Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

Psychiatrie > Psychotropes > Flashcards

Psychotropes Flashcards

1
Q

Psychotropes : généralités ?

A

= toute substance chimique d’origine naturelle ou artificielle susceptible de modifier l’activité mentale

Classification de Delay -Deniker
1. Psycholeptique
= Ralentisseur de l’activité du système nerveux : 
- De la vigilance : hypnotique
- De l’anxiété : anxiolytique
- De l’humeur/autres : antipsychotiques
  1. Psycho-analeptique
    = Excitateur de l’activité du système nerveux :
    - De la vigilance : psychostimulants
    - De l’humeur : antidépresseurs
  2. Psycho-isoleptique
    = Régulateur de l’activité du système nerveux : thymorégulateur
  3. Psychodysleptique
    = Perturbateur de l’activité du système nerveux : sans intérêt thérapeutique
    - Hallucinogènes (psilocybine, mescaline, LSD, héroïne…), cannabis, alcool, kétamine…
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Antidépresseurs : généralités ?

A

= action sur les troubles dépressifs, élargie au traitement des troubles anxieux

  • Imipraminique (tricyclique ou non) : inhibition de la recapture pré-synaptique des monoamines
  • Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
  • Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN)
  • Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), sélectifs ou non de la MAO-A : inhibition du catabolisme intracellulaire des monoamines, réversible ou irréversible

Autres :

  • α2-bloquant pré-synaptique (aumente la libération synaptique de noradrénaline et sérotonine) : mirtazapine, miansérine
  • Modulateur glutamatergique : tianeptine
  • Agoniste mélanotinergique et antagoniste 5HT2-C : agomélatine
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Antidépresseurs : pharmacologie ?

A

Mode d’action
- Action principale : augmentation de la concentration synaptique de monoamines = noradrénaline, sérotonine, dopamine
Effets collatéraux :
- Antihistaminique : sédation, prise de poids
- α-adrénolytique : sédation, hypotension, trouble de l’érection/éjaculation
- Anticholinergique : effets atropiniques
+ Tricyclique : effet cardiotrope stabilisateur de membrane (quinidine-like) et diminution du seuil épileptogène

Pharmacocinétique

  • Administration orale (aucun intérêt des autres modes d’administration)
  • Demi-vie variable selon la molécule : courte pour les IMAO, très courte pour l’agomélatine
  • Effet de 1er passage hépatique : important pour les imipraminiques, moindre pour les ISRS
  • Catabolisme hépatique par les isoenzymes du cytochrome P450
  • Inhibiteurs enzymatiques pour certaines molécules : fluoxétine, paroxétine, fluvoxamine…
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Antidépresseurs : classification ?

A

Effet
- Antidépresseur psychostimulant (ou psychotonique) = lutte contre le ralentissement psychomoteur,
mais peut majorer une anxiété : fluoxétine
- Antidépresseur intermédiaire (spectre thérapeutique variable) : escitalopram, paroxétine, ISRNA
- Antidépresseur sédatif (diminue l’anxiété) : mirtazapine, miansérine, amitriptyline, doxépine, maproptiline

Pharmacologie

  • Antidépresseur spécifique : sérotoninergique, noradrénergique ou dopaminergique
  • Antidépresseur non spécifique : sérotoninergique (5HT) et noradrénergique (NA) à des degrés variables
  1. Imipraminique Tricyclique
    - Sédatif non spécifique 5HT > NA = Amitriptyline,
    Doxépine
    - Spécifique NA = Maproptiline
    - Intermédiaire non spécifique 5HT > NA = Imipramine,
    Clomipramine
=> Anticholinergiques ++ (surtout l’amitriptyline)
=> Antihistaminique ++
=> α-adrénolytique ++
\+ stabilisateur de membrane
\+ diminution seuil épileptogène
  1. ISRS
    - Stimulant spécifique 5HT= Fluoxétine
    - Intermédiaire spécifique 5HT = Escitalopram,
    Paroxétine, Sertraline, Fluvoxamine, Citalopram

=> Pas ou peu d’effet anticholinergique, antihistaminique ou α-adrénolytique

  1. IRSNA
    - Intermédiaire non spécifique 5HT > NA = Venlafaxine,
    Duloxétine, Milnacipran

=> Pas ou peu d’effet anticholinergique, antihistaminique ou α-adrénolytique

  1. IMAO
    - Désinhibiteur non spécifique, Dopamine, 5HT, NA
    = Non sélectif : iproniazide
    = Sélectif A : moclobémide

=> Pas ou peu d’effet anticholinergique, antihistaminique ou α- adrénolytique

  1. Autres molécules
    - Intermédiaire Glutamatergique = Tianeptine
    - Intermédiaire 5HT + agoniste
    mélatoninergique = Agomélatine

=> Pas ou peu d’effet anticholinergique, antihistaminique ou α- adrénolytique

  • Sédatif non spécifique 5HT = NA = Miansérine, Mirtazapine
    => Effet antihistaminique et α-adrénolytique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Antidépresseurs : règles de prescription ?

A

Initiation
- Généralement non en urgence
- En 1ère intention : ISRS ou IRSNA ou éventuellement de classe « autre »
- Choix selon la symptomatologie dominante : sédatif si trouble anxieux (prise le soir) ou intermédiaire si trouble dépressif isolé
- Posologie efficace d’emblée (ISRS) ou rapidement progressive (imipraminique, IMAO)
- Chez le sujet âgé : début à mi-posologie, augmentation progressive
- Dose doublée dans les troubles obsessionnels compulsifs
- Dosage sanguin : en cas de réponse insuffisance, d’effets indésirables, d’intoxication ou de doutes sur l’observance du traitement
- Hypnotique et anxiolytique non systématique en prévention du syndrome de levée d’inhibition, indiqué comme traitement symptomatique les 1er jours
=> Tianeptine = risque d’abus et dépendance : ordonnance sécurisée, durée limitée à 28 j

TTT d’entretien

  • Traitement et posologie ayant permis la sortie de l’épisode dépressif
  • Privilégier la monothérapie

Arrêt du traitement
- 6 mois après rémission d’un 1er trouble dépressif caractérisé
- Traitement au long cours en cas de trouble dépressif récurrent et/ou anxieux
- Diminution progressive de posologie pour éviter un syndrome d’arrêt : anxiété, irritabilité, troubles du sommeil (cauchemars), sensation vertigineuse, troubles de l’équilibre, syndrome pseudo-grippal
=> Arrêt en quelques semaines si traitement < 1 an ou en quelques mois si > 1 an

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Antidépresseurs : indication et non indication ?

A

Indication
- Trouble de l’humeur : épisode dépressif caractérisé, trouble dépressif récurrent
- Trouble anxieux
- Autres : troubles du sommeil (insomnie, énurésie, narcolepsie), algies neurologiques rebelles
(imipraminique, IRSNA), céphalées rebelles et migraines (imipraminique, IMAO)

Non indication
- Symptômes dépressif :
*Symptômes isolés, en nombre insuffisant ou sur une durée < 15 jours
*Episode dépressif caractérisé d’intensité légère (en 2nd intention)
- Trouble bipolaire : indiqué seulement dans le cadre d’un épisode dépressif caractérisé modérée/sévère, sous thymorégulateur, et non au long cours
- Troubles anxieux : symptômes isolés ou en nombre ou durée insuffisant pour remplir les critères
diagnostiques, phobie simple et agoraphobie isolée
- Addiction à l’alcool : indiqué si persistance des symptômes dépressifs > 3 à 6 semaines du sevrage

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Antidépresseurs : contre-indication ?

A

Contre-indication absolue

  • Association d’IMAO et d’un autre antidépresseur : augmentation du risque de syndrome sérotoninergique
  • Hypersensibilité

+ Imipraminique :
- Effet cardiaque : IDM récent ou coronaropathie non stabilisée, insuffisance cardiaque décompensée, trouble du rythme cardiaque
- Effet anticholinergique : glaucome aigu, adénome prostatique
+ IMAO : HTA, phéochromocytome, AVC, polynévrite
+ Agomélatine : insuffisance hépato-cellulaire

Contre-indication relative

  • Grossesse/allaitement : selon le rapport bénéfice/risque, privilégier un ISRS ou un tricyclique
  • Insuffisance hépatique et insuffisance rénale : ajustement des posologies
\+ Imipraminique : 
- Epilepsie
- Trouble démentiel
- Sujet âgé > 75 ans
\+ IMAO non sélectifs : alimentation riche en tryptophane et tyramine (fromage fermenté, sauce soja,
hareng en saumure, bière, vin...)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Antidépresseurs : interactions médicamenteuses ?

A
  • Tabac, alcool : diminue les concentrations d’antidépresseur
  • Inhibiteur enzymatique (cytochrome P450) : fluoxétine, paroxétine, fluvoxamine
  • Potentialisation par liaisons aux protéines plasmatiques (AVK…) : paroxétine, fluoxétine

+ Imipraminique:

  • Baisse de concentration des barbituriques
  • Potentialisation: anticholinergique, inhibiteur calcique, anti-arythmique, anticoagulant
  • diminue l’effet de la clonidine et de l’α-méthyl-DOPA

+ IMAO non sélectifs : antidépresseurs, anesthésiques, morphiniques
+ IMAO sélectifs :
- Potentialisation des EI des neuroleptiques, inhibiteurs calciques, morphiniques
- Sympathomimétique antidépresseur : risque de syndrome sérotoninergique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Antidépresseurs : bilan pré-thérapeutique ?

A
  • ISRS et IRSNA : aucun bilan paraclinique systématique, à adapter : ECG, natrémie (sujet âgé), bilan hépatique (duloxétine)
  • Imipraminique : ECG, bilan ophtalmologique, bilan rénal, bilan hépatique ± EEG si atcds d’épilepsie
  • Agomélatine : bilan hépatique
  • Usage des IMAO : à réserver au spécialiste
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Antidépresseurs : efficacité ?

A

Troubles dépressifs
=> 1/3 de réponse complète, 1/3 de réponse partielle, 1/3 de non réponse
- Délai de réponse thérapeutique complet = 6 à 8 semaines de traitement à posologie efficace
Délai d’action variable :
- Anxiété, sommeil : en quelques jours
- Ralentissement psychomoteur, idées suicidaires : en 1 à 2 semaines
- Amélioration de l’humeur : en 2 à 4 semaines
- Suivi rapproché : à 1 semaine, 2 semaines, 1 mois puis 1/mois

Troubles anxieux
TOC :
- Meilleure efficacité sur les pensées obsédantes que sur les compulsions
- Délai plus long : délai d’action en 4 à 8 semaines, réponse complète en 10 à 12 semaines
- Trouble panique : réponse complète en 6 à 8 semaines
- Phobie sociale : délai d’action de 3 à 4 semaines, réponse complète en 8 à 12 semaines
- Trouble anxieux généralisé : délai d’action en 1 à 2 semaines, réponse complète en plusieurs
semaines, avec action préférentielle sur la symptomatologie psychique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Antidépresseurs : tolérance générale ?

A
  • Levée d’inhibition suicidaire = levée de l’inhibition psychomotrice avant amélioration de l’humeur (discuté) : risque de passage à l’acte suicidaire => à surveiller lors des 1ère semaines de traitement
  • Virage maniaque de l’humeur : surtout avec les tricycliques ou chez patient avec trouble bipolaire
  • Prise de poids possible avec la plupart des antidépresseurs
  • Addiction : tianeptine
  • Hépatotoxicité : agomélatine
  • Agranulocytose rare pour la miansérine
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Antidépresseurs : tolérance imipraminique ?

A
  • Anticholinergique central : troubles du sommeil, confusion
  • Anticholinergique périphérique : sécheresse buccale, troubles de l’accommodation, constipation, rétention urinaire…
  • Adrénolytique/antihistaminique centraux : sédation, somnolence diurne, prise de poids
  • Adrénolytique périphérique : hypotension orthostatique
  • Neurologiques : tremblements, dysarthrie, épilepsie à doses élevées
  • Neurovégétatifs : sueurs nocturnes, troubles sexuels, trouble de la conduction et de la repolarisation
  • Allergique/toxique : agranulocytose, hépatite toxique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Antidépresseurs : tolérance ISRS et IRSNA ?

A
  • Effets digestifs : nausées, diarrhées, anorexie, constipation, parfois sécheresse buccale
  • Effets neurologiques : tremblements, irritabilité, céphalées
  • Dysfonction sexuelle
  • Hépatotoxicité (duloxétine)
  • Syndrome sérotoninergique par surdosage ou interaction (IMAO…) : rigidité musculaire,
    myoclonie, agitation, confusion, hyperthermie, hyperréflexie, hypotension, convulsion, coma
  • Hyponatrémie par SIADH, principalement chez le sujet âgé
  • IRSNA : HTA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Antidépresseurs : tolérance IMAO ?

A

IMAO non sélectif

  • Crise hypertensive : risque de décès par hémorragie cérébrale ou méningée
  • Anticholinergiques : sueurs, tremblements, sécheresse buccale, hypotension artérielle…
  • Hépatotoxicité
  • Polynévrite, névrite optique
  • Interactions médicamenteuses

IMAO sélectifs
- Céphalées, troubles digestifs, vertiges

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Neuroleptique : généralités ?

A

Antipsychotique = neuroleptique :

  • Création d’un état d’indifférence psychomotrice (sans action hypnotique)
  • Diminution de l’agressivité, de l’excitabilité et de l’agitation
  • Action réductrice sur les psychoses aiguës et chroniques
  • Production d’effets secondaires neurologiques et neurovégétatifs
  • Action sous-corticale dominante
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Neuroleptique : physiologie ?

A

VOIES DOPAMINERGIQUES
Voie méso-limbique
= Neurones du tronc cérébral (aire tegmentale ventrale) se projetant vers des structures limbiques (noyau accumbens, amygdale, hippocampe)
- Rôle dans la mémoire, les apprentissages, le renforcement positif des comportements apportant du plaisir, la régulation de la vie émotionnelle et le contrôle de la motivation

Voie méso-corticale
= Neurones du tronc cérébral (aire tegmentale ventrale) se projetant vers le cortex préfrontal, orbito-frontal et cingulaire antérieur
- Favorise le fonctionnement du lobe préfrontal : fonctions exécutives
- Rôle dans certaines activités mnésiques et processus attentionnels

Voie nigro-striée
= Neurones de la substance noire se projetant au striatum (noyau caudé et putamen)
- Rôle dans le contrôle de la motricité

Voie tubéro-infundibulaire
= Neurones de l’hypothalamus se projetant sur l’hypophyse
- Rôle dans la sécrétion hormonale, notamment inhibition de la sécrétion de prolactine

SYNAPSE DOPAMINERGIQUE
Dopamine : monoamine synthétisée à partir de la tyrosine, stockée dans les vésicules synaptiques
Récepteur : D1/5 (activation de l’adénylate cyclase) ou D2/3/4 (inhibition de l’adénylate cyclase)
- Post-synaptiques : activation du neurone post-synaptique
- Pré-synaptique : rétroaction négative sur l’activité électrique du neurone pré-synaptique
Transporteurs de la dopamine : réabsorption de la dopamine libérée dans la fente synaptique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Neuroleptique : pharmacodynamique ?

A

Action principale = anti-dopaminergique D2 :

  • Action sous-corticale sur la voie méso-limbique : action thérapeutique
  • EI : extrapyramidaux (nigro-striée), endocriniens (tubéro-infundibulaire), aggravation du dysfonctionnement préfrontal (méso-corticale)
  • Anti-dopaminergique sur les autres récepteurs dopaminergiques : D1, D3, D4…
  • Anti-sérotoninergique : 5HT2A, 5HT2C…
  • Antihistaminique : sédation, prise de poids
  • α-adrénolytique : sédation, hypotension, effets secondaires sexuels (trouble de l’érection et de l’éjaculation)
  • Anticholinergique : effets atropiniques

Action anti-sérotoninergique 5HT2
= Plupart des antipsychotiques atypiques et certains antipsychotiques classiques (chlorpromazine)
- Action 5HT2A : module l’effet anti-dopaminergique D2 en augmentant la concentration synaptique de dopamine => action anti-productive au niveau méso-limbique, activité anti-déficitaire et pro-cognitive au niveau méso-corticale et diminue les effets indésirables moteurs au niveau nigro-striée
- Action 5HT2C : anxiolyse, chute prolactinémie, gain de poids

Agonisme partiel D2
Aripiprazole = agoniste partiel : action régulatrice de l’activité dopaminergique
- Blocage du récepteur D2 sur-stimulé : effet antagoniste anti-productif
- Activation du récepteur D2 sous-stimulé : effet anti-déficitaire et chute les effets extrapyramidaux

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Neuroleptique : classification ?

A

Effet
=> Effet sédatif : chute la tension nerveuse et l’angoisse
=> Effet incisif : chute la quantité et la prégnance des productions délirantes et hallucinatoires
- Neuroleptique sédatif : lévomépromazine, chlorpromazine, cyamémazine, loxapine
- Neuroleptique moyen (effets thérapeutiques et EI modérés) : pipotiazine
- Neuroleptique polyvalent : halopéridol, fluphénazine
- Neuroleptique désinhibiteur : sulpiride

Dose

  • Neuroleptique monopolaire = effet sédatif proportionnel à la dose : cyamémazine, alimémazine…
  • Neuroleptique bipolaire = stimulant à faible dose, sédatif à haute dose : amisulpride, sulpiride, halopéridol…

Neuroleptique classique

  • Phénothiazine : Chlorpromazine, Fluphénazine, Cyamémazin, Popotiazine, Alimémazine, Propericiazine, Lévomépromazine
  • Butyrophénone : Halopéridol, Pipampérone, Dropéridol (IM)
  • Thio-xanthène : Fupentixol, Zuclopenthixol
  • Benzamide : Sulpiride, Tiapride

Neuroleptique atypique

  • Benzamide : Amisulpride
  • Dibenzooxazépine : Loxapine, Olanzapine
  • Dibenzodiazépine : Clozapine, Quétiapine
  • Benzisoxazole : Risperidone, Paliperidone
  • Quilonolone : Aripiprazole
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Neuroleptique : règle de prescription ?

A

Traitement d’attaque
- Choix de la molécule selon l’indication, la symptomatologie prédominante, les anciens
neuroleptiques essayés… : généralement neuroleptique atypique en 1ère intention
- Voie d’administration orale à privilégier, ou IM chez le patient agité ou opposant (loxapine…)
- Doses rapidement progressives, posologie ajustée à l’efficacité et la tolérance

Traitement de fond

  • Privilégier une monothérapie, à dose minimale efficace
  • Forme retard IM en cas d’inobservance : paliperidone, risperidone, olanzapine, aripiprazole

Arrêt de traitement

  • Envisagé après 1 an en cas de 1er épisode psychotique bref ou après 5 ans en cas de rechute
  • Envisagé selon l’évolution clinique dans les psychoses chroniques
  • Arrêt progressif (< 10% par mois) sous surveillance avec suivi au moins 12/24 mois après
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Neuroleptique : indications ?

A

Trouble psychotique

  • Episode psychotique bref (quelle que soit son étiologie)
  • Trouble schizo-affectif
  • Trouble schizophrénique
  • Trouble délirant persistant

Trouble de l’humeur

  • Episode maniaque sévère avec ou sans symptômes psychotiques
  • Episode dépressif caractérisé avec symptômes psychotiques
  • Episode mixte avec excitation importante ou anxiété importante
  • Traitement préventif des rechutes du trouble bipolaire

Autres indications psychiatriques

  • Traitement symptomatique de courte durée de l’anxiété de l’adulte, après échec des thérapeutiques habituelles : cyamémazine ou autre neuroleptique sédatif
  • Troubles obsessionnels compulsifs résistant au traitement de 1ère ligne
  • Trouble du comportement : agitation ou agressivité (toute cause, même en cas de démence)
  • Tics de la maladie de Gilles de la Tourette
  • Insomnie rebelle : alimémazine ou autre neuroleptique sédatif

Non psychiatrique

  • Etat confuso-onirique
  • Anesthésiologie
  • Mouvements anormaux (chorée de Huntington…)
  • Antiémétique lors des chimiothérapies
  • Algie intense
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Neuroleptique : contre-indications ?

A

Absolue

  • Effet anticholinergique : glaucome à angle fermé, HBP
  • Allongement du QT (surtout avec le sultopride)
  • Syndrome malin des neuroleptiques : CI à vie à la molécule incriminée et aux formes retard
  • Hypersensibilité

Selon la molécule :

  • Clozapine, phénothiazine : antécédent d’agranulocytose toxique
  • Sultopride : bradycardie, hypokaliémie
  • Amisulpride : phéochromocytome
  • Phénothiazine : porphyrie

Relative

  • Epilepsie (abaissement du seuil épileptogène)
  • Cardiaque : arythmie, angor, hypotension orthostatique
  • Maladie de Parkinson : privilégier la clozapine
  • Insuffisance cardiaque, respiratoire, hépatique ou rénale
  • Grossesse/allaitement
  • Sevrage à l’alcool (privilégier le tiapride), aux barbituriques ou aux benzodiazépines
  • Olanzapine, clozapine : diabète ou intolérance au glucose
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Neuroleptique : interactions médicamenteuse ?

A
  • Baisse de l’absorption : anti-acides oraux
  • Augmentation du catabolisme par induction enzymatique : carbamazépine, rifampicine…
  • Diminution du métabolisme par inhibition enzymatique : cimétidine, paroxétine, fluoxétine…
  • Potentialisation des effets anticholinergiques : anticholinergique, antiparkinsonien, tricyclique…
  • Antagonisme des récepteurs dopaminergiques : L-dopa, agonistes dopaminergiques…
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Neuroleptique : bilan pré-thérapeutique ?

A
  • Clinique : antécédents cardiovasculaires, grossesse/allaitement, périmètre abdominal, IMC, PA
  • Bilan biologique : NFS, iono, bilan rénal, bilan hépatique complet, glycémie veineuse à jeun, bilan
    lipidique, prolactinémie + β-hCG chez la femme en âge de procréer
  • ECG (avant et sous traitement) : recherche de trouble du rythme ou d’allongement du QT
  • EEG non systématique : discuté si atcds d’épilepsie ou traitement très épileptogène (clozapine…)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Neuroleptique : surveillance ?

A

Efficacité
- Régression des symptômes lors du traitement d’attaque, sans rechute sous traitement d’entretien

Tolérance
- Neuroleptique de 1ère génération : effets secondaires extrapyramidaux et neurologiques surtout
- Neuroleptique de 2nd génération : effets secondaires métabolique surtout = prise de poids, diabète,
dyslipidémie (olanzapine, clozapine, quétiapine) ou hyperprolactinémie (rispéridone, amisulpride)
- Clozapine : abaissement du seuil épileptogène, agranulocytose, constipation voire pseudo-occlusion
=> Symptômes extrapyramidaux et neurologiques : halopéridol et rispéridone surtout

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Effets secondaires des neuroleptiques : psychiatriques ?
- Etat d’indifférence motrice: passivité, émoussement affectif, repli, désintérêt => chute posologie ou changer de TTT - Sédation gênante => chute la posologie ou changer de traitement - Episode dépressif post-psychotique : trouble comorbide ou effet du traitement => prescription d’antidépresseur - Syndrome confusionnel : surtout en cas d’association médicamenteuse et chez le sujet âgé
26
Effets secondaires des neuroleptiques : neurologiques ?
- Crise d’épilepsie iatrogène (diagnostic d’élimination) : surtout avec la clozapine - augmentation du risque d’AVC chez le sujet âgé dément avec un traitement prolongé par rispéridone ou olanzapine Dystonie/dyskinésie aiguë = A l’instauration du traitement ou changement de dose : contracture musculaire - Céphalique surtout : trismus, protraction linguale, contracture orale/péri-orale, trouble de déglutition, blépharospasme, crise oculogyre - Corporel : opisthotonos, torticolis => Correcteur anticholinergique IM ou oral : tropatépine + Ajustement du traitement neuroleptique Syndrome parkinsonien - A prédominance akinéto-hypertonique => Modification de posologie, passage à un neuroleptique atypique + correcteur anticholinergique oral : tropatépine (jamais d'emblée) Syndrome hyperkinétique - Akathisie : incapacité à garder une position, sensation angoissante d’impatience - Tasikinésie : déambulation anxieuse avec besoin incoercible de mouvement => β-bloquant (propranolol) ou benzodiazépine (clonazépam) ou cyproheptadine Dyskinésie tardive = Mouvements anormaux, involontaires, répétitifs, incontrôlables de la face (mastication), ou plus rarement du corps (balancement, choréo-athétose) : parfois irréversible - Survenue imprévisible après 3 mois de traitement (voire 1 mois chez le sujet âgé) => Tétrabénazine, modification de la molécule => Contre-indication aux correcteurs anticholinergiques (risque d’aggravation)
27
Effets secondaires des neuroleptiques : endocrino-métabolique ?
- Prise de poids (augmentation appétit, sédation, chute métabolisme basal, augmentation leptine) : + 5 à 10 kg en moyenne => Changer de molécule si augmentation de l’IMC ≥ 1 - Diabète ou intolérance au glucose : substituer le traitement, réduire la posologie - Troubles lipidiques : hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie - Hyperprolactinémie (augmentation < 100 ng/mL) : gynécomastie avec galactorrhée, aménorrhée, impuissance Surveillance - Poids et IMC à 1 mois, 3 mois puis tous les 3 mois - ECG, glycémie à jeun et PA à 3 mois puis 1/an - Bilan lipidique à 3 mois puis tous les 5 ans
28
Effets secondaires des neuroleptiques : cardiovasculaires ?
= Allongement du QT - Risque de torsades de pointes, FV et mort subite => QTc (= QT/√RR) > 450 ms chez l'homme ou 470 ms chez la femme
29
Effets secondaires des neuroleptiques : neuro-végétatifs ?
Anti-cholinergique - Sécheresse buccale peut être améliorée par l’anétholtrithione - Constipation, voire pseudo-occlusion (clozapine) - Rétention urinaire - Tachycardie - Syndrome confusionnel - Troubles d’accommodation, GAFA - RGO, troubles de déglutition Adrénolytique - Hypotension orthostatique - Dysfonction sexuelle
30
Effets secondaires des neuroleptiques : hépatique ?
= hépatite cholestatique
31
Effets secondaires des neuroleptiques : allergique/toxique ?
- Agranulocytose : tous, surtout sous clozapine NFS : 1 fois/semaine pendant 4 mois, puis 1/mois - Allergie, photosensibilisation - Dépôts pigmentaires rétiniens et cristalliniens voire cataracte
32
Effets secondaires des neuroleptiques : syndrome malin des neuroleptique ?
- FdR : homme, jeune < 40 ans, trouble bipolaire, administration parentérale, début de traitement, trouble cérébral organique, association de psychotropes Début rapidement progressif : - Hyperthermie à 40-41° ou hypothermie < 36°C - Rigidité extrapyramidale - Tachycardie - Troubles de la vigilance - Sueurs profuses - Hypotension artérielle - Troubles cardiorespiratoires - Possibles convulsions Bio - Hyperleucocytose > 15 G/L à PNN, hypernatrémie, hyperkaliémie - augmentation CPK, LDH, ALAT/ASAT TTT => Transfert urgent en réanimation et arrêt du médicament concerné - TTT non spécifique : réhydratation, lutte contre l’hyperthermie, correction électrolytique - Bromocriptine et amantadine (agonistes dopaminergiques) + dantrolène (myorelaxant) - Suite : CI aux neuroleptiques retard, réintroduction d’un neuroleptique controversée
33
Anxiolytique : généralités ?
- Benzodiazépines : classe principale - Anxiolytiques non benzodiazépiniques : carbamate, antihistaminique, azapirone, β-bloquant, etifoxine, captodiamine... - Autres psychotropes à action anxiolytique : neuroleptique sédatif (en courte durée), antidépresseur Physiologie GABA = Acide γ-amino-butyrique : neurotransmetteur inhibiteur, répartition ubiquitaire dans 40% des synapses - 2 familles de récepteurs canaux, perméables aux anions : GABA-A et GABA-C - 1 famille de récepteurs métabotropes : GABA-B - Autres ligands : agoniste facilitant (anxiolytique), antagoniste, agoniste inverse (anxiogène)
34
Anxiolytique : benzodiazépine ?
1⁄2 vie courte = 4-8h - Oxazépam (Seresta®) - Clotiazépam 1⁄2 vie intermédiaire = 10-20h - Lorazépam (Temesta®) : sédative ++ - Bromazépam (Lexomil®) - Alprazolam (Xanax®) - Clobazam (Urbanyl®) 1⁄2 vie longue = 30-150h - Prazépam (Lysanxia®) - Loflazépate d’éthyle (Victan®) - Clorazépate dipotassique (Tranxene®) - Nordazépam (Nordaz®) - Diazépam (Valium®) Action - Liaison aux récepteurs couplés au GABAA => chute hyperexcitabilité neuronale - Effets : anxiolytique, sédatif, anticonvulsivant, myorelaxant, amnésiant, orexigène - Voie orale, IV (sous surveillance respiratoire) ou IM (si patient non observant) - Lipophile, catabolisme hépatique, faible inducteur enzymatique, élimination urinaire Pharmacologie - Efficacité rapide, dès la 1ère prise : anxiolyse, induction du sommeil, myorelaxant - Risque de surconsommation, tolérance et dépendance - Antidote disponible : flumazénil => A prescrire à la posologie la plus faible possible, pendant une durée limitée
35
Anxiolytique : azapirone ?
= Buspirone = Action sérotoninergique sur les récepteurs 5HT1A - Anxiolytique d’action retardée (> 1 semaine) et inconstante - Sans risque de dépendance
36
Anxiolytique : anti-histaminique ?
= Hydroxyzine Atarax® - Anxiolytique moins fort que les benzodiazépines, dépendance moins marquée - Effets indésirables : anticholinergiques, allongement intervalle QT - Anxiolytique de choix chez l’enfant
37
Anxiolytique : b-bloquant ?
= Propanolol, Métoprolol - Action adrénergique périphérique : effet anxiolytique non psychiatrique, surtout utile pour les manifestations cardio-vasculaires associée aux états émotionnels
38
Anxiolytique : captodiamine ?
- Peu documenté, service médical rendu insuffisant dans l’AMM
39
Anxiolytique : etifoxine ?
- GABAergique : seulement pour les manifestations psychosomatiques de l’anxiété
40
Anxiolytique : règles de prescription ?
- Durée maximale de prescription de 4 à 12 semaines - Début à la posologie la plus faible efficace - Ne pas associer 2 anxiolytiques - Arrêt du traitement progressif, sur une durée de quelques semaines à plusieurs mois - PEC spécialisée du sevrage si : troubles psychiatriques sévères associés, dépendance à d’autres produits, association à d’autres psychotropes ou insomnie rebelle
41
Anxiolytique : indications ?
- Traitement symptomatique de l’anxiété : traitement ponctuel de crise d’angoisse aiguë - Troubles de l’humeur : traitement adjuvant possible en début de traitement - Etat psychotique : traitement anxiolytique et sédatif, en association avec un antipsychotique à polarité productive - Insomnie associée à l’anxiété : à 1⁄2 vie courte (insomnie de début de nuit) ou longue (fin de nuit) + Benzodiazépine - Sevrage alcoolique : manifestations anxieuses, prévention du DT et des crises d’épilepsie - Sevrage aux barbituriques - Sevrage aux opiacés : préférer des neuroleptiques sédatifs (loxapine, cyamémazine) - Anticonvulsivant : préventif de récidive, curatif des états de mal épileptiques - Myorelaxant : en anesthésiologie et rhumatologie
42
Anxiolytique : contre-indications ?
``` Contre-indication absolue Benzodiazépine - Insuffisance respiratoire sévère - Insuffisance hépatique sévère - Syndrome d’apnée du sommeil non appareillé - Myasthénie - Antécédent de réaction paradoxale - Addiction connue pour le flunitrazépam et le chlorazépate disodique haut dosage ``` - Buspirone : association à un IMAO (syndrome sérotoninergique) - Hydroxyzine : stade précoce de grossesse, glaucome à angle fermé, adénome prostatique - Carbamate : insuffisance respiratoire, insuffisance hépatique sévère - Etifoxine : état de choc, insuffisance hépatique ou rénale sévère, myasthénie, grossesse/allaitement - Captodiamine : grossesse et allaitement Contre- indication relative - Grossesse et allaitement - Insuffisance rénale et hépatique : privilégier l’oxazépam en cas d’insuffisance hépatique + Benzodiazépine : antécédent de toxicomanie + Carbamate : porphyrie aiguë intermittente, myasthénie, consommation associée d’alcool
43
Anxiolytique : interactions médicamenteuses ?
- Diminution de l’absorption : pansement gastrique - Ralentisseur du catabolisme : cimétidine, disulfiram - Potentialisation des effets sédatifs par tout autre dépresseur du SNC : neuroleptique, alcool, opiacés... - Carbamate : inducteur enzymatique
44
Anxiolytique : bilan pré-thérapeutique ?
- Non indispensable | - Si besoin : bilan hépatique...
45
Anxiolytique : effets indésirables ?
Benzodiazépines - Sédation : somnolence diurne, asthénie, sensation vertigineuse, altération de la vigilance - Troubles cognitifs : troubles mnésiques, altération des capacités de réaction - Syndrome confusionnel possible chez le sujet âgé - Troubles du comportement (favorisés par l’alcool) - Actes automatiques amnésiques : chez les patients impulsifs, possibles actes médico-légaux - Rebond de l’anxiété à l’arrêt du traitement Pharmacodépendance - FdR : demi-vie courte, posologie élevée, antécédent de dépendance, escalade des doses, traitement prolongé - Syndrome de sevrage : anxiété, tension musculaire, insomnie, cauchemars, labilité thymique, impression de déréalisation (voire onirisme), convulsions Réaction paradoxale = Augmentation paradoxale de l’anxiété, de l’agressivité, avec agitation, confusion, désinhibition, voire convulsions - Favorisée par l’alcool, l’agitation et l’agressivité - Buspirone : nausées et céphalées fréquentes en début de traitement (disparition spontanée) - Hydroxyzine : sédation, effet anticholinergique associé, allongement du QT - Réaction allergique
46
Hypnotique : généralités ?
= induction du sommeil (état proche du sommeil physiologique) : proche des anxiolytiques - Benzodiazépines - Apparentés benzodiazépiniques : activité agoniste spécifique de l’unité α1 du récepteur GABA-1 = médicaments dit "en Z" - Antihistaminiques - Neuroleptiques sédatifs - Barbituriques : problème de tolérance et d’interactions médicamenteuses => ne sont plus utilisés
47
Hypnotique : classification ?
Benzodiazépine - Triazolam, Témazépam, Loprazolam, Estazolam, Nitrazépam, Flunitrazépam, Lormétazépam - Diminution de la latence d’apparition du sommeil - Privilégie les stades de sommeil lent superficiel aux stades de sommeil lent profond et paradoxal - Remboursés par la sécurité sociale dans l'insomnie aiguë transitoire = loprazolam, lormétazépam Apparentés benzodiazépiniques = 2 molécules, d’action hypnotique plus spécifique : - Zolpidem (Stilnox®) : demi-vie plus courte - Zopiclone (Imovane®) => Meilleur respect de l’architecture du sommeil Autres - Neuroleptique sédatif/antihistaminique : alimémazine, doxylamine, niaprazine - Association d’hypnotiques : * Clorazepate dipotassique + acepromazine + aceprométazine * Meprobamate + aceprométazine
48
Hypnotique : indication ?
- Insomnie transitoire - Insomnie réactionnelle => Une insomnie chronique n’est pas une indication d’hypnotiques
49
Hypnotique : contre-indication ?
Zolpidem/zopiclone - Grossesse, allaitement - Enfant < 15 ans - Insuffisance respiratoire sévère - SAOS non appareillé - Insuffisance hépatique ou rénale - Myasthénie - Intolérance génétique au galactose - Déconseillé en association avec d’autres dépresseurs du SNC - Tout hypnotique potentiellement dépresseur respiratoire : insomnie avec SAOS non appareillé
50
Hypnotique : règle de prescription ?
Durée limitée : - Quelques jours pour les insomnies réactionnelles - Quelques semaines pour les insomnies transitoires : maximum 2 à 4 semaines - Prescription non renouvelable - A demi-vie courte pour les insomnies d’endormissement ou le sujet âgé : privilégier le zolpidem - A demi-vie longue pour les insomnies de 2nd partie de nuit : privilégier le zopiclone - Prévenir du risque de potentialisation par la consommation d’alcool et du risque de somnolence
51
Hypnotique : efficacité et tolérance ?
- Efficacité : régression des troubles du sommeil Zopiclone/zolpidem - Goût amer dans la bouche le matin (zopiclone surtout) - Amnésie antérograde - Somnolence diurne résiduelle (zopiclone surtout) - Troubles digestifs - Hallucinations hypnagogiques (zolpidem surtout) - Sensations vertigineuses, cauchemars, agitation nocturne - Syndrome confusionnel chez le sujet âgé - Risque de tolérance et de dépendance
52
Thymorégulateur : généralités ?
Thymorégulateur = stabilisateur de l’humeur : diminue fréquence, durée et intensité des épisodes thymiques - Sels de lithium (Teralithe®) : à libération immédiate (250 mg) ou prolongée (400 mg) - Antiépileptiques : Valproate et valpromide, Carbamazépine, Lamotrigine - Neuroleptiques atypiques : Rispéridone, Aripiprazole, olanzapine, Quétiapine
53
Thymorégulateur : physiologie ?
= Différents mécanismes : - Modifications de l’équilibre hydro-électrolytique et de l’équilibre membranaire (effet stabilisateur) - Modifications d’activités enzymatiques - Modifications de signaux intracellulaires - Modifications directes de certains neuromédiateurs (sérotonine, noradrénaline, GABA)
54
Thymorégulateur : règle de prescription ?
- En 1ère intention : lithium ou valproate selon le terrain - En 2nd intention : carbamazépine, lamotrigine, antipsychotique de 2nd génération Choix selon : - Adolescente ou femme en âge de procréer : éviter le valproate - Patient suicidaire, antécédent de tentative de suicide : privilégier le lithium - Observance : lithium à éviter si mauvaise observance - Polarité de l’épisode : maniaque ou dépressif - Forme clinique : cycle rapide, dysphorique... - Augmentation progressive de posologie - Contraception efficace chez la femme en âge de procréer - Durée du traitement : au long cours - Ne pas arrêter brutalement : risque très élevé de rechute et de récidive - Suivi de l’efficacité : épisodes thymiques et leur intensité (± diagramme de l’humeur)
55
Thymorégulateur : indication ?
= Trouble bipolaire : - Traitement curatif de l’épisode maniaque ou dépressif caractérisé - Traitement préventif de la rechute
56
Thymorégulateur : classification ?
Sels de lithium - Traitement curatif d'épisode maniaque + curatif d'épisode dépressif (hors AMM) + traitement préventif de rechute => référence, effet "anti-suicide" Valproate - Traitement curatif d'épisode maniaque + traitement préventif de rechute - possible en 1ère intention, sauf chez la femme non ménopausée Valpromide - Traitement curatif d'épisode maniaque + traitement préventif de rechute - en 2nd intention Carbamazépine - traitement préventif de rechute - en 2nd intention Lamotrigine - traitement curatif d'épisode dépressif (hors AMM) + traitement préventif de rechute - prévention des épisodes dépressifs chez les bipolaires de type 1 Quétiapine - Traitement curatif d'épisode maniaque + curatif d'épisode dépressif + traitement préventif de rechute - en 2nd intention Aripiprazole, olanzapine - traitement curatif d'épisode maniaque + traitement préventif des rechutes - en 2nd intention Rispéridone - traitement curatif d'épisode maniaque - en 2nd intention Clozapine - Utilisé en cas de trouble schizo-affectif : prévention des rechutes - Potentialisateur de l’antidépresseur en cas d’épisode thymique résistant - Manifestations d’impulsivité avec conséquences fonctionnelles
57
Lithium : généralités ?
- Prise orale, absorption digestive rapide, demi-vie = 18-30h, excrétion rénale en compétition avec le Na+ Fourchette thérapeutique étroite : - Dosage à 12h = 0,5 à 0,8 mEq/L en cas de forme à libération immédiate ou = 0,8 à 1,2 mEq/L en cas de forme à libération prolongée - Rapport érythorcyto-plasmatique < 0,4 : toxique si > 0,5
58
Lithium : contre-indication ?
Contre-indication absolue - Insuffisance rénale même modérée : DFG < 85 ml/min - Déplétion hydro-sodée ou hyponatrémie - Régime sans sel ou peu salé - Coronaropathie sévère - Insuffisance cardiaque instable - Association aux diurétiques - Allaitement Contre-indication relative - HTA - Epilepsie - Hypothyroïdie - Grossesse au 1er trimestre : risque de cardiopathie congénitale d’Ebstein
59
Lithium : interactions ?
- augmentation lithémie : AINS, diurétique, IEC, métronidazole, cycline, ARA2 - chute lithémie : théophilline, corticoïdes, mannitol - Augmente le risque de syndrome malin des neuroleptiques et de syndrome sérotoninergique - Augmente le risque de neurotoxicité en association à l’halopéridol ou à la carbamazépine
60
Lithium : bilan pré-thérapeutique ?
- Bilan biologique : NFS, ionogramme avec calcémie, bilan rénal complet avec créatininémie, urée, DFG, protéinurie et glycosurie, GAJ, bilan thyroïdien ± β-hCG chez la femme en âge - ECG - EEG si antécédent de comitialité
61
Lithium : instauration et surveillance ?
Instauration - Dosage de la lithémie (prélèvement le matin, 12h après la dernière prise) : tous les 5 jours jusqu’à lithémie efficace, stable et en zone thérapeutique sur 3 dosages successifs, puis tous les mois pendant 3 mois puis tous les 6 mois Surveillance - Lithémie à chaque changement de posologie, en cas d’épisode dépressif ou maniaque et en cas de risque de surdosage ou de suspicion d’intoxication - Lithémie, bilan rénal et bilan thyroïdien tous les 6 mois - Calcémie et ECG tous les ans
62
Lithium : effets secondaires ?
- Tremblements, signes extra-pyramidaux, somnolence diurne, trouble du sommeil - Prise de poids - Hypothyroïdie, goitre - Hypercalcémie, hyperparathyroïdie - SPUPD - Néphropathie tubulo-interstitielle - Syndrome néphrotique (glomérulonéphrite extramembraneuse) - Nausée, goût métallique, diarrhée, gastralgie - Trouble de conduction, trouble de repolarisation, myocardite - Hyperleucocytose avec lymphopénie - Acné, psoriasis, alopécie, rash cutané, prurit Intoxication au lithium = Surdosage ou association médicamenteuse (AINS, diurétique, cycline), insuffisance rénale, déshydratation, régime désodé, pathologie infectieuse - Neurologique : syndrome cérébelleux (tremblements, dysarthrie, ataxie), confusion, somnolence, myoclonies, hypertonie pyramidale, hypoventilation centrale, convulsions, encéphalopathie - Digestifs : nausées, vomissements, diarrhée - Cardiaque : trouble de conduction - Rénal : insuffisance rénale fonctionnelle par déshydratation TTT - Traitement symptomatique : réhydratation, intubation si besoin, antiépileptique si convulsions - Lavage gastrique si patient conscient (non carbo-adsorbable) - Diurèse saline - Hémodialyse si coma, convulsion ou insuffisance rénale sévère
63
Thymorégulateur anti-épileptique : généralités ?
- Prise orale, métabolisme hépatique et élimination rénale | - Carbamazépine : inducteur enzymatique
64
Valproate : contre-indication ?
Absolue : - Hépatite aiguë/chronique - Atcd personnel ou familial d’hépatite sévère - Porphyrie hépatique - Hypersensibilité - Grossesse Relative : - Association à la lamotrigine - Allaitement
65
Valproate : interactions ?
- diminue valproate : méfloquine, millepertuis - Risque de syndrome de Lyell avec la lamotrigine - Interaction avec neuroleptiques, antiépileptiques, alcool
66
Valproate : effets indésirables ?
- Nausées, vomissements - Diarrhée - Confusion, somnolence, tremblement, hypotonie - Signes extrapyramidaux - Hépatite médicamenteuse - Hyperammoniémie, risque d’encéphalopathie - Hypofibrinogénémie - Cytopénie - Alopécie - Hyponatrémie
67
Thymorégulateur anti-épileptique : précautions ?
Risque de surdosage - Manifestations : coma calme, hypotonie musculaire, hyporéflexie, myosis, bradypnée, acidose métabolique, hypotension, collapsus - TTT : évacuation gastrique, diurèse efficace, voire épuration extrarénale Valproate et dérivés = Tératogène : risque élevé de trouble grave du développement (40%) et de malformation congénitale (10%) - Ne doit pas être prescrit aux adolescentes, femmes en âge de procréer et femmes enceintes, sauf en cas d’inefficacité ou d’intolérance à toutes les autres alternatives - Initiation et suivi par un médecin spécialiste de l’épilepsie ou du trouble bipolaire - Contraception obligatoire Lamotrigine - Augmentation très progressive des doses (risque cutané)
68
Thymorégulateur anti-épileptique : surveillance ?
- Bilan pré-thérapeutique : NFS, bilan hépatique avec TP ± β-hCG chez la femme en âge de procréer - Suivi : NFS et bilan hépatique avec TP tous les mois pendant 6 mois, puis tous les 6 mois - Dosage possible pour surveiller l’observance et la dose efficace
69
Carbamazépine : contre-indications ?
Absolue : - BAV - Porphyrie aiguë intermittente - Antécédent d’aplasie médullaire - Association aux IMAO (attendre 14 jours après arrêt des IMAO) - Hypersensibilité Relative : - Grossesse : risque de malformation du tube neural - Allaitement - Insuffisance hépatique sévère - Glaucome à angle fermé - Adénome de prostate
70
Carbamazépine : interactions ?
Très nombreuses - augmente carbamazépine : macrolide, inhibiteur calcique, isionazide, valproate, detropropoxyphène - chute carbamazépine : phénobarbital, phénytoïne, théophylline - chute concentration : oestroprogestatif, valproate, clonazépam, halopéridol - augmente concentration : phénytoïne, clomipramine
71
Carbamazépine : effets indésirables ?
- Confusion, somnolence, vertiges, ataxie, céphalées - Nausées, vomissements - Hépatite médicamenteuse - Cytopénie - Rash cutané, syndrome de Lyell - Effet anticholinergique - Hyponatrémie - Prise de poids
72
Lamotrigine : contre-indication ?
Absolue : - Hypersensibilité - Antécédent de syndrome de Stevens-Johnson ou de Lyell avec la lamotrigine Relative : - Antécédent d’allergie ou d’éruption cutanée avec d’autres anti-épileptiques
73
Lamotrigine : interactions ?
- augmente lamotrigine : valproate - diminue lamotrigine : phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine, rifampicine, contraceptifs oraux
74
Lamotrigine : effets indésirables ?
- Nausées, vomissements, diarrhées, xérostomie - Agressivité, irritabilité, céphalées, somnolence - Hépatite médicamenteuse - Cytopénie - Eruption cutanée bénigne transitoire ou grave (Stevens-Johnson, Lyell) - Diplopie, vision floue - Arthralgies
75
Psychostimulant : généralités ?
= stimulation de la vigilance et de l'attention, amélioration des difficultés d'endormissement, effet anorexigène, stimulation du système cardiovasculaire - Amphétamines et dérivés amphétaminiques = méthylphénidate - Adrafinil et modafinil (métabolite actif de l’adrafinil) - Bases xanthiques : caféine, théobromine, théophylline => Le méthylphénidate et le modafinil sont les principaux utilisés en thérapeutique
76
Méthylphénidate : généralités ?
= Inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline, notamment au niveau de la formation réticulée et au niveau cortical : à libération immédiate (Ritaline® : durée d’action de 3h) ou prolongée (durée d’action de 6 à 10h) - Pharmacocinétique : prise orale, important effet de 1er passage hépatique, métabolisme hépatique, élimination rénale
77
Méthylphénidate : indications ?
- Trouble de l’attention/hyperactivité de l’enfant > 6 ans en 2nd intention, prescription chez l'adulte hors AMM possible - Traitement alternatif de la narcolepsie ou de l’hypersomnie idiopathique en cas d’échec du modafinil
78
Méthylphénidate : contre-indication ?
Contre-indication absolue - Enfant < 6 ans - Psychiatrique : angoisse, épisode dépressif caractérisé ou manifestations psychotiques - Hyperthyroïdie - Cardiaque : arythmie cardiaque, affection cardiovasculaire sévère, valvulopathie, angor sévère, HTA - Glaucome - Syndrome de Gille de la Tourette, antécédents personnels/familiaux de tics moteurs - Traitement associé par IMAO non sélectif ou par vasoconstricteur - Hypersensibilité CI relative - Grossesse
79
Méthylphénidate : interactions ?
- IMAO, antidépresseurs tricycliques, anesthésiques volatils, agents vasopresseurs
80
Méthylphénidate : prescription ?
- Prescription initiale réservée aux médecins hospitaliers (pédiatre, pédopsychiatre, psychiatre, neurologue), réévaluée et renouvelée chaque année par le spécialiste hospitalier - Prescription limitée à 28 jours (stupéfiant) sur ordonnance sécurisée - Renouvellement d’ordonnance mensuel possible par tout médecin - coordonnées de la pharmacie inscrites sur l'ordonnance - Généralement non prescrit durant les vacances scolaires et parfois pendant le weekend - Bilan pré-thérapeutique : consultation cardiologique (ECG, ETT) en cas d’antécédents personnels ou familiaux de pathologie cardiovasculaire - Produit dopant (prévenir les sportifs)
81
Méthylphénidate : effets indésirables ?
= fréquents mais d'intensité légère : surveillance mensuelle poids, taille, FC et TA - Neuropsychique : céphalée, nervosité, insomnie, pharmacopsychose (très rare) - Digestif : nausées, douleurs abdominales, anorexie passagère au début du traitement (le midi) - Cardiovasculaire : tachycardie, palpitations, HTA - Musculo-squelettique : ralentissement staturo-pondéral, crampes, arthralgies - Hématologique : cytopénie - Réaction anaphylactique
82
Modafénil : généralités ?
= Psychostimulant non amphétaminique via un effet α1-adrénergique cérébral, augmentation de la transmission dopaminergique : Mododial® - Pharmacocinétique : 60% de liaison aux protéines, inducteur enzymatique, élimination rénale Législation : - obligation de déclaration de la maladie pour contrôle d’aptitude médicale à la conduite - poids lourds : test de maintien de l'éveil (TME) pour confirmer l'efficacité du modiodal
83
Modafénil : indication ?
- Narcolepsie : efficace sur les accès de sommeil diurne seulement (cataplexie traitée par tricyclique) - Hypersomnie idiopathique
84
Modafénil : contre-indication ?
CI absolue - Hypersensibilité, allaitement CI relative - Grossesse - Adaptation de posologie chez l’insuffisant rénal
85
Modafénil : interaction ?
Inactivation des contraceptifs oraux et de la ciclosporine
86
Modafénil : prescription ?
- Prescription initiale réservée aux médecins hospitaliers (neurologue, pneumologue, spécialiste du sommeil) , évaluation et renouvellement annuel par le médecin hospitalier - Ordonnance de médicament d’exception, prescription limitée à 6 mois, délivrance limitée à 1 mois - Renouvellement possible par tout médecin 1 fois - Bilan pré-thérapeutique : consultation cardiologique (ECG, ETT) en cas d'antécédents personnels ou familiaux de pathologies cardiovasculaires - Produit dopant (prévenir les sportifs)
87
Modafénil : effets indésirables ?
- Neuropsychique : céphalées, nervosité, insomnie, confusion, dyskinésie, troubles visuels - Digestif : nausée, anorexie, sécheresse buccale - Cardiovasculaire : tachycardie, palpitation, HTA/hypotension artérielle - Musculaire : myalgies - Hématologique : éosinophilie, urticaire, voire œdème de Quincke - Cutanée (rare) : Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, DRESS

Psychiatrie (26 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions