Antiaritmice Flashcards

1
Q

Chinidina - MA

A

AA IA
 dextroizomerul chininei, alcaloid din scoarţa arborelui
de Cinchona
 Mecanism de acţiune
 se leagă de canalele de sodiu activate şi în stare inactivă
 Încetinește faza 0
 scade panta depolarizării lente diastolice (faza 4)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Chinidina - Efecte farmacologice

A

Inhibă aritmiile ectopice produse prin creştere anormală a automatismului.
Eficace în aritmiile prin reintrare - transformarea blocului
Unidirecţional în bloc bidirecţional, ↓ responsivităţii membranare şi prelungirea PRE
Efect inotrop negativ
Proprietăţi M-colinolitice → tahicardie, facilitarea conducerii atrioventriculare
Efecte α-adrenolitice moderate → hipotensiune

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Chinidina - ECG

A
ECG:
• tahicardie uşoară,
• prelungirea intervalului PR,
• lărgirea QRS proporţională cu concentraţia plasmatică
• prelungirea intervalului QT
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Chinidina - Utilizari clinice

A

Antiaritmic cu spectru larg – a fost folosita in tratamentul aritmiilor:
- atriale
- atrioventriculare
- tahiaritmii ventriculare
- Indicații:
- tulburările ventriculare de ritm din sindromul Brugada și sindrom de QT scurt.
- bolnavii refractari la alte tratamente pentru conversia la ritm
sinusal sau prevenirea recidivelor de TPSV, FLA SI FiA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Chinidina - Farmacocinetica

A

 administrare orală, sub formă de sulfat de chinidină.
 biodisponibilitatea - bună,
 legare de proteinele plasmatice - în proporţie mai
mare (85 %) şi de hemoglobină
 metabolizare - în ficat (variaţii individuale crescute)
 se elimină urinar
 administrarea i.v. - excepţională, sub control clinic,
ECG şi TA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Chinidina - Reactii adverse

A

> Medicament cu indice terapeutic mic
Toxicitate cardiacă:
> Poate agrava aritmiile existente,
> Poate produce torsada vârfurilor, ESV, TV, FiV, BSA, BAV, asistolie
> Creşte concentraţia plasmatică şi toxicitatea digoxinei
Diaree, greaţă, vărsături
Dozele crescute - cinconism: scăderea auzului, cefalee, tinnitus, tulburări de vedere, rar dezorientare, fenomene psihotice
Trombocitopenie reversibilă la oprirea tratamentului
Reacţii alergice şi de intoleranţă, chiar şoc anafilactic (rar)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Chinidina - Contrindicatii

A
 BAV complet
 hTA
 IC
 Intoxicație digitalică
 hipo/hiper K+
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Chinidina - Interactiuni medicamentoase

A

Medicamentele inductoare enzimatice - cresc metabolizarea chinidinei şi îi scad efectul
ex: fenitoina, fenobarbitalul, rifampicina
Medicamentele care produc inhibiţie enzimatică cresc toxicitatea
ex: cimetidina
Nu se asociază cu alte medicamente ce deprimă forţa
de contracţie (ex. verapamil, β-blocante)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Procainamida - Farmacocinetica

A

AA IA
Derivat de procaină (anestezic local) cu efecte similare
chinidinei.
Farmacocinetică:
Oral, excepţional i.v (produce hipotensiune arterială)
T1/2 este scurt, 2-3 ore
Metabolizare hepatica - prin acetilare - N acetilprocainamida, metabolit activ cu proprietăţi electrofiziologice de antiaritmic din clasa III
Se elimină renal, fiind necesară ajustarea dozelor în insuficienţa renală (T1/2 creşte la 7-8 ore)
Eliminare renală - 70 % sub formă nemodificată

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Procainamida - Reactii adverse

A

 în administrare cronică - numeroase efecte adverse
 un sindrom asemănător lupusului eritematos diseminat (lupus-like sindrom) - în 25-30 % din cazuri, manifestat prin artralgii, febră, erupţii cutanate, reversibil la întreruperea administrării
 doza mai mare - creşte riscul aritmiilor ventriculare, asistolie
 la nivelul sistemului nervos central: depresie, halucinaţii, psihoze
 N-acetiltransferaza – polimorfism genetic cu existenţă de acetilatori lenţi şi rapizi.
 Efectele adverse - mai ales la acetilatorii lenţi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Procainamida - Indicatii

A
 similare chinidinei
 eficace mai ales în aritmiile
ventriculare
 Tahicardie ventriculara
 Profilaxia tahicardiei ventriculare
 Extrasistole ventriculare
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Procainamida - Contraindicatii

A

Bloc atrioventricular
Insuficienţă cardiacă
Nu se administrează i.v. în hipotensiune arterială
Prudenţă în astmul bronşic

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Disopiramida - Indicatii si Farmacocinetica

A

AA IA
Efecte similare chinidinei.
 Efectul inotrop negativ - mai accentuat decât la chinidină
 vasoconstricţie periferică
 Indicaţii
 aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie
ventriculară)
 prevenirea recurențelor de fibrilație atrială paroxistică declanșate de
hiperactivitatea vagală
 Farmacocinetică
 oral, absorbţie bună,
 ½ doză nu se metabolizează, se elimină urinar nemodificată.
 Timpul de înjumătăţire - 6 ore

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Disopiramida - Reactii adverse

A
M-colinolitice
 xerostomie
 retenţie urinară
 tulburări de vedere
 constipaţie
 creşterea presiunii intraoculare
 precipitarea insuficienţei cardiace - la cei cu disfuncţie ventriculară sistolică stângă
 aritmii, tahicardie ventriculară şi
torsada vârfurilor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Disopiramida - Contraindicatii

A

Glaucom

Adenom de prostata

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Lidocaina - IB

A

 anestezic local (Xilina+), cu proprietăţi antiaritmice.
 timpul de asociere şi disociere de pe canalele de sodiu
foarte scurt
 acţionează numai când celulele miocardice sunt
depolarizate sau în tahicardie persistentă
 eficace mai ales în aritmiile ventriculare.
 lidocaina - antiaritmicul de elecţie în urgenţe pentru
tratamentul aritmiilor ventriculare
 efect antiaritmic - asupra aritmiilor produse prin automatism anormal şi aboleşte reintrarea

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Lidocaina - Indicatii

A

 aritmii ventriculare produse pe fond de ischemie miocardică (ex. în infarctul miocardic acut)
 alt substrat: tahicardie ventriculară, extrasistole ventriculare cu caracter de malignitate, profilaxia recidivelor FiV
 efect redus în aritmiile atriale şi
joncţionale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Lidocaina - Reactii adverse

A

 neurologice – parestezii, tremor, sedare, nistagmus
(indicator precoce al toxicităţii)
 disartrie, agitaţie, confuzie, convulsii
 aritmii
 hipotensiune la doze crescute

19
Q

Mexiletina - IB

A

 Efecte similare lidocainei
 Nu sufera primul pasaj hepatic – eficienta in administrare orala
 în tratamentul cronic al aritmiilor ventriculare post infarct miocardic acut, TV, sindrom QT prelungit (ghid ESC 2015)
 600–1200 mg/zi, in 2-3 administrari
 Efecte adverse dependente de doza – apar frecvent la dozele terapeutice
 Neurologice – tremor, letargie, tulburari de vedere
 Utilizare – si in tratamentul durerilor cronice – neuropatia
diabetica

20
Q

Lidocaina - Farmacocinetica

A

Se administrează i.v. - primul pasaj hepatic
Metabolizare - prin dealkilare, in ficat
Se elimină aproape complet prin ficat - ajustarea dozelor în insuficienţă hepatică

21
Q

Flecainida - Indicatii

A
 numai în aritmiile
ventriculare grave şi
refractare – ESV
 In aritmii supraventriculare
la pacientii fara anomalii
structurale cardiace
 s-a demonstrat creşterea
mortalităţii globale după
tratamentul cu această clasă
de antiaritmice
22
Q

Flecainida - Reactii adverse

A
ameţeli
tulburări de vedere
cefalee
greaţă
aritmii maligne
23
Q

Propafenona - Indicatii si reactii adverse

A

 eficientă in tratamentul și profilaxia tulburărilor de ritm supraventriculare: TPSV (pocket pill), flutter atrial, FiA.
 tulburări ventriculare de ritm (extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculară)
 se recomandă doar la cei fără boală structurală cardiacă importantă (cardiopatie ischemică, insuficiență cardiacă)
 Propafenona se administrează in doză de 600-900 mg/zi sau in cazuri speciale i.v.
 Efecte adverse – gust metalic, constipatie, agravare aritmii, efect aritmogen

24
Q

Betablocantele - Antiaritmice clasa II

A

Utilizări
Aritmii induse de activitatea simpatică crescută (stress)
Fibrilație atrială, flutter atrial
Tahicardie nodală reintrantă
↓ mortalitatea postinfarct miocardic acut
Protecție împotriva morții subite coronariene
Acțiune beta blocantă + stabilizatoare de membrană
↓ rata descărcărilor din nodul SA și focare ectopice

25
Q

Antiaritmice de clasa III - Reprezentanti

A

Amiodarona – prelungește PA prin micșorarea efluxului de K+ , dar are și alte acțiuni caracteristice altor clase de antiaritmice
Dronedarona : moleculă non-iodată; alternativă a amiodaronei
Ibutilida – ↓ intrarea ionilor de Na+ asociat cu ↓ efluxului de K+
Dofetilida – prelungește PA prin întârzierea efluxului de K+; fără alte efecte
Sotalolul – beta blocant

26
Q

Ibutilida

A

Prelungeste durata potentialului de actiune
 Se adm pt conversia imediata la ritm sinusal a fibrilatiei atriale sau a flutterului atrial
 Eficacitate mai mare in conversia flutterului atrial decat a fibrilatiei atriale
 Toxicitatea majora- torsada varfurilor
 Se adm parenteral – eliminare rapida

27
Q

Dofetilida

A
  • Mentinerea ritmului sinusal dupa Fia;
  • RA: torsada varfurilor
  • Monitorizare cardiaca continua
28
Q

Sotalol Indicatii si Reactii adverse

A

Profilaxia tulburărilor de ritm supraventriculare (TPSV, Flutter atrial, FiA) in cazul in care alte medicamente sunt contraindicate sau ineficiente
 aritmii post infarct miocardic (indicație pusă sub semnul intrebării de unele trialuri)
 tratamentul extrasistolelor
ventriculare, profilaxia tahicardiei ventriculare (medicament de linia 2 sau 3)
 cardiomiopatie aritmogenă
ventriculară dreaptă
Reacţii adverse:
 reduse
 prelungeşte intervalul
QT, torsada vârfurilor

29
Q

Amiodarona - Indicatii

A

Antiaritmic cu spectru larg
 Tahiaritmii supraventriculare şi ventriculare refractare
 tahicardie paroxistică supraventriculară, flutter atrial,
FiA. In ultimele 2 situații este utilă și pentru controlul
alurii ventriculare. Este cel mai eficient antiaritmic in
menținerea ritmului sinusal postcardioversie, indicată și
in tahicardiile din sindromul de preexcitație.
 extrasistolie ventriculară cu caractere maligne,
tahicardie ventriculară, inclusiv din sindroame coronariene acute
 profilaxia fibrilației ventriculare după resuscitare

30
Q

Amiodarona - Farmacocinetica

A

 absorbţie incompletă după administrare orală - metabolizată în
mucoasa intestinală
 i.v. - efect maxim în 15 minute, se menţine aproximativ 4 ore
 timp de înjumătăţire - foarte lung (câteva săptămâni)
 efectul maxim - după aproximativ 6 săptămâni de la începerea
tratamentului,
 durata efectului - lungă,
 debut lent la administrare orală.
 metabolizare hepatică - metaboliţi activi
 eliminare prin scaun

31
Q

Amiodarona - Reactii adverse

A
 toxicitate crescută
 tratament cronic - aproximativ
jumătate din pacienţi sunt
nevoiţi să întrerupă tratamentul
 fibroză pulmonară
interstiţială
 bradicardie marcată mai ales
la vârstnici
 intoleranţă gastrointestinală,
constipaţie
 tremor, ataxie, ameţeli
 hipo/hipertiroidism, alterarea
funcţiei şi a testelor tiroidiene
 fotosensibilitate
 neuropatie
 slăbiciune musculară
 colorarea pielii în gri-albăstrui -
acumulare I în tegumente
 depozite corneene şi tulburări
de vedere
 administrare i.v. - hipotensiune
arterială, căldură, sudoraţie
32
Q

Amiodarona - Mod de administrare

A
Oral
 Doza de încărcare - 600
mg/zi (3 comprimate pe zi)
timp de o săptămână, apoi 2
comprimate pe zi încă o
săptămână, se continuă cu 1
comprimat pe zi.
 Doza de întreţinere este de
200 – 400 mg/zi.
I.V.
 incarcare- perfuzie 300 mg în
250 ml glucoză 5% timp de 2
ore, apoi încă 900 mg în
perfuzie timp de 24 h.
 Se continuă cu 1 cpr./zi oral
sub controlul funcţiei pulmonare, tiroidiene şi verificarea tabloului sanguin
33
Q

Amiodarona - Contraindicatii si Interactiuni

A
Contraindicaţii
 bradicardie sinusală
 i.v. hipotensiune
 bloc atrioventricular
 boli tiroidiene
 gravide
Interacţiuni
 creşterea concentraţiei plasmatice a altor antiaritmice şi a digoxinei
34
Q

Dronedarona

A

 Similara cu amiodarona
 Blocant al mai multor tipuri de canale ionice (diferite canale de
potasiu), canal de sodiu si canale L de calciu
 Efect antiadrenergic mai puternic decat al amiodaronei
 Reactii adverse
 diaree, greturi, varsaturi, dureri abdominale, ameteli
 Prelungirea intervalului QT – dependent de doza
 Inhibitor al of CYP3A, CYP2D6 si P-glycoprotein

35
Q

Verapamil

A

Aparţine clasei fenilalchilaminelor
 Efectul predominant - asupra cordului, asupra vaselor- mai puţin
exprimate
 blochează în primul rând canalele de calciu voltaj dependente
- reducerea influxului de Ca++ care declanşează contracţia
miocardului
 se leagă numai de canalele activate, deschise
 mai eficiente în condiţii de tahicardie
 Încetinesc conducerea şi prelungesc perioada refractară efectivă
în NAV
 in urgenţe se administrează i.v. 5 mg lent apoi incă 5 mg după
10 minute. Per os dozele sunt de 120-360 mg / 24 h

36
Q

Verapamil - Contraindiactii

A
 Contraindicaţii
 − Insuficienţă cardiacă
 − Bloc atrioventricular de
gradul II sau III
 − Hipotensiune arterială
 − Sindrom WPW
 Nu se asociază cu beta
blocante - se scade doza de
beta blocante la jumătate
 Creşte riscul toxicităţii
digitalice

Diltiazem - TPSV iv

37
Q

Alte antiaritmice

A

 CLORURA DE CALCIU: indicată in tahicardia
ventriculară datorită hiperpotasemiei
 ATROPINA: indicată in bradicardie sinusală.
 ADRENALINA: indicată in stop cardiac
 ISOPRENALINA: utilă in blocul atrioventricular.
 Sartanii și IECA sunt indicați pentru prevenția unor noi episoade de fibrilație atrială la pacienții cu insuficiență cardiacă, HTA, hipertrofie ventriculară stangă

38
Q

Vernakalant

A

 eficient in aritmiile atriale, acționand pe mai multe
canale ionice atriale, dar nu și ventriculare.
 recomandat in conversia fibrilației atriale paroxistice la
ritm sinusal, sub forma injectabilă in doza de 3 mg/kg
i.v. in 10 min, urmat după o pauză de 15 minute de o a
doua doză de 2 mg/kg i.v. in 10 min

39
Q

Ranolazina

A

Este un antianginos care are și efecte metabolice și
antiaritmice prin influențarea mai multor curente
ionice, fiind util mai ales in tulburările
supraventriculare de ritm

40
Q

Sulfat de Mg

A

 Se administrează i.v. lent 1-2 g, respectiv 1,5 ml din soluţie 10%.
 Mecanismul de acţiune este necunoscut.
 Administrarea sărurilor de Mg pe cale orală cronic nu a dovedit in studii
clinice acţiune antiaritmică directă, dar poate fi utilizat in torsada varfurilor
din sindromul de QT lung ca medicație adjuvantă.
 Indicaţii
 adjuvant in aritmiile din intoxicaţia digitalică şi in prevenirea fibrilaţiei
ventriculare.
 recurenţa de torsada varfurilor
 Reacţii adverse: congestie, căldură, sudoraţie

41
Q

Ivabradina

A

 Indicații: angina pectorală cronică stabilă la adulţi cu boală coronariană şi ritm sinusal normal.
 - la adulţi care au intoleranţă sau contraindicaţie la beta-blocante
 - în asociere cu beta-blocante la pacienţi insuficient controlaţi cu o doză optimă de beta-blocant şi a căror frecvenţă cardiacă este > 60 bpm.
 Tratamentul insuficienţei cardiace cronice
 Ivabradina este indicată în insuficienţa cardiacă cronică clasa II-IV NYHA cu disfuncţie sistolică, la pacienţi în ritm sinusal şi a căror frecvenţă cardiacă este ≥ 75bpm, în asociere cu terapia standard incluzând beta-blocante sau atunci când tratamentul cu beta-blocante este contraindicat sau nu este tolerat

42
Q

Digoxin

A

 scurtează perioada refractară efectivă în miocardul
atrial şi ventricular - prelungeste PRE şi scade
conducerea în fibrele Purkinje.
 Indicaţii - tahiaritmii supraventriculare.
 Reacţii adverse
 extrasistole ventriculare în doze mai mari
(bigeminism),
 tahicardie ventriculară şi fibrilaţie ventriculară - se
tratează cu fenitoină i.v. sau lidocaina

43
Q

Adenozina

A
Nucleozid natural
 La doze↑:
 scade viteza de conducere
 crește PRE
 scade automatismul în NAV
 Indicații: - medicament de elecție în TPSV (i.v.)
- de elecție în TPSV la gravide
Atenție ! Risc de asistolie !!!