INMUNOSUPRESORES Flashcards
Qual é o mecanismo de ação da Ciclosporina?
A Ciclosporina inibe a ativação dos linfócitos T helper ao inibir a calcineurina, impedindo a desfosforilação do fator de transcrição NFAT, o que diminui a produção de interleucina-2 e reduz a ativação dos linfócitos T.
Como é a farmacocinética da Ciclosporina?
Administração: Via oral e intravenosa.
Metabolismo: Hepático, metabolizada pelo CYP3A4.
Excreção: Predominantemente biliar.
Meia-vida: 5 a 18 horas.
Quais são os principais efeitos adversos da Ciclosporina?
Nefrotoxicidade (frequente e grave).
Hipertensão arterial, tremores, hiperplasia gengival, hipertricose.
Hepatotoxicidade e dislipidemia
Quais são as principais interações medicamentosas da Ciclosporina?
Interage com medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, anticonvulsivantes).
Pode aumentar a toxicidade quando combinada com medicamentos nefrotóxicos como vancomicina, aminoglicosídeos e AINEs.
Qual é o mecanismo de ação do Tacrolimus?
Atua inibindo a ativação dos linfócitos T pela inibição da calcineurina, resultando na diminuição da produção de interleucina-2 e outros mediadores inflamatórios.
Como é a farmacocinética do Tacrolimus?
Administração: Via oral e intravenosa.
Metabolismo: Hepático, metabolizado pelo CYP3A4.
Excreção: Predominantemente biliar.
Meia-vida: 8 a 12 horas.
Quais são os principais efeitos adversos do Tacrolimus?
Nefrotoxicidade.
Neurotoxicidade (tremores, cefaleia, insônia).
Hiperglicemia, hipertensão, hiperlipidemia.
Quais são as principais interações medicamentosas do Tacrolimus?
Metabolizado pelo CYP3A4, interage com medicamentos que afetam essa via, como rifampicina e cetoconazol.
Aumenta a toxicidade quando combinado com medicamentos nefrotóxicos.
Qual é o mecanismo de ação do Sirolimus?
Inibe a mTOR (proteína quinase alvo de rapamicina), bloqueando a proliferação de linfócitos T ao inibir a resposta à interleucina-2.
Como é a farmacocinética do Sirolimus?
Administração: Via oral.
Metabolismo: Hepático, metabolizado pelo CYP3A4.
Excreção: Principalmente fecal.
Meia-vida: 57 a 63 horas.
Quais são os principais efeitos adversos do Sirolimus?
Dislipidemia, trombocitopenia, anemia.
Toxicidade renal, retardando a cicatrização de feridas.
Hipertensão, proteinúria.
Quais são as principais interações medicamentosas do Sirolimus?
Interage com medicamentos metabolizados pelo CYP3A4.
Pode aumentar a toxicidade de medicamentos nefrotóxicos.
Qual é o mecanismo de ação da Azatioprina?
Pró-fármaco que se converte em 6-mercaptopurina (análoga das purinas), inibindo a síntese de nucleotídeos e a proliferação de linfócitos T e B.
Como é a farmacocinética da Azatioprina?
Administração: Via oral e intravenosa.
Metabolismo: Hepático, convertida em 6-mercaptopurina.
Excreção: Renal.
Meia-vida: Aproximadamente 5 horas.
Quais são os principais efeitos adversos da Azatioprina?
Mielossupressão.
Hepatotoxicidade e risco aumentado de infecções.
Úlceras orais e alopecia.