Tema 21 Analgésicos Centrales OPIOIDES Flashcards
Tipos de receptores que utilizan opiodes endogenos
Delta
Mu
Kappa
Familias de opioides endogenos
Endorfinas
Endomorfinas
Nociceptina/orfanina
Dinorfinas
¿Sobre que receptores actuamos fundamentalmente a nivel general)
Mu y kappa
¿Porqué no encontramos agonistas puros K?
Dan lugar a efectos desagradables (ej poliuria)
Niveles de acción de opiodes para frenar la transmision dolor
Accion Espinal
Accion supraespinal
Qué relación de dosis usaremos en la accion espinal y porque
Dosis altas, ya que actuamos a nivel del asta dorsal (lejos SNC)
Fundamento acción espinal
Receptores opiodes presinapticos inhiben la liberacion del nt (glutamato, sustancia P)
Fundamento acción supraespinal
Estimular vias descendentes, inhibiendo entrada dolor
Relacion de dosis usadas en accion supraespinal
Dosis bajas
Indicaciones de opiaceos, tipos de receptores implicados si procede
Tratamiento del dolor *Variabilidad interindividual* Sedación y euforia Depresion centro respiratorio (mu) Disminucion de la motilidad intestinal (mu y kappa)
¿Porqué es necesario ajustar la dosis?
Porque se desarrollan fenomenos de tolerancia
¿Porque se produce sedación y euforia?
Por estimulacion de los tres receptores, estimulacion directa del sistema limbico
¿Que efecto produce la primera administracion de opiaceos potentes?
Disforizante: nauseas y vomitos. Desaparece enseguida.
Tipos de dolor en tratamiento, farmacos complementarios
Severo
Moderado: asociar a aines/parazetamol
Neuropatico (escaso control)
¿Que debemos hacer ante un dolor con inflamación subyacente?
Emplear AINES, dado que asi tratamos tambien la inflamacion aparte del dolor.
La depresion del cento respiratorio ¿a que receptor se asocia y que interes tiene?
Se asocia a receptores mu, tiene interes para disneas asociadas a insuf cardiaca y como antitusigeno
Que efecto tienen los opiodes que no pasan la barrera HE
Antidiarreico
Mecanismo de adiccion en opiodes
Sistema de recompensa: liberacion desde area tegmental ventral de dopamina en nnucleo accumbens (sistema limbico)
Cuales son los opiodes mas problematicos a la hora de crear adiccion
Agonistas de receptores mu
Cuales son los opiodes mas problematicos a la hora de crear disforia y psicotomimesis
agonistas de receptores kappa
Contraindicaciones de opiodes
Potencial de abuso Disforia y psicotomimesis Tolerancia y dependencia Sedacion Depresion respiratoria Disminucion motilidad GI Nauseas y /o vomitos Alteraciones neuroendocrinas Hipotension y bradicardia Diuresis
Receptores mas susceptibles a fenomenos de tolerancia
mu y kappa
Procesos subyacentes de adaptacion
Tolerancia cruzada entre ligandos del mismo r
Tolerancia diferente segun efectos
Dependencia que contribuye a abuso
Quienes deben evitar especialmente el uso de opioides?
Pacientes con patologia respiratoria de base de origen central
¿Cuál es la causa más frecuente de todas las muertes por sobredosis?
Depresion del centro respiratorio mediada por receptores mu
Agonistas puros
Morfina
Fentanilo
Metadona
Oxicodona / Hidromorfona
Porque tiene la morfina baja disponibilidad oral?
Porque sufre el fenomeno del primer paso hepático
Efectos indeseables de la morfina
Liberacion de histamina:
Reaccion broncoespastica y alergica
Agonistas parciales
Pentazocina
Buprenorfina
Agonistas debiles
Codeina
Tramadol
Efecto adverso principal del tramadol
Proconvulsivante (disminuye umbral epileptico)
Antagonistas opiaceos
Naloxona
Naltrexona
