B-lactamicos Flashcards
Qual é o mecanismo de ação (MA) dos β-lactâmicos?
Os β-lactâmicos compartilham o anel β-lactâmico e inibem a síntese da parede celular bacteriana ao impedir o entrecruzamento do peptidoglicano. Eles inibem de forma irreversível e não competitiva a PBP (proteína de ligação à penicilina), transpeptidases e carboxipeptidases. Isso resulta em lises celulares e morte bacteriana. São bactericidas e dependentes do tempo de ação.
O que é responsável pela resistência (MR) aos β-lactâmicos?
A resistência ocorre principalmente pela produção de β-lactamases, que inativam o antibiótico. A resistência também pode ocorrer por alteração da afinidade das PBPs, incapacidade de penetração do antibiótico ou alteração do local de ação.
Quais são as características farmacocinéticas (FC) dos β-lactâmicos?
Administração oral e IV.
São ácidos débeis.
Difusão pobre no sistema nervoso central, exceto em casos de meningite.
T1/2 de 30 minutos a 2 horas.
Quais são as principais indicações clínicas dos β-lactâmicos?
Utilizados em gravidez.
Sensibilidade mediada por IgE (anafilaxia e urticária).
Indicações específicas para infecções respiratórias, meningite, e infecções graves como choque séptico.
Quais são as principais contraindicações (CI) dos β-lactâmicos?
Hipersensibilidade (HS) cruzada com penicilina e derivados; deve-se usar outro antibiótico se houver reação anafilática. Desnecessário em caso de resistência.
Quais são as interações dos β-lactâmicos com outros medicamentos?
Redução de absorção com alimentos e anticolinérgicos.
Ação inibida por antibióticos bacteriostáticos.
Potencial para interação com anticoagulantes e medicamentos que afetam a função renal.
Quais são os tipos de penicilina G naturais e suas características farmacocinéticas (FCO)?
As penicilinas G naturais incluem:
Sódica: Liberação rápida (Da: 2-4h), administração IV.
Potássica: Liberação rápida (Da: 2-4h), administração IV.
Benzatínica: Liberação lenta (Da: 15-30 dias), administração IM, com liberação prolongada de 15 a 30 dias.
Procaína: Liberação lenta (Da: 24h), desuso por alergia, administração IM.
Qual é o espectro de ação das penicilinas G naturais?
Atua contra os 5 cocos: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis.
Atua também contra bacilos lisos e lentos, como Listeria e Leptospira.
Atua contra Treponema pallidum (sífilis) e anaeróbios como Clostridium.
Quais são as principais indicações de uso das penicilinas G naturais?
Faringites estreptocócicas e escarlatina (grupo A).
Sífilis (Treponema pallidum), que não gera resistência.
Pneumonia e meningite por pneumococo.
Endocardites por Streptococcus viridans.
Infeções por Neisseria meningitidis e N. gonorrhoeae.
Quais são as principais contraindicações (CI) das penicilinas G?
Não administrar por via intrarraquidiana devido ao risco de convulsões.
Alergia à penicilina.
Insuficiência renal e uso concomitante de metotrexato.
O que são as penicilinas antiestafilocócicas, e qual é um exemplo?
As penicilinas antiestafilocócicas, como a meticilina, são usadas para tratar infecções por SAMS (Staphylococcus aureus meticilino-sensível). São resistentes à hidrólise por penicilinases estafilocócicas.
Quais são as características farmacocinéticas (Fco) da ampicilina?
Administração IV (pode ser VO, mas com biodisponibilidade reduzida). Lenta absorção, com maior incidência de diarreia causada por Clostridium difficile. Eliminação renal, com tempo de meia-vida de 1 a 2,5 horas. Usada com sulbactam para evitar resistências.
Qual é o espectro de ação da ampicilina?
Mesmas bactérias que a penicilina, além de Enterococcus, Haemophilus influenzae, E. coli, Salmonella, Shigella. Mais eficaz contra infecções de vias aéreas e pneumonia por pneumococo.
Quais são as características farmacocinéticas (Fco) da amoxicilina?
Administração VO, rápida e completa, com biodisponibilidade de 90%. Não é afetada por alimentos. Eliminação renal, com meia-vida de 1 a 2,5 horas. Usada com ácido clavulânico em idosos e em jovens como monoterapia.
Qual é o espectro de ação da amoxicilina?
Mesmas bactérias que a penicilina + maior eficácia contra H. influenzae, E. coli, Shigella, Salmonella. Menos eficaz contra Pseudomonas aeruginosa.
