anxiolytique chimie Flashcards
Environ un tiers des adultes se plaignent d’insomnie occasionnelle et 10% ont une
réelle insomnie. vf
vrai
différence entre médicament sédatif et médicament hypnotique ?
Un médicament sédatif cause une diminution de l’activité motrice, inhibe
l’excitation et calme le patient.
• Un médicament hypnotique produit de la somnolence et facilite l’apparition
et le maintien d’un état de sommeil
L’effet sédatif-hypnotique est relié à la dose et à l’activité intrinsèque de ces
agents. Ils ont aussi un effet anxiolytique. vf
vrai
de quoi est responsable GABAa et GABAb
GABAa: l’effet sédatif, hypnotique et
anticonvulsivant au niveau du SNC.
GABAb: effet relaxant musculaire
Quel est le mécanisme d’action du récepteur GABA ?
Liaison, chgmt de conformation. Permet entré de Cl. Entree de Cl = hyperpolarisation. Rend difficile la dépolarisation (donc diminue l’activité). Rend difficile la transmission du signal.
car GABA= inhibiteur
l’éthanol, BZD et barbituriques peuvent se lier au réceptur GABA sur site allostérique.
Que fait ces liaisons ?
potentialise la liaison du GABA et facilite l’entrée des ions.
Qu’est-ce qui est essentiel a l’Activité des BENZO ?
- cycle aromatique
- Azote en C1 & double liaison en 2 (C=N ou C=O) sont essentiel à l’activité maximale
Quelle BENZO n’est pas absorbé completement dans TGI ?
clorazépate car métabolisé dans TGI en nordazépam (son dérivé décarboxylé)
Le ____________ a été le premier produit commercialisé. Ce n’est pas
une benzodiazépine mais il est métabolisé en desméthyldiazépam
chlordiazépoxide
les benzo ont une absorption orale rapide et complete due a leur plus grande liposolubilité. VF
vrai
les benzo se font presque tous hydroxylé, sauf 2 molécules.
Ont tous le potentiels de faire une hydroxydation (sauf Nitrazépam et Clonazépam in vivo qui ne font pas ça puisque rxn se fait au nitro = NO2)
addition d’un ________ a peu d’effet sur l’activité intrinsèque, mais augmente de
beaucoup l’hydrosolubilité et influence de beaucoup l’élimination.
nomme moi 3 exemples de molécules.
OH en 3
oxazepam
Lorazepam
Temazepam
Comment sont métabolisé les dérivés hydroxylés en position 3 %
conjugaison glucuronique…
absence d’interaction RX avec CYP
Quels benzo possede un cycle triazole et cycle imidazole ?
triazole: alprazolam, triazolam
imidale: midazolam
(dérivés tricycliques)
Quelles sont donc les 3 séries de Benzo ?
1ere: dérivés a métabolites actifs
2. dérivés hydroxylés en position 3
3. dérivés tricycliqus
Quelle est la biotrnsformation générale des benzo ?
N-désalkylation des amides tertiaires catalysée prinpalement par CYP 3A4. (excepté clonazepam et nitrazepam qui ont une réducation du groupe nitro en amine)
se transforme tous en N-desméthyldiazepam
puis suivi d’une hydroxylation en position 3
se transforme en oxazepam
puis glucuronidation en métabolite inactif.
Comment les dérivés tricycliques sont biotransformé ?
hydroxylée par CYP3A4 sur le grp. méthyl.
puis le métabolite hydroxylé subit une conjugaison a l’acide glucuronique et devient inactif.
les benzo : le T1/2 de la molécule mère peut être court, mais le T1/2 des métabolites sont plus long, donc le mdct agit quand mm lgt. VF
vrai
Quel est l’antidote ds benzo ?
antagoniste compétitif des benzo : flumazenil (Anexate)
Le flumazénil n’a aucune activité intrinsèque. VF
vrai
La buspirone est un médicament utilisé pour traiter la _____________________. Dépourvue d’activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante mais faible
action sédative.
MA ?
nervosité et l’anxiété de
moyenne intensité.
MA: agoniste partiel des récepteurs 5-HT1a
A-t-on besoin de sevrer la buspirone ?
non
le droperidol est un antagoniste des récepteur _______ et a des effets ______ et ________.
D2
hypnotique et antiémétiques
surtout utilisé lors de la prévention et du
traitement des nausées et vomissements post-opératoires
Le chloral est rapidement absorbé et réduit en alcool (pas l’alcool déshydrogénase), son métabolite actif.
–> Modulateur allostérique de GABAA, dépresseur général du SNC
:)
Le chloral est rapidement absorbé et réduit en alcool (pas l’alcool déshydrogénase), son métabolite actif.
–> Modulateur allostérique de GABAA, dépresseur général du SNC
*un métabo actif et un autre inactif.
:)
Qui suis-je ?
Puissant agoniste inverse des récepteurs H1. Antagoniste des récepteurs a1 et 5-
HT2a
hydroxyine (Atarax)
Qui suis-je ?
Le mécanisme d’action n’est pas complètement connu. Il est un modulateur
allostérique de GABAA, (responsable de l’effet anxiolytique et tranquillisant) et il est
un puissant inhibiteur de la recapture de l’adénosine.
méprobamate
*reconnaitre : 2 carbamate collé ensemble (O=0-NH2)
Quells sont les indications de prométhazine (phegergan) ?
Quelques indications :
Sédation et sédation préopératoire.
Inhiber les nausées postnarcotiques.
*reconnaitre : phénohiazine: 3 cycles collé en l’horizontal)
le zopiclone est un agoniste des sous-unités a1, a2, a3 et a5 du GABA. VF
vrai
différence entre imovane et lunesta ?
Le Zopiclone (Imovane®) est le mélange racémique de ce médicament, seulement
l’isomère S est actif.
• Le Eszopiclone (Lunesta®) est l’isomère actif S.
temps de demi-vi du zopiclone ?
7h
le zaleplon a une demi-vie de ______.
1h
