1.přednáška 2019 Flashcards

1
Q

Obecná farmakologie

A

studuje obecně platné zákonitosti interakcí látka x organizmus
 Farmakodynamika
 Farmakokinetika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Speciální farmakologie

A

zabývá se jednotlivými skupinami léčiv a individuálními látkami

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Experimentální farmakologie

A

experimentální modely (vše kromě lidského těla)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Klinická farmakologie

A

klinické dopady léčiva = použití u člověka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Léčivo, léčivá látka (LL)

A

látky přírodní či syntetické s farmakologickým, imunologickým
nebo metabolismus ovlivňujícím účinkem, které jsou určeny k
terapii, prevenci, diagnostice a ovlivnění fyziologických funkcí

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Pomocná látka

A

bez vlastního léčebného účinku

ulehčuje výrobu, přípravu a uchovávání nebo aplikaci

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Léčivý přípravek (LP)

A

LL upravené do LF v obalu a s označením

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Lék

A

LL a LP podané nemocnému

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Léková forma

A

Konkrétní forma LP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

jaké mame mechanizmy ůčinku?

A

specifické – receptorové/nereceptorové MÚ
nespecifické MÚ
žádoucí/nežádoucí účinky léčiv
vzájemné interakce léčiv

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Nespecifické MÚ

A

Založeny na
fyzikálně-chemických vlastnostech léčiva (Osmóza, adsorbce, tvorba chelátů,
precipitace bílkovin, oxidace/redukce,
ovlivnění pH, přímá interakce s DNA.)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Specifické MÚ

A

Založeny na
interakci s konkrétní strukturou organismu
receptorové nereceptorové

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

RECEPTOROVÉ MÚ

A

dané vazbou na spec receptor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Nereceptorové MÚ

A

dané vazbou na enzim, proteinovou molekulu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Mú manitolu

A

osmoticky aktivní látka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Mú diosmektit

A

absorbancium

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Mú sukralfát

A

mechanické krytí povrchů

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Mú H2O2

A

oxidační činidlo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Mú EDTA

A

chelátotvorná látka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Mú MgO

A

zásaditá reakce roztoku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

I Diosmektit

A

antidiarhoikum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

I manitol

A

Diuretikum edém mozku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

I H2O2

A

antiseptikum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

I EDTA

A

intoxikace těžkými kovy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

I MgO

A

antacidum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace Lidokainu

A

C.s: napěťově řízený Na kanál
T.i: blokáda
I: lokální anestetikum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace Neostigminu

A

C.s: acetylcholinesteráza
T.i: reverzibilní inhibice
I: miotikum myasteniagravis.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace Fluoxetin

A

C.s: serotoninový transportér
T.i: blokáda
I:antidepresivum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace Paklitaxel

A

C.s: dělící vřeténko
T.i: blok depolymerace
I: cytostatikum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace Klaritromycin

A

C.s: bakteriální ribozom
T.i: změna konformace
I:antibiotikum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace Heparin

A

C.s: antitrombin III
T.i: změna koformace
I antikoagulancium

32
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace benzodiazepinů

A

C.s: gaba a receptory
T.i: alosterická modulace
I: hypnotikum sedativum

33
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace Fentanyl

A

C.s: mí opioidní receptor
T.i: agonista
I: Opiodní analgetikum.

34
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace Propranolol

A

C.s: beta 1a2 receptory
T.i: antagonismus
I. Antihypertenzivum

35
Q

Cílová struktura typ interakce a indikace sumatriptan

A

C.s: 5-HT1D receptor
T.i: agonistické působení
I: Antimigrenikum

36
Q

Receptor je

A

Specifický protein

37
Q

Ligand

A

to co se váže na receptor

38
Q

Afinita ligandu

A

Ochota se navázat na receptor

39
Q

vnitřní aktivita

A

nabývá hodnot 0>1 je to schopnot ligandu změnit konformaci receptorové molekuly a aktivovat
signální kaskádu a vyvolat farmakologický účinek

40
Q

Antagonista

A

vnitřní aktivita 0 nevyvolává odpověd

41
Q

agonista

A

vnitřní aktivita větší jak 0 vyvolává účinek

42
Q

Alosterizmus

A

váže se na jiné vazebné místo

43
Q

inverzní agonista

A

inhibuje spontánně aktivované receptory

44
Q

Rebound fenomén

A

Po vysazení některých dlouhodobě podávaných léčiv blokujících receptor může dojít k hyper reakci
organismu na endogenní ligand

45
Q

jmenuj presynaptické receptory

A

α2,
H3,
5-HT1A

46
Q

Jmenuj postsympatické receptory

A

α1
β1
β

47
Q

ADRENERGNÍ RECEPTORY jsou

A

Ligand (agonista) = katecholaminy (NA, A, dopamin)

Podtypy: α, β

48
Q

CHOLINERGNÍ RECEPTORY jsou

A

Ligand (agonista): acetylcholin

Podtypy: muskarinové (GPCR) a nikotinové (s iont. kanály)

49
Q

DOPAMINERGNÍ RECEPTORY

A

Ligand (agonista): dopamin
Podtypy: D1 D2 D3 (D4, D5)Ve vyšších koncentracích dopamin aktivuje také β1 a
následně α receptory.

50
Q

HISTAMINOVÉ RECEPTORY jsou

A

Ligand (agonista): histamin

Podtypy: H1 H2 H3

51
Q

SEROTONINOVÉ RECEPTORY

A

Ligand (agonista): serotonin

Podtypy: 5-HT1 až 4 (7)

52
Q

GABA RECEPTORY

A

Ligand (agonista): kyselina gama-aminomáselná
Podtypy: GABAA spojený s iont. kanálem
GABAB

53
Q

OPIOIDNÍ RECEPTORY

A

Ligand (agonista): endogenní opioidy, opiáty
Podtypy: μ (mí) - jeho stimulace je nejhorší pro vznik závislosti
δ (delta) κ (kappa)

54
Q

s iontovým Na/K kanálem je spojen receptor

A

Cholinergní nikotinový receptor

55
Q

s iontovým K+ kanálem je spojen receptor

A

Muskarinový M2

receptor

56
Q

s G proteinem který vede k fosforylaci proteinkinázy A je spojen receptor

A
α2
, M2 , M4 , D2, GABAB,
5-HT1A, 5-HT1D
β1
, β2 , β3 G protein typu Gs , D1, H2, 5-HT4
57
Q

s G proteinem který vede k fosforylaci proteinkinázy C je spojen receptor

A
α1
, M1 ,M3, M5, H1, LTB4
,
LTD4
, 5-HT1C , 5-HT2
58
Q

Jaké faktory ovlivňují účinek léčiva?

A
Fyzikálně Chemické
LL a způsob podání
Samotný pacient (věk barva výška atd.)
Dávka a opakování
Kombinace
59
Q

Farmakologie v dětství odlišnosti

A

vysoká prostupnost HEB a transdermální absorbceNezralost hlavních konjugačních mechanismů (glukuronidace)
Nedostatečná biodegradace chloramfenikolu →Gray syndrom → šedavé zbarvení kůže,
hypotenz

60
Q

Specifikace farmakoterapie ve stáří

A

Snížená sekrece HCl v žaludku
Nižší obsah plazmatických bílkovin
Snížená aktivita biotransformačních jaterních enzymů
Snížení jaterního průtoku a hmotnosti jater
 Snížení bioeliminační funkce ledvin cca o třetinu
 Polymorbidita (více chorob současně) a léková polypragmázie (s více léky roste
riziko lékových interakcí)

61
Q

Specifikace v těhotenství

A

Zvýšený obsah tělesné vody až o 8 litrů  zvýšený objem plazmy 
zvýšený průtok ledvinami
 Více hormonů  jejich zvýšená vazba na plazmatické proteiny 
změna velikosti volné frakce u léčiv s vysokou vazbou na plazmatické
bílkoviny
 Zpomalená žaludeční a střevní motilita a ovlivnění jaterních enzymů

62
Q

dělení učinku léku

A

hlavní
vedlejší žádoucí
vedlejší nežádoucí

63
Q

Nežádoucí učinky dle výskytu

A
 Velmi časté (více než 1/10 pacientů)
 Časté (více než 1/100 pacientů)
 Méně časté (1/100 až 1/1 000 pacientů)
 Vzácné (1/1 000 až 1/10 000 pacientů)
 Velmi vzácné (1 na více než 10 000 pacientů)
64
Q

nežádoucí výsledky dle účinku

A

A – augmented souvisí s hlavním účinkem, závislé na dávce
 B – bizzare často je příčinou genetická změna, nezávisí na dávce
 C – continuous dané dlouhodobým užíváním léčiva
 D – delayed vyskytují se se zpožděním měsíců i let
 E – end of use objevují se po ukončení užívání léčiva

65
Q

Mediátory VNS

A
Acetylcholin
Noradrenalin
Adrenalin
Dopamin
NO = oxid dusnatý
Katecholam
66
Q

Mediátorem mezi postgangliovýmneuronema efektorem

A

NORADRENALIN (sympatikus - adrenergní receptory)
 ACETYLCHOLIN (parasympatikus - cholinergníreceptory + střevní
VNS)
 jiné neuromediátory - DOPAMIN nebo NO (střevní VNS)

67
Q

Alfa adregedni receptory jsou

A
1
výskyt hladké svalstvo – především cév
(jejich aktivace vede k vazokonstrikci)
2 jsou to presynaptické, tzv. autoreceptory.
Jejich aktivací je inhibováno uvolnění
noradrenalinu, vede k vazodilataci
68
Q

Beta adrenergní receptory jsou

A
1
– hlavně v myokardu.
Jejich aktivace vede ke stimulaci srdce
2 – výskyt v hladkém svalstvu bronchů, uteru,
v cévách koster. svalů, v koronárních a
mozkových cévách, v játrech. Jejich aktivace
vede k relaxaci svalstva
3 - v adipocytech (+ rovněž 2
r.).
Aktivace vede ke zvýšení lipolýzy –
štěpení tuků
69
Q

Cholinergní receptory jsou

A

Muskarinové a nikotinové

70
Q

Muskarinové receptory jsou

A

M1
v nervových buňkách a enterochromafinních buňkách v žaludku - aktivace vede k
sekreci žaludeč. šťáv.
M2
v srdci (zprostředkován přes nervus vagus) - aktivace vede ke zpomalení
činnosti srdce
M3 se vyskytuje převážně:
 v hladké svalovině střev, bronších - aktivace vede ke zvýšení tonu hladkého
svalstva  zvýšení motility, bronchokonstrikci.
 ve žlázách - aktivace vede ke zvýšení sekrece žláz

71
Q

Sympatominetika přímá zástupci

A
adrenalin
noradrenalin
dobutamin
xylometazolin
salbutamol
methyldopa
72
Q

Sympatominetika nepřímá zástupci

A

amfetamin efedrin

73
Q

Sympatolitika přímá zástupci

A

prazosin propranolol

74
Q

sympatolitika nepřímá zástupci

A

Metyldopa

75
Q

Parasympatominetika přímá zástupci

A

acetylcholin

76
Q

Parasypatominetika nepřímá zástupci

A

Inhibitory acetylcholinesterázy

77
Q

Parasympatolytika přímá zástupci

A

atropin
butylskopolamin
fenpiverin