iNHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINA - AMINOGLUCOSIDOS Flashcards

1
Q

Qual é o espectro de ação da Gentamicina?

A

Gram-negativos aeróbios, algumas vezes é utilizada em combinação com outros antibióticos para ampliar o espectro.

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2
Q

Qual é o mecanismo de ação da Gentamicina?

A

Entra nas células bacterianas através de porinas e inibe a síntese de proteínas ao se ligar irreversivelmente à subunidade 30S ribossomal, bloqueando a iniciação e alongamento da cadeia proteica.

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3
Q

Quais são os principais efeitos adversos da Gentamicina?

A

Nefrotoxicidade (reversível), ototoxicidade (irreversível), lesões vestibulares e cocleares.

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4
Q

: Como é a farmacocinética da Gentamicina?

A

É administrada por via intravenosa (IV) ou intramuscular (IM). Apresenta baixa absorção por via oral (VO) e não atravessa a barreira hematoencefálica (BHE).

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5
Q

Para quais infecções é indicada a Amicacina?

A

Usada para infecções por Gram-negativos aeróbios resistentes a outros aminoglicosídeos, incluindo micobactérias (em combinação com outros fármacos).

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6
Q

Como a Amicacina atua nas células bacterianas?

A

Atua como inibidor da síntese proteica bacteriana ao se ligar à subunidade 30S ribossomal, interrompendo a formação da proteína.

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7
Q

: Quais são os principais efeitos adversos da Amicacina?

A

Nefrotoxicidade (reversível), ototoxicidade (irreversível).

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8
Q

Qual é a farmacocinética da Amicacina?

A

Administrada por via IM ou IV. Pouca absorção oral. Alta polaridade impede sua passagem através da BHE.

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9
Q

Qual é o espectro de ação da Tobramicina?

A

Ativa contra micobactérias e indicada principalmente para infecções respiratórias, incluindo tratamento de tuberculose (TBC) de segunda linha.

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10
Q

Qual o mecanismo de ação da Tobramicina?

A

Liga-se irreversivelmente à subunidade 30S ribossomal, inibindo a síntese proteica bacteriana.

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11
Q

Quais são os principais efeitos adversos da Tobramicina?

A

Nefrotoxicidade e ototoxicidade irreversíveis.

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12
Q

Como é administrada a Tobramicina?

A

: É administrada principalmente por via inalatória ou tópica, além de ser utilizada intravenosamente para infecções sistêmicas.

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13
Q

Para que infecções a Estreptomicina é indicada?

A

Principalmente para infecções por tuberculose e outras micobactérias.

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14
Q

Qual é o mecanismo de ação da Estreptomicina?

A

Inibe a síntese de proteínas ao se ligar irreversivelmente à subunidade 30S dos ribossomos bacterianos, causando efeito bacteriostático.

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15
Q

Quais são os principais efeitos adversos da Estreptomicina?

A

Ototoxicidade (irreversível), nefrotoxicidade (reversível), hipocalemia e hipomagnesemia.

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16
Q

Como é a farmacocinética da Estreptomicina?

A

Administrada via IM ou IV. Não é absorvida por via oral e não atravessa a barreira hematoencefálica.

17
Q

Como os aminoglicosídeos atuam no combate às infecções bacterianas?

A

Os aminoglicosídeos se ligam irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo bacteriano, causando leitura incorreta do RNA mensageiro e produção de proteínas defeituosas. Isso resulta em danos irreversíveis às proteínas essenciais, levando à morte celular bacteriana, tornando-os bactericidas.

18
Q

Por que os aminoglicosídeos são bactericidas enquanto outros inibidores da síntese proteica são bacteriostáticos?

A

Os aminoglicosídeos se tornam bactericidas devido à sua ligação irreversível ao ribossomo bacteriano, causando danos permanentes às proteínas, enquanto outros inibidores da síntese proteica são bacteriostáticos, pois apenas interrompem temporariamente a produção de proteínas.

19
Q

Quais são os principais aminoglicosídeos e para que são usados?

A

Neomicina: Usada principalmente de forma tópica devido à sua toxicidade sistêmica.
Amicacina, Gentamicina, Tobramicina: Usadas no tratamento de infecções graves causadas por bactérias gram-negativas como Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella e Serratia.

20
Q

: Quais são os principais efeitos tóxicos dos aminoglicosídeos?

A

Nefrotoxicidade (danos renais).
Ototoxicidade (danos auditivos).
Ambos são limitantes no uso prolongado ou em pacientes com função renal comprometid

21
Q

Como as bactérias desenvolvem resistência aos aminoglicosídeos?

A

Mutações cromossômicas ou plasmidiais alteram as porinas nas bactérias gram-negativas ou modificam os ribossomos, impedindo a ligação eficaz do antibiótico.
Enzimas bacterianas também podem inativar os aminoglicosídeos por acetilação ou fosforilação.

22
Q

Como os aminoglicosídeos são geralmente administrados?

A

Via parenteral (intravenosa ou intramuscular).
Ajustes de dose são baseados no peso do paciente e na função renal. A administração uma vez ao dia é preferida para reduzir o risco de toxicidade.

22
Q

Quais são as principais indicações dos aminoglicosídeos?

A

Endocardites bacterianas (em combinação com penicilinas ou cefalosporinas).
Tuberculose (a estreptomicina é um componente chave no tratamento).
Infecções complicadas do trato urinário, sepsis, e infecções hospitalares graves causadas por bactérias gram-negativas.

23
Q

Em quais condições os aminoglicosídeos têm eficácia diminuída?

A

pH baixo.
Condições anaeróbicas (como abscessos).
Nessas situações, outras opções antibióticas devem ser consideradas.

24
Q

Por que os aminoglicosídeos são usados em combinação com outros antibióticos?

A

Eles podem ser usados sinergicamente com outros antibióticos, como betalactâmicos, para ampliar o espectro de ação e aumentar a eficácia, especialmente em infecções graves.

25
Q

Quais combinações de antibióticos devem ser evitadas com aminoglicosídeos?

A

Deve-se evitar a combinação de aminoglicosídeos com outros agentes nefrotóxicos, como vancomicina, devido ao risco elevado de danos renais.

26
Q
A