Přednáška 3 2019

Question 1

Farmaka bolesti dělíme

Answer 1

Opioidní analgetika (anodyna)
Nesteroidní protizánětlivé látky
analgetika antipyretika

Question 2

nasazování léku dle vas

Answer 2

0-4 neopioidní analgetika
4-7 slábé opioidy a neoipiodní anaglgetika
7-10 silné opioidy adjuvants neopioidy

Question 3

výmenuj opiodní analgetika

Answer 3

morfin theabain kodein papaverin
syntetické
fentanyl buiprenorfin oxykodon

Question 4

opiáty definice

Answer 4

Latky přírodního původu
strukturálně morfinu s
analgetickými učinky.

Question 5

opioidy definice

Answer 5

Opioidní analgetika syntetická i
polosyntetická + endogenní opioidní
peptidy.

Question 6

opioidní recepotory jsou

Answer 6

μ mí
κ kappa
δ delta

Question 7

opiodní ligandy jsou

Answer 7

endorfiny, enkefaliny, dynorfiny; GPCR receptory – Gi protein)

Question 8

aktivace μ receptoru způsobí

Answer 8

silné analgetické působení především na supraspinální
úrovni
 euforie, mióza, sedace, útlum dýchání
 nauzea, zvracení, snížená motilita GIT  zácpa
 tlumí pohyb řasinkového epitelu
 psychická i fyzická závislost

Question 9

aktivace κ kappa způsobí

Answer 9

nižší analgetické působení na spinální a
periferní úrovni, ale také nižší NÚ
 dysforie, sedace, mióza
 snížená motilita GIT, snížená motilita řasinek

Question 10

aktivace δ delta způsobí

Answer 10

zprostředkují analgézii na spinální
úrovni
 mohou vyvolávat útlum dechu
 snížená motilita GIT

Question 11

opiodní analgetika dělíme

Answer 11

 Silní opioidní agonisté
 Středně silní a slabí opioidní agonisté
 Parciální agonisté/ smíšení agonisté -antagonisté
 Atypické opioidy
 Antagonisté opioidních receptorů

Question 12

silní opiodní agonisté Mú

Answer 12

selektivní působení na μ receptoru  silné analgetické působení

Question 13

Silní opioidní agonisté zástupci

Answer 13

morfin, metadon, oxykodon, fentanyl, sufentanyl

Question 14

silní opioidní agonisté Nú

Answer 14

CNS
 sedace
 mióza
 euforie  psychická a fyzická závislost
 útlum dechového centra  antitusické účinky
 stimulace area postrema  nauzea, zvracení
Periferie
GIT: snížení motility  obstipace
 Urogenitální trakt: retence moči
 Dýchací systém: snížená motilita
řasinkového epitelu
 KVS: vazodilatace až ortostatická
hypotenze
 Zvýšený svalový tonus až rigidita

Question 15

Silní opiodní agonisté I

Answer 15

Chronické bolesti (nádorové onemocnění)
 Akutní bolesti (po operaci, úrazu, AIM)
 Premedikace před celkovou anestézií

Question 16

Středně silní a slabí opioidní agonisté záýstupci

Answer 16

kodein, dihydrokodein

Question 17

Středně silní a slabí opioidní agonisté Mú

Answer 17

10% se metabolizuje na morfin  působení na opioidních

receptorech, nejvíce na μ receptoru  analgetické působení

Question 18

Středně silní a slabí opioidní agonisté Nú

Answer 18

ospalost, mióza
 euforie  psychická a fyzická závislost
 útlum dechového centra  antitusické účinky
 stimulace area postrema  nauzea, zvracení
Sucho v ústech, alergie
 GIT: snížení motility  obstipace
 Urogenitální trakt: retence moči
 Dýchací systém: snížená motilita
řasinkového epitelu
 KVS: vazodilatace až ortostatická
hypotenze

Question 19

Středně silní a slabí opioidní agonisté I

Answer 19

Analgetické působení v kombinaci s
dalšími látkami (paracetamol, ASA,..)
 Antitusické působení

Question 20

Parciální agonisté a smíšení agonisté/antagonisté zástupci

Answer 20

buprenorfin, nalbufin

Question 21

bupremorfin Mú

Answer 21

Parciální agonista µ rcp.  využití u odvykací terapie na opioidech
Antagonista κ rcp

Question 22

Pbupremorfin Nú

Answer 22

Po vyšších dávkách dechová deprese
Vysoký first pass efekt 
podává se transdermálně nebo sublingválně

Question 23

Bupremorfin I

Answer 23

Odvykací terapie

 Analgetikum

Question 24

Malbufin Mú

Answer 24

Antagonista µ rcp.  nemá euforický efekt, nepůsobí útlum dechového
centra, nevyvolává halucinace a disociativní stavy
Agonista κ rcp.  to způsobuje NÚ

Question 25

Malbufin Nú

Answer 25

Sedace, zvracení, nauzea, dysforie

Question 26

Malbufin I

Answer 26

Léčba bolesti
 Předoperační
analgézie
nevyužívá se u odvykací terapie

Question 27

Atypické opioidy patří

Answer 27

tramadol, tapentadol

Question 28

Tramadol Mú

Answer 28

slabá stimulace µ-rcp.  až 6x menší analgetický účinek než morfin
 inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu (NA)
 zvýšené uvolňování serotoninu

Question 29

Tramadola Nú

Answer 29

Závratě, nauzea, zvracení

Question 30

tramadol I

Answer 30

léčba bolesti

Question 31

tapentadol Mú

Answer 31

stimulace µ-rcp.  analgézie je vyšší než u tramadolu, srovnatelné s
oxykodonem
 inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu (NA)

Question 32

Tapentadol Nú

Answer 32

Závratě, sedace, zvracení, úzkost, zácpa

Question 33

Tapentadol I

Answer 33

léčba bolesti

Question 34

anatagonisté opiodní receptorů zástupci

Answer 34

naloxon, naltrexon, metylnaltrexon

Question 35

naloxon (i.v), naltrexon(p.o) I

Answer 35

Léčba intoxikace opioidy (kompetitivní antagonisté)
 Léčba dechové deprese vyvolaná opioidy (intoxikace opioidy)
 Probuzení z anestezie vyvolané opiáty (ataranalgezie,
neuroleptanalgezie)

Question 36

naloxon (i.v), naltrexon(p.o) Mú

Answer 36

antagonisté všech opioidních receptorů

Question 37

metylnaltrexon Mú

Answer 37

antagonista všech opioidních receptorů
Nepřechází přes HEB
 působí antagonisticky na periferní μ-rcp v GIT
 neblokuje receptory v CNS – neruší tak analgetický účinek

Question 38

Metylnatrexon I

Answer 38

Léčba obstipace vyvolané opioidy

Question 39

methylnatrexon Nú

Answer 39

Zvracení, bolest břicha, průjem, flatulence

Question 40

intoxikace opioidy příznaky

Answer 40

nevolnost zčervenání a pocit
tepla v obličeji hučení v uších
apatie…
přechází do
mióza kůže je cyanotická a studen povrchové dýchání a
postupně jeho útlum hluboký spánek porucha vědomí až kóma

Question 41

Mú nesteroidních zánětlivých látek (NSPZL NSAIDs)

Answer 41

Blokují vznik prostanoidů
 prostaglandinů (PG)
 tromboxanů (TX)
 prostacyklinů (PGI2)
inhibicí cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2)

Question 42

co dělá cox 1

Answer 42

vznikají prostanoidy zajišťující fyziologické funkce

ochrana sliznic GITu, při krevním srážení – agregace krevních destiček

Question 43

Co dělá cox 2

Answer 43

vznikají prostanoidy, které se uplatňují při zánětu, horečce a
bolesti

Question 44

mezi NSPZL a A-A patří

Answer 44

Deriváty kyseliny salicylové
(NSAIDs)
2. Deriváty anilinu (A-A)
3. Pyrazolony (A-A)
4. Deriváty kyseliny
propionové (NSAIDs)
5. Deriváty kyseliny octové
(NSAIDs)

Question 45

Deriváty kyseliny salicylové zástupci Mú

Answer 45

kyselina salicylová
M.úNeselektivní inhibice obou izoforem cyklooxygenázy: COX-1 + COX-2
vlastnosti
analgetické antiflogistick antipyretick antiagregační (inhibice agregace destiček)

Nepodávat při těhotenství

Question 46

Co zpoůsobuje Reyuv syndrom?

Answer 46

ASA podaná dětem do 12ti let

Question 47

Deriváty anilinu zástupci Mú

Answer 47

Záastupci 
Paracetamol
MÚ:
Neselektivní inhibice cyklooxygenázy –především izoformy v CNS
Vlastnosti 
analgetické antipyretické
Hepatotoxicita

Question 48

Antidotum pro Paracetamolu

Answer 48

N-acetylcystein

Question 49

Pyrazolany záastupci Mú

Answer 49

Metamizol
M.ú neselektivní inhibice cyklooxigenázy
Vlastnosti
analgetické antipyretické ve vysokých dávkách protizánětlivé a spasmolytické.

Question 50

Deryváty kyseliny propionové zástupci Mú vlastnosti

Answer 50

Zástupci Ibuprofen (nejlépe tolerovaný), naproxen¨
Vlastnosti: analgetické antipyretické protizánětlivé
M.ú. neselektivní inhibice COX

Question 51

Deriváty kyseliny octové Záastupci M.ú vlastnosti

Answer 51

zástupci: diklofenak , idiometacin (pouze akutní stavy)
Vlastnosti analgetické antipyretické protizánětlivé
M.ú. neseslektivní inhibice cyklooxygenázy

Question 52

Preferenčníinhibitory Cox-2 zástupci M.ú vlastnosti

Answer 52

zástupci nimesulid, meloxikam
vlastnosi analgetické antipyretické protizuánětlivé
M.ú. Preferenčně inhibují cyklooxygenáz COX2
N.ú hepatotoxicita

Question 53

Specifické inhibitory cox2 zástupci vlastnosti Mú n.ú

Answer 53

Zástupci Koxiby celokoxib
vlastnosti analgetické protizánětlivé
M.ú specifický blok COX2
N.ú způsobují komplikace
kardiovaskulární, cerebrovaskulární a
trombembolické (

Question 54

spasmolitika dělení

Answer 54

Neurotropní

Muskulotropní

Question 55

spasmolitika indikace

Answer 55

spasmy hladkého svalstva různé etiologie (renální a biliární koliky) spasmoanalgesie před a po vyšetřeních či operacích spastická dysmenorhea

Question 56

Neorotropní spasmolitika M.ú

Answer 56

působí prostřednictvím
VNS (antagonisté M rcp.)
PARASYMPATOLYTIKA

Question 57

Musklulotropní M.ú

Answer 57

působí různými mechanismy přímo na buňky hladké svaloviny zasahují do biochemie svalové kontrakce (blokáda CaL 2+ kanálů, aktivace K+ kanálů..)

Question 58

Atropin je

Answer 58

Neurotropní spasmolytika parasympatolytika (přetupuje do CNS)

Question 59

butylskokopolamin

Answer 59

Neurotropní spasmolytika parasympatolytika ovl. hladké svalovstvo GIT, urogenitál.t. a žlučník nepřestupuje do CNS

Question 60

fenpiverin

Answer 60

Neurotropní spasmolytika parasympatolytika ovl. hladké svalovstvo GIT, urogenitál.t. a žlučník nepřestupuje do CNS

Question 61

solifenacin

Answer 61

Močové spasmolytikum

Question 62

Muskulotropní SPASMOLYTIKA

Answer 62

mebeverin
pitofenon
Kombinace
Algifen (+ metamizol + fenpiverin) – tablety
Algifen Neo (+ metamizol) – perorální kapky
Spasmopan (+ paracetamol + kodein + fenpiverin) - čípek

Question 63

mebeverin

Answer 63

Spasmolitikum
blokuje Na+ a Ca2+ kanály, ale nemá anticholinergní účinky
(parasympatolytické)