Léčiva GIT Flashcards
Akých 6 skupín liečiv sa využiva u liečby GIT vredov?
PPI H2 - antihistaminika Selektívne parasympatolytika Antacida Látky chrániace gastroduodenálnu sliznicu Eradikácia H. pylori
Mechanizmus účinku PPI
Zníženie sekrécie HCl ireverzibilnou blokádou Ez H+/K+ - ATPázy, čím bráni vstupu H+ do sliznice
Dávkovanie PPI
1x denne - kým sa vytvoria nové protonové pumpy
PPI fungujú ako proléčiva. Kde sa aktivujú a ako dosiahneme ich správny účinok?
p.o. forma, s acidorezistentnou úpravou, aktivujú sa tak na účinné metabolity až v kyslom prostredí parietálnych B, hlavne tenkého čreva
Dá sa využiť aj iná forma PPI ako p.o.? Ak áno, kedy?
Pri akutnom krvácaní do hornej časti GIT, alebo keď pacient nemôže príjmať p.o.
Viažu sa PPI na plazmatické Bi?
Áno.
Zástupci PPI?
Omeprazol, lansoprazol,esomeprazol
Ako sú metabolizované PPI?
Cez CYP450
Čo PPI a interakce s inými liekmi?
Omeprazol a esomeprazol inhibujú CYP2C19
Hlavné indikácie PPI?
Refluxní ezofagitida, gastropatie z nesteroidných antiflogistík, sekundárne peptické vredy a súčasť eradikácie Helicobacter pylori.
Ao sa volá skvelá novinka v radoch PPI, ktorá sa metabolizuje neenzymatickou cestou a blokuje PPI rýchlejšie než ostatní?
Rabeprazol
NÚ PPI?
Mierne- dyspepsie, bolesť hlavy, nevlnosť, zvracení, poruchy krvetvorby a videnie
H2 antihistaminiká mechanizmus účinku
Kompetitívny antagonismus na H2 receptoroch parietálnych B žaludočnej sliznice, čím potlačuje HCl
Ktorý z radov H2 antihistaminik bol vyradený kvoli gynekomastii u mužov?
cimetidin
Kam patrí lansoprazol?
PPI
Kam patrí omeprazol?
PPI
Kam patrí pantoprazol?
PPI
Kam patrí esomeprazol?
PPI
Kam patrí rabemeprazol?
PPI
Kam patrí cimetidin?
H2 antihistaminiká
Kam patrí ranitidin?
H2 antihistaminiká
Ovplyvňujú H2 histaminiká CYP?
Len minimálne
NÚ H2 antihistaminik
Vzácne - bolesť hlavy, nevolnost, zácpa, průjem
Čo je účinnejšie? PPI alebo H2 antihis?
PPI
Kam patrí pirenzepin?
Selektívne parasympatolytikum (liečba vredov)
Mechanizmus účinku antacid?
Neutralizace již vytvorenej HCl (sami sú slabé bázi)
Čo spôsobí zvýšenie pH žaludku?
Tvorbu pepsinu a absorpcia súčasne podávaných liečiv môže byť problém - tvorba nevstrebateľných komplexov.
Aký odstup sa odporúča pri podávaní antacid súčasne s inými liekmi?
2 a viac h
Ako často sa podávajú antacida?
6 - 8 x denne. Rýchly nástup, krátky účinok.
Indikace antacid?
Terapia nezávažných ťažkostí, pyróza, dyspepsie s hyperaciditou, a refluxné ezofagitidy.
Prečo sú antacida indikované len na krátkodobé použitie?
Lebo dlhodobo dochádza k vstrebávaniu ionov Na, Mg, Ca a zvyšuje sa ich koncentrácia v krvi.
Ako sa delia antacida?
Systémové a lokálne
Aký je rozdiel medzi lokálnymi a systémovými atacidami?
Systémové a vstrebávajú.
Akú nevýhodu má NaHCO3 - soda bikarbona?
síce neutralizuje HCl ale za tvorby CO2, ktorý dráždi a môže spôsobovať hypersekréciu žal.štiav
Ktoré z lokálnych antacid sa vstrebáva najviac a je preto niekedy radený medzi systémové?
CaCo3
Ktoré lokálne antacidum tvorí ochrannú vrstvu na sliznici?
Al(OH)3
Aké ionty je vrámci antacid dobré kombinovať a prečo?
Mg a Al, pretože Mg pôsobí projímavě a Al obstipačně
Zástupci skupiny “Látky ochraňujúce gastroduodenálnu sliznicu? “
sukralfát, soli bizmutu, aginát a syntetické prostaglandiny
Indikace sukralfátu a iných látok ochraňujúcich žal.sliznicu?
Refluxné ezofagitidy, peptický vred a aj profylakticky
Mechnizmus účinku sukralfátu
Vytvára ochrannú vrstvu z proteinov nekrotickej tkáně vredu.
+ stimuluje tvorbu cytoprotektivnych prostaglandinov
Aký je doporučený spôsob podania sukralfátu?
Na lačno (potrebuje kyslo okolo seba) a nekombinovať s ostatnými liekmi na GIT. Pozor na renálnych pacientov - kumulace Al 3+,a ionty, nedávať s tetracykliny a digoxinom
NÚ sukralfátu?
Zácpa a dyspepsie
Soli bizmutu - mechanizmus účinku?
Vytvára ochrannú vrstvu z proteinov na spodine vredu.
+ stimuluje tvorbu cytoprotektivnych prostaglandinov
S čím sa kombinuje soľ bismutu pri eradikaci H.pylori?
S atb/ chemoterapeutiky/ (momentálne s metronidazol om a tetracyklinom)
Mechanizmus účinku alginátu?
pri nízkom pH tvorí viskózny gel, ktorý pláva na hladine žaludočného obsahu. - dobré pri refluxnej
Aké tri látky radíme medzi prokinetika?
Metoklopramid, Dromperidon, Itoprid
Mechanizmus účinku prokinetik?
Zvyšujú motilitu GIT Stimulácia hl.svaloviny GIT Zintenzivnenie peristaltiky a vyprázdnenie žaludku Antagonisti D2 Agonisti 5HT4
Indikace prokinetik
Dyspesie spôsobená neskorým vyprázdnením žaludku (žáha, flatulence, říhání, reflux)
Majú prokinetika antiemetický účinok?
Většina áno. Ovlivnením D2 v area postrema mimo HEB
Metoklopramid a itoprid - mechanizmus a účinky
antagonista D2
agonista 5HT4
uvolnenie Ach - stimulácia GIT
NÚ metoklopramid + prečo
Aj systémové lebo prechádza HEB
- extrapyramidová porucha
- hyperprolaktinemie