Antiaritmice Flashcards
Chinidina - MA
AA IA
dextroizomerul chininei, alcaloid din scoarţa arborelui
de Cinchona
Mecanism de acţiune
se leagă de canalele de sodiu activate şi în stare inactivă
Încetinește faza 0
scade panta depolarizării lente diastolice (faza 4)
Chinidina - Efecte farmacologice
Inhibă aritmiile ectopice produse prin creştere anormală a automatismului.
Eficace în aritmiile prin reintrare - transformarea blocului
Unidirecţional în bloc bidirecţional, ↓ responsivităţii membranare şi prelungirea PRE
Efect inotrop negativ
Proprietăţi M-colinolitice → tahicardie, facilitarea conducerii atrioventriculare
Efecte α-adrenolitice moderate → hipotensiune
Chinidina - ECG
ECG: • tahicardie uşoară, • prelungirea intervalului PR, • lărgirea QRS proporţională cu concentraţia plasmatică • prelungirea intervalului QT
Chinidina - Utilizari clinice
Antiaritmic cu spectru larg – a fost folosita in tratamentul aritmiilor:
- atriale
- atrioventriculare
- tahiaritmii ventriculare
- Indicații:
- tulburările ventriculare de ritm din sindromul Brugada și sindrom de QT scurt.
- bolnavii refractari la alte tratamente pentru conversia la ritm
sinusal sau prevenirea recidivelor de TPSV, FLA SI FiA
Chinidina - Farmacocinetica
administrare orală, sub formă de sulfat de chinidină.
biodisponibilitatea - bună,
legare de proteinele plasmatice - în proporţie mai
mare (85 %) şi de hemoglobină
metabolizare - în ficat (variaţii individuale crescute)
se elimină urinar
administrarea i.v. - excepţională, sub control clinic,
ECG şi TA
Chinidina - Reactii adverse
> Medicament cu indice terapeutic mic
Toxicitate cardiacă:
> Poate agrava aritmiile existente,
> Poate produce torsada vârfurilor, ESV, TV, FiV, BSA, BAV, asistolie
> Creşte concentraţia plasmatică şi toxicitatea digoxinei
Diaree, greaţă, vărsături
Dozele crescute - cinconism: scăderea auzului, cefalee, tinnitus, tulburări de vedere, rar dezorientare, fenomene psihotice
Trombocitopenie reversibilă la oprirea tratamentului
Reacţii alergice şi de intoleranţă, chiar şoc anafilactic (rar)
Chinidina - Contrindicatii
BAV complet hTA IC Intoxicație digitalică hipo/hiper K+
Chinidina - Interactiuni medicamentoase
Medicamentele inductoare enzimatice - cresc metabolizarea chinidinei şi îi scad efectul
ex: fenitoina, fenobarbitalul, rifampicina
Medicamentele care produc inhibiţie enzimatică cresc toxicitatea
ex: cimetidina
Nu se asociază cu alte medicamente ce deprimă forţa
de contracţie (ex. verapamil, β-blocante)
Procainamida - Farmacocinetica
AA IA
Derivat de procaină (anestezic local) cu efecte similare
chinidinei.
Farmacocinetică:
Oral, excepţional i.v (produce hipotensiune arterială)
T1/2 este scurt, 2-3 ore
Metabolizare hepatica - prin acetilare - N acetilprocainamida, metabolit activ cu proprietăţi electrofiziologice de antiaritmic din clasa III
Se elimină renal, fiind necesară ajustarea dozelor în insuficienţa renală (T1/2 creşte la 7-8 ore)
Eliminare renală - 70 % sub formă nemodificată
Procainamida - Reactii adverse
în administrare cronică - numeroase efecte adverse
un sindrom asemănător lupusului eritematos diseminat (lupus-like sindrom) - în 25-30 % din cazuri, manifestat prin artralgii, febră, erupţii cutanate, reversibil la întreruperea administrării
doza mai mare - creşte riscul aritmiilor ventriculare, asistolie
la nivelul sistemului nervos central: depresie, halucinaţii, psihoze
N-acetiltransferaza – polimorfism genetic cu existenţă de acetilatori lenţi şi rapizi.
Efectele adverse - mai ales la acetilatorii lenţi
Procainamida - Indicatii
similare chinidinei eficace mai ales în aritmiile ventriculare Tahicardie ventriculara Profilaxia tahicardiei ventriculare Extrasistole ventriculare
Procainamida - Contraindicatii
Bloc atrioventricular
Insuficienţă cardiacă
Nu se administrează i.v. în hipotensiune arterială
Prudenţă în astmul bronşic
Disopiramida - Indicatii si Farmacocinetica
AA IA
Efecte similare chinidinei.
Efectul inotrop negativ - mai accentuat decât la chinidină
vasoconstricţie periferică
Indicaţii
aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie
ventriculară)
prevenirea recurențelor de fibrilație atrială paroxistică declanșate de
hiperactivitatea vagală
Farmacocinetică
oral, absorbţie bună,
½ doză nu se metabolizează, se elimină urinar nemodificată.
Timpul de înjumătăţire - 6 ore
Disopiramida - Reactii adverse
M-colinolitice xerostomie retenţie urinară tulburări de vedere constipaţie creşterea presiunii intraoculare precipitarea insuficienţei cardiace - la cei cu disfuncţie ventriculară sistolică stângă aritmii, tahicardie ventriculară şi torsada vârfurilor
Disopiramida - Contraindicatii
Glaucom
Adenom de prostata
Lidocaina - IB
anestezic local (Xilina+), cu proprietăţi antiaritmice.
timpul de asociere şi disociere de pe canalele de sodiu
foarte scurt
acţionează numai când celulele miocardice sunt
depolarizate sau în tahicardie persistentă
eficace mai ales în aritmiile ventriculare.
lidocaina - antiaritmicul de elecţie în urgenţe pentru
tratamentul aritmiilor ventriculare
efect antiaritmic - asupra aritmiilor produse prin automatism anormal şi aboleşte reintrarea
Lidocaina - Indicatii
aritmii ventriculare produse pe fond de ischemie miocardică (ex. în infarctul miocardic acut)
alt substrat: tahicardie ventriculară, extrasistole ventriculare cu caracter de malignitate, profilaxia recidivelor FiV
efect redus în aritmiile atriale şi
joncţionale