anxiolytique chimie

Question 1

Environ un tiers des adultes se plaignent d’insomnie occasionnelle et 10% ont une
réelle insomnie. vf

Answer 1

vrai

Question 2

différence entre médicament sédatif et médicament hypnotique ?

Answer 2

Un médicament sédatif cause une diminution de l’activité motrice, inhibe
l’excitation et calme le patient.
• Un médicament hypnotique produit de la somnolence et facilite l’apparition
et le maintien d’un état de sommeil

Question 3

L’effet sédatif-hypnotique est relié à la dose et à l’activité intrinsèque de ces
agents. Ils ont aussi un effet anxiolytique. vf

Answer 3

vrai

Question 4

de quoi est responsable GABAa et GABAb

Answer 4

GABAa: l’effet sédatif, hypnotique et
anticonvulsivant au niveau du SNC.

GABAb: effet relaxant musculaire

Question 5

Quel est le mécanisme d’action du récepteur GABA ?

Answer 5

Liaison, chgmt de conformation. Permet entré de Cl. Entree de Cl = hyperpolarisation. Rend difficile la dépolarisation (donc diminue l’activité). Rend difficile la transmission du signal.

car GABA= inhibiteur

Question 6

l’éthanol, BZD et barbituriques peuvent se lier au réceptur GABA sur site allostérique.
Que fait ces liaisons ?

Answer 6

potentialise la liaison du GABA et facilite l’entrée des ions.

Question 7

Qu’est-ce qui est essentiel a l’Activité des BENZO ?

Answer 7

• cycle aromatique

- Azote en C1 & double liaison en 2 (C=N ou C=O) sont essentiel à l’activité maximale

Question 8

Quelle BENZO n’est pas absorbé completement dans TGI ?

Answer 8

clorazépate car métabolisé dans TGI en nordazépam (son dérivé décarboxylé)

Question 9

Le ____________ a été le premier produit commercialisé. Ce n’est pas
une benzodiazépine mais il est métabolisé en desméthyldiazépam

Answer 9

chlordiazépoxide

Question 10

les benzo ont une absorption orale rapide et complete due a leur plus grande liposolubilité. VF

Answer 10

vrai

Question 11

les benzo se font presque tous hydroxylé, sauf 2 molécules.

Answer 11

Ont tous le potentiels de faire une hydroxydation (sauf Nitrazépam et Clonazépam in vivo qui ne font pas ça puisque rxn se fait au nitro = NO2)

Question 12

addition d’un ________ a peu d’effet sur l’activité intrinsèque, mais augmente de
beaucoup l’hydrosolubilité et influence de beaucoup l’élimination.

nomme moi 3 exemples de molécules.

Answer 12

OH en 3

oxazepam
Lorazepam
Temazepam

Question 13

Comment sont métabolisé les dérivés hydroxylés en position 3 %

Answer 13

conjugaison glucuronique…

absence d’interaction RX avec CYP

Question 14

Quels benzo possede un cycle triazole et cycle imidazole ?

Answer 14

triazole: alprazolam, triazolam
imidale: midazolam

(dérivés tricycliques)

Question 15

Quelles sont donc les 3 séries de Benzo ?

Answer 15

1ere: dérivés a métabolites actifs
2. dérivés hydroxylés en position 3
3. dérivés tricycliqus

Question 16

Quelle est la biotrnsformation générale des benzo ?

Answer 16

N-désalkylation des amides tertiaires catalysée prinpalement par CYP 3A4. (excepté clonazepam et nitrazepam qui ont une réducation du groupe nitro en amine)

se transforme tous en N-desméthyldiazepam

puis suivi d’une hydroxylation en position 3

se transforme en oxazepam

puis glucuronidation en métabolite inactif.

Question 17

Comment les dérivés tricycliques sont biotransformé ?

Answer 17

hydroxylée par CYP3A4 sur le grp. méthyl.

puis le métabolite hydroxylé subit une conjugaison a l’acide glucuronique et devient inactif.

Question 18

les benzo : le T1/2 de la molécule mère peut être court, mais le T1/2 des métabolites sont plus long, donc le mdct agit quand mm lgt. VF

Answer 18

vrai

Question 19

Quel est l’antidote ds benzo ?

Answer 19

antagoniste compétitif des benzo : flumazenil (Anexate)

Question 20

Le flumazénil n’a aucune activité intrinsèque. VF

Answer 20

vrai

Question 21

La buspirone est un médicament utilisé pour traiter la _____________________. Dépourvue d’activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante mais faible
action sédative.

MA ?

Answer 21

nervosité et l’anxiété de
moyenne intensité.

MA: agoniste partiel des récepteurs 5-HT1a

Question 22

A-t-on besoin de sevrer la buspirone ?

Answer 22

non

Question 23

le droperidol est un antagoniste des récepteur _______ et a des effets ______ et ________.

Answer 23

D2

hypnotique et antiémétiques

surtout utilisé lors de la prévention et du
traitement des nausées et vomissements post-opératoires

Question 24

Le chloral est rapidement absorbé et réduit en alcool (pas l’alcool déshydrogénase), son métabolite actif.
–> Modulateur allostérique de GABAA, dépresseur général du SNC

:)

Answer 24

Le chloral est rapidement absorbé et réduit en alcool (pas l’alcool déshydrogénase), son métabolite actif.
–> Modulateur allostérique de GABAA, dépresseur général du SNC

*un métabo actif et un autre inactif.

:)

Question 25

Qui suis-je ?

Puissant agoniste inverse des récepteurs H1. Antagoniste des récepteurs a1 et 5-
HT2a

Answer 25

hydroxyine (Atarax)

Question 26

Qui suis-je ?

Le mécanisme d’action n’est pas complètement connu. Il est un modulateur
allostérique de GABAA, (responsable de l’effet anxiolytique et tranquillisant) et il est
un puissant inhibiteur de la recapture de l’adénosine.

Answer 26

méprobamate

*reconnaitre : 2 carbamate collé ensemble (O=0-NH2)

Question 27

Quells sont les indications de prométhazine (phegergan) ?

Answer 27

Quelques indications :
 Sédation et sédation préopératoire.
 Inhiber les nausées postnarcotiques.

*reconnaitre : phénohiazine: 3 cycles collé en l’horizontal)

Question 28

le zopiclone est un agoniste des sous-unités a1, a2, a3 et a5 du GABA. VF

Answer 28

vrai

Question 29

différence entre imovane et lunesta ?

Answer 29

Le Zopiclone (Imovane®) est le mélange racémique de ce médicament, seulement
l’isomère S est actif.
• Le Eszopiclone (Lunesta®) est l’isomère actif S.

Question 30

temps de demi-vi du zopiclone ?

Answer 30

7h

Question 31

le zaleplon a une demi-vie de ______.

Answer 31

1h