Stimulants cours calon Flashcards

1
Q

La substance type de l’amphétamine et ses dérivés est ________. L’absence de groupement _________
fait en sort qu’elle traverse aisément la barrière hématoencéphalique
et interagit avec les systèmes catécholaminergiques du SNC (dopamine
et norépinephrine).

A

l’amphétamine

catéchol (groupements –OH)

les groupements OH font que ca ne traverse pas la BHE (norépinéphrine= cathécolamine), donc quand on les enleve= traverse (phényléthylamine)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

un groupement méthyl sur carbone alpha _________,

pourquoi ?

A

augmente la durée d’action

car ne peut pas etre métabolisé par la monoamine oxydase (amines).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Les amphétamines sont caractérisées par leur ____________ et

leurs __________ de type sympathomimétique indirect

A

puissant effet stimulant du SNC

effets périphériques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Quels sont les principaux effets périphériques des amphétamines ?

A
Augmentation de la tension artérielle systolique et diastolique
Tachycardie
Vasoconstriction
Mydriase
Hyperthermie

ceux qui en consomme bcp peuvent avoir une tres grande hausse de la TA a lon terme
et meme sur le coup, par exemple qqn qui consomme cocaine peut avoir une prssion de 200…

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

L’action principale de l’amphétamine est d’augmenter les concentrations ____________________

sites d’action ?

A

synaptiques
de catécholamines

(en bloquant la recapture (cocaine), en inhibant les enzymes de dégradation, en augmentant relargage de dopamine du neurone (amphétamine))

site d’Action ? : peut agir un peu partout dans le cerveau, mais certains circuits sont plus touchés et plus activés.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Les amphétamines
sont très bien absorbées par toutes les voies et
ont un grand volume de distribution,
traversent la barrière hémato-encéphalique
sont en partie métabolisées au foie
ont une élimination urinaire. VF

A

vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q
les amphétamines ont BEAUCOUP d'énantiomeres 
Le \_\_\_\_\_\_\_\_\_(dextroamphétamine) est +++ actif que le \_\_\_\_\_\_\_\_\_\_
A

S-amphétamine

R-amphétamine.

Donc, la plupart des molécules contiennent le S, mais d’autres contiennent les 2, comme l’adderal qui a un rapport de 3:1 (s:r)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Nomme 7 Ei des amphétamines.

A
Principaux effets secondaires :
Tachycardie, palpitations
Nervosité
Insomnie
Anorexie*
Tolérance
Dépendance et le syndrome de retrait à l’arrêt de la médication

*chez un enfant qui a besoin de grandir: peut etre problématique donc viser les doses les plus faible pour ne pas effecter le developpement

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

la _____________ est neurotoxique et a une tres longue demie-vie (+ de 10h), donc vraiment une surcharge de noradrénaline et dopamine au cervau donc n’est vrm pas recommandé!!!

A

métanphétamine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

L’intoxication aigue peut avoir 3 complications majeures :

A

Le collapsus cardio-vasculaire
L’hémorragie cérébrale
La rhabdomyolyse (lyse musculaire)

toxicité: agitation, convulsions, hallucinations

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Certains consomment
des stimulants pour combattre momentanément la fatigue, prévenir le sommeil,
supprimer l’appétit et se procurer une euphorie temporaire. Cette dernière confère une
sensation de confiance en soi et l’impression de meilleures performances.
Un certain nombre d’étudiants universitaires, 5 à 20% selon les études américains, utiliseraient des stimulants pour améliorr leur performance scolaire. VF

A

vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

On ne connaît pas bien la pathogénèse
du TDAH mais on pense qu’un ________________ au cerveau soit en
cause.

A

débalancement neurochimique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

On estime qu’entre 5 à 10% des enfants d’âge scolaire
répondent aux critères de diagnostic du TDAH. Selon d’autres estimations, la
prévalence du TDAH au Canada serait de 9 % chez les garçons et de 4 % chez les
filles. Néanmoins, l’exactitude du diagnostic demeure controversée.

pourquoi + de gars que de filles ?

A
probablement
que c'est plus 
visible chez
les garcons
(hyperactivité)
vs que fille
tombe dans
lune.
difficile a dignos.
car des enfants
c'est normal
que ca court...
dure de
différencier 
TDAH vs
enfant normal ?
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

L’efficacité à court terme des
stimulants du SNC dans le traitement de l’ADHD est bien démontrée. Améliore symptomes dans 70% des enfants au 1er essai. tirent mieux sur plan scolaire et dans leurs relations sociales. Cependant, les effets à long terme (> 3 ans) demeurent moins bien connus, quoique
les données récentes des études d’observation à long terme sont souvent
encourageantes. VF

A

vrai

Cependant, il n’est pas éthiquement possible de maintenir
des enfants malades sous un traitement avec placebo jusqu’à l’âge adulte, quand un
traitement si efficace existe.

et c'est mieux
que l'adulte
prenne rx, qu'il
se tourne vers
drogue ou alcool
et qu'il
aille un meilleur
tissu social.
Les effets a 
long terme
semblent
plus bénéfiques! :)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

L’utilisation du méthylphénidate, le psychostimulant le plus fréquemment prescrit, a
augmenté de façon notable au Canada et aux États-Unis au cours des dernières
années. VF

A

vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Certains
groupes sociaux contestent l’utilisation systématique des stimulants du SNC chez les
enfants.

Qu’est-ce qu’on craint ?

A

ce qu’on craint le plus c’est que ca peut ralentir la croissnce en diminuant ‘appétit et modulation de l’xe hypothalamo-hypophysiase)

17
Q

Méthylphénidate: L’absorption est excellente. Par contre, après l’absorption, 80-90% du
médicament est ___________ (t½ ~ 2 heures) ce qui produit de ___________ inactive, donc une une plus courte durée d’action.

A

HYDROLYSÉE

l’acide
ritalinique

métabolisé rapidement (amphétamine) mais quand meme plus lentement que la noradrénaline et la dopamine!!

18
Q

les stimulants standards (ritalin) ont une durée d’action de ________ ce qui cause probleme pour le traitement chez un enfant d’age scolaire car ___________

A

3-6 heures

on doit donner des doses répétées pour couvrir la journée d’école. (car jounrée d’école= 8h)
Les compagnies pharmaceutiques ont donc travaillé à développer des formes
pharmaceutiques avec un profil pharmacocinétique amélioré.

19
Q

Les formes à libération intermédiaire (durée d’action 6-8hres) comme le ritalin SR ont un début d’action plus lent. donc certains enfants requiert quoi ?

A

des doses additionnelles de comprimés a effet rapide en début de journée et/ou en fin de journée

car forme SR, le matin il n’y pas de pic, en en fin de journée, pas efficace vs deuxieme dose de ritalin tab.
Donc mtn, on existe pomal juste les formulation prolongée!!!

20
Q

les formes a libération prolongée ont une durée d’action de > ___ heures. mais nécessite un code RAMQ pour etre couvertes. :(

A

8

21
Q

Les données
cliniques donnent à penser qu’une élévation rapide des concentrations plasmatiques de
méthylphénidate est associée à une meilleure réponse thérapeutique. VF

A

vrai

De nouvelles technologies pharmaceutiques sont mises en application pour développer
des systèmes à libération contrôlée qui cherchent à reproduire les concentrations
plasmatiques de doses multiples des formes à libération rapide tout en maintenant
l’effet thérapeutique toute la journée après une seule dose le matin.

22
Q

Selon la Canadian ADHD Resource Alliance (CADDRA), ces formes à
libération prolongée constituent maintenant la première ligne de traitement. Pourquoi?

A

Parce que le meilleur profil pharmacocinétique et pharmacodynamique des formes à
action prolongée permettent une meilleure adhésion et une diminution des préjugés et
des problème à l’école.

23
Q

Nomme moi des molécules a libération prolongée

A

concerta, adderal XR, Biphentin, Vyvanse

24
Q

Parle moi du MA concrta.

A

un système de libération OROS (OROS delivery
system) qui consiste en une mini-pompe osmotique qui maintient une libération
continue de méthylphénidate. De plus, une couche extérieure libère une partie du
méthylphénidate rapidement pour obtenir l’effet thérapeutique promptement.

25
Q

Parle moi du générique de concerta, le Teva-Méthylphenidate ER-C

A
avis inesss
2018: pas assez
de données
pour qu'on dise
que c'est 
équivlent, donc
pas passez de
1 a l'autre.
26
Q

Parle moi du vyvanse. MA ?

potentiel d’abus ?

A

a été approuvé par Santé Canada en 2009. Il
s’agit d’un pro-médicament composé de L-lysine lié de façon covalente à la
dextroamphétamine. Après ingestion, la lisdexamfetamine subit une lente hydrolyse
pour libérer la dextro-amphétamine sur une longue période (~12 heures). Sa
formulation lui confère un potentiel d’abus particulièrement faible.

27
Q

Le straterra est indiqué pour le TDA chez l’adulte.

Quel est le MA ?

Substance controlée ?

efficacité ?
début ?

EI ?

A

Le StratteraMD (atomoxétine) est dans une classe à part. Il agit comme bloqueur de la
recapture présynaptique de la norépinéphrine (noradrénaline). Ce n’est pas une
substance contrôlée contrairement au méthylphénidate. Ceci est son principal avantage
car cela apporte une simplification du processus de prescription. Lorsque comparé
avec le méthylphénidate, l’efficacité de l’atomoxétine est moindre et se fait attendre
entre 2 et 8 semaines, mais les effets indésirables tels que insomnie, abus et perte de
poids sont moins fréquents.

28
Q

L’intuniv se prend die. Il ne serait pas plus efficace que les stimulants et
présenterait un délai d’action de plus de ________. Toutefois, il causerait moins
________ et d’anorexie. Il serait approprié en ___ ligne pour certains sous-types de
TDAH. Sa place reste à évaluer. VF

A

2 semaines

d’insomnie

2e

29
Q

Nomme moi 4 autres utilisations des psychostimulants.

A
  • narcolepsie
  • dépression
  • obésité et hyperphagie boulimique (vyvanse)
  • sclérose en plaque (amantadine)
  • congestion nasale (pseudoéphédrine, phénylephrine)
30
Q

Quelle est la 1ere ligne de tx pour narcolepsie ?

A

Modafinil, stimulant du SNC qui favorise l’éveil

•Seconde ligne : Dextroamphétamine et méthylphénidate

31
Q

La narcolepsie serait causée par une dysfonction

d’une famille de peptides qui régulent le sommeil, les ________.

A

orexines

32
Q

Que comprend les xanthines ?

qu’est-ce que c’est et c’est utilisé pour quoi?

A

caféine, théophylline….

C’est un stimulant faible, souvent utilisé
pour améliorer la vigilance mentale et contrer les effets de la fatigue.

33
Q

Effets sur la respiration
Les xanthines, principalement la théophylline :
provoquent une _______________

A

bronchodilatation

34
Q

Quel est le MA des xanthine ?

A

antagonistes des récepteurs A1 et de certains récepteurs A2 de l’adénosine.

35
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques des xanthines ?

A

• Le traitement de l’asthme et MPOC (théophylline – rarement aujourd’hui)
• Le traitement de l’apnée du nouveau-né prématuré (caféine et théophylline)
• La caféine est souvent combinée avec l’aspirine ou à l’acétaminophène dans les
préparations analgésiques et augmenterait les bénéfices perçues par les patients

  • -> Wake-Up (100mg)
  • ->rx douleur: 15-65 mg
36
Q

lex xanthines sont principalement métabolisés par biotrnasformation hépatique impliquant le CYP _______

A

1A2

donc cigarette diminue concentration de théophilline

37
Q

la théophylline est responsable de la grande majorité des
intoxications car son index thérapeutique est beaucoup plus étroit que celui de la
caféine. VF

A

vrai