Pharma Flashcards
Donepezil
Acetylcholinesterasehemmer
Acetylcholinesterasehemmer
Donepezil, Rivastigmin und Galantamin
leichtes und mittleres Stadium der Demenz
NMDA-Rezeptor-Antagonisten
Memantin
Memantin blockiert die NMDA-Rezeptoren und attenuiert dadurch die Glutamat-vermittelte Neurotoxizität.
mittleres und schweres Stadium der Demenz
Antidepressiva bei Demenz
keine trizyklischen Antidepressiva, da diese anticholinerge Wirkung haben
Mirtazapin oder Citalopram sind geeignet
Serotonin-Syndrom
Ursache
Klinik
Kombination von Serotoninabbauhemmern (MAO-Hemmer: Moclobemid, Tranylcypromin) mit einem SSRI oder Clomipramin streng kontraindiziert!
Klinik:
- vegetativ: Fieber, Hypertonie, Schwitzen
- gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen und Diarrhöen
- psychiatrisch: Delir, psychomotorische Unruhe, Angst
- neurologisch: Hyperreflexie, Myoklonien, Tremor, Ataxie
Die Kombination von Tranylcypromin und SSRI ist streng kontraindiziert! Antidepressiva sollten deswegen grundsätzlich nur als Monotherapie eingesetzt werden!
Vor einer Umstellung von Tranylcypromin auf ein anderes Antidepressivum sollte aufgrund der irreversiblen MAO-Hemmung mindestens zwei Wochen gewartet werden, bis die blockierte MAO wieder regeneriert ist
SSRI (Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer)
Substanzen
Indikationen
Nebenwirkungen
Substanzen:
Citalopram
Escitalopram
Sertralin
Fluvoxamin, Fluoxetin
Paroxetin
Merkspruch: “Ein depressives Paar zittert sehr flux”
Indikationen:
Bei antriebsgeminderten, depressiven Episoden: Mittel der 1. Wahl Weitere Indikationen: Angst- und Zwangsstörungen, somatoforme Störungen und weitere psychiatrische Erkrankungen
Nebenwirkungen:
- sexuelle Dysfunktion
- Übelkeit, Erbrechen
- Schlafstörungen
SSNRI (Selektive Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer)
Substanzen
Indiaktionen
Substanzen:
- Venlafaxin
- Duloxetin
Indikationen:
Bei antriebsgeminderten, depressiven Episoden: Mittel der 1. Wahl Weitere Indikationen: Angst- und Zwangsstörungen, somatoforme Störungen und weitere psychiatrische Erkrankungen Duloxetin: Einsatz auch bei Stressinkontinenz
Selektive Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer (SNRI)
Substanzen
Indikationen
Reboxetin
Reboxetin: Eine staatliche Meta-Analyse konnte keinen Nutzen für Reboxetin nachweisen → Aktuell keine Empfehlung zur Depressionsbehandlung
Selektive Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahme-Hemmer
Substanzen
Indikationen
Bupropion
Indiaktion:
Vor allem als Zweitlinientherapie bei antriebsgeminderten, depressiven Episoden
Weitere Indikation: Raucherentwöhnung
Vorteil: keine sexuelle Dysfunktion!
Nebenwirkungen von selektiven Monoamin-Wiederaufnahmehemmern
Antriebssteigernd → Unruhe
Kopfschmerzen, Schwindel
Sexualstörungen
Übelkeit, Erbrechen sowie weitere gastrointestinale Nebenwirkungen
Bei SSRI: Erhöhtes Blutungsrisiko
Bei SSRI und SSNRI: In Kombination mit anderen Substanzen, die den Serotonin-Spiegel steigern: Gefahr eines Serotonin-Syndroms (Das Reserveantibiotikum Linezolid ist ein zentraler MAO-Hemmer und kann ein Serotonin-Syndrom auslösen.)
Tetrazyklische Antidepressiva
Substanzen
Indikationen
Nebenwirkungen
Substanzen
Mirtazapin
Mianserin
Indikation
Bei nicht antriebsgeminderten, depressiven Episoden: Mirtazapin Mittel der 1. Wahl
Gabe zur Nacht wegen sedierender Wirkung
Nebenwirkungen
Ausgeprägte Gewichtszunahme durch Appetitsteigerung (insb. Mirtazapin)
Deutliche Sedierung
Mianserin: Agranulozytose
MAO-Hemmer
Substanzen
Indikationen
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
Substanzen
Reversible Hemmung: Moclobemid (MAO-A)
Irreversible Hemmung: Tranylcypromin
MAO-B-Hemmer: Selegilin, Rasagilin (bei Parkinson)
Kontraindikation: Kombination mit Serotonin-Agonisten und/oder Clomipramin Tranylcypromin: Aufgrund seiner zahlreichen Wechselwirkungen ist Tranylcypromin nur bei therapierefraktären, stark antriebsgeminderten Depressionen indiziert!
Nebenwirkungen
Antriebssteigernd → Unruhe
Kopfschmerzen, Schwindel
Übelkeit, Erbrechen sowie weitere gastrointestinale Nebenwirkungen
Tranylcypromin: RR-Anstiege bis zur hypertensiven Krise bei Aufnahme von Tyramin (Käse)
Unterscheidungskriterium atypische vs. typische Neuroleptika
Typische hochpotente Antipsychotika: D2-Antagonismus → EPS
Atypische Antipsychotika: Weniger D2-Antagonismus → Kaum EPS
Wichtige Nebenwirkungen von Clozapin
Agranulozytose -> engmaschige Blutbildkontrolle
Beeinträchtigung des Stoffwechsels: metabolisches Syndrom, Hyperglykämien (DM), Gewichtszunahme
Das einzige Antipsychotikum, unter dem keine EPS und keine Hyperprolaktinämien beschrieben sind
Atypische Antipsychotika
Wirkmechanismus
Vorteile gegenüber typischen Antipsychotika
Substanzen
Antipsychotisch wirksame Substanz mit deutlich geringeren motorischen Nebenwirkungen und geringerer Prolaktinspiegelerhöhung im Vergleich zu den typischen Antipsychotika
Wirkmechanismus: Dopaminantagonismus an verschiedenen Rezeptoren
geringere Wirkung am D2-Rezeptor → Schwächere extrapyramidal-motorische Nebenwirkungen
gegen primäre Negativsymptome eine bessere Wirkung als vergleichbare typische Antipsychotika
Verwendete Substanzen: Clozapin, Olanzapin, Risperidon (als Depot möglich), Quetiapin, Amisulprid, Ziprasidon, Aripiprazol
Nebenwirkungen atypische Antipsychotika
- v.a. metabolische und kardiale NW (QT-Zeit-Verlängerung)
- Beeinträchtigung des Stoffwechsels: metabolisches Syndrom, Hyperglykämien( DM), Gewichtszunahme
- Clozapin: Gefahr der Agranulozytose
- Olanzapin: anticholinerge NW: u.a. Obstipation, Mundtrockenheit
- Risperdal: vermehrt extrapyramidale motorische Störungen
Hochpotente Antipsychotika
(typische Neuroleptika)
Substanzen
Haloperidol
Benperidol
Flupentixol
( Fluspirilen
Fluphenazin
Perphenazin)
starke antipsychotische Wirkung (reine Dopaminantagonisten), geringe sedierende Wirkung
Typische mittelpotente Antipsychotika
((typische Neuroleptika))
Substanzen
Chlorpromazin
Typische niedrigpotente
(typische Neuroleptika)
Substanzen
Wirkweise
Melperon Levomepromazin Chlorprothixen Pipamperon Promethazin
geringe antipsychotische Wirkung, starke sedierende Wirkung
Niedrigpotente Antipsychotika wirken antidopaminerg, antihistaminerg und anticholinerg – und damit insg. vor allem sedierend
Antipsychotikum der Wahl bei psychotischen Symptomen bei Therapie eines Morbus Parkinson
Clozapin
Therapie bei Ticstörungen
Tiaprid
alternativ: Risperidon
Ultrarapid metabolizer
Veränderung im Zytochrom P450-Enzymsystem
Bei CYP2D6 kann es aufgrund einer Genduplikation auf Chromosom 22 zu einer Überaktivität des Enzyms kommen. Bei diesen Patienten müssen deutlich höhere Dosen für die gleiche Wirkung eingesetzt werden!
Medikamentöse Akuttherapie einer manischen Episode
Medikamentöse Therapieverfahren: Aufgrund der wenigen Studien zu einer medikamentösen Kombinationstherapie wird die Monotherapie primär empfohlen
Antipsychotika mit ausgeprägter antipsychotischer Potenz (z.B. Olanzapin, Risperidon, Haloperidol) Lithium Antikonvulsiva (z.B. Carbamazepin, Valproat) Benzodiazepine kurzzeitig und als Zusatzbehandlung
Medikamentöse Akuttherapie einer depressiven Episode bei bipolarer Störung
Als Antidepressiva können SSRIs zum Einsatz kommen.
Phasenprophylaxe bei bipolarer Störung
Mittel der 1. Wahl: Lithium
Alternative: Antikonvulsiva (Carbamazepin, Valproat, Lamotrigin)
Psychomotorische Unruhe, Aggression, Agitation bei Demenz
Risperdal, Melperon
Empfohlene Substanzen
Risperidon (bei gesteigerter Psychomotorik nur Off-Label-Gebrauch)
Haloperidol (nur bei aggressivem Verhalten)
Zugelassene Medikamente bei geriatrischen Patienten
Melperon
Vorteil: Keine anticholinerge Wirkung
Medikamentöse Hilfen bei Schlafstörungen
Medikamentös:
Phytopharmaka: Baldrian, Hopfen, Melisse, Passionsblume
Benzodiazepinähnliche Hypnotika: Zolpidem, Zopiclon, Zaleplon
Niedrigpotente Antipsychotika: z.B. Levomepromazin
Sedierende Antidepressiva: Mirtazapin, Trimipramin
Melperon → Insbesondere bei alten Patienten, Demenzen
Alkoholentwöhnung
- Acamprosat
- Disulfiram
Rückfallprophylaxe bei Alkoholabhängigkeit
Naltrexon
Medikamentöse Therapie bei Delirium tremens (Alkoholentzugdelir)
- Clomethiazol (Wirkung: sedierend, hypnotisch, antikonvulsiv; NW: erhöhte Bronchialsekretion, Atemdepression, Abhängigkeit!)
- langwirksame Benzodiazepine (Wirkung: sedierend, hypnotisch, antikonvulsiv; NW: Atemdepression, Suchtpotential)
- Antikonvulsiva (z.B: Carbamazepin)
Blutdrucksenkung bei Delirium tremens
Clonidin
Induktoren von CYP3A4
Rifampicin
Carbamazepin (Autoinduktion -> Dosiserhöhunh notwendig)
Johanniskraut
Inhibitoren von CYP3A4
Amiodaron
Antimykotika (Azole, z.B. Itraconazol)
Makrolide (v.a. Erythromycin)
Einige HIV-Virostatika
Grapefruit-SaftSubstrate von CYP3A4
Statine außer Pravastatin
Steroidhormone (z.B. Östrogene, Glucocorticoide, Testosteron)
Orale Kontrazeptiva
Immunsuppressiva
Ciclosporin
Tacrolimus
Makrolide (z.B. Clarithromycin)
Carbamazepin
Haloperidol
Benzodiazepine
Phenprocoumon
HIV-Virostatika
Calciumantagonisten
Zahlreiche weitere MedikamenteSubstrate CYP2C9
u.a. Phenprocoumon
Inhibitoren von CYP2C9
Amiodaron
Antimykotika (Azole, z.B. Itraconazol)
Cotrimoxazol (Sulfamethoxazol)
Induktoren von CYP2C9
Rifampicin
Johanniskraut
Atypische Antipsychotika
Substanzen
Clozapin, Olanzapin, Risperidon (als Depot möglich), Quetiapin, Amisulprid, Ziprasidon, Aripiprazol
Nebenwirkungen von Dopaminagonisten
Alle Dopaminagonisten:
- Vegetativ: Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Schwindel
- Motorisch: Dyskinesien (selten)
- Psychisch: Unruhe, Halluzinationen, Impulskontrollstörung (Gesteigerte Libido, zwanghaftes Einkaufen) bis hin zur Psychose
- Vermehrte Tagesmüdigkeit und Schlafattacken
Speziell für Ergot-Derivate wie Pergolid, Bromocriptin, Lisurid:
- Fibrosen: Herzklappenfibrosen, Raynaud-Syndrom, pulmopleurale und retroperitoneale Fibrosen
Antidot bei anticholinergem Syndrom
Physostigmin
