Léčiva GIT Flashcards
Akých 6 skupín liečiv sa využiva u liečby GIT vredov?
PPI H2 - antihistaminika Selektívne parasympatolytika Antacida Látky chrániace gastroduodenálnu sliznicu Eradikácia H. pylori
Mechanizmus účinku PPI
Zníženie sekrécie HCl ireverzibilnou blokádou Ez H+/K+ - ATPázy, čím bráni vstupu H+ do sliznice
Dávkovanie PPI
1x denne - kým sa vytvoria nové protonové pumpy
PPI fungujú ako proléčiva. Kde sa aktivujú a ako dosiahneme ich správny účinok?
p.o. forma, s acidorezistentnou úpravou, aktivujú sa tak na účinné metabolity až v kyslom prostredí parietálnych B, hlavne tenkého čreva
Dá sa využiť aj iná forma PPI ako p.o.? Ak áno, kedy?
Pri akutnom krvácaní do hornej časti GIT, alebo keď pacient nemôže príjmať p.o.
Viažu sa PPI na plazmatické Bi?
Áno.
Zástupci PPI?
Omeprazol, lansoprazol,esomeprazol
Ako sú metabolizované PPI?
Cez CYP450
Čo PPI a interakce s inými liekmi?
Omeprazol a esomeprazol inhibujú CYP2C19
Hlavné indikácie PPI?
Refluxní ezofagitida, gastropatie z nesteroidných antiflogistík, sekundárne peptické vredy a súčasť eradikácie Helicobacter pylori.
Ao sa volá skvelá novinka v radoch PPI, ktorá sa metabolizuje neenzymatickou cestou a blokuje PPI rýchlejšie než ostatní?
Rabeprazol
NÚ PPI?
Mierne- dyspepsie, bolesť hlavy, nevlnosť, zvracení, poruchy krvetvorby a videnie
H2 antihistaminiká mechanizmus účinku
Kompetitívny antagonismus na H2 receptoroch parietálnych B žaludočnej sliznice, čím potlačuje HCl
Ktorý z radov H2 antihistaminik bol vyradený kvoli gynekomastii u mužov?
cimetidin
Kam patrí lansoprazol?
PPI
Kam patrí omeprazol?
PPI
Kam patrí pantoprazol?
PPI
Kam patrí esomeprazol?
PPI
Kam patrí rabemeprazol?
PPI
Kam patrí cimetidin?
H2 antihistaminiká
Kam patrí ranitidin?
H2 antihistaminiká
Ovplyvňujú H2 histaminiká CYP?
Len minimálne
NÚ H2 antihistaminik
Vzácne - bolesť hlavy, nevolnost, zácpa, průjem
Čo je účinnejšie? PPI alebo H2 antihis?
PPI
Kam patrí pirenzepin?
Selektívne parasympatolytikum (liečba vredov)
Mechanizmus účinku antacid?
Neutralizace již vytvorenej HCl (sami sú slabé bázi)
Čo spôsobí zvýšenie pH žaludku?
Tvorbu pepsinu a absorpcia súčasne podávaných liečiv môže byť problém - tvorba nevstrebateľných komplexov.
Aký odstup sa odporúča pri podávaní antacid súčasne s inými liekmi?
2 a viac h
Ako často sa podávajú antacida?
6 - 8 x denne. Rýchly nástup, krátky účinok.
Indikace antacid?
Terapia nezávažných ťažkostí, pyróza, dyspepsie s hyperaciditou, a refluxné ezofagitidy.
Prečo sú antacida indikované len na krátkodobé použitie?
Lebo dlhodobo dochádza k vstrebávaniu ionov Na, Mg, Ca a zvyšuje sa ich koncentrácia v krvi.
Ako sa delia antacida?
Systémové a lokálne
Aký je rozdiel medzi lokálnymi a systémovými atacidami?
Systémové a vstrebávajú.
Akú nevýhodu má NaHCO3 - soda bikarbona?
síce neutralizuje HCl ale za tvorby CO2, ktorý dráždi a môže spôsobovať hypersekréciu žal.štiav
Ktoré z lokálnych antacid sa vstrebáva najviac a je preto niekedy radený medzi systémové?
CaCo3
Ktoré lokálne antacidum tvorí ochrannú vrstvu na sliznici?
Al(OH)3
Aké ionty je vrámci antacid dobré kombinovať a prečo?
Mg a Al, pretože Mg pôsobí projímavě a Al obstipačně
Zástupci skupiny “Látky ochraňujúce gastroduodenálnu sliznicu? “
sukralfát, soli bizmutu, aginát a syntetické prostaglandiny
Indikace sukralfátu a iných látok ochraňujúcich žal.sliznicu?
Refluxné ezofagitidy, peptický vred a aj profylakticky
Mechnizmus účinku sukralfátu
Vytvára ochrannú vrstvu z proteinov nekrotickej tkáně vredu.
+ stimuluje tvorbu cytoprotektivnych prostaglandinov
Aký je doporučený spôsob podania sukralfátu?
Na lačno (potrebuje kyslo okolo seba) a nekombinovať s ostatnými liekmi na GIT. Pozor na renálnych pacientov - kumulace Al 3+,a ionty, nedávať s tetracykliny a digoxinom
NÚ sukralfátu?
Zácpa a dyspepsie
Soli bizmutu - mechanizmus účinku?
Vytvára ochrannú vrstvu z proteinov na spodine vredu.
+ stimuluje tvorbu cytoprotektivnych prostaglandinov
S čím sa kombinuje soľ bismutu pri eradikaci H.pylori?
S atb/ chemoterapeutiky/ (momentálne s metronidazol om a tetracyklinom)
Mechanizmus účinku alginátu?
pri nízkom pH tvorí viskózny gel, ktorý pláva na hladine žaludočného obsahu. - dobré pri refluxnej
Aké tri látky radíme medzi prokinetika?
Metoklopramid, Dromperidon, Itoprid
Mechanizmus účinku prokinetik?
Zvyšujú motilitu GIT Stimulácia hl.svaloviny GIT Zintenzivnenie peristaltiky a vyprázdnenie žaludku Antagonisti D2 Agonisti 5HT4
Indikace prokinetik
Dyspesie spôsobená neskorým vyprázdnením žaludku (žáha, flatulence, říhání, reflux)
Majú prokinetika antiemetický účinok?
Většina áno. Ovlivnením D2 v area postrema mimo HEB
Metoklopramid a itoprid - mechanizmus a účinky
antagonista D2
agonista 5HT4
uvolnenie Ach - stimulácia GIT
NÚ metoklopramid + prečo
Aj systémové lebo prechádza HEB
- extrapyramidová porucha
- hyperprolaktinemie
Ako sa líši prokinetikum dromperidon od proinetika metoklopramidu?
Dromperidon neprechádza tak veľmi HEB, preto menej sys. NÚ Ale hyperprolaktinemie zostáva
Koľko pred jedlom sa podávajú prokinetika?
15 - 30 minut
Aké dve skupiny spazmolytik poznáme?
Neurotropné a Myotropné
Indikácie spazmolytik GIT?
koliky hl.svalov - črevné, žlčové aj ledvinové
Kombinujú sa spazmolytika? Ak áno, s čím?
Áno - aj dve naraz. Alebo potom s analgetikami (metamizol, kodein, paracetamol) = Spazmoanalgetika
Aká veľká skupina látok patrí pod Neurotropné spazmolytiká?
Parasympatolytiká - antagonisti M - receptorov
Aké parasympatolytiká používame ako spazmolytiká?
tolterodin trospium oxybutinin solifenacin darifenacin atropin
NÚ atropinu
Centrálne parasympatolytické, ale navyše spazmogenne na Oddiho sverač a močák + pozor na glaukom a tachykardiu u pacientov
Aký je rozdiel v mechanizmoch Neurotropných a myotropných spazmolytík?
Neurotropné - pomocou VNS
Myotropné - priamym ovplyvnením B hladkého svalstva
Prečo neprestupuje butyskopolamin cez HEB?
Lebo má krvartérny dusík v štruktúre
Aplikácia Atropinu?
s.c. alebo i.m. v kombinácii s papverinom
Aké rozsiahle spazmolytické účinky butyskopolaminu?
uro, bili, gastro
Kam patria otilonium a fenpiverin?
Neurotropné spazmolytika - parasympatolytika
Účinky otilonia
spazmolytické na svěrače
účinok na muskarinové a tachykininové receptory
blokuje Ca 2 + kanály
V akej trojkombinácii sa používa fenpiverín?
Fenpiverin, metamizol (analg) a pitofenon
Čo je papaverin a kam patrí?
Alkaloid z opia, a je myotropné spazmolytikum
Kam patrí drotaverin?
Myotropné spazmolytiká
Kam patrí alverin?
Myotropné spazmolytiká
Kam patrí Mebeverin?
Myotropné spazmolytiká
Kam patrí pitofenon?
Myotropné spazmolytiká
MÚ papaverinu a drotaverinu
i fosfodiesterázy —veľa cAMP—Ca2+von
Čo sa stane ak zvýšime haldinu PDE (fosfodiesterázy )?
Prestane sa cAMP meniť na AMP.
Priveľa cAMP - odchod Ca2+ do extracelulárneho priestoru
V akých formách sú dostupné antiemetiká?
Tabletky, čípky infuze, injekce,…
Kde sa nachádza centrum pro zvracení?
v retikulárnej formácii predĺženej miechy, na základe podnetov z GIT, koronáriek, vagovych ganglii a area postrema koordinuje svaly podieľajúce sa na vlastnej emezii
Ovplyvnením ktorých receptorov môžeme ovplyvniť emezi?
H2, dopaminergné, serotogenne, muskarinové
Akých 9 skupín liečiv využívame na terapiu emeze?
Parasympatolytika H1 antihistaminika Antagonisti D2 Antagonisti 5HT3 Antagonisti NK1 Glukokortikoidy Benzodiazepiny Pyridoxin - B6
Kam patrí skopolamin? Na čo sa využíva?
Antiemetikum - parasympatolytikum
prevence kinetóz - transdermal za ušní boltec
Terciárna štruktúra, neselektivny agonista na musk.rec
Aké antihistaminiká sa používajú v terapii emeze? Aké majú účinky?
I. generace
Antialergické, sedace,
Indikace H1 antihistaminik v terapii emeze
prevence kinetóz
antivertiginózny účinok
H1 antihistaminikum, ktoré sa pre svoj tlmivý účinok ombinuje s kofeinom a nesmie sa používať pri činnostiach vyžadujúcich pozornosť
Moxastin
Moxastin Embramin Dimenhydrinát Promethazin patria medzi...?
H1 antihistaminiká použvané proti emezi
Kde sa nachádzajú D2 receptory? v súvislosti s emezami…
v chemorecepčnej spúšťacej zóne
Antiemeticky účinné prokinetiká? Aké sú ich indikácie?
Metoklopramid, dromperidon - aj na profylaxi a pomoc pri chemoterapii, migrény, emeze spôsobené liečivami agonistami dopaminu (na Parkinsona)
Vykazuje itoprid antiemetické účinky?
Áno, má čosi s D2 blokádou
Často používané antiemetika - neuroleptika?
Thiethylperazin a doperidol - postoperativne, pri GIT horobách a radioterapii
Čo sú to setrony?
Antiemetika - antagonisti 5HT3 receptorov. Na emezo z radioa a chemoterapie a pooperačne
Kam patrí ondasetron?
SETRONY - Antiemetika - antagonisti 5HT3 receptorov
NU setronov
bolest hlavy, zácpa, prujem, hypotenze, občas predĺženie QT
Ktorá skupina liekov potencuje účinok setronov?
Glukokortikoidy
Kam patrí aprepitant?
Antiemetika - Antagonisti NK receptorov
Čo spôsobuje opoždenou emezi u chemoterapie?
Substance P (neuropeptid produkujúci zvracanie), ktorý je agonista NKrec
V akej trojkombinácii sa vyskytuje Aprepitant (antagonista NK)?
Aprepitant (NK) + Glukokortikoidy + Setrony
Pri akom NK1 treba dať pozor na liekové interakce kvoli inhibicii CYP3A4?
Aprepitant
Aké 2 glukokortikoidy sa často používajú ako antiemetika?
Dexamethason a methylprednison
Jak sú na tom benzodiazepiny s emetickými účinkami?
Nie sú priame, ale pomáhaj u anxiolytických pacientov a reflektorickej nauzey
Čo je princípom objemových laxativ?
Polysacharidy, vláknina..vuažu vodu, bobtnajú a zväčšujú črevý obsah.
Na čo pozor u objemových laxativ?
Pitný režim!!
Princip salinických laxativ..
Silné kyseliny a zásady. V čreve viažu vodu. Pitný režim!
Zástupci salinických laxativ?
Sírany a minerálky
Sú osmotické laxatíva povlené u detí a tehotnokojacich?
Áno
Čo patrí medzi objemové laxativa? (zástupci)
laktuloza, glycerl, sorbitol, macrogol
Nástup účinku laktulózy?
24-48h
Indikace laktulózy
habituální zácpa, zmekčenie stolice, jaterni encefalopatie (ako probiotikum)
Spôsob podania glycerolu?
čípky - aj v tehotenstve a kojení
Indikace dráždivých laxativ
akutní zácpy
Dochádza u dráždivých laxativ k zdržiavaniu elektrolytov a stolice?
Áno
Kontraindikace dráždivýc laxativ - rostliny atrachinony
tehotenstvo, kojenie, deti, nepodávať dlhodobo (bolestivé kreče) a podráždenou sliznicou sa vstrebajú toxické látky takže ani u otráv nie
Liečba obstipácie spôsobenej opioidnymi analgetikami?
Metylnaltrexon
Metylnaltrexon - spôsob podania a veková hranica
18 + , s.c.
Aké 4 skupiny diarotík používame?
1) strevni adsorbencia
2) strevni dezinficencia
3) Látky znižujúce peristaltiku
4) Ostatné diarotika
MÚ střevních adsorbencii?
Povrchovo aktívne látky - naviažu plyny, toxické látky a tvorba inaktivnych komplexov - aj na otravy aj a všetko
Je pri strevnich adsorbenciach nejake obmedzenie?
nie
Kam patrí diomektit a aké má účinky?
Střevní adsorbencium, plastická viskozita, mukoprotektivny účinok
Kam patrí aktívne uhlie?
strevni adsorbencium
Aké zaradenie a indikácie má rifaximin?
Strevni dezinficens, na cestovatelske nezavažne prujmy, na akutrné aj chronicke prujmy
MÚ Rifaximinu?
potlačenie syntezy RNA, z git sa nevstrebava
Aký opioid sa používa ako antidiarotikum?
Loperamid
Aký účinok má loperamid?
Opioid, antidiaotikum, zvyšuje tonus analneho sverače, posobi protektivne na strevni stenu
Kde sú kontraindikované látky znižujúce peristaltiku?
u infekčných prujmu
Atropin Tolterodin Trospium Oxybutinin Solifenacin Darifenacin Butylskopolamin Otilonium Fenpiverin
Neurotropne spasmolytika
Papaverin Mebeverin Pitofenon Drotaverin Alverin Simetikon
Myotropne spasmolytika
Antiemeticky posobiace parasympatolytikum
Skopolamin - antagonismus na muskarinovych receptoroch
Preco je skupina D2 antagonistickych amtiemetik tak roznoroda?
Obsahuje Prokinetika (metoklopramid,dromperidon,itoprid) a aj Neuroleptika (thiethylperazin,droperidol,haloperidol,prochlorperazin a perfenazin)
Preco je skupina D2 antagonistickych amtiemetik tak roznoroda?
Obsahuje Prokinetika (metoklopramid,dromperidon,itoprid) a aj Neuroleptika (thiethylperazin,droperidol,haloperidol,prochlorperazin a perfenazin)
Ktore neuroleptikum sa pouzina ako antiemetikum portoperativni emeze?
Droperidol
Môžu sa kombinovať antiemetika setrony s glukokortikoidmi?
Áno robí sa to. GK potencuji jejich ucinek
Známa trojkombinácia pri emetogennej chemoteerapii?
Aprepitant + setron + glukokortikoid
