Soins pal- 1 Flashcards
Définir la dépendance physique
Sx de sevrage à l’arrêt de la médication
Définir ce qu’est l’addiction
Dépendance très forte entraînant une conduite compulsive
Définir l’hyperalgésie
Sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux ou augmentation de la sensibilité à la douleur
Que peut provoquer une exposition répétée aux opioïdes?
Effets paradoxaux, dont l’hyperalgésie
Nommer des conséquences de l’hyperalgésie
o Augmentation de la douleur préexistante
o Nouvelle douleur
o Absence de soulagement malgré une augmentation de dose d’opioïde
o Diminution de la douleur avec diminution des doses
Définir l’allodynie
Sensation douloureuse provoquée par une stimulation banale
QSJ? 2 différentes classifications des opioïdes
- Selon leur activité sur les sous-types de récepteurs opioïdes (Mu, kappa, delta, ISRS, IRNA, NMDA)
- Selon leur origine : naturelle, semi-synthétique, synthétique
Nommer des agonistes Mu
Morphine
Codéine
Diacétylmorphine
Hydromorphone
Oxycodone
Fentanyl
Mépéridine
Tapentadol
Tramadol
Méthadone
Où sont situés les récepteurs mu?
Présents en périphérique et au niveau central
Quel est l’effet des agonistes Mu sur les mastocytes?
Libération histamine
Nommer les différents organes systèmes impactés par les agonistes Mu
- Actions sur les mastocytes : CV, dermatologique
- Digestif
- Génito-urinaire
- Tonus musculaire
- Endocrinien
- Respiratoire
Décrire E2 CV des agonistes Mu
Cause une hypotension via diminution de consommation O2 a/n myocarde
Par quelle voie d’administration l’effet d’hypoTA est pire?
IV
QSJ? Agonistes mu à favoriser si pt hypotendu
Fentanyl
Sufentanyl
Décrire E2 dermatologique des agonistes Mu
Prurit non-allergique
Décrire E2 digestif des agonistes Mu
- Constipation
- No : ralentissement du transit digestif & diminution des sécrétions
- Sphincter Oddi : bile libérée de façon périodique via une innervation inhibitrice qui relâche le sphincter, mais les opioïdes inhibent cette relaxation=> augmentation de la pression biliaire= coliques biliaires pouvant durer ad 2h
V/F Il est possible de développer une tolérance à la constipation occasionnée par un agoniste mu
F
V/F Il est possible de développer une tolérance aux No occasionnées par un agoniste mu
V, sauf si No en lien avec stase gastrique
Décrire E2 génito-urinaire des agonistes Mu
Inhibition par la morphine du réflexe de vidange de la vessie= augmentation du tonus du sphincter= augmentation du volume vésical ad rétention urinaire
Décrire E2 tonus musculaire des agonistes Mu
- Rigidité cage thoracique peut contribuer aux difficultés respiratoires en cas surdose
- Myoclonies
Décrire E2 endocriniens des agonistes Mu
Homme= diminution libido
Femme= irrégularités menstruelles
Diminution possible du cortisol sécrété par les surrénales
Peu/pas d’effet sur fonction thyroïdienne
Décrire E2 respiratoires des agonistes Mu
Diminution réflexe toux
Décrire la triade lors de surdose aux opioïdes
i. Myosis
ii. Coma
iii. Dépression respiratoire
Décrire les mécanismes expliquant dépression respiratoire
- Effet direct sur le rythme respiratoire via l’inhibition du centre de la respiration
- Diminution de la sensibilité des chémorécepteurs centraux aux augmentations de CO2
QSJ? Indications autres que la dlr pour l’utilisation des opioïdes
Dyspnée
Toux
Nommer des opioïdes naturels
Morphine
Codéine
Thebaine
Papavérine
Nommer des opioïdes semi-synthétiques
Diamorphine (héroïne)
Hydromorphone
Buprenorphine
Oxycodone
Nommer des opioïdes synthétiques
Pethidine
Fentanyl
Méthadone
Alfentanil
Remifentanil
Tapendatol
Mépéridine
QSJ? Opioïde à éviter si le pt a fait un choc anaphylactique à la codéine
Morphine
QSJ? Opioïde à privilégier si le pt a fait un choc anaphylactique à la codéine
Synthétiques
QSJ? Opioïde à éviter si le pt a fait un rash à la codéine
Morphine
Évaluer risques/bénéfices, privilégier les semi-synthétiques
FDR de trouble d’usage des opioïdes
o Âge
o ATCD d’abus de substance personnels ou familiaux
o Activités criminelles
o Tabagisme
o Environnement ou entourage à haut risque
o ATCD de réhabilitation pour abus alcool/drogue
o Personnalité qui prend des risques/thrill-seeking
o Dépression sévère/anxiété
V/F Ce sont les pts plus âgés qui sont plus à risque de développer un trouble d’usage des opioïdes
F, plus fréquent chez les jeunes (prise d’opioïdes avant 16 ans augmente de 33% le risque de comportements d’abus)
Trucs pour limiter le risque d’abus d’opioïdes
Limiter la dose initiale et la durée
Assurer la destruction des comprimés inutilisés
QSJ? Molécule synthétique ayant des activités sur mu sans être des opioïdes
Tramadol
Tapentadol (Nucynta)
QSJ? Dérivé synthétique de la codéine
Tramadol
MA tramadol
Agoniste de faible affinité des récepteurs μ & inhibiteur du recaptage de la sérotonine et de la NA
M tramadol
2D6 en O-desmethyltramadol (métabolite M1)
V/F Le O-desmethyltramadol a plus d’affinité que le tramadol a/n récepteurs opioïdes
V
E2 tramadol
O Nausées (14%)
O Étourdissements (10%)
O Somnolence (9%)
O Constipation (8%)
O Syndrome de sevrage si arrêt brusque
QSJ? Formulation courte action du tramadol
Ultram
QSJ? Formulation longue action du tramadol
Durela, Zytram, Ralivia, Tridural
Indication tramadol
- Tx de courte durée (5 jours ou moins) de la douleur aigue
- Dlrs cancéreuses
Interx tramadol
- inhibiteur 2D6
- Syndrome sérotoninergique si prise ISRS
- Crises convulsives si prise IMAO, ISRS, anorexigène, ADT, cyclobenzaprine, neuroleptique, opioïdes, naloxone et tout autre Rx ou condition abaissant seuil convulsif
QSJ? Agoniste synthétique commercialisé en 2011
Tapentadol (Nucynta)
MA tapentadol
Agoniste au niveau des récepteurs μ & inhibiteur du recaptage de la NA
Indications tapentadol
o Dlr aigue d’intensité modérée à sévère (formulation IR)
o Dlr sévère nécessitant la prise quotidienne, continue et à long terme (formulation CR)
Selon les paliers de l’analgésie de l’OMS, quels sont les tx à donner lors de dlr légère ?
AINS
Acétaminophène
Selon les paliers de l’analgésie de l’OMS, quels sont les tx à donner lors de dlr légère à modérée ?
Codéine
Selon les paliers de l’analgésie de l’OMS, quels sont les tx à donner lors de dlr modérée ?
Tramadol
Selon les paliers de l’analgésie de l’OMS, quels sont les tx à donner lors de dlr modérée à sévère ?
Oxycodone
Selon les paliers de l’analgésie de l’OMS, quels sont les tx à donner lors de dlr sévère ?
Hydromorphone
Morphine
Fentanyl
Selon la nouvelle classification de la dlr de l’OMS, quels sont les tx à donner à l’étape 1 ?
Analgésique non opioïdes
AINS
Selon la nouvelle classification de la dlr de l’OMS, quels sont les tx à donner à l’étape 2 ?
Opioïdes faibles
Selon la nouvelle classification de la dlr de l’OMS, quels sont les tx à donner à l’étape 3 ?
Opioïdes puissants (méthadone)
Voie PO ou timbre transdermique
Selon la nouvelle classification de la dlr de l’OMS, quels sont les tx à donner à l’étape 4 ?
Bloc nerveux
Épidurale
Pompes ACP
Thérapie par bloc neurolytique
Stimulateurs médullaires
QSJ? Opioïdes donnés BID
- Codéine
- Morphine : MS contin, M-elson
- Hydromorph contin
- Oxy contin, OxyNEO
- Tapentadol
QSJ? Opioïdes donnés DIE
- Kadian
- Tramadol
À quelle fréquence devrait-elle changer le timbre de fentanyl?
q3jrs
V/F Les timbres de fentanyl sont de type matriciels
V
À quelle fréquence devrait-on changer le timbre de buprénorphine?
q7jrs
V/F Les timbres de buprénorphine sont de type réservoir
F, matriciel
Durée de l’effet analgésique de la méthadone
8h
QSJ? Seul analgésique LA dispo en liquide
Méthadone
Quels sont les 2 systèmes à libération prolongée?
Système OROS
Système SODA
Nommer les plus petites doses LA dispos
- Hydromorph Contin 3mg BID= morphine 15 mg BID
- Kadian 10 mg= 1,67 mg PO q4h reg morphine
- M-Eslon 10 mg BID
- Fentanyl 3 mcg/h ou 4 mcg/h= 3 ou 4 mg morphine sous-cut/24h
Comment calculer la dose ED
25-50 % de la dose q4h OU 10 % de la dose q24h
À quelle fréquence devrait-on administrer les ED
1. SC
2. PO
- SC q30-60 min
- PO q2h en général
Quelle est la conséquence ED trop élevées
Développement rapide de tolérance
Selon quoi ajuste-t-on la dose LA?
- Nombre d’ED, surtout si dépasse 3/24h
- Selon le niveau de soulagement par ED
E2 les plus susceptibles de se produire en début de thérapie ou lors des augmentations de doses ?
- No/Vo
- Constipation
- Sédation
- Xérostomie
- Prurit
- Dépression respiratoire (rare)
QSJ? Population la plus sujette à l’effet sédatif des opioïdes
Pts âgés, arrive surtout 3-5 jrs après changement d’opioïde ou augmentation de dose
Qu’est-ce que la glucuronidation?
Addition d’acide glucuronique (dérivé oxydé du glucose) activé sous forme d’UDP-acide glucuronique, à une molécule grâce à une glucuronyl-transférase
Que permet la glucuronidation?
Solubilisation de la molécule et ainsi son élimination dans l’urine ou les fèces
V/F L’effet de premier passage hépatique avec la morphine est peu significatif
F, premier passage hépatique important
Tmax morphine
1. Kadian
2. Courte action
3. LA
- 10h
- 1h
- 3-4h
M morphine
Glucuronidation via UGT2B7
QSJ? 2 principaux métabolites de la morphine
Morphine-6-glucuronide
Morphine-3-glucuronide
M codéine
10% de la dose transformé en morphine via 2D6
V/F La morphine-3-glucuronide est 2-4x plus active pour analgésie
F, morphine-6-glucuronide
QSJ? Métabolite de la morphine ayant un plus grand potentiel émétisant
Morphine-6-glucuronide
QSJ? Métabolite de la morphine ayant peu d’affinité pour les récepteurs mu
M3G
QSJ? Métabolite de la morphine impliqué dans la tolérance et hyperalgésie
M3G
Nommer les principaux E2 reliés au M6G
- sédation
- No
- dépression respiratoire
- coma
- analgésie
Nommer les principaux E2 reliés au M3G
- agitation
- hallucinations/confusion
- myoclonies
- convulsions
- hyperalgésie
QSJ? Population pouvant bénéficier de la rotation des opioïdes
- IR
- IH
- Utilisation à long terme
Que faire lors IRA causé par un opioïde
Changer d’analgésique
QSJ? Opioïde ayant peu d’intérêt en soins pal
Codéine
Début action codéine
1. PO
2. IV
- 30-60 min
- 10-30 min
F hydromorphone
25% (en pratique on considère 50%)
Début action hydromorphone
1. PO
2. IV
- 30 min
- 15 min
M hydromorphone
Glucuronidation=> hydromorphone-3-glucuronide (majeur)
Début action oxycodone
10-15 min
M oxycodone
Activation 2D6=> oxymorphone
Transformé 3A4=> noroxycodone
QSJ? Métabolite actif de l’oxycodone
Noroxycodone
QSJ? Opioïde non disponible en formulation injectable
Oxycodone
Début action fentanyl
1. IV
2. Timbre
- STAT
- 12h (formation réservoir)
M fentanyl
3A4 en métabolites inactifs
QSJ? Fentanyl en co SL
Fentora
Indication Fentora
Prise en charge des accès douloureux transitoires chez les patients cancéreux, de 18 ans et plus, qui reçoivent déjà un traitement continu par des opioïdes (60 mg/jr morphine ou plus) contre la douleur cancéreuse sous-jacente persistante, et qui tolèrent bien ce traitement
Dose initiale du Fentora
Toujours débuter avec plus faible dose= 100 ug et titré
V/F Les formulations transmuqueuses ou sub-linguales de fentanyl échappent en partie au premier passage hépatique
V
V/F Il y a un lien entre la demi-vie et la durée action du fentanyl
F
V/F Il est possible d’augmenter rapidement la dose de fentanyl transdermique après un changement
F, idéalement ne pas augmenter la dose avant 48h suivant un changement
Nommer des avantages du fentanyl
- Timbres peuvent être fractionnés ad 3 mcg/h
- Métabolites inactifs ou peu actifs
- Fréquences des prises
- Avantageux en IR
- Moins de constipation (controversé)
- Possible de débuter une analgésie longue action même chez les patients fragiles
- IV, SC, SL, transmuqueux : début d’action rapide, durée d’action courte, pas/peu d’hypotension si donné IV
Nommer des désavantages du fentanyl transdermique
- Ajustement de doses (ajustement initial après 48 h, puis ajustements ultérieurs aux 6-8 jours)
- Possibilité de réactions d’hypersensibilité (prurit local, mais diminue avec application topique de Flovent)
- Augmentation de A lors d ’exercice intense, élévation de la T° corporelle (fièvre, bain,été canicule) par une augmentation flot sanguin cutané
M mépéridine
- Hydrolysée, puis conjugué
- N-déméthylation en normépéridine
Quel est l’effet du normépéridine sur le SNC?
Effet stimulant sur le SNC causant:
spasme musculaires, tremblements, surdosage: convulsions
Dans quelles conditions devrait-on éviter l’utilisation prolongée du normépéridine?
IR
mx SNC
doses > 600 mg
QSJ? Utilisation spéciale de la mépéridine
10 mg IV si frissons
Quelle est la conversion entre mépéridine et morphine?
50 mg mépéridine= 5 mg morphine
QSJ? Opioïdes étant une moins bonne option comme agent ED car début action + tard (30-60 min ad 2h)
Méthadone
Durée action méthadone
4-8h (analgésie)… 8h avec doses répétées
Pourquoi la demi-vie de la méthadone est-elle variable?
Car polymorphismes ++ (8-59h, moyenne 24h)
M méthadone
1A2, 3A4, 2B6, 2C19, 2C9, 2D6 en métabolites inactifs
MA méthadone
Agoniste Mu
Antagonistes NMDA
Inhibe recapture sérotonine et NA
QSJ? Avantages de la méthadone p/r action antagoniste sur récepteurs NMDA
- Peut rétablir la sensibilité aux opioïdes
- Peut éviter/renverser l’hyperalgésie
- Efficacité supérieure en douleurs neuropathiques
Avantages voie orale comme voie d’administration des opioïdes
De choix
Simple, pratique, économique
Plusieurs formes disponibles
Désavantages voie orale comme voie d’administration des opioïdes
Attention si problèmes d’absorption (vomissements, obstruction intestinale)
Avantages voie SL comme voie d’administration des opioïdes
Pratique
Évite premier passage hépatique
Désavantages voie SL comme voie d’administration des opioïdes
Éviter d’avaler pendant 1-2 min
Volumes des doses < 0,3 ml
Avantages voie rectale comme voie d’administration des opioïdes
Alternative à la voie orale
Utile si nausées, dysphagie, bouche douloureuse
Désavantages voie rectale comme voie d’administration des opioïdes
Seulement courte action disponible
Absorption erratique
Voie déjà surutilisée
Constipation diminue temps contact
Défécation interrompt A
Éviter si fissures ou hémorroïdes inflammées
Avantages voie transdermique comme voie d’administration des opioïdes
Facile à utiliser si douleur stable
Intéressant si nausées
Mime perfusion continue
Longue durée action
Désavantages voie transdermique comme voie d’administration des opioïdes
Coût
Début action lent (12 hres)
Effet réservoir (14-25 hres)
Absorption variable
Ajustement doses difficiles
Avantages voie SC comme voie d’administration des opioïdes
Voie parentérale de choix
Administration intermittente via papillon ou continue via pompe
Désavantages voie SC comme voie d’administration des opioïdes
1 seul médicament par papillon
Risque induration
Volume < 1 à 4 mL/h
QSJ? Voie d’administration des opioïdes non recommandée
IM
Désavantages voie IM comme voie d’administration des opioïdes
Incommodant
Douloureux
Pt cancéreux souvent cachexique
Avantage voie IV comme voie d’administration des opioïdes
Rapidité d’action
Désavantages voie IV comme voie d’administration des opioïdes
Veines difficiles à utiliser
Tolérance rapide
Risque d’infection
Quand devrait-on éviter les timbres cutanés?
fièvre, anasarque (œdème sévère), trop maigre et absence de réservoir lipidique sous-cutané
Quand devrait-on éviter la voie PO?
diarrhées importantes, sub-occlusion
Dose équivalente voie parentérale vs PO
50% dose PO= dose parentérale
QSJ? Opioïdes à privilégier en IR
Fentanyl
Méthadone
QSJ? Opioïdes à éviter en IR
Mépéridine si utilisation > 48h
Oxycodone
Morphine
QSJ? Opioïdes à privilégier en IH
morphine
hydromorphone
Qu’arrive-t-il si on donne ED alors qu’une LA vient d’être administrée?
Pic action LA retardé
Qu’est-ce qui explique le phénomène de tolérance aux opioïdes?
Désensibilisation du récepteur et internalisation
Donner une conversion approximative entre les différentes opioïdes
Lors de la rotation d’opioïdes, prévoir une diminution de 30% de la dose équivalente calculée
V/F Dans le calcul de la dose d’opioïde en prévision d’une rotation, il ne faut pas tenir compte des ED
F
Quand obtient-on l’équilibre avec des timbres de fentanyl?
après 6-8 jrs
QSJ? Tx à donner lors de No/Vo dus à:
1. Stimulation CTZ (chemoreceptor trigger zone)
2. Stase gastrique
3. Stimulation vestibulaire
4. Cas réfractaire
- Antidopaminergique (p.ex: Halopéridol ou Prochlorpérazine)
- Modulateur motilité GI (p.ex. métoclopramide o dompéridone)
- Antihistaminiques (p.ex: Dimenhydrinate)
- Anti-5HT3 (ondansétron)
