TEMA 3: ANESTESIA LOCAL Flashcards
Estructura quimica de los anestésicos locales
- Polo lipofilo
- Cadena intermedia
- Polo hidrofilo
Importancia del polo lipofilo
Responsable de liposolubilidad, fijación y difusión en el tejido.
La potencia del anestesico local depende de:
- Liposolubilidad: el alargamiento de la cadena intermedia aumenta la potencia.
- Tamano, tipo y mielinizacion de la fibra
- pH
- Frecuencia del estimulo
- Disminucion de K y aumento de Ca.
La duracion de la accion depende de
Union a proteinas plasmaticas
Mecanismo de accion de los anestesicos locales
El anestésico: hace desplazar el calcio de los sitios de membrana. Los canales de Na+ no se abrirán y hará un bloqueo nervioso por disminución de la conductancia, velocidad de despolarización, y ausencia finalmente del potencial.
Secuencia de bloqueo de fibras
Primero se desensibilizan las menos mielinizadas hasta las más mielinizadas:
- Vasodilatacion fibras B.
- Dolor y T fibras A delta y C.
- Propiocepcion A gamma.
- Tacto y presion A beta.
- Funcion motora A alfa.
Mecanismo y pKa del anestesico local
- Son bases debiles neutras que a pH acido se protonan.
- Si tiene pKa alto se protonan muy rapido y tendran largos periodos de latencia.
- Si tienen pKa bajo estan neutras y tendran bajo periodo de latencia.
pKa y la doble transformacion de los AL
- Los AL deben estar no ionizados (a pH altos) para atravesar la membrana, pero luego deben estar ionizadas (a pH bajos) para actuar sobre el receptor.
- Mezclar el AL con bicarbonato ayuda a disminuir el periodo de latencia por mejorar la absorcion.
- Hay que tener cuidado por que el HCO3 disminuye la solubilidad.
- Por ejemplo bupivacaina precipita y pierde eficacia.
pKa de los AL
Por que los anestesicos locales se combinan con HCL?
Aumenta su solubilidad y su estabilidad.
1-> Farmacocinetica de AL
- Absorcion
- Distribucion
- Metabolismo
- Potenciadores de accion
Absorcion de AL
Depende del lugar de administracion y la presencia de vasoconstrictores.
Distribucion de AL
Depende de la perfusion tisular y del coeficiente de particion
Metabolismo de AL
- Esteres: colinesterasas plasmaticas
- Amidas: metabolismo hepatico
Potenciadores de accion de AL
- Vasoconstrictores: no en zonas distales.
- Alcalinizacion: disminuye la latencia.
- Carbonatacion, potacio, dextranos, hialuronidasa.