PARKINSON Flashcards
Objawy choroby:
sztywność mięśniowa,
bradykinezja,
drżenia spoczynkowe,
oraz objawy wtórne np maskowata twarz
Główna przyczyna:
zanik komórek istoty czarnej i deficyt DA
Farmakoterapia:
leki dopaminergiczne
leki cholinolityczne
IMAO B
Selegilina,
Rasagilina
ICOMT
Tolkapon
Entakapon
Agoniści rec D1:
Pramipeksol Ropinirol Rotygotyna Bromokryptyna Apomorfina
Inhibitory dekarboksylazy aromatycznych aminokwasów:
Karbidopa
Benserazyd
LEWODOPA
preparaty o przedłużonym działaniu, powodujące pulsacyjna stymulację receptorów, początkowo w małych dawkach
LEWODOPA interakcje:
Pirydoksyna (B6) Inhibitory MAO Leki sympatykomimetyczne Leki hipotensyjne Parasympatykomimetyki Neuroleptyki
APOMORFINA
Agonista rec D1 i D2,
stosowana w nagłych przypadkach (zespół on-off),
działa krótko, do 1h
Uboczne: wymioty, nudności
BROMOKRYPTYNA
agonista rec D1, D2
Działa w sposób bardziej rozlany
Także w hiperprolaktynemii
W monoterapiu lub z lewodopa
PERGOLID
agonista D1 i D2,
Skuteczniejszy od bromokryptyny,
Moze stabilizować proces choroby dzieki działaniu neuroprotekcyjnemu, zmniejszającymi ekstoksyczność
LIZURID
agonista D2 i troszkę D1
agonista 5-HT1A
antagonista 5-HT2
W większych stężeniach alfa-adrenolitycznie
ROPINIROL
agonista D2 i D3
PRAMIPEKSOL
ago-antagonista rec D2,D3 i D4
ROTYGOTYNA
przez skórę
SELEGILINA
Wybiórczy i nieodwracalny inhibitor MAO-B,
Monoterapia i z L-DOPA
Antyoksydacyjny i neuroprotekcyjny co przyczynia sie do hamowania neurodegeneracji
Uboczne: suchość w ustach, nudności, wymioty, hipotensja itd
TOLKAPON
Inhibitor COMT
Wycofany ze wzgledu na hepatotoksyczne działanie i nagle zgony sercowe
ENTAKAPON
odwracalny inhibitor COMT o działaniu obwodowym,
Przechodzi BBB
W połączeniu z karbidopa i lewodopa preparat Stalevo
Cholinolityki:
Benzatropina Triheksfenidyl Cykrymina Procyklidyna Biperiden
Leki stosowane w parkinsonizmie polekowymi:
Cholinolityki: biperyden, triheksfenidyl
AMANTADYNA
Antagonista rec NMDA,
Zwiększa uwalnianie DA
Łagodzi objawy sztywności, akinezji i zwiększa aktywność ruchową
Słabo na drżenie
Dobrze wchłania się po podaniu p.o
Stosunkowo długo działa
Może wywoływać zaburzenia psychotyczne w dużych dawkach
Leki nasilające objawy parkinsonowskie:
Neuroleptyki I generacji
Cinnaryzyna i flunarizina (bloker D2)
Meroklopramkd (stos. zaparcia, wymioty)
Działania niepożądane L-DOPY
hipotonia, Zaburzenia rytmu serca, Nudności, wymioty, brak łaknienia Powikłania ruchowe Lęk, objawy psychotyczne
DuoDopa
Lewodopa+karbidopa,
Żel dojelitowy,
W zaawansowanym stadium z silnymi fluktuacjami ruchowymi
Podanie do dwunastnicy
Zapewnia stałe stężenie osoczowe(mózgowe) lewodopa
Agoniści receptorów dopaminowych
W HIPERPROLAKTYNEMI: (ergolinowe)
Bromokryptyna (D2),
Pergolid (D1 i D2)
Kabergolina (D2),
Apomorfina (D1 i D2)
W ZNN: pramipeksol, ropinirol, rotygotyna
Niepożądane działania agonistów rec. dopaminowych:
Nudności, wymioty, psychozy, zaburzenia kontroli czynności popędowych, nadmierna senność w ciagu dnia
APOMORFINA
Działanie niepożądane to priapizm, stosowana głownie w freezingu do natychmiastowego odblokowania pacjenta
NOWE LEKI DOPAMINERGICZNS
Melevodopa/Carbidopa- prekursor dopaminy
Sofinamid-IMAOB
Opicapon-ICOMT
NOWE LEKI NIEDOPAMINERGICZNE
Droxidopa- prekursor NA Istradefylina- antagonista A2A Tozadenant- antagonista A2A Pimavanseryna- odwrotny agonista 5HT2A Pitolisant- odwrotny agonista rec H3 Toksyna botulinowa- hamowanie uwalniania Ach
Dlaczego antagonizm do receptorów adenozynowych A2 ma zastosowanie w PD?
Rec A2A często występują w kompleksach z rec DA i ich blokada nasila pobudzanie rec DA
