iNHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINA - AMINOGLUCOSIDOS Flashcards
Qual é o espectro de ação da Gentamicina?
Gram-negativos aeróbios, algumas vezes é utilizada em combinação com outros antibióticos para ampliar o espectro.
Qual é o mecanismo de ação da Gentamicina?
Entra nas células bacterianas através de porinas e inibe a síntese de proteínas ao se ligar irreversivelmente à subunidade 30S ribossomal, bloqueando a iniciação e alongamento da cadeia proteica.
Quais são os principais efeitos adversos da Gentamicina?
Nefrotoxicidade (reversível), ototoxicidade (irreversível), lesões vestibulares e cocleares.
: Como é a farmacocinética da Gentamicina?
É administrada por via intravenosa (IV) ou intramuscular (IM). Apresenta baixa absorção por via oral (VO) e não atravessa a barreira hematoencefálica (BHE).
Para quais infecções é indicada a Amicacina?
Usada para infecções por Gram-negativos aeróbios resistentes a outros aminoglicosídeos, incluindo micobactérias (em combinação com outros fármacos).
Como a Amicacina atua nas células bacterianas?
Atua como inibidor da síntese proteica bacteriana ao se ligar à subunidade 30S ribossomal, interrompendo a formação da proteína.
: Quais são os principais efeitos adversos da Amicacina?
Nefrotoxicidade (reversível), ototoxicidade (irreversível).
Qual é a farmacocinética da Amicacina?
Administrada por via IM ou IV. Pouca absorção oral. Alta polaridade impede sua passagem através da BHE.
Qual é o espectro de ação da Tobramicina?
Ativa contra micobactérias e indicada principalmente para infecções respiratórias, incluindo tratamento de tuberculose (TBC) de segunda linha.
Qual o mecanismo de ação da Tobramicina?
Liga-se irreversivelmente à subunidade 30S ribossomal, inibindo a síntese proteica bacteriana.
Quais são os principais efeitos adversos da Tobramicina?
Nefrotoxicidade e ototoxicidade irreversíveis.
Como é administrada a Tobramicina?
: É administrada principalmente por via inalatória ou tópica, além de ser utilizada intravenosamente para infecções sistêmicas.
Para que infecções a Estreptomicina é indicada?
Principalmente para infecções por tuberculose e outras micobactérias.
Qual é o mecanismo de ação da Estreptomicina?
Inibe a síntese de proteínas ao se ligar irreversivelmente à subunidade 30S dos ribossomos bacterianos, causando efeito bacteriostático.
Quais são os principais efeitos adversos da Estreptomicina?
Ototoxicidade (irreversível), nefrotoxicidade (reversível), hipocalemia e hipomagnesemia.
Como é a farmacocinética da Estreptomicina?
Administrada via IM ou IV. Não é absorvida por via oral e não atravessa a barreira hematoencefálica.
Como os aminoglicosídeos atuam no combate às infecções bacterianas?
Os aminoglicosídeos se ligam irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo bacteriano, causando leitura incorreta do RNA mensageiro e produção de proteínas defeituosas. Isso resulta em danos irreversíveis às proteínas essenciais, levando à morte celular bacteriana, tornando-os bactericidas.
Por que os aminoglicosídeos são bactericidas enquanto outros inibidores da síntese proteica são bacteriostáticos?
Os aminoglicosídeos se tornam bactericidas devido à sua ligação irreversível ao ribossomo bacteriano, causando danos permanentes às proteínas, enquanto outros inibidores da síntese proteica são bacteriostáticos, pois apenas interrompem temporariamente a produção de proteínas.
Quais são os principais aminoglicosídeos e para que são usados?
Neomicina: Usada principalmente de forma tópica devido à sua toxicidade sistêmica.
Amicacina, Gentamicina, Tobramicina: Usadas no tratamento de infecções graves causadas por bactérias gram-negativas como Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella e Serratia.
: Quais são os principais efeitos tóxicos dos aminoglicosídeos?
Nefrotoxicidade (danos renais).
Ototoxicidade (danos auditivos).
Ambos são limitantes no uso prolongado ou em pacientes com função renal comprometid
Como as bactérias desenvolvem resistência aos aminoglicosídeos?
Mutações cromossômicas ou plasmidiais alteram as porinas nas bactérias gram-negativas ou modificam os ribossomos, impedindo a ligação eficaz do antibiótico.
Enzimas bacterianas também podem inativar os aminoglicosídeos por acetilação ou fosforilação.
Como os aminoglicosídeos são geralmente administrados?
Via parenteral (intravenosa ou intramuscular).
Ajustes de dose são baseados no peso do paciente e na função renal. A administração uma vez ao dia é preferida para reduzir o risco de toxicidade.
Quais são as principais indicações dos aminoglicosídeos?
Endocardites bacterianas (em combinação com penicilinas ou cefalosporinas).
Tuberculose (a estreptomicina é um componente chave no tratamento).
Infecções complicadas do trato urinário, sepsis, e infecções hospitalares graves causadas por bactérias gram-negativas.
Em quais condições os aminoglicosídeos têm eficácia diminuída?
pH baixo.
Condições anaeróbicas (como abscessos).
Nessas situações, outras opções antibióticas devem ser consideradas.
Por que os aminoglicosídeos são usados em combinação com outros antibióticos?
Eles podem ser usados sinergicamente com outros antibióticos, como betalactâmicos, para ampliar o espectro de ação e aumentar a eficácia, especialmente em infecções graves.
Quais combinações de antibióticos devem ser evitadas com aminoglicosídeos?
Deve-se evitar a combinação de aminoglicosídeos com outros agentes nefrotóxicos, como vancomicina, devido ao risco elevado de danos renais.
