2. přednáška 2019

Question 1

Co zkoumá farmakokinetika

Answer 1

“co dělá organizmus s léčivem”
zabývá se studiem osudu léčiva v organismu, zaměřeným na časový průběh
koncentrací léčiv a jejich metabolitů v biologických tekutinách a tkáních

Question 2

Jmenuj farmakokinetické děje

Answer 2

ABSORPCE A
DISTRIBUCE D
METABOLIZMUS M
EXKRECE E

Question 3

Transportní vazba je

Answer 3

plazmatické bílkoviny (albuminy, globuliny)

 vazba na krevní buňky

Question 4

Depotní vazba je

Answer 4

vazba ve tkáních

Question 5

Receptorová vazba je

Answer 5

vazba na receptor

Question 6

Farmakokinetické parametry absorbce jsou

Answer 6

maximální plazmatická koncentrace – Cmax

2. čas dosažení max. plazmatické koncentrace - Tmax
3. biologická dostupnost - F

Question 7

biologická dostupnost F udává:

Answer 7

Udává jaký podíl z podané dávky léčiva se skutečně dostane do
systémové cirkulace

Question 8

Co řadíme mezi procesy presystémové eliminace

Answer 8

1. Vazba léčiva na některé složky
tráveniny v žaludku, odejde ven
2. Tvorba nerozpustných sraženin v
žaludku
3. Zrychlený pohyb léčiva v úseku
tenkého střeva, kde je schopno se
resorbovat
4. Léčivo v enterocytech může být vlivem
enzymů částečně zmetabolizováno nebo
effluxovou P- glykoproteinovou pumpou
vyloučeno ven

Question 9

Co je AUE

Answer 9

Je to grafické vyjádření F
𝐴𝑈𝐶𝑝𝑒𝑟 𝑜𝑠/𝐴𝑈𝐶 𝑖𝑣= 𝐹

𝐴𝑈𝐶 𝑖.𝑣./𝐴𝑈𝐶 𝑖=F
area undder the curve

Question 10

Na čem závisí ryychlost distribuce

Answer 10

vazbě léčiva (depotní vazba, vazba na plazmatické bílkoviny)
 průniku přes biomembránu (lipofilita/hydrofilita)
 průtoku krve orgánem (perfúze)

Question 11

Co je distribuční rovnováha

Answer 11

moment ustanovení distribuční rovnováhy = okamžik, kdy se vyrovnají podíly
volných frakcí léčiva v plazmě a ve tkáních. (důležité pro výpočty, protože my
můžeme měřit koncentraci léčiva pouze v krvi)

Question 12

Distribuční objem je

Answer 12

Je to hypotetický, teoretický, „zdánlivý“ objem, který by byl nutný pro
rozpuštění léčiva, aby mělo stejnou koncentraci jako je koncentrace v plazmě
 Je to poměr mezi množstvím léčiva v organismu (M) a dosaženou plazmatickou
koncentrací (CPL)

Vd=M/Cpl

Question 13

Eliminace zahrnuje

Answer 13

Biotranformaci

exkreci

Question 14

Kinetika podle 1.řádu

Answer 14

rychlost eliminace klesá s klesající koncentrací LČ v plazmě
 lineární kinetika
 většina léčiv

Question 15

Kinetika podle 0.řádu

Answer 15

rychlost eliminace se s koncentrací LČ v plazmě nemění
 saturabilní kinetika
 ethanol, fenytoin

Question 16

Eliminační konstata je

Answer 16

Udává rychlost eliminace. Vypočítá se ze změny koncentrace
léčiva ve dvou časech
𝐤e=𝐥𝐧 𝐜𝟏 − 𝐥𝐧 𝐜𝟐/𝐭𝟐 − 𝐭𝟏

Question 17

Biologický poločas je

Answer 17

t1/2=ln2/ke = 0,7/ke

Question 18

clearenc je

Answer 18

Je objem plazmy, která se zcela očistí od léčiva za jednotku času CLtot=D/AUC=ke.Vd

Question 19

Hlavní exkreční cesty

Answer 19

ledviny, žluč, plíce

Question 20

vedlejší exkreční cesty

Answer 20

mateřské mléko, pot, sliny, kůže, vlasy

Question 21

Co je kompartmen

Answer 21

Je to takový oddíl organismu, ve kterém je stejná koncentrace
léčiva a který je definován vlastním distribučním objemem Vd

Question 22

co je Controlled release (CR) uvolňování léčiv

Answer 22

LL se uvolňuje podle kinetiky 0. řádu a
zajišťuje udržení relativně konstantních
plazmatických koncentrací léčiva

Question 23

co je Sustained / Slow release (SR, RETARD) uvolňování léčiv?

Answer 23

uvolní se potřebná iniciální dávka LL a pak
se uvolňuje postupně, tj. po prodlouženou
dobu (ATB, analgetika)

Question 24

Invazivní aplikační způsoby

Answer 24

intravenózní
 intraartreriální
 intraoseální
 intramuskulární
 subkutánní
 intradermální
 implantace

Question 25

Neinvazivní aplikační způsoby

Answer 25

vaginální (intrauterinní*)
• sublingvální
• epikutánní
• perorální
• intranazální
• inhalační
• rektální