CEFALOSPORINA Flashcards
Quais são as características gerais de absorção e excreção das cefalosporinas?
As cefalosporinas são administradas por via IM e IV.
Excretadas principalmente por via renal, com ajuste de dose necessário para pacientes acima de 65 anos.
As exceções são cefalosporinas que têm excreção biliar, como ceftriaxona e cefoperazona.
Quais cefalosporinas passam pela barreira hematoencefálica (LCR)?
As cefalosporinas de 2ª geração (Cefuroxima) e de 3ª geração (Cefotaxima, Ceftriaxona) conseguem atravessar a barreira hematoencefálica.
A Cefepima (4ª geração) também passa pela barreira hematoencefálica
Quais são as cefalosporinas que são ativas contra Staphylococcus de menor potência e MRSA?
De 1ª geração: Cefalotina.
De 3ª geração: Cefotaxima.
De 4ª geração: Cefepima
Quais são os efeitos adversos mais comuns associados às cefalosporinas?
Nefrotoxicidade: pode causar nefrite intersticial, especialmente com cefalosporinas de 1ª geração (Cefalotina), especialmente quando usados com diuréticos de alça.
Efeito dissulfiram: com álcool, cefalosporinas que possuem grupo metiltiotetrazol (ex: Cefotetan, Cefamandol, Cefoperazona) podem causar reações semelhantes ao dissulfiram.
Hemorragias: devido à deficiência de vitamina K, principalmente com Cefoperazona.
Anemia hemolítica e diarreia (associada a Clostridium difficile).
Hipersensibilidade cruzada com penicilinas.
Convulsões: em casos graves.
Quais são as cefalosporinas de 1ª geração e suas características de excreção?
Cefalexina, Cefadrina, e Cefadroxilo são administradas por via oral.
A Cefalotina e Cefapirina são administradas apenas por via IV.
Excretadas principalmente por via renal.
Qual é a meia-vida das cefalosporinas de 3ª geração?
Cefalosporinas de 3ª geração, como Ceftriaxona, têm meia-vida de 8 horas (varia entre 4 a 6 horas para outros fármacos dessa geração).
Quais são as principais características da cefalotina (1ª geração)?
Administrada exclusivamente por via IV.
Pouco afetada por β-lactamases.
Eficaz contra infecções estafilocócicas.
Potencial para causar nefrotoxicidade.
Espectro de ação: Gram-positivos, exceto SAMR (Staphylococcus aureus meticilina-resistente).
Qual é o espectro de ação da cefalexina e cefadroxilo (1ª geração)?
Administradas por via oral (VO).
Espectro de ação similar à cefalotina, eficazes contra Gram-positivos (exceto SAMR).
Ativas contra infecções estafilocócicas e infecções leves causadas por E. coli
Quais são as características da cefuroxima (2ª geração)?
Administração oral.
Boa penetração no tecido pulmonar e maior potência contra Haemophilus influenzae.
Eficaz contra bactérias Gram-negativas como H. influenzae e Bacteroides fragilis.
Quais são as características da ceftriaxona (3ª geração)?
Boa penetração no LCR (líquido cefalorraquidiano).
Usada principalmente em casos de meningite, exceto em menores de 3 meses devido ao risco de kernicterus.
Administração IV ou IM.
Excretada principalmente por via biliar.
Meia-vida de 8 horas, usada em infecções graves por Gram-negativos.
Qual é o espectro de ação da ceftazidima (3ª geração)
Boa penetração em tecidos.
Eficaz contra Pseudomonas aeruginosa.
Espectro mais focado em Gram-negativos resistentes, especialmente em infecções hospitalares.
Quais são as características da cefepima (4ª geração)?
Boa difusão no LCR.
Usada principalmente para infecções nosocomiais (hospitalares).
Espectro de ação: Gram-positivos e Gram-negativos, eficaz contra bactérias resistentes a β-lactamases.
Qual é o uso principal da ceftarolina (5ª geração)?
Espectro ampliado contra Gram-positivos e Gram-negativos.
Eficaz contra SAMR (Staphylococcus aureus meticilina-resistente).
Indicada para infecções de pele e partes moles e pneumonia por SAMR.
Quais cefalosporinas fazem parte da primeira geração e para quais infecções elas são mais indicadas?
Cefalexina, Cefazolina, Cefadroxil, Cefalotina.
Indicadas para infecções de pele e trato respiratório, com boa atividade contra bactérias Gram-positivas. A Cefazolina é frequentemente usada em profilaxia cirúrgica.
Qual é a diferença farmacológica entre cefalexina e cefadroxil (1ª geração)?
A Cefalexina requer mais doses diárias, enquanto o Cefadroxil tem uma meia-vida mais longa, necessitando de menos doses.
Quais são as principais cefalosporinas da segunda geração e qual é seu espectro de ação?
Cefuroxima, Cefaclor, Cefotetana.
Estas têm um espectro de ação mais amplo, incluindo algumas bactérias Gram-negativas, como Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis. São usadas principalmente em infecções respiratórias.
Quais cefalosporinas fazem parte da terceira geração e em que tipos de infecção elas são usadas?
Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefotaxima.
São usadas em infecções mais graves, como septicemia, pneumonia e meningite bacteriana. A Ceftazidima tem excelente cobertura contra Pseudomonas aeruginosa.
Qual é a vantagem da ceftriaxona (3ª geração) em relação a outros fármacos da mesma classe?
Ceftriaxona tem boa penetração no LCR, sendo usada no tratamento de meningite bacteriana. Não requer ajuste de dose para insuficiência renal, pois é excretada principalmente por via biliar.
Quais são as principais características da cefepima (4ª geração)?
Cefepima é eficaz contra Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo Pseudomonas aeruginosa.
É usada principalmente em infecções hospitalares graves, como pneumonia associada à ventilação mecânica.
: Para quais tipos de infecção a ceftarolina (5ª geração) é indicada?
Ceftarolina é eficaz contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA).
Indicada em infecções complicadas de pele e pneumonia adquirida na comunidade.
O que é o aztreonam e como ele se diferencia de outras classes de β-lactâmicos?
Aztreonam é o único monobactâmico. Tem ação contra bactérias Gram-negativas, especialmente Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae e Neisseria gonorrhoeae.
É usado em situações de resistência a outros tratamentos com menor risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade.
Qual é o espectro do Imipenem (categoria dos Carbapenemos)?
Gram-positivos (Streptococcus, enterococos, estafilococos, SAMS, SAMR, L. monocytogenes), Gram-negativos (P. aeruginosa, P. clostridioides, enterobactérias, Acinetobacter).
Quais são os efeitos adversos (EA) associados ao Imipenem?
Náusea e vômito (N/V), convulsões (doses altas), lesão no SNC, nefrotoxicidade (evitável com a administração de cilastatina).
Qual é o mecanismo de ação da Vancomicina (categoria Glicopeptídeos)?
Inibe a síntese da parede celular ao se ligar à D-alanina-D-alanina, bloqueando a polimerização da parede celular.
Quais são os efeitos adversos (EA) mais comuns da Vancomicina?
Nefrotoxicidade em altas doses, síndrome do homem vermelho (se administrada rapidamente), e monitoramento necessário para evitar toxicidade.
Para que tipo de infecções o Meropenem é indicado?
Indicado para infecções graves, polimicrobianas, especialmente aquelas hospitalares ou intrabdominais graves.
Quais são as contraindicações importantes do Meropenem?
Pode causar convulsões, não deve ser combinado com cilastatina e deve-se ter cautela em casos de meningite.
Qual é o espectro da Amoxicilina (categoria dos Inibidores de Beta-Lactamase)?
SAMS, H. influenzae, gonococo, E. coli.
Para que tipo de infecções o Meropenem é indicado?
De eleição para infecções polimicrobianas severas, multirresistentes, e nosocomiais resistentes a cefalosporinas (como infecções urinárias, pneumonia hospitalar, septicemia, infecções intra-abdominais, ginecológicas graves e bacteriemias).
Qual o efeito adverso mais importante do Meropenem?
Convulsões.
Qual é o espectro da Aztreonam (Monobactâmico)?
Gram-negativos aeróbios, indicado para infecções intrahospitalares graves e para pacientes alérgicos à penicilina e cefalosporinas.
Quais são os principais efeitos adversos da Aztreonam?
Nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, flebite, rash, vaginite.
Qual o mecanismo de ação da Amoxicilina (Inibidores de Beta-lactamases)?
Inibe a síntese da parede celular ao se ligar às proteínas de ligação da penicilina (PBPs) nas bactérias.
Para quais patógenos a Amoxicilina é mais indicada?
SAMS, H. influenzae, gonococos, E. coli, N. gonorrhoeae.
Quais são os usos clínicos da Piperacilina/Tazobactam (Inibidores de Beta-lactamases)?
Indicada para infecções graves causadas por SAMS, BGNAs e bacteróides.
Qual é o mecanismo de ação da Vancomicina (Glicopeptídeo)?
Inibe a síntese da parede celular ao se ligar à D-alanina-D-alanina, impedindo a formação da parede celular.
Quais são os efeitos adversos mais comuns da Vancomicina?
Nefrotoxicidade em doses altas, síndrome do homem vermelho, ototoxicidade.
Quais são as principais indicações clínicas da Vancomicina?
Tratamento de infecções graves por SARM (Staphylococcus aureus resistente à meticilina).
Infecções de pele e tecidos moles, endocardite, meningite e osteomielite.
Colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile (administrada por via oral).
Infecções por enterococos resistentes a outros antibióticos.
Quais são os principais efeitos adversos da Vancomicina?
Nefrotoxicidade: Pode causar danos aos rins, especialmente em doses altas ou quando usada com outros medicamentos nefrotóxicos.
Síndrome do Homem Vermelho: Reação de hipersensibilidade com rubor, prurido e hipotensão, geralmente após administração rápida.
Ototoxicidade: Perda auditiva em doses altas, especialmente em combinação com outros ototóxicos.
Flebite: Inflamação na veia no local de infusão.
Reações alérgicas e rash.
Como deve ser feita a monitorização dos níveis de Vancomicina no paciente?
Os níveis séricos da Vancomicina devem ser monitorados para garantir eficácia e evitar toxicidade. O valor de referência para os níveis trough (antes da próxima dose) geralmente deve estar entre 15-20 μg/mL para infecções graves. Níveis muito altos podem aumentar o risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade.
Qual é a principal via de administração da Vancomicina e em quais casos é usada por via oral?
Via intravenosa (IV): Para o tratamento de infecções sistêmicas graves, como bacteremia, endocardite, e infecções de pele por SARM.
Via oral: Exclusivamente para o tratamento de colite pseudomembranosa por Clostridium difficile, pois a Vancomicina não é absorvida sistemicamente por via oral.
Como prevenir a “Síndrome do Homem Vermelho” durante a administração de Vancomicina?
A infusão deve ser lenta, geralmente administrada ao longo de 60-120 minutos, e pode-se pré-medicar o paciente com anti-histamínicos (por exemplo, difenidramina) para minimizar a reação.
Quais são as interações medicamentosas importantes da Vancomicina?
Aminoglicosídeos: Aumentam o risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade.
Diuréticos de alça (ex: furosemida): Podem aumentar o risco de ototoxicidade.
Outros medicamentos nefrotóxicos (ex: anfotericina B, ciclosporina) aumentam o risco de lesão renal.
Qual a diferença na eficácia da Vancomicina em bactérias com resistência à meticilina (MRSA) em comparação a outras betalactâmicos?
Resposta:
A Vancomicina é eficaz contra SARM (Staphylococcus aureus resistente à meticilina), enquanto os betalactâmicos como penicilinas e cefalosporinas não são, devido à presença de uma proteína de ligação à penicilina alterada (PBP2a) que impede a ligação efetiva dos betalactâmicos ao sítio-alvo.
