CEFALOSPORINA Flashcards

1
Q

Quais são as características gerais de absorção e excreção das cefalosporinas?

A

As cefalosporinas são administradas por via IM e IV.
Excretadas principalmente por via renal, com ajuste de dose necessário para pacientes acima de 65 anos.
As exceções são cefalosporinas que têm excreção biliar, como ceftriaxona e cefoperazona.

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2
Q

Quais cefalosporinas passam pela barreira hematoencefálica (LCR)?

A

As cefalosporinas de 2ª geração (Cefuroxima) e de 3ª geração (Cefotaxima, Ceftriaxona) conseguem atravessar a barreira hematoencefálica.
A Cefepima (4ª geração) também passa pela barreira hematoencefálica

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3
Q

Quais são as cefalosporinas que são ativas contra Staphylococcus de menor potência e MRSA?

A

De 1ª geração: Cefalotina.
De 3ª geração: Cefotaxima.
De 4ª geração: Cefepima

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4
Q

Quais são os efeitos adversos mais comuns associados às cefalosporinas?

A

Nefrotoxicidade: pode causar nefrite intersticial, especialmente com cefalosporinas de 1ª geração (Cefalotina), especialmente quando usados com diuréticos de alça.
Efeito dissulfiram: com álcool, cefalosporinas que possuem grupo metiltiotetrazol (ex: Cefotetan, Cefamandol, Cefoperazona) podem causar reações semelhantes ao dissulfiram.
Hemorragias: devido à deficiência de vitamina K, principalmente com Cefoperazona.
Anemia hemolítica e diarreia (associada a Clostridium difficile).
Hipersensibilidade cruzada com penicilinas.
Convulsões: em casos graves.

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5
Q

Quais são as cefalosporinas de 1ª geração e suas características de excreção?

A

Cefalexina, Cefadrina, e Cefadroxilo são administradas por via oral.
A Cefalotina e Cefapirina são administradas apenas por via IV.
Excretadas principalmente por via renal.

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6
Q

Qual é a meia-vida das cefalosporinas de 3ª geração?

A

Cefalosporinas de 3ª geração, como Ceftriaxona, têm meia-vida de 8 horas (varia entre 4 a 6 horas para outros fármacos dessa geração).

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7
Q

Quais são as principais características da cefalotina (1ª geração)?

A

Administrada exclusivamente por via IV.
Pouco afetada por β-lactamases.
Eficaz contra infecções estafilocócicas.
Potencial para causar nefrotoxicidade.
Espectro de ação: Gram-positivos, exceto SAMR (Staphylococcus aureus meticilina-resistente).

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8
Q

Qual é o espectro de ação da cefalexina e cefadroxilo (1ª geração)?

A

Administradas por via oral (VO).
Espectro de ação similar à cefalotina, eficazes contra Gram-positivos (exceto SAMR).
Ativas contra infecções estafilocócicas e infecções leves causadas por E. coli

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9
Q

Quais são as características da cefuroxima (2ª geração)?

A

Administração oral.
Boa penetração no tecido pulmonar e maior potência contra Haemophilus influenzae.
Eficaz contra bactérias Gram-negativas como H. influenzae e Bacteroides fragilis.

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10
Q

Quais são as características da ceftriaxona (3ª geração)?

A

Boa penetração no LCR (líquido cefalorraquidiano).
Usada principalmente em casos de meningite, exceto em menores de 3 meses devido ao risco de kernicterus.
Administração IV ou IM.
Excretada principalmente por via biliar.
Meia-vida de 8 horas, usada em infecções graves por Gram-negativos.

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11
Q

Qual é o espectro de ação da ceftazidima (3ª geração)

A

Boa penetração em tecidos.
Eficaz contra Pseudomonas aeruginosa.
Espectro mais focado em Gram-negativos resistentes, especialmente em infecções hospitalares.

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12
Q

Quais são as características da cefepima (4ª geração)?

A

Boa difusão no LCR.
Usada principalmente para infecções nosocomiais (hospitalares).
Espectro de ação: Gram-positivos e Gram-negativos, eficaz contra bactérias resistentes a β-lactamases.

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13
Q

Qual é o uso principal da ceftarolina (5ª geração)?

A

Espectro ampliado contra Gram-positivos e Gram-negativos.
Eficaz contra SAMR (Staphylococcus aureus meticilina-resistente).
Indicada para infecções de pele e partes moles e pneumonia por SAMR.

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14
Q

Quais cefalosporinas fazem parte da primeira geração e para quais infecções elas são mais indicadas?

A

Cefalexina, Cefazolina, Cefadroxil, Cefalotina.
Indicadas para infecções de pele e trato respiratório, com boa atividade contra bactérias Gram-positivas. A Cefazolina é frequentemente usada em profilaxia cirúrgica.

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15
Q

Qual é a diferença farmacológica entre cefalexina e cefadroxil (1ª geração)?

A

A Cefalexina requer mais doses diárias, enquanto o Cefadroxil tem uma meia-vida mais longa, necessitando de menos doses.

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16
Q

Quais são as principais cefalosporinas da segunda geração e qual é seu espectro de ação?

A

Cefuroxima, Cefaclor, Cefotetana.
Estas têm um espectro de ação mais amplo, incluindo algumas bactérias Gram-negativas, como Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis. São usadas principalmente em infecções respiratórias.

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17
Q

Quais cefalosporinas fazem parte da terceira geração e em que tipos de infecção elas são usadas?

A

Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefotaxima.
São usadas em infecções mais graves, como septicemia, pneumonia e meningite bacteriana. A Ceftazidima tem excelente cobertura contra Pseudomonas aeruginosa.

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18
Q

Qual é a vantagem da ceftriaxona (3ª geração) em relação a outros fármacos da mesma classe?

A

Ceftriaxona tem boa penetração no LCR, sendo usada no tratamento de meningite bacteriana. Não requer ajuste de dose para insuficiência renal, pois é excretada principalmente por via biliar.

19
Q

Quais são as principais características da cefepima (4ª geração)?

A

Cefepima é eficaz contra Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo Pseudomonas aeruginosa.
É usada principalmente em infecções hospitalares graves, como pneumonia associada à ventilação mecânica.

20
Q

: Para quais tipos de infecção a ceftarolina (5ª geração) é indicada?

A

Ceftarolina é eficaz contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA).
Indicada em infecções complicadas de pele e pneumonia adquirida na comunidade.

21
Q

O que é o aztreonam e como ele se diferencia de outras classes de β-lactâmicos?

A

Aztreonam é o único monobactâmico. Tem ação contra bactérias Gram-negativas, especialmente Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae e Neisseria gonorrhoeae.
É usado em situações de resistência a outros tratamentos com menor risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade.

22
Q

Qual é o espectro do Imipenem (categoria dos Carbapenemos)?

A

Gram-positivos (Streptococcus, enterococos, estafilococos, SAMS, SAMR, L. monocytogenes), Gram-negativos (P. aeruginosa, P. clostridioides, enterobactérias, Acinetobacter).

23
Q

Quais são os efeitos adversos (EA) associados ao Imipenem?

A

Náusea e vômito (N/V), convulsões (doses altas), lesão no SNC, nefrotoxicidade (evitável com a administração de cilastatina).

24
Q

Qual é o mecanismo de ação da Vancomicina (categoria Glicopeptídeos)?

A

Inibe a síntese da parede celular ao se ligar à D-alanina-D-alanina, bloqueando a polimerização da parede celular.

25
Q

Quais são os efeitos adversos (EA) mais comuns da Vancomicina?

A

Nefrotoxicidade em altas doses, síndrome do homem vermelho (se administrada rapidamente), e monitoramento necessário para evitar toxicidade.

26
Q

Para que tipo de infecções o Meropenem é indicado?

A

Indicado para infecções graves, polimicrobianas, especialmente aquelas hospitalares ou intrabdominais graves.

27
Q

Quais são as contraindicações importantes do Meropenem?

A

Pode causar convulsões, não deve ser combinado com cilastatina e deve-se ter cautela em casos de meningite.

28
Q

Qual é o espectro da Amoxicilina (categoria dos Inibidores de Beta-Lactamase)?

A

SAMS, H. influenzae, gonococo, E. coli.

29
Q

Para que tipo de infecções o Meropenem é indicado?

A

De eleição para infecções polimicrobianas severas, multirresistentes, e nosocomiais resistentes a cefalosporinas (como infecções urinárias, pneumonia hospitalar, septicemia, infecções intra-abdominais, ginecológicas graves e bacteriemias).

30
Q

Qual o efeito adverso mais importante do Meropenem?

A

Convulsões.

31
Q

Qual é o espectro da Aztreonam (Monobactâmico)?

A

Gram-negativos aeróbios, indicado para infecções intrahospitalares graves e para pacientes alérgicos à penicilina e cefalosporinas.

32
Q

Quais são os principais efeitos adversos da Aztreonam?

A

Nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, flebite, rash, vaginite.

33
Q

Qual o mecanismo de ação da Amoxicilina (Inibidores de Beta-lactamases)?

A

Inibe a síntese da parede celular ao se ligar às proteínas de ligação da penicilina (PBPs) nas bactérias.

34
Q

Para quais patógenos a Amoxicilina é mais indicada?

A

SAMS, H. influenzae, gonococos, E. coli, N. gonorrhoeae.

35
Q

Quais são os usos clínicos da Piperacilina/Tazobactam (Inibidores de Beta-lactamases)?

A

Indicada para infecções graves causadas por SAMS, BGNAs e bacteróides.

36
Q

Qual é o mecanismo de ação da Vancomicina (Glicopeptídeo)?

A

Inibe a síntese da parede celular ao se ligar à D-alanina-D-alanina, impedindo a formação da parede celular.

37
Q

Quais são os efeitos adversos mais comuns da Vancomicina?

A

Nefrotoxicidade em doses altas, síndrome do homem vermelho, ototoxicidade.

38
Q

Quais são as principais indicações clínicas da Vancomicina?

A

Tratamento de infecções graves por SARM (Staphylococcus aureus resistente à meticilina).
Infecções de pele e tecidos moles, endocardite, meningite e osteomielite.
Colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile (administrada por via oral).
Infecções por enterococos resistentes a outros antibióticos.

39
Q

Quais são os principais efeitos adversos da Vancomicina?

A

Nefrotoxicidade: Pode causar danos aos rins, especialmente em doses altas ou quando usada com outros medicamentos nefrotóxicos.
Síndrome do Homem Vermelho: Reação de hipersensibilidade com rubor, prurido e hipotensão, geralmente após administração rápida.
Ototoxicidade: Perda auditiva em doses altas, especialmente em combinação com outros ototóxicos.
Flebite: Inflamação na veia no local de infusão.
Reações alérgicas e rash.

40
Q

Como deve ser feita a monitorização dos níveis de Vancomicina no paciente?

A

Os níveis séricos da Vancomicina devem ser monitorados para garantir eficácia e evitar toxicidade. O valor de referência para os níveis trough (antes da próxima dose) geralmente deve estar entre 15-20 μg/mL para infecções graves. Níveis muito altos podem aumentar o risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade.

41
Q

Qual é a principal via de administração da Vancomicina e em quais casos é usada por via oral?

A

Via intravenosa (IV): Para o tratamento de infecções sistêmicas graves, como bacteremia, endocardite, e infecções de pele por SARM.
Via oral: Exclusivamente para o tratamento de colite pseudomembranosa por Clostridium difficile, pois a Vancomicina não é absorvida sistemicamente por via oral.

42
Q

Como prevenir a “Síndrome do Homem Vermelho” durante a administração de Vancomicina?

A

A infusão deve ser lenta, geralmente administrada ao longo de 60-120 minutos, e pode-se pré-medicar o paciente com anti-histamínicos (por exemplo, difenidramina) para minimizar a reação.

43
Q

Quais são as interações medicamentosas importantes da Vancomicina?

A

Aminoglicosídeos: Aumentam o risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade.
Diuréticos de alça (ex: furosemida): Podem aumentar o risco de ototoxicidade.
Outros medicamentos nefrotóxicos (ex: anfotericina B, ciclosporina) aumentam o risco de lesão renal.

44
Q

Qual a diferença na eficácia da Vancomicina em bactérias com resistência à meticilina (MRSA) em comparação a outras betalactâmicos?
Resposta:

A

A Vancomicina é eficaz contra SARM (Staphylococcus aureus resistente à meticilina), enquanto os betalactâmicos como penicilinas e cefalosporinas não são, devido à presença de uma proteína de ligação à penicilina alterada (PBP2a) que impede a ligação efetiva dos betalactâmicos ao sítio-alvo.