Quinolonas Flashcards
Qual é o mecanismo de ação das quinolonas?
As quinolonas inibem diretamente a síntese de DNA bacteriano, atuando sobre as enzimas DNA girase (topoisomerase II) e topoisomerase IV, essenciais para o desenrolamento e replicação do DNA. A inibição dessas enzimas provoca quebras no DNA bacteriano, resultando em morte celular, conferindo a essas drogas uma ação bactericida, dependente da concentração.
Como as quinolonas de 1ª geração (ácido nalidíxico e ácido oxolínico) se diferenciam em relação ao espectro de ação?
As quinolonas de 1ª geração, como o ácido nalidíxico e o ácido oxolínico, têm um espectro limitado, principalmente eficazes contra bactérias Gram-negativas, especialmente Escherichia coli e outros patógenos causadores de infecções urinárias (ITUs). Elas são consideradas bacteriostáticas.
Quais são as principais indicações clínicas da ciprofloxacina (quinolona de 2ª geração)?
A ciprofloxacina é usada para tratar infecções por Gram-negativos, como Pseudomonas aeruginosa, infecções do trato urinário (ITU), prostatite, infecções gastrointestinais (incluindo Shigella e Salmonella), além de infecções respiratórias e cutâneas. Também é eficaz no tratamento de algumas infecções atípicas, como tuberculose e clamídia.
Qual é o efeito da resistência bacteriana às quinolonas e como ocorre?
A resistência às quinolonas geralmente ocorre por mutações nos genes que codificam as enzimas alvo (DNA girase e topoisomerase IV), alterando o local de ligação. Outra forma de resistência envolve a redução da permeabilidade celular à droga ou o aumento da expressão de bombas de efluxo que expelam o antibiótico da célula bacteriana.
Quais são os efeitos adversos mais comuns associados ao uso das quinolonas?
: Os efeitos adversos das quinolonas incluem sintomas gastrointestinais como náusea, vômito e diarreia, efeitos sobre o sistema nervoso central como dor de cabeça, tontura e insônia, fotossensibilidade, reações cutâneas, e em casos mais graves, tendinite e ruptura de tendão, além de prolongamento do intervalo QT, que pode causar arritmias.
O que caracteriza as quinolonas de 3ª geração (como levofloxacina) em termos de espectro de ação?
As quinolonas de 3ª geração, como a levofloxacina, têm um espectro ampliado em relação às gerações anteriores, com boa cobertura contra Gram-negativos e, adicionalmente, eficácia contra Gram-positivos como Streptococcus pneumoniae. Elas também são eficazes no tratamento de infecções respiratórias e algumas infecções atípicas, como tuberculose e clamídia.
Quais são as indicações clínicas da levofloxacina e como ela difere da ciprofloxacina?
A levofloxacina é indicada para infecções respiratórias, como pneumonia adquirida na comunidade, sinusite e bronquite, além de ITUs, prostatite e infecções cutâneas. Em relação à ciprofloxacina, a levofloxacina tem maior atividade contra Gram-positivos, sendo mais utilizada em infecções respiratórias, enquanto a ciprofloxacina tem melhor cobertura contra Gram-negativos, incluindo Pseudomonas.
Quais são as quinolonas de 4ª geração e qual o seu principal diferencial em relação às gerações anteriores?
As quinolonas de 4ª geração, como moxifloxacina e gatifloxacina, ampliam o espectro de ação contra bactérias Gram-positivas e anaeróbios, mantendo boa cobertura contra Gram-negativos e atípicos, como Mycoplasma e Chlamydia. Elas são usadas principalmente em infecções respiratórias graves, incluindo pneumonia e sinusite.
Quais são as principais interações medicamentosas das quinolonas?
As quinolonas têm interações com antiácidos que contêm magnésio ou alumínio, sucralfato, e suplementos de ferro, que reduzem a absorção oral da droga. Elas também podem interagir com fármacos que prolongam o intervalo QT, aumentando o risco de arritmias, e com medicamentos que afetam o sistema nervoso central, potencializando convulsões.
Em que situações as quinolonas devem ser usadas com cautela ou evitadas?
: As quinolonas devem ser evitadas em gestantes (categoria de risco C), durante a amamentação e em crianças, devido ao risco de danos ao desenvolvimento das cartilagens. Também é necessário cautela em pacientes com histórico de prolongamento do intervalo QT e em uso de medicamentos que podem aumentar o risco de tendinopatia ou ruptura de tendão.
Qual é o conceito de “efeito pós-antibiótico” associado às quinolonas?
“efeito pós-antibiótico” refere-se à persistência da ação bactericida das quinolonas mesmo após a concentração sérica do antibiótico cair abaixo do nível mínimo inibitório (MIC). Esse efeito é mais pronunciado contra bactérias Gram-negativas e permite que as quinolonas sejam administradas em intervalos de dosagem mais espaçados
Quais são as principais indicações das quinolonas para o tratamento de infecções atípicas?
As quinolonas, especialmente as de 2ª e 3ª gerações (como ciprofloxacina e levofloxacina), são eficazes no tratamento de infecções atípicas, incluindo pneumonia por Mycoplasma pneumoniae, infecções por Chlamydia e tuberculose. Elas são indicadas quando há resistência a outros antimicrobianos ou como parte de terapias combinadas.
Como as quinolonas são absorvidas e eliminadas do organismo?
As quinolonas são bem absorvidas por via oral, com biodisponibilidade variando entre as gerações. São amplamente distribuídas nos tecidos, incluindo os pulmões, próstata e urina. A eliminação ocorre predominantemente por via renal (especialmente ciprofloxacina e levofloxacina), mas algumas, como a moxifloxacina, também apresentam eliminação hepática, o que pode ser útil em pacientes com insuficiência renal.
Qual é a farmacocinética da ciprofloxacina?
A ciprofloxacina pode ser administrada por via oral (VO) ou intravenosa (IV). Ela é amplamente distribuída pelos tecidos, com altas concentrações na urina, rins, próstata e trato gastrointestinal. A metabolização é hepática parcial, e a excreção ocorre principalmente por via renal. A meia-vida plasmática varia entre 3 a 5 horas.
Qual é a farmacocinética da levofloxacina?
A levofloxacina é administrada por via oral e intravenosa. Apresenta boa absorção oral com biodisponibilidade próxima a 100%. Sua excreção é predominantemente renal, com uma meia-vida de eliminação de cerca de 6 a 8 horas.
