CHOLINERGICZNY Flashcards
SCHEMAT PRZEKAŹNICTWA
Z OUN idzie neuron przedzwojowy i w zwojach uwalniane jest ACh a potem idzie neuron pozazwojowy i uwalniana jest na końcu ACh do płytki mięśniowej
Różnica miedzy przywspółczulnym a wspolczulnym
W układzie przywspółczulnym mamy rec Nikotynowe neuronalne i Muskarynowe a w współczulnym jest dodatkowa NA
Receptory nikotynowe to receptory
Jonotropowe
Enzym będący celem wielu leków powodujący rozkład ACh
Acetylocholinesteraza
Podział synaps cholinergicznych
Szybkie: N jonotropowe, szybka hydroliza, synapsy nerw-mm i zwojowe
Wolne: M metabotropowe, synapsy w mm gładkich, gruczołach wydzielniczych i sercu
Receptory muskarynowe
metabotropowe
Zwiazane z Gq (M1/M3/M5)
Aktywacja fosfolipidy C, pip2, ip3,dag,ca2+
M2/M4 zwiazane z Gi hamują cyklaze adenylanowa i zmniejszają cAMP i aktywują kanały K+
M1 lokalizacja (rec. neuronalne)
OUN, na obwodzie w przewodzie pokarmowym
Agoniści M1
Ach, oksotremoryna
Antagonisci M1
Atropina
Pirenzepina-selektywny antagonista!
M2 (rec.sercowe)
Chronotropowo -, dromotropowo -, intotropowo -
Unerwia przedsionki i tkanke przewodząca
Agoniści M2
ACh
Antagoniści M2
Atropina
Galamina
M3 (rec.gruczolowe)
rozkurcz naczyń krwionośnych, skurcz źrenicy, zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego, skurcz oskrzeli, zwiększenie wydzielania gruczołów
Agoniści M3
Acetylocholina
Zastosowanie w jaskrze
Antagonista M3
atropina
Solifenacyna
Zastosowanie: POChP, astma (stany skurczowe oskrzeli)
Budowa rec N
5 podjednostek: dwie alfa, beta, gama i delta
Dwa typy: neuronalny i mięśniowy
Aktywowany przez połączenie 2 CZĄSTECZEK Ach do podaj alfa, co aktywuje przepływ jonów sodowych
Rec N neuronalne
Torowanie presympatyczne w OUN, uwalnianie KA z rdzeni nadnerczy
Agoniści Nn
Ach, nikotyna, cytyzyna, wareniklina
Antagoniści Nn
heksametonium,
trimetafan
Nikotynowa terapia zastępcza
Cytyzyna, wareniklina
Agoniści rec Nm
Acetylocholina, nikotyna
Antagoniści rec Nm
tubokuraryna,
Alfa-bungarotoksyna
Leki cholinomimetyczne
Naśladowanie ACh np muskaryna, nikotyna
Prekursory ACh np alfosceran choliny
Hamowanie ACHE np neostygmina, ambenonium
Leki cholinolityczne
Blok syntezy ACh: hemicholina hamuje wychwyt Ach
Blokowanie działania Ach: atropina, tubokuraryna
Hamowanie mechanizmów uwalniania: jad kiełbasiany, jony Mg, antybiotyki aminoglikozydowe
Działanie agonistów rec M
Chronotropowo, dromotropowo, inotropowo ujemne, rozkurcz tętnic i żył, ALE poprzez uwolnienie NO (recM3) wiec jak bd uszkodzony sródblonek np miażdżyca to brak reakcji
Skurcz źrenicy i mięśnia rzeskowego, zwiększenie wydzielania gruczołów, skurcz m oskrzeli, rozkurcz zwieraczy p pokarmowego, skurcz m gładkich, rozkurcz zwieracza pęcherza, brak wpływu na macice
Efekty Ach zależne od dawki
Małe dawki dożylne: uogólnione rozszerzenie naczyń i spadek ciśnienia a także odruchowa tachykardia
Duże dawki dożylne: bradykardia + blok w węźle PK
działanie ATROPINY
blokada rec M i przy dużych dawkach ACh zwiększenie ciśnienia krwi i uwlanienie KA
Cholinomimetyki bezpośrednie
METACHOLINA-diag astmy, BETANECHOL-atonia jelit i pęcherza moczowego, KARBACHOL-aronia jelit i pęcherza oraz jaskra
PILOKARPINA-miejscowo w jaskrze, ogolnie w zespole Sjögrena
CEWIMELINA-sel M3, zespół Sjogrena
MUSKARYNA* zatrucia Amanita muscaria
Niepożądane działanie cholinomimetyków bezpośrednich
nadmierne pocenie, ślinotok, skurcze jelit, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, biegunka, bradykardia w wyniku pobudzenia nerwu błędnego
CHOLINOMIMETYKI POŚREDNIE-prekursory Ach
ALFOSCERAN CHOLINY
poprawa pamieci i funkcji poznawczych
CHOLINOMIMETYKI POŚREDNIE- inhibitory cholinoesterazy
Odwracalne:
-b krótko: edrofonium
-krótko: Neostygmina fizostygmina pirydostygmina distygmina
-ośrodkowe: Takryna Rywastygmina galantamina donepezyl Alzheimer
Nieodwracalne:
-estry kwasu fosforowego (środki ochrony roślin, gazy bojowe)
-fluostygimna, ekotiopat
NEOSTYGMINA
cholinomimetyk pośredni, sc im IV, nie przechodzi do OUN, w miasteni gravis, leczeniu pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego, blok nerw-mm- odwrócenie działania leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane (typ NIEdepolaryzacyjny)
grupa karbaminianowa odłącza się od neostygminy i blokuje odwracalnie centrum esterazowe enzymu AChE
PIRYDOSTYGMINA
P.O, miastenia, porażenia niedrożność jelit i pooperacyjne nietrzymanie moczu
DISTYGMINA
p.o atonie pooperacyjne, wspomagająco miastenia
Efekt >24h i nie trzeba podawać codziennie