ẞ-Blocante Flashcards

1
Q

Clasificare ß-Blocante dupa selectivitate

A

Gen I - neselective - Propranolol
Gen II - selective ß1 - Metoprolol, Atenolol
Gen III - selective sau neselective cu activitate VASODILATATOARE prin:
Eliberare de NO - Nebivolol, Celiprolol
Alfa 1 blocante - Labetalol, Carvedilol
Blocante ale canalelor de Ca lente - Betaxolol, Carvedilol
Agonist ß2 - Celiprolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

ẞ-Blocante neselective Gen I

A

Propranolol - Stabilizare membranara, inhibitor al deiodarii T4 in T3
Nadolol
Pindolol - ASI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

ẞ-Blocante selective Gen II

A

Atenolol
Metoprolol
Bisoprolol
Acebutolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

ẞ-Blocante neselective Vasodilatatoare Gen III

A

Carvedilol (ef blocant alfa 1)
Labetalol (ef blocant alfa 1)
Carteolol (ASI)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

ẞ-Blocante selective Vasodilatatoare Gen III

A

Betaxolol
Nebivolol (NO)
Celiprolol (NO)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

ẞ-Blocant cu efecte antiaritmice de clasa III

A

Sotalol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Efecte adverse Betablocante

Tratamentul cu Betablocante nu se intrerupe brusc din cauza fenomenului de up regulation al receptorilor pentru catecolamine ca urmare a inhibarii cronice

A
  1. Decompensarea IC la pacientii cu rezerva miocardica scazuta
  2. Bradicardie sau BAV - pericol creste daca se asociaza cu Verapamil
  3. Extremitati reci si agravarea bolilor vasculospastice - Fenomen Raynaud
  4. Bronhospasm si declansarea crizei de astm
  5. Fatigabilitate si reducerea tolerantei la efort - scad debitul cardiac, reduc fluxul sanguin si de AGL in muschiul striat
  6. Tulburari de somn si depresie
  7. Tulburari de dinamica sexuala
  8. Mascheaza efectele hipoglicemiei - Se prefera cele selective pe beta-1
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Intoxicatia acuta cu Beta adrenolitice

A

Bradicardie - Atropina, Glucagon IV, Pace-maker temporar
BAV
Hipotensiune - Alfa agonisti, Izoprenalina
Convulsii - Anticonvulsivante

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Indicatii Betablocante

A
  1. Cardiopatie ischemica - Angina stabila, SCA: Angina instabila, STEMI, NSTEMI - reduce zona infarctata, scade mortalitatea, previne reaparitia - Scade necesarul O2, redistribuie fluxul coronar, efectul antiaritmic
  2. HTA
  3. Aritmii ventriculare si supraventriculare
  4. Cardiomiopatia obstructiva hipertrofica si stenoza subaortica hipertrofica
  5. Insuficienta cardiaca - la pacientii deja tratati cu IECA/sartani si/sau diuretice - MBCN
  6. Feocromocitom
  7. Anevrism disecant de aorta
  8. Prolaps de valva mitrala
  9. Reducerea riscului de complicatii cardiace perioperator
  10. Hemangiomul infantil proliferativ
  11. Hipertensiunea portala - profilaxie secundara a varicelor esofagiene
  12. Hipertiroidism
  13. Glaucom cu unghi deschis
  14. Stari de anxietate
  15. Tremor esential
  16. Migrena - prevenirea crizei
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Contraindicatii Betablocante

A
BAV
Bradicardie sub 55 b/min
IC decompensata
Astm bronsic
Angina vasospastica Prinzmetal
Boli vasculospastice
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Proprietati particulare ale unor Betablocante

A
  1. ASI
  2. Efect stabilizator de membrana - chinidin like - nu se folosesc la pacientii cu glaucom diminuand capacitatea de aparare a corneei si teoretic ar fi mai utile la pacientii care au si aritmii
  3. Efect antiaritmic de clasa III - Sotalol
  4. Efect vasodilatator intrinsec - Nebivolol, Carvedilol
  5. Inhiba deiodarea T4 in T3 - Propranolol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Efecte farmacologice Betablocante - Cardiovasculare

A
  1. Cardiovascular:
    a) Cronotrop negativ - scad frecventa cardiaca, mai ales tahicardia indusa de efort
    b) Inotrop negatic - scad forta de contractie, debitul cardiac si consumul de oxigen miocardi; reduc posibilitatea de adaptare la eforturi si exista risc de decompensare a IC la cei cu rezerva contractila scazuta
    c) Dromotrop negativ - incetinesc conducerea AV si cresc intervalul PR
    d) Batmotrop negativ - scad excitabilitatea, fiind utile in aritmiile produse prin exces de catecolamine
    Produc crestere initiala a rezistentei vasculare periferice dar administrarea cronica duce la scaderea TA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Efecte farmacologice Betablocante - enumerare

A
  1. Cardiovasculare
  2. Efecte asupra aparatului respirator - bronhospasm si astm bronsic
  3. Efecte oculare - scad presiunea intraoculara prin scaderea secretiei de umoare apoasa
  4. Efecte metabolice - scad lipoliza si glicogenoliza - pot produce hipoglicemie - mascheaza efectele hipoglicemiei (induse de activitatea simpatica); cresc VLDL si scad HDL (efecte nesemnificative clinic)
  5. Anxiolitic - mai ales cele foarte liposolubile - reduc tremorul si manifestarile vegetative ale emotiilor
  6. Efecte care nu sunt legate de blocarea receptorilor beta - antiaritmic, vasodilatator, ASI, stabilizator de membrana si blocarea deiodarii T4 in T3
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Farmacocinetica

A

Sunt bine absorbite dupa administrare orala, varfuci plasmatice in 1-3 ore. Propranolol trece prin primul pasaj hepatic - scade mult biodisponibilitatea (proces saturabil). In functie de liposolubilitate au efecte pe SNC. Propranolol si Metoprolol - liposolubilitate mare, timp de injumatatire scurt si se elimina hepatic.
Atenolol si Nadolol - mai putin liposolubile, nu trec BHE, timp de injumatatire mai lung, concentratie plasmatica mai putin variabila si se elimina renal.
Majoritatea au T1/2 3-6 ore. Esmolol T1/2 10 minute. Nadolol T1/2 14-24 ore.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Propranololul

A

Betablocant pe beta 1 si beta 2 - Neselectiv
Absorbtie foarte buna, mebtabolizare extensiva prin primul pasaj hepatic - biodisponibilitate 25%. Proces saturabil prin cresterea dozei. Liposolubilitate buna, volum de distributie mare. Patrunde bine in SNC.
T1/2 4h, dar efectele au durata suficienta incat sa fie administrat de 2 ori pe zi. Exista preparate retard si IV, dar nu in Romania.
Dozaj - 40mg-80mg/zi cu cresterea dozei pana la maxim 320mg/zi. IV 1-3mg in aritmii severe si SCA.
Indicatii particulare: Hipertiroidism (adjuvant), hemangiom infantil, profilaxia secundara a sangerarilor variceale. Off label - atacuri de panica, tulburari agresive, PTSD

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Sotalol

A

Betablocant neselectiv pur, fara actiune chinidinica sau ASI.
Efect antiaritmic de clasa III. Utilizat in tahiaritmii ventriculare si supraventriculare severe, preventia FiA cronica dupa cardioversie sau a FiA paroxistica.

17
Q

Metoprolol

A

Betablocant beta 1 selectiv, fara ASI si efect anestezic local slab.
Absorbtie buna dar biodisponibilitate redusa din cauza PPH. Biodisponibilitate diferita interindividuala.
Utilizare: HTA, boala coronariana ischemica, IMA, artimii, IC.
Doza uzuala: 50-200mg/zi in 1-2 prize. In IC 12,5 mg/zi
Sub forma tartat cu eliberare rapida si succinat cu eliberare prelungita.

18
Q

Bisoprolol - Concor

A

Betablocant inalt selectiv, fara ASI dar cu important efect stabilizator de membrana.
Are absorbtie buna si biodisponibilitate foarte mare 90%. 50% Este metabolizat hepatic si excretat renal si 50% este excretat renal nemodificat.
Se utilizeaza in HTA, post IMA si IC.
Doza 5mg-10mg/zi in priza unica

19
Q

Atenolol

A

Beta 1 selectiv pur, fara ASI sau efect anestezic local. Are absorbtie 50% dar nu trece prin PPH si este putin metabolizat si eliminat renal. T1/2 8 ore. Are tendinta de acumulare in disfunctia renala.
Se administreaza 50mg-100mg/zi in priza unica dimineata.

20
Q

Betaxolol

A

Beta 1 blocant folosit atat topic pt glaucom cat si sistemic in HTA.
Absorbtie si biodisponibilitate foarte buna. T1/2 lung, permite admin in priza unica
5mg-20mg/zi

21
Q

Nebivolol

A

Beta 1 selectiv cu eliberare de NO din endoteliu si prin actiunea asupra receptorilor beta 3 cardiaci.
Rezistenta vasculara sistemica scade atat in administrarea acuta cat si cronica.
Nu are efecte adverse pe metabolismul lipidic si glucidic.
Nu influenteaza activitatea sexuala si chiar o poate ameliora la trecerea de pe alte beta blocante.
Se foloseste in HTA si IC.
Dozaj 1,25mg-10mg/zi (cpr 5mg)

22
Q

Carvedilol

A

Betablocant neselectiv cu actiune alfa 1 blocanta. Activitate stabilizatoare de membrana.
Efect blocant al canalelor de Ca, efect antioxidant, inhiba proliferarea celulara - efecte benefice in IC.
PPE - biodisponibilitate 30%. Eliminat biliar, deci nu necesita reducerea dozei in disfunctia renala.
Concentratie plasmatica mai mare la varstnici.
Tratament standard in IC alaturi de IECA si diuretic.
Dozaj 50mg/zi in 2 prize

23
Q

Labetalol

A

Molecula are doi centri optici si formeaza 4 diastereoizomeri: efecte blocante beta 1 si beta 2, blocare selectiva alfa 1, agonist partial beta 2, inhibarea recaptarii neuronale a noradrenalinei.
Scade TA prin reducerea simultana a debitului cardiac si a rezistentei periferice.
PO 100-400mg in doua prize sau IV in urgente hipertensive.