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Système nerveux II (examen 3) > chimie antidépresseur > Flashcards

chimie antidépresseur Flashcards

1
Q

La réserpine, destinée à contrôler l’augmentation de la pression artérielle,
provoquait à haute dose une dépression psychotique dans 20% des cas. La réserpine diminue le taux des catécholamines et de la sérotonine (5-HT) dans
le SNC, en empêchant leur réabsorption dans les vésicules synaptiques. VF

A

vrai

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2
Q

par quoi sont synthétisée des amines biogenes ?

A

Elles sont synthétisées par les cellules de la médullo-surrénale et par les
neurones postganglionnaires du système nerveux orthosympathique.

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3
Q

 Action clinique des antidépresseurs se manifeste après plusieurs
semaines de traitement.
 Les effets pharmacologiques sont presque immédiats sur la fente
synaptique.
 Drogues élevant les niveaux de NA au niveau de la fente
synaptique (e.g. cocaïne, amphétamines) ne sont pas des
antidépresseurs.)

:)

A

 Action clinique des antidépresseurs se manifeste après plusieurs
semaines de traitement.
 Les effets pharmacologiques sont presque immédiats sur la fente
synaptique.
 Drogues élevant les niveaux de NA au niveau de la fente
synaptique (e.g. cocaïne, amphétamines) ne sont pas des
antidépresseurs.)

:)

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4
Q

Le temps de _______________ correspond au délai d’action des antidépresseur ?

A

désensibilisation

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5
Q

Nomme moi les antidépresseur tricycliques. (7)

A 
Désipramine
Nortriptyline (aventyl)
Amitriptyline (elavil)
Clomipramine
Doxépine
Imipramine
Trimipramine
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6
Q

Nomme moi les 3 IMAO

A

Phénelzine (Nardil)
Tranylcypromine (PArnate)
Moclobemide (Manerix)

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7
Q

Nomme moi les ISRS (7)

A 
Citalopram
Escitalopram
Fluoxétine
Fluvoxamine
Paroxétine
Sertraline
Vilazodone (nouveau)
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8
Q

Nomme moi les IRSN

A

Desvenlafaxine
Duloxétine
Venlafaxine
Lévomilnacipran (fetzima= nouveau)

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9
Q

nomme moi les 7 AD atypiques.

et leurs MA

A

Bupropion (inhibiteur recapture NA et DA)
Atomoxétine (inhibiteur recapture NA)
Maprotiline (idem)
Mirtazapine (agoniste alpha 2 et antagoniste 5HT2)
Trazodone (antagoniste 5HT2)
L-Tryptophan (augmente synthese 5-HT)
Vortioxetine (stimulateur et modulateur 5-HT)

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10
Q

sur quoi joue surtout les AD tricycliques ?

A

recapture NA et 5HT

1e categ (desipramine et nortriptyline) : sélectivité du récepteur de la NA de 3 à 5 fois supérieure p/r aux récepteurs de la 5-HT et de la DA.

2e categ (presque toutes les autres): sont non sélective donc NA et 5HT

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11
Q

Quelles sont les 2 molécules antidépresseurs tricycliques qui sont ‘‘sélectif’’ pour la NA ?

A

nortriptyline et desipramine

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12
Q

différence entre ad tricycliques sélectif pour NA et ceux NA + 5-HT ?

A

non sélectif: ont des amines tertiaire au lieu de secondaire.

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13
Q

L’activité des AD tricyclique est déterminée principalement par l’orientation__________
des deux cycles aromatiques.

A

« non linéaire »

important

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14
Q

AD tricyclique

Les dérivés aminés _______ ont plus d’effets anticholinergiques
(muscariniques) que les dérivés ______.

A

tertiaires

secondaire

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15
Q

AD tricyclique

Les substitutions sur les cycles aromatiques ont peu d’effets sur l’activité
antidépressive. VF

A

vrai

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16
Q

AD tricyclique

Une chaîne latérale propylamine est nécessaire. VF

A

vrai

17
Q

La nortriptyline est le métabolite principal de l’amitriptyline, et a une demivie
d’élimination plus longue. VF

A

vrai

18
Q 
La doxépine est un analogue de l’amitriptyline possédant un O dans le
cycle central (oxepane) abolissant l’effet antipsychotique au détriment de
l’effet antidépresseur. VF
A

vrai

19
Q

les tricycliques peuvent agir sur plusieurs récepteurs et c’est pour ca qu’ils ont plusieurs effets secondaires. VF

A

vrai

20
Q

Qu’est-ce qui confere au AD tricyclique un effet antagoniste des récepteur muscarinique et histaminique ?

A

La structure N,N-diméthylpropylaminée

chaine latérale

21
Q

presque tous les AD tricyclique ont des métabolite actif. VF

A

vrai

22
Q

il existe 2 types d’interaction avec les IMAO. quels sont-ils ?

A

Deux types d’interaction : irréversible *liaison covalente) (Phenelzine, Tranylcypromine) et
réversible liaison électrostatique(Moclobemide).

Pour les médicaments irréversibles, 2 semaines peuvent être nécessaires
pour régénérer les MAO et rétablir le niveau normal du métabolisme des
amines.

23
Q

Les ISRS ont beaucoup moins d’effets de type anticholinergiques et
cardiovasculaires que les antidépresseurs tricycliques mais l’effet antidépresseur est équivalent aux dérivés tricycliques.. VF

A

vrai

24
Q

Parle moi de la structure chimique des ISRS

A
  • ce sont tous des amines
  • fonction aminée terminale doit etre séparée du cycle aromatique par uen courte chaine latérale de 3 a 5 atomes
  • la substitution d’un cycle aromatique par des grouement attarcteurs d’électrons (halogenes) en position 4 augmente de beaucoup l’activité et la sélectivité pour le transportur 5-HT
25
Q

qui suis-je ?

Dérivé N-méthylnaphthylamine substitué par un cycle dichlorobenzyle.

C’est une amine secondaire qui possède quatre énantiomères, mais le
produit commercialisé est l’énantiomère 1S, 4S.

A

sertraline

26
Q

le produit commercialisé de la paroxetine est un énantiomere pur. VF

A

vrai

27
Q

ISRS:

Ils sont tous très bien absorbés par la voie orale et sont essentiellement
éliminés par biotransformation hépatique impliquant différentes isoenzymes
de cytochrome P450 (2D6, 3A4, 1A2, 2C9 et 2C19).
• Plusieurs de ces agents sont également à la fois substrat et inhibiteur de
l’isoenzyme principale qui catalyse leurs biotransformations (engendrent
beaucoup d’interactions médicamenteuses).

A

ISRS:

Ils sont tous très bien absorbés par la voie orale et sont essentiellement
éliminés par biotransformation hépatique impliquant différentes isoenzymes
de cytochrome P450 (2D6, 3A4, 1A2, 2C9 et 2C19).
• Plusieurs de ces agents sont également à la fois substrat et inhibiteur de
l’isoenzyme principale qui catalyse leurs biotransformations (engendrent
beaucoup d’interactions médicamenteuses).

28
Q

différence entre biodisponibilité de venlafaxine et desvenlafaxine ?

A

venlafaxine : 15%

desvenlafxine: 80%

29
Q

les IRSN sont excréé principalement par l’urine. VF

A

vrai

Système nerveux II (examen 3) (15 decks)

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