Přednáška 3 2019 Flashcards
Farmaka bolesti dělíme
Opioidní analgetika (anodyna)
Nesteroidní protizánětlivé látky
analgetika antipyretika
nasazování léku dle vas
0-4 neopioidní analgetika
4-7 slábé opioidy a neoipiodní anaglgetika
7-10 silné opioidy adjuvants neopioidy
výmenuj opiodní analgetika
morfin theabain kodein papaverin
syntetické
fentanyl buiprenorfin oxykodon
opiáty definice
Latky přírodního původu
strukturálně morfinu s
analgetickými učinky.
opioidy definice
Opioidní analgetika syntetická i
polosyntetická + endogenní opioidní
peptidy.
opioidní recepotory jsou
μ mí
κ kappa
δ delta
opiodní ligandy jsou
endorfiny, enkefaliny, dynorfiny; GPCR receptory – Gi protein)
aktivace μ receptoru způsobí
silné analgetické působení především na supraspinální
úrovni
euforie, mióza, sedace, útlum dýchání
nauzea, zvracení, snížená motilita GIT zácpa
tlumí pohyb řasinkového epitelu
psychická i fyzická závislost
aktivace κ kappa způsobí
nižší analgetické působení na spinální a
periferní úrovni, ale také nižší NÚ
dysforie, sedace, mióza
snížená motilita GIT, snížená motilita řasinek
aktivace δ delta způsobí
zprostředkují analgézii na spinální
úrovni
mohou vyvolávat útlum dechu
snížená motilita GIT
opiodní analgetika dělíme
Silní opioidní agonisté
Středně silní a slabí opioidní agonisté
Parciální agonisté/ smíšení agonisté -antagonisté
Atypické opioidy
Antagonisté opioidních receptorů
silní opiodní agonisté Mú
selektivní působení na μ receptoru silné analgetické působení
Silní opioidní agonisté zástupci
morfin, metadon, oxykodon, fentanyl, sufentanyl
silní opioidní agonisté Nú
CNS sedace mióza euforie psychická a fyzická závislost útlum dechového centra antitusické účinky stimulace area postrema nauzea, zvracení Periferie GIT: snížení motility obstipace Urogenitální trakt: retence moči Dýchací systém: snížená motilita řasinkového epitelu KVS: vazodilatace až ortostatická hypotenze Zvýšený svalový tonus až rigidita
Silní opiodní agonisté I
Chronické bolesti (nádorové onemocnění)
Akutní bolesti (po operaci, úrazu, AIM)
Premedikace před celkovou anestézií
Středně silní a slabí opioidní agonisté záýstupci
kodein, dihydrokodein
Středně silní a slabí opioidní agonisté Mú
10% se metabolizuje na morfin působení na opioidních
receptorech, nejvíce na μ receptoru analgetické působení
Středně silní a slabí opioidní agonisté Nú
ospalost, mióza
euforie psychická a fyzická závislost
útlum dechového centra antitusické účinky
stimulace area postrema nauzea, zvracení
Sucho v ústech, alergie
GIT: snížení motility obstipace
Urogenitální trakt: retence moči
Dýchací systém: snížená motilita
řasinkového epitelu
KVS: vazodilatace až ortostatická
hypotenze
Středně silní a slabí opioidní agonisté I
Analgetické působení v kombinaci s
dalšími látkami (paracetamol, ASA,..)
Antitusické působení
Parciální agonisté a smíšení agonisté/antagonisté zástupci
buprenorfin, nalbufin
bupremorfin Mú
Parciální agonista µ rcp. využití u odvykací terapie na opioidech
Antagonista κ rcp
Pbupremorfin Nú
Po vyšších dávkách dechová deprese
Vysoký first pass efekt
podává se transdermálně nebo sublingválně
Bupremorfin I
Odvykací terapie
Analgetikum
Malbufin Mú
Antagonista µ rcp. nemá euforický efekt, nepůsobí útlum dechového
centra, nevyvolává halucinace a disociativní stavy
Agonista κ rcp. to způsobuje NÚ
Malbufin Nú
Sedace, zvracení, nauzea, dysforie
Malbufin I
Léčba bolesti
Předoperační
analgézie
nevyužívá se u odvykací terapie
Atypické opioidy patří
tramadol, tapentadol
Tramadol Mú
slabá stimulace µ-rcp. až 6x menší analgetický účinek než morfin
inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu (NA)
zvýšené uvolňování serotoninu
Tramadola Nú
Závratě, nauzea, zvracení
tramadol I
léčba bolesti
tapentadol Mú
stimulace µ-rcp. analgézie je vyšší než u tramadolu, srovnatelné s
oxykodonem
inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu (NA)
Tapentadol Nú
Závratě, sedace, zvracení, úzkost, zácpa
Tapentadol I
léčba bolesti
anatagonisté opiodní receptorů zástupci
naloxon, naltrexon, metylnaltrexon
naloxon (i.v), naltrexon(p.o) I
Léčba intoxikace opioidy (kompetitivní antagonisté)
Léčba dechové deprese vyvolaná opioidy (intoxikace opioidy)
Probuzení z anestezie vyvolané opiáty (ataranalgezie,
neuroleptanalgezie)
naloxon (i.v), naltrexon(p.o) Mú
antagonisté všech opioidních receptorů
metylnaltrexon Mú
antagonista všech opioidních receptorů
Nepřechází přes HEB
působí antagonisticky na periferní μ-rcp v GIT
neblokuje receptory v CNS – neruší tak analgetický účinek
Metylnatrexon I
Léčba obstipace vyvolané opioidy
methylnatrexon Nú
Zvracení, bolest břicha, průjem, flatulence
intoxikace opioidy příznaky
nevolnost zčervenání a pocit
tepla v obličeji hučení v uších
apatie…
přechází do
mióza kůže je cyanotická a studen povrchové dýchání a
postupně jeho útlum hluboký spánek porucha vědomí až kóma
Mú nesteroidních zánětlivých látek (NSPZL NSAIDs)
Blokují vznik prostanoidů prostaglandinů (PG) tromboxanů (TX) prostacyklinů (PGI2) inhibicí cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2)
co dělá cox 1
vznikají prostanoidy zajišťující fyziologické funkce
ochrana sliznic GITu, při krevním srážení – agregace krevních destiček
Co dělá cox 2
vznikají prostanoidy, které se uplatňují při zánětu, horečce a
bolesti
mezi NSPZL a A-A patří
Deriváty kyseliny salicylové (NSAIDs) 2. Deriváty anilinu (A-A) 3. Pyrazolony (A-A) 4. Deriváty kyseliny propionové (NSAIDs) 5. Deriváty kyseliny octové (NSAIDs)
Deriváty kyseliny salicylové zástupci Mú
kyselina salicylová
M.úNeselektivní inhibice obou izoforem cyklooxygenázy: COX-1 + COX-2
vlastnosti
analgetické antiflogistick antipyretick antiagregační (inhibice agregace destiček)
Nepodávat při těhotenství
Co zpoůsobuje Reyuv syndrom?
ASA podaná dětem do 12ti let
Deriváty anilinu zástupci Mú
Záastupci Paracetamol MÚ: Neselektivní inhibice cyklooxygenázy –především izoformy v CNS Vlastnosti analgetické antipyretické Hepatotoxicita
Antidotum pro Paracetamolu
N-acetylcystein
Pyrazolany záastupci Mú
Metamizol
M.ú neselektivní inhibice cyklooxigenázy
Vlastnosti
analgetické antipyretické ve vysokých dávkách protizánětlivé a spasmolytické.
Deryváty kyseliny propionové zástupci Mú vlastnosti
Zástupci Ibuprofen (nejlépe tolerovaný), naproxen¨
Vlastnosti: analgetické antipyretické protizánětlivé
M.ú. neselektivní inhibice COX
Deriváty kyseliny octové Záastupci M.ú vlastnosti
zástupci: diklofenak , idiometacin (pouze akutní stavy)
Vlastnosti analgetické antipyretické protizánětlivé
M.ú. neseslektivní inhibice cyklooxygenázy
Preferenčníinhibitory Cox-2 zástupci M.ú vlastnosti
zástupci nimesulid, meloxikam
vlastnosi analgetické antipyretické protizuánětlivé
M.ú. Preferenčně inhibují cyklooxygenáz COX2
N.ú hepatotoxicita
Specifické inhibitory cox2 zástupci vlastnosti Mú n.ú
Zástupci Koxiby celokoxib vlastnosti analgetické protizánětlivé M.ú specifický blok COX2 N.ú způsobují komplikace kardiovaskulární, cerebrovaskulární a trombembolické (
spasmolitika dělení
Neurotropní
Muskulotropní
spasmolitika indikace
spasmy hladkého svalstva různé etiologie (renální a biliární koliky) spasmoanalgesie před a po vyšetřeních či operacích spastická dysmenorhea
Neorotropní spasmolitika M.ú
působí prostřednictvím
VNS (antagonisté M rcp.)
PARASYMPATOLYTIKA
Musklulotropní M.ú
působí různými mechanismy přímo na buňky hladké svaloviny zasahují do biochemie svalové kontrakce (blokáda CaL 2+ kanálů, aktivace K+ kanálů..)
Atropin je
Neurotropní spasmolytika parasympatolytika (přetupuje do CNS)
butylskokopolamin
Neurotropní spasmolytika parasympatolytika ovl. hladké svalovstvo GIT, urogenitál.t. a žlučník nepřestupuje do CNS
fenpiverin
Neurotropní spasmolytika parasympatolytika ovl. hladké svalovstvo GIT, urogenitál.t. a žlučník nepřestupuje do CNS
solifenacin
Močové spasmolytikum
Muskulotropní SPASMOLYTIKA
mebeverin
pitofenon
Kombinace
Algifen (+ metamizol + fenpiverin) – tablety
Algifen Neo (+ metamizol) – perorální kapky
Spasmopan (+ paracetamol + kodein + fenpiverin) - čípek
mebeverin
Spasmolitikum
blokuje Na+ a Ca2+ kanály, ale nemá anticholinergní účinky
(parasympatolytické)