Antimicoticos Flashcards
Qual é o espectro de ação dos imidazóis (ex: Ketoconazol)?
Candidíase, criptococose, MSE (Micose Superficial), aspergilose, dermatofitoses.
Indicado também para o tratamento de dermatofitose do couro cabeludo.
Qual o mecanismo de ação dos imidazóis?
Inibem a enzima 14α-esterol desmetilase, bloqueando a síntese de ergosterol e alterando a permeabilidade da membrana fúngica, resultando em efeito fungistático.
Quais são os principais efeitos adversos (EA) dos imidazóis tópicos?
Náuseas, vômitos, diarreia.
Reações cutâneas: rash, prurido.
Hepatotoxicidade (particularmente com uso oral).
Embrotoxicidade (não utilizar em gravidez, especialmente com ketoconazol).
Para que indicações clínicas é utilizado o Fluconazol (Triazóis)?
Candidíase (oral, vaginal, esofágica).
Meningite por criptococo (profilaxia e tratamento).
Infecções fúngicas disseminadas (ex: candidemia, aspergilose).
Quais são os principais efeitos adversos do Fluconazol?
Náuseas, vômitos, diarreia.
Hepatotoxicidade (monitorar enzimas hepáticas).
Prolongamento do intervalo QT (risco aumentado em combinação com outros medicamentos que afetam o intervalo QT).
Qual é o mecanismo de ação do Fluconazol (Triazóis)?
Inibe a 14α-esterol desmetilase, bloqueando a síntese de ergosterol, essencial para a integridade da membrana celular fúngica.
Quais são os usos terapêuticos de Terbinafina (Alilaminas)?
Dermatofitoses (infecções por fungos dermatófitos, como Tinea pedis e Tinea cruris).
Onicomicose (infecção fúngica das unhas).
Micose superficial em pele e couro cabeludo.
: Quais são os efeitos adversos mais comuns da Terbinafina?
Distúrbios gastrointestinais (náuseas, vômitos, diarreia).
Hepatotoxicidade (monitoramento de função hepática é recomendado).
Reações cutâneas: fotossensibilidade, rash.
Como a 5-Flucitosina atua no tratamento de infecções fúngicas?
É convertida dentro da célula fúngica em 5-fluoruracil (5-FU), que inibe a síntese de DNA e RNA, bloqueando a replicação celular.
Quais são as principais indicações da 5-Flucitosina?
Usada em combinação com anfotericina B para o tratamento de meningite criptocócica.
Infecções por Candida e Aspergillus.
Quais são os efeitos adversos mais importantes da 5-Flucitosina?
Supressão da medula óssea (leucopenia, trombocitopenia).
Distúrbios gastrointestinais (náuseas, vômitos, diarreia).
Hepatotoxicidade
Como é a absorção da Ketoconazol (Imidazóis)?
Absorção depende de um pH gástrico ácido para ser eficaz (melhor absorção com alimentos ou antiácidos).
Não é bem absorvido por via oral em pacientes que usam inibidores de bomba de prótons (IBPs) ou antiácidos.
Como ocorre a distribuição e o metabolismo do Ketoconazol?
Distribuição: Se distribui amplamente pelos tecidos, mas não atinge concentrações terapêuticas no líquido cefalorraquidiano (LCR).
Metabolismo: Extensivamente metabolizado no fígado pelo sistema CYP3A4.
Quais são as principais vias de excreção do Ketoconazol?
Excreção predominantemente biliar, com menos de 2% excretado inalterado pela urina.
Monitoramento é necessário em casos de insuficiência hepática devido ao risco de hepatotoxicidade.
Como é a farmacocinética do Fluconazol (Triazóis)?
Absorção: Boa absorção oral, não depende de pH gástrico. A biodisponibilidade oral é de quase 100%.
Distribuição: Distribui-se amplamente pelo corpo, incluindo no líquido cefalorraquidiano (LCR), tornando-o eficaz para meningites fúngicas.
Como ocorre o metabolismo e excreção do Fluconazol?
Metabolismo: Pouco metabolizado.
Excreção: Principalmente renal, com cerca de 80% eliminado inalterado pela urina. A meia-vida é prolongada em pacientes com insuficiência renal, exigindo ajuste de dose.
Como é a farmacocinética da Terbinafina (Alilaminas)?
Absorção: Boa absorção oral, mas sofre efeito de primeira passagem hepática, resultando em uma biodisponibilidade moderada (40%).
Distribuição: Altamente lipofílica, se concentra em pele, unhas, e tecido adiposo, onde é eficaz contra dermatofitoses.
Como ocorre o metabolismo e excreção da Terbinafina?
Metabolismo: Extensivamente metabolizada no fígado por várias isoenzimas do CYP450, principalmente CYP2D6.
Excreção: Principalmente renal, eliminada na forma de metabólitos inativos.
Como é a farmacocinética da 5-Flucitosina?
Absorção: Bem absorvida por via oral, com biodisponibilidade acima de 90%.
Distribuição: Distribui-se amplamente, incluindo no LCR, tornando-a útil para o tratamento de meningites fúngicas.
Como ocorre o metabolismo e excreção da 5-Flucitosina?
Metabolismo: Pouco metabolizada.
Excreção: Principalmente renal, com mais de 90% excretado inalterado pela urina. Ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal.
Quais são os fatores importantes que afetam a farmacocinética do Voriconazol (Triazóis)?
Absorção: Boa absorção oral, mas pode ser reduzida por alimentos ricos em gordura.
Distribuição: Alta penetração nos tecidos, incluindo no sistema nervoso central (SNC).
Metabolismo: Extensivamente metabolizado no fígado pelas enzimas CYP2C19, CYP2C9 e CYP3A4.
Excreção: Principalmente como metabólitos inativos pela urina.
Para quais infecções a Griseofulvina é indicada?
Dermatofitoses (Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis, entre outras).
Qual é o mecanismo de ação da Griseofulvina?
Inibe a mitose ao atuar sobre a tubulina dos micotúbulos, interrompendo a divisão celular dos fungos.
Quais são os principais efeitos adversos da Griseofulvina?
Cefaleia, náuseas, hepatotoxicidade, fotossensibilidade, neuropatia periférica, tontura, confusão mental e insônia.
Como é metabolizada e eliminada a Griseofulvina?
É metabolizada no fígado (induz CYP450) e excretada principalmente pelos rins.
Qual é o espectro de ação da Caspofungina?
Candida spp., incluindo cepas resistentes, aspergilose, e infecções fúngicas sistêmicas (blastomicose, histoplasmose).
Qual é o mecanismo de ação da Caspofungina?
Inibe a síntese de (1,3)-β-D-glucanos, essenciais para a integridade da parede celular fúngica.
Quais são os efeitos adversos mais comuns da Caspofungina?
Reações no local da infusão (flebite), febre, náuseas, rash cutâneo e hepatotoxicidade.
Como é administrada e eliminada a Caspofungina?
É administrada por via intravenosa (IV), com metabolismo hepático e excreção predominantemente não renal.
Qual é o espectro de ação da Anfotericina B?
Candida spp., Criptococose, Aspergilose, Mucormicose, Blastomicose, parasitas (Leishmaniose).
Qual é o mecanismo de ação da Anfotericina B?
Liga-se ao ergosterol na membrana fúngica, formando poros que levam à perda de íons e morte celular.
: Quais são os efeitos adversos mais graves da Anfotericina B?
Nefrotoxicidade severa, anemia, febre, calafrios, hipotensão, arritmias e acidose tubular renal.
Qual é a diferença entre a Anfotericina B convencional e a lipossomal?
A formulação lipossomal apresenta menor toxicidade renal e menor incidência de efeitos adversos graves.
Para quais infecções a Nistatina é indicada?
Candidíase mucocutânea, incluindo candidíase oral e vulvovaginal.
Qual é o mecanismo de ação da Nistatina?
Liga-se ao ergosterol na membrana celular fúngica, formando poros e causando vazamento do conteúdo celular.
Quais são os principais efeitos adversos da Nistatina?
Sabor amargo, náuseas, diarreia, irritação local. Não há absorção sistêmica significativa.
Como é administrada e eliminada a Nistatina?
É administrada por via tópica ou oral (não absorvida sistemicamente), eliminada localmente com o fungo.
