Cytostatika Flashcards

1
Q

1) Liečivá poškodzujúce štruktúru DNA

A
  • alkylačné cytostatika
  • platinové deriváty
  • interkalačné cytostatika
  • bleomycin
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

2) Liečivá inhibujúce klíčové Ez metabolismu DNA

A
  • Antimetabolity (anagola a hydroxzmočovina)

- Inhibitory topoizomeráz

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

3) Liečivá alterujúce mikrotubuly

A
  • inhibitory polymerizace tubulinu (vinca)

- inhibitory depolymerizace tubulinu (taxany)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

4) Ostatní cytostatika

A
  • Liečivá alterujúce proteosyntézu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Mechanizmus účinku Alkylačných cytostatik?

A

1) Liečivá poškodzujúce štruktúru DNA

- prenáša alkylovú skupinu na dus.báze DNA a spôsobí G-G väzku, na ktorú Ez nenasadnú, tým inhibujú repikáciu B cyklu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Typické NÚ-toxicity Alkylačných cytostatik?

A

sekundárne (hematologické) malignity

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

V ktorej fáze cyklu účinkujú Alkylačné cytostatika?

A

Fázovo a cyklovo nespecifické!!!!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Cyklofosfamid - zaradenie, aktivácia

A

Alkylačné cytostatikum, oxazafosforiny, proléčivo aktivované CYP450

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Cyklofosfamid - zaradenie, indikácie

A

Alkylačné cytostatikum, oxazafosforiny,

  • nižšie dávky - imunosupresiva
  • vyššie - hematologické malignity a solidne nádory, lymfomy, leukemie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Cyklofosfamid - zaradenie, NÚ

A

Alkylačné cytostatikum, oxazafosforiny,

- urotoxicita, emetogenita

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Lomustin - zaradenie a podanie

A

alkylačné cytostatika, deriváty nitrosomočoviny, p.o.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Lomustin - zaradenie a indikácie

A

alkylačné cytostatika,deriváty nitrosomočoviny, liečba mozgových nádorov - lipofilné, proniká HEB

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Temozolomid - zaradenie, podanie a indikácie

A

alkylačné cytostatikum, triazen, p.o. 100% Biol.D., preniká HEB - nádory mozgu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Busulfan - zaradenie, indikácie (aká špeci kombinácia? )

A
  • alkylačné cytostatikum, alkylsulfonát, spolu s cyklofosfamidom premedikácia pre transplantáciou kostnej drene - imunosupresia?
  • leukemia, a iné hematologické malignity
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Aká špecikombinácia ako premedikácia pre transplantáciou kostnej drene?

A

cyklofosfamid a busulfan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Platinové deriváty - NÚ toxicity

A

neuro a nefrotoxicita, vysoká emetogenita

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Dá sa predísť nefrotoxicite platinových derivátov?

A

áno, hydratáciou a forsírovanou diurézou..

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Najvyšší emetogen medzi cytostatiky? Aké účinky má toxicé?

A

cisplatina - ototoxické, nefrotoxické, neurotoxické, myelosupresívne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Mechanizmus účinku platinových derivátov(cisplatiny)?

A

Platnatý kation sa naviaže na DNA, reťažce sa vzájomne prepoja + inhibice topoizomeráz

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Indikácie platinových derivátov (cisplatiny)?

A

liečba solidných nádorov (varlat, ovarii, hlavy, krku, plic, GIT, močáku)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Aká skupina Cytostatik je prezývaná “cytotoxická ATB” alebo “anthracykliny”

A

Interkalačné cytostatika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Mechanizmus účinku interalačných cytostatik

A

1) vmezeření mezi páry bází a bránie nasadnutiu Ez
2) i Topoizomerázy II
3) anthrackyliny vytvoria reaktivne reaktivne formy kysliku ROS, a tie oxidujú lipidy tvoriace CM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

NÚ toxicita interkalačných cytostatik?

A
  • kardiotoxicita (preto kumulativny kardioprotektivny limit doxorubicin 550mg/m2)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

U akej skupiny a lieku sa uplatňuje kumulativny kardioprotektivny limit 550mg/m2

A
  • Interkalačné cytostatika - doxorubicin

- ale už je nejaká novota PEGylovaná až na 860mg/m2)…

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Kam patrí doxorubicin?

A

Interkalačné cytostatika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Indikácie doxorubicinu?

A

Hematologické malignity a solidné nádory

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Interkalačné statika - zástupci

A
  • -RUBICIN

- doxoubicin, epirubicin, idarubicin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Ktorá skupina látok využíva skupinu baktérii Streptomyces? - deriváty jej látok

A

Interkalačné cytostatika, ale aj bleomycin čosi má s tým..

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Nudím sa už

A

:( :/ :(

30
Q

Látka - SMĚS GLYKOPEPTIDOV polosyntetické uprevené glykopeptidy produkované baktreriami rodu Streptomyces

A

Bleomycin

31
Q

Mechanizmus účinku bleomycinu..

A

interkalace medzi báze DNA + inhibice zabudovani thymidinu do DNA = zlomy, léze
..ale aj RNA ovplyvní….

32
Q

Spôsob podania a indikácie bleomycinu..

A

i.v. na solidne nádory

33
Q

NÚ bleomycinu

A

horečka!!, hyperkeratóza a hyperpigmentácia - šleh bičem, pneumotoxický, anafylaxe

34
Q

Charakterizuj antimetabolity

A

Hlavne inhibujú delenie B = falošné substráty - afinita k cielovej štrukture ale bez účinku = blok syntézy NK, iEy nukleotidov, non-sense DNA sekvence

35
Q

Čo aktivuje antimetabolity? (sú to totiž proléčiva)

A

intracelulární fosforylace

36
Q

Ako sa súhrnne nazývajú 6-merkaptopurin, azathioprin, fudarabin?

A

Analoga purinu (antibetabolity)

37
Q

Kam patria 5-fluorouracil, kapecitabin, gemcitabin?

A

Analoga pyromidinu (antimetabolity)

38
Q

Aké dva analoga k.listové sú spomenuté?

A

Metotrexát, pemetrexed

39
Q

Čo je TPMT?

A

Genetický polymorfizmus - ľudia čo nemajú v poriadku Ez thiopurin-S-transferázu, ktorá odburava 6-merkaptopurin na neúčinný metabolit, zvýšená toxicita, menší žiadaný účinok

40
Q

Podanie a indikácie Antimetabolitu - analogu purinu 6-merkaptopurinu

A

p.o. na hematologické malignity

41
Q

Ako sa nazýva proléčivo 6-merkaptopurinu, imunosupresivum?

A

Azathioprin

42
Q

V akej fáze B cyklu pôsobí 5-fluorouracil?

A

S- fáze

43
Q

Kam zaradíme 5 - fluorouracil?

A

Medzi Antimetabolity, analoga pyrimidinu

44
Q

Mechanizmus účinku 5- fluorouracilu?

A

1) inkorporace do RNA, čím naruší jej funkciu

2) inhibice thymidylátsyntetázy

45
Q

Indikace 5- fluorouracilu?

A

Súčasťou terapeutických režimov - FUFA,… a hlavne na KARCINOMY!! - KOLOREKTÁLNE, Slinivkové jícnu, žaludku, prsu, hlavy a krku..

46
Q

Čo je levokurin?

A

kys.fulinová - Biochemická modulace účinku 5- fluorouracilu - posiluje vazbu 5- FU na thymidilátsyntetázu, aplikuje sa teda pred cytostatikom

47
Q

Proléčiva 5- fluorouracilu

A

kapecitabin a tegafur

48
Q

Čo je úloha kyseliny listovej?

A

jej aktívna forma, tetrahydroflorát sa účastní biosyntézy bází - prenáša jednouhlíkaté zbytky

49
Q

V akom vzťahu sú metotrexát a leukovorin?

A

Leukovorin je ANTIDOTUM. Vytesňuje prebytočný memotrexát - ten dobrý čo ničí bunky sa nedá vytesniť

50
Q

Mechanizmus účinku metotrexátu?

A

antimetabolit -analog kys.listpvej, inhibitor dihydrofolátreduktázy, tymidylátsyntetázy,…

51
Q

Na čo sú indikované nízke dávky mematrexátu?

A

p.o. imunosupresivne

52
Q

Na čo sú indikované vysoké dávky meatrexátu?

A
  • hematologické malignity a agresívne sol.nádory
53
Q

NÚ toxicita metatrexátu?

A
  • nefrotoxicita (krystaly v ledvinách - až selhání) - prevence - hydratace a alkalyzace moči
  • pneumotoxicita, myelosuprese, hepatotoxicita, mukositidy GIT
54
Q

Indikace topoizomeráz

A

topoizo I.solidne nadory

topoizo II.solidne nádory a hematologické nádory

55
Q

Čo sú topoizomerázy?

A

Kľúčové enzymy replikácie DNA, rozvíjajú superhelikálne vinutie DNA

56
Q

Zástupci inhibitorov topoizomerázy I?

A

topotekan, irinotekan

57
Q

Kamptotheciny. Čo je to?

A

Topoizomerazy I.

58
Q

Podofylotoxiny. Čo je to?

A

Topoizomerázy II.

59
Q

Indikace Etoposidu

A

solidne nádory

60
Q

Indikace Teniposidu

A

hematologicke malignity

61
Q

Mechanizmus účinku Vinca alkaloidov?

A

zabraňujú polymerizácii tubulinu, ktorú treba na tvorbu mikrotubulu

62
Q

Spôsob aplikácie Vinca alkaloidov?

A

i.v.

63
Q

Indikácie vinkristinu

A

lymfom, leukemia, myelom, solidne nádory

64
Q

Zástupci vinca alkaloidov

A

pôvodné - vinkristin, vinblastin

polosyntetické - vinorelbin, vindesin, vinflunin (vyššia afinita k mitotickému tubulu, menej NU)

65
Q

Akého pôvodu sú Vinca alkaloidy a Taxany?

A

rostinného

66
Q

NÚ toxicita Vinca alkaloidov?

A

periferna neuropatia

67
Q

MÚ taxanov

A

inhibice depolymerizace taxanov

68
Q

NÚ toxicita taxanov

A

neurotoxicita

69
Q

Paklitaxel, aké má výhody?

A

je konjugovaný s nanočasticami albuminu, vychytavany pomocou transporteru pre albumin - lepšia distribucia z obehu do thání - menej toxický, vyšší účinok

70
Q

MÚ asparaginázy

A

berie nádorovým bunkám asparagin, bez ktorého nevedia žiť leukemické a lymfomové B

71
Q

NÚ asparaginázy

A

horečka, exantém, kopřivka, anafylaxe, hepatotoxická a zvracení a průjem

72
Q

Zaraď asparaginázu.

A

Proste ostatné cytostatika