Cytostatika Flashcards
1) Liečivá poškodzujúce štruktúru DNA
- alkylačné cytostatika
- platinové deriváty
- interkalačné cytostatika
- bleomycin
2) Liečivá inhibujúce klíčové Ez metabolismu DNA
- Antimetabolity (anagola a hydroxzmočovina)
- Inhibitory topoizomeráz
3) Liečivá alterujúce mikrotubuly
- inhibitory polymerizace tubulinu (vinca)
- inhibitory depolymerizace tubulinu (taxany)
4) Ostatní cytostatika
- Liečivá alterujúce proteosyntézu
Mechanizmus účinku Alkylačných cytostatik?
1) Liečivá poškodzujúce štruktúru DNA
- prenáša alkylovú skupinu na dus.báze DNA a spôsobí G-G väzku, na ktorú Ez nenasadnú, tým inhibujú repikáciu B cyklu
Typické NÚ-toxicity Alkylačných cytostatik?
sekundárne (hematologické) malignity
V ktorej fáze cyklu účinkujú Alkylačné cytostatika?
Fázovo a cyklovo nespecifické!!!!
Cyklofosfamid - zaradenie, aktivácia
Alkylačné cytostatikum, oxazafosforiny, proléčivo aktivované CYP450
Cyklofosfamid - zaradenie, indikácie
Alkylačné cytostatikum, oxazafosforiny,
- nižšie dávky - imunosupresiva
- vyššie - hematologické malignity a solidne nádory, lymfomy, leukemie
Cyklofosfamid - zaradenie, NÚ
Alkylačné cytostatikum, oxazafosforiny,
- urotoxicita, emetogenita
Lomustin - zaradenie a podanie
alkylačné cytostatika, deriváty nitrosomočoviny, p.o.
Lomustin - zaradenie a indikácie
alkylačné cytostatika,deriváty nitrosomočoviny, liečba mozgových nádorov - lipofilné, proniká HEB
Temozolomid - zaradenie, podanie a indikácie
alkylačné cytostatikum, triazen, p.o. 100% Biol.D., preniká HEB - nádory mozgu
Busulfan - zaradenie, indikácie (aká špeci kombinácia? )
- alkylačné cytostatikum, alkylsulfonát, spolu s cyklofosfamidom premedikácia pre transplantáciou kostnej drene - imunosupresia?
- leukemia, a iné hematologické malignity
Aká špecikombinácia ako premedikácia pre transplantáciou kostnej drene?
cyklofosfamid a busulfan
Platinové deriváty - NÚ toxicity
neuro a nefrotoxicita, vysoká emetogenita
Dá sa predísť nefrotoxicite platinových derivátov?
áno, hydratáciou a forsírovanou diurézou..
Najvyšší emetogen medzi cytostatiky? Aké účinky má toxicé?
cisplatina - ototoxické, nefrotoxické, neurotoxické, myelosupresívne
Mechanizmus účinku platinových derivátov(cisplatiny)?
Platnatý kation sa naviaže na DNA, reťažce sa vzájomne prepoja + inhibice topoizomeráz
Indikácie platinových derivátov (cisplatiny)?
liečba solidných nádorov (varlat, ovarii, hlavy, krku, plic, GIT, močáku)
Aká skupina Cytostatik je prezývaná “cytotoxická ATB” alebo “anthracykliny”
Interkalačné cytostatika
Mechanizmus účinku interalačných cytostatik
1) vmezeření mezi páry bází a bránie nasadnutiu Ez
2) i Topoizomerázy II
3) anthrackyliny vytvoria reaktivne reaktivne formy kysliku ROS, a tie oxidujú lipidy tvoriace CM
NÚ toxicita interkalačných cytostatik?
- kardiotoxicita (preto kumulativny kardioprotektivny limit doxorubicin 550mg/m2)
U akej skupiny a lieku sa uplatňuje kumulativny kardioprotektivny limit 550mg/m2
- Interkalačné cytostatika - doxorubicin
- ale už je nejaká novota PEGylovaná až na 860mg/m2)…
Kam patrí doxorubicin?
Interkalačné cytostatika
Indikácie doxorubicinu?
Hematologické malignity a solidné nádory
Interkalačné statika - zástupci
- -RUBICIN
- doxoubicin, epirubicin, idarubicin
Ktorá skupina látok využíva skupinu baktérii Streptomyces? - deriváty jej látok
Interkalačné cytostatika, ale aj bleomycin čosi má s tým..