ANTIMICOBACTERIANOS Flashcards
Como a Isoniazida atua no combate à tuberculose?
A Isoniazida é uma pródroga que é ativada pela catalase-peroxidase bacteriana (KatG). Após a ativação, inibe a síntese de ácidos micólicos, que são componentes essenciais da parede celular micobacteriana, levando à morte bacteriana. Atua como bactericida contra bacilos em multiplicação ativa e bacteriostática contra os bacilos em fase de repouso.
Qual é o espectro de ação da Isoniazida?
A Isoniazida é ativa principalmente contra Mycobacterium tuberculosis. Não tem atividade relevante contra outras bactérias não micobacterianas.
Quais são os principais efeitos adversos da Isoniazida?
Hepatotoxicidade: Monitorar transaminases, especialmente em pacientes com mais de 35 anos.
Neuropatia periférica: Evitável com suplementação de vitamina B6 (piridoxina).
Síndrome de hipersensibilidade: Rash, febre, hepatite.
Distúrbios neurológicos: Tontura, convulsões, em casos graves.
Quais são as principais interações medicamentosas da Isoniazida?
Interage com antiepilépticos (aumentando os níveis de fenitoína).
Potencializa o efeito da warfarina e do álcool.
Evitar uso concomitante com paracetamol (aumenta o risco de hepatotoxicidade).
Como é a farmacocinética da Isoniazida?
Absorção: Via oral (VO) e intravenosa (IV), com boa absorção oral, porém é afetada por alimentos.
Distribuição: Alta penetração em SNC, placenta e pulmões.
Metabolismo: Hepático, principalmente por acetilação.
Excreção: Predominantemente renal.
Meia-vida: Varia com o perfil de acetilação do paciente (1,5 a 3 horas em acetiladores rápidos).
Qual é o esquema clássico de tratamento da tuberculose com Isoniazida?
O esquema clássico envolve a combinação de Isoniazida (H), Rifampicina (R), Pirazinamida (Z) e Etambutol (E) por 2 meses (fase intensiva), seguido de Isoniazida (H) e Rifampicina (R) por mais 4 meses (fase de consolidação).
Quando a Isoniazida é usada para profilaxia da tuberculose?
A Isoniazida é usada para profilaxia em indivíduos com infecção latente de Mycobacterium tuberculosis, especialmente em pacientes HIV positivos ou em contatos de casos de tuberculose ativa.
O que deve ser feito se houver sinais de hepatotoxicidade durante o tratamento com Isoniazida?
Se houver elevação de transaminases ou hepatite sintomática, suspender o tratamento com Isoniazida e Rifampicina por 1 semana. Após a normalização, reintroduzir os medicamentos de forma gradual, com monitoramento dos valores hepáticos.
Qual é o espectro de ação da Rifampicina?
mplo espectro contra várias micobactérias, incluindo Mycobacterium tuberculosis.
Profilaxia meningocócica e meningites por Haemophilus influenzae tipo B.
Também usada contra S. aureus e infecções por SAMR, especialmente em endocardites.
Como a Rifampicina atua no combate às micobactérias?
Inibe a RNA polimerase dependente de DNA da bactéria, bloqueando a transcrição e a elongação de RNA. Também inibe a RNA polimerase mitocondrial (em doses elevadas), resultando em ação bactericida contra micobactérias intra e extracelulares.
Quais são os principais efeitos adversos da Rifampicina?
Hepatotoxicidade (colestase).
Síndrome de Peupergurd (hipersensibilidade imune).
Teratogenicidade (contraindicada em gestantes).
Coloração laranja/avermelhada das secreções corporais (urina, lágrimas, saliva).
Agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica.
Como é a farmacocinética da Rifampicina?
Absorção: Boa absorção oral (90%), afetada por alimentos.
Distribuição: Alta penetração em tecidos, incluindo SNC.
Metabolismo: Hepático (autoindução enzimática).
Excreção: Principalmente renal e fecal.
Meia-vida: 1,5 a 5 horas.
Como o Etambutol atua contra micobactérias?
Inibe a arabinosil transferase, bloqueando a incorporação de arabinogalactana na parede celular micobacteriana. Tem efeito bacteriostático e retarda a resistência de outras drogas antituberculose.
Quais são os principais efeitos adversos do Etambutol?
Neurite óptica (incapacidade de distinguir cores vermelho-verde).
Hiperuricemia (elevação do ácido úrico, levando à gota).
Distúrbios gastrointestinais e hepatotoxicidade leve.
Como é a farmacocinética do Etambutol?
Absorção: Boa absorção oral.
Distribuição: Alta penetração em tecidos (exceto SNC).
Metabolismo: Hepático (15%).
Excreção: 80% renal.
Meia-vida: 3 a 4 horas.
