil prin cresterea dozei. Liposolubilitate buna, volum de distributie mare. Patrunde bine in SNC.
T1/2 4h, dar efectele au durata suficienta incat sa fie administrat de 2 ori pe zi. Exista preparate retard si IV, dar nu in Romania.
Dozaj - 40mg-80mg/zi cu cresterea dozei pana la maxim 320mg/zi. IV 1-3mg in aritmii severe si SCA.
Indicatii particulare: Hipertiroidism (adjuvant), hemangiom infantil, profilaxia secundara a sangerarilor variceale. Off label - atacuri de panica, tulburari agresive, PTSD
Sotalol
Betablocant neselectiv pur, fara actiune chinidinica sau ASI.
Efect antiaritmic de clasa III. Utilizat in tahiaritmii ventriculare si supraventriculare severe, preventia FiA cronica dupa cardioversie sau a FiA paroxistica.
Metoprolol
Betablocant beta 1 selectiv, fara ASI si efect anestezic local slab.
Absorbtie buna dar biodisponibilitate redusa din cauza PPH. Biodisponibilitate diferita interindividuala.
Utilizare: HTA, boala coronariana ischemica, IMA, artimii, IC.
Doza uzuala: 50-200mg/zi in 1-2 prize. In IC 12,5 mg/zi
Sub forma tartat cu eliberare rapida si succinat cu eliberare prelungita.
Bisoprolol - Concor
Betablocant inalt selectiv, fara ASI dar cu important efect stabilizator de membrana.
Are absorbtie buna si biodisponibilitate foarte mare 90%. 50% Este metabolizat hepatic si excretat renal si 50% este excretat renal nemodificat.
Se utilizeaza in HTA, post IMA si IC.
Doza 5mg-10mg/zi in priza unica
Atenolol
Beta 1 selectiv pur, fara ASI sau efect anestezic local. Are absorbtie 50% dar nu trece prin PPH si este putin metabolizat si eliminat renal. T1/2 8 ore. Are tendinta de acumulare in disfunctia renala.
Se administreaza 50mg-100mg/zi in priza unica dimineata.
Betaxolol
Beta 1 blocant folosit atat topic pt glaucom cat si sistemic in HTA.
Absorbtie si biodisponibilitate foarte buna. T1/2 lung, permite admin in priza unica
5mg-20mg/zi
Nebivolol
Beta 1 selectiv cu eliberare de NO din endoteliu si prin actiunea asupra receptorilor beta 3 cardiaci.
Rezistenta vasculara sistemica scade atat in administrarea acuta cat si cronica.
Nu are efecte adverse pe metabolismul lipidic si glucidic.
Nu influenteaza activitatea sexuala si chiar o poate ameliora la trecerea de pe alte beta blocante.
Se foloseste in HTA si IC.
Dozaj 1,25mg-10mg/zi (cpr 5mg)
Carvedilol
Betablocant neselectiv cu actiune alfa 1 blocanta. Activitate stabilizatoare de membrana.
Efect blocant al canalelor de Ca, efect antioxidant, inhiba proliferarea celulara - efecte benefice in IC.
PPE - biodisponibilitate 30%. Eliminat biliar, deci nu necesita reducerea dozei in disfunctia renala.
Concentratie plasmatica mai mare la varstnici.
Tratament standard in IC alaturi de IECA si diuretic.
Dozaj 50mg/zi in 2 prize
Labetalol
Molecula are doi centri optici si formeaza 4 diastereoizomeri: efecte blocante beta 1 si beta 2, blocare selectiva alfa 1, agonist partial beta 2, inhibarea recaptarii neuronale a noradrenalinei.
Scade TA prin reducerea simultana a debitului cardiac si a rezistentei periferice.
PO 100-400mg in doua prize sau IV in urgente hipertensive.
