CHOLINERGICZNY Flashcards

1
Q

SCHEMAT PRZEKAŹNICTWA

A

Z OUN idzie neuron przedzwojowy i w zwojach uwalniane jest ACh a potem idzie neuron pozazwojowy i uwalniana jest na końcu ACh do płytki mięśniowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Różnica miedzy przywspółczulnym a wspolczulnym

A

W układzie przywspółczulnym mamy rec Nikotynowe neuronalne i Muskarynowe a w współczulnym jest dodatkowa NA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptory nikotynowe to receptory

A

Jonotropowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Enzym będący celem wielu leków powodujący rozkład ACh

A

Acetylocholinesteraza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Podział synaps cholinergicznych

A

Szybkie: N jonotropowe, szybka hydroliza, synapsy nerw-mm i zwojowe
Wolne: M metabotropowe, synapsy w mm gładkich, gruczołach wydzielniczych i sercu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Receptory muskarynowe

A

metabotropowe

Zwiazane z Gq (M1/M3/M5)
Aktywacja fosfolipidy C, pip2, ip3,dag,ca2+

M2/M4 zwiazane z Gi hamują cyklaze adenylanowa i zmniejszają cAMP i aktywują kanały K+

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

M1 lokalizacja (rec. neuronalne)

A

OUN, na obwodzie w przewodzie pokarmowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Agoniści M1

A

Ach, oksotremoryna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Antagonisci M1

A

Atropina

Pirenzepina-selektywny antagonista!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

M2 (rec.sercowe)

A

Chronotropowo -, dromotropowo -, intotropowo -

Unerwia przedsionki i tkanke przewodząca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Agoniści M2

A

ACh

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Antagoniści M2

A

Atropina

Galamina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

M3 (rec.gruczolowe)

A

rozkurcz naczyń krwionośnych, skurcz źrenicy, zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego, skurcz oskrzeli, zwiększenie wydzielania gruczołów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Agoniści M3

A

Acetylocholina

Zastosowanie w jaskrze

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Antagonista M3

A

atropina
Solifenacyna

Zastosowanie: POChP, astma (stany skurczowe oskrzeli)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Budowa rec N

A

5 podjednostek: dwie alfa, beta, gama i delta

Dwa typy: neuronalny i mięśniowy

Aktywowany przez połączenie 2 CZĄSTECZEK Ach do podaj alfa, co aktywuje przepływ jonów sodowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Rec N neuronalne

A

Torowanie presympatyczne w OUN, uwalnianie KA z rdzeni nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Agoniści Nn

A

Ach, nikotyna, cytyzyna, wareniklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Antagoniści Nn

A

heksametonium,

trimetafan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Nikotynowa terapia zastępcza

A

Cytyzyna, wareniklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Agoniści rec Nm

A

Acetylocholina, nikotyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Antagoniści rec Nm

A

tubokuraryna,

Alfa-bungarotoksyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Leki cholinomimetyczne

A

Naśladowanie ACh np muskaryna, nikotyna
Prekursory ACh np alfosceran choliny
Hamowanie ACHE np neostygmina, ambenonium

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Leki cholinolityczne

A

Blok syntezy ACh: hemicholina hamuje wychwyt Ach
Blokowanie działania Ach: atropina, tubokuraryna
Hamowanie mechanizmów uwalniania: jad kiełbasiany, jony Mg, antybiotyki aminoglikozydowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Działanie agonistów rec M

A

Chronotropowo, dromotropowo, inotropowo ujemne, rozkurcz tętnic i żył, ALE poprzez uwolnienie NO (recM3) wiec jak bd uszkodzony sródblonek np miażdżyca to brak reakcji

Skurcz źrenicy i mięśnia rzeskowego, zwiększenie wydzielania gruczołów, skurcz m oskrzeli, rozkurcz zwieraczy p pokarmowego, skurcz m gładkich, rozkurcz zwieracza pęcherza, brak wpływu na macice

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Efekty Ach zależne od dawki

A

Małe dawki dożylne: uogólnione rozszerzenie naczyń i spadek ciśnienia a także odruchowa tachykardia

Duże dawki dożylne: bradykardia + blok w węźle PK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

działanie ATROPINY

A

blokada rec M i przy dużych dawkach ACh zwiększenie ciśnienia krwi i uwlanienie KA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Cholinomimetyki bezpośrednie

A

METACHOLINA-diag astmy, BETANECHOL-atonia jelit i pęcherza moczowego, KARBACHOL-aronia jelit i pęcherza oraz jaskra
PILOKARPINA-miejscowo w jaskrze, ogolnie w zespole Sjögrena
CEWIMELINA-sel M3, zespół Sjogrena
MUSKARYNA* zatrucia Amanita muscaria

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Niepożądane działanie cholinomimetyków bezpośrednich

A
nadmierne pocenie, 
ślinotok, 
skurcze jelit, 
skurcz oskrzeli, 
nudności, 
wymioty, 
biegunka,
bradykardia w wyniku pobudzenia nerwu błędnego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

CHOLINOMIMETYKI POŚREDNIE-prekursory Ach

A

ALFOSCERAN CHOLINY

poprawa pamieci i funkcji poznawczych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

CHOLINOMIMETYKI POŚREDNIE- inhibitory cholinoesterazy

A

Odwracalne:
-b krótko: edrofonium
-krótko: Neostygmina fizostygmina pirydostygmina distygmina
-ośrodkowe: Takryna Rywastygmina galantamina donepezyl Alzheimer
Nieodwracalne:
-estry kwasu fosforowego (środki ochrony roślin, gazy bojowe)
-fluostygimna, ekotiopat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

NEOSTYGMINA

A

cholinomimetyk pośredni, sc im IV, nie przechodzi do OUN, w miasteni gravis, leczeniu pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego, blok nerw-mm- odwrócenie działania leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane (typ NIEdepolaryzacyjny)

grupa karbaminianowa odłącza się od neostygminy i blokuje odwracalnie centrum esterazowe enzymu AChE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

PIRYDOSTYGMINA

A

P.O, miastenia, porażenia niedrożność jelit i pooperacyjne nietrzymanie moczu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

DISTYGMINA

A

p.o atonie pooperacyjne, wspomagająco miastenia

Efekt >24h i nie trzeba podawać codziennie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

!AMBENONIUM

A

czesto stosowany, 6x silniejszy od neostygminy i mniej działań niepożądanych z p pok, miastenia, pooperacyjne atonie jelit i pęcherza moczowego

36
Q

EKULIZUMAB*

A

Humanizowane przeciwciała monoklonalne, miastenia, lek biologiczny,

37
Q

FLUOSTYGMINA

A

Nieodwracalny inhibitor cholinoesterazy, dospojowkowo w terapii jaskry

38
Q

EKOTIOPAT

A

nieodwracalny inhibitor cholinoesterazy, dospojowkowo, jaskra, działa długo i silnie >100h po wchłonięciu moze wywierać dzialanie ogólne

39
Q

Butyrylocholinesteraza

A

pseudocholinesteraza, występuje w osoczu, jelittach, sercu, nerkach itd głównie do Alzheimera ma znaczenie

40
Q

EDROFONIUM

A

bardzi krótko, diagnostyka miasteni

41
Q

FIZOSTYGMINA

A

alkaloid naturalny, działanie 0,5h-2h jaskra, terapia zatruć cholinolitykami, fenotiazyny, TLPD (przechodzi do OUN)

42
Q

Alzheimer

A

cholinomimetyki pośrednie, odwracalne inh cholinoesterazy:

takryna, rywastygmina, donepezil, galantamina

43
Q

REAKTYWATORY ACHE

A

PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM

44
Q

przeciwskazania do stosowania cholinomimetyków

A

astma oskrzelowa, wrzody, stany skurczowe p. pokarm. Parkinson, ciężkie niedociśnienie, zawal, nadczynność tarczycy

45
Q

CHOLINOLITYKI bezpośrednie efekty:

A

tachykardia, zwiększenie przewodnictwa PK, rozszerzenie źrenicy (badanie dna oka), hamowanie wydzielania gruczołów, suchość w jamie ustnej (nadmierne pocenie) rozkurcz mm gladkiej oskrzeli, zmniejszenie wydzielania śluzu (astma, POChP) zahamowanie perystaltyki (leki spazmoliyczne, kolki), zahamowanie wydzielania soku żołądkowego, skurcz zwieracza przewodu moczowego i zmniejszenie napiecia pecherza moczowego (nietrzymanie moczu)

46
Q

Cholinolityki nieselektywne pochodzenia naturalnego

A

atropina, skopolamina

47
Q

Syntetyczne cholinolityki nieselektywne w ch Parkinsona

A

biperydon, prydynol, benzatropina, triheksfenidyl

Parkinson, zmniejszaja

48
Q

Syntetycznie cholinolityki nieselektywne

A

butyloskopolamina, homatropina, tropikamid- diag rozsz źrenicy, propantelina, ipratropium, oksytropium, tiotropium

49
Q

Cholinolityki blokujace M1

A

pirenzepina, telenzepina

50
Q

Cholinolityki blokujace M3

A

oksybutynina, tolterodyna, solifenacyna, daryfenacyna, trospium

51
Q

ATROPINA

A

nieselektywny bloker M, dobrze wchłaniana z p pokarmowego
preparaty:
Bellapan- nadkwasota, spastyczne stany p pokarmowego, kolka żółciowa, kolka nerkowa, hamuje wydzielanie potu głównie w okresie menopauzalnym, bóle migrenowe
Bellergot- z fenobarbitalem (uzależnienie!) uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe, ergotamina- blokuje alfa rec
Spasticol- stany spastyczne p pokarmowego, papaweryna bezposrednio spazmolitycznie

52
Q

Zastosowanie atropiny

A

stany skurczowe mm gładkich p pokarm i dróg żółciowych/moczowych, premedykacja, bradyarytmia, badanie dna oka, zapalenie tęczówki, nietrzymanie moczu, zatrucia zw fosforoorganiczcznymi i grzybami (muskaryna)

53
Q

Objawy zatrucia atropina

A

zaczerwienienie twarzy (bezpośrednie uwolnienie histaminy z mastocytów) , suchość śluzówek, przyspieszenie czynności serca i oddechu, trudności z połykaniem, szeroko otwarte źrenice

odtrutka: fizostygmina

54
Q

SKOPOLAMINA (hioscyna)

syntetyczne metylobromek hioscyny, butylobromek hioscyny

A

ośrodkowe działanie hamujące (serum prawdy), krople do oczu,

p/wymiotne w chorobie lokomocyjnej, zatrucie charakteryzuje też głębokie zaburzenia świadomości

55
Q

tropikamid+fenylefryna+lidokaina jako iniekcja stosowana jest w

A

zabiegu operacyjnym usuwania zaćmy jako wewnątrzgałkowe znieczulenie

56
Q

IPRATROPIUM

A

rozkurcz mm gładkich oskrzeli, nie hamuje aktywności nabłonka rzęskowego, nie zwiększa lepkości wydzieliny, POChP, astma oskrzelowa, nieżyt nosa i zatok

stosowana z ksylometazolina, fenoterolem/salbutamolem

57
Q

cholinolityki dzialajace na uklad oddechowy

A

ipratropium, tiotropium, glikopironium, umeklidynium

bardziej na M3 działają wiec nie ma efektów odsercowych

58
Q

!! OLODATEROL/ wilanterol/indakaterol stosowany z tiotropium, glikopironium, umeklidynium

A

beta 2 adrenomimetyki o ultradługim działaniu

59
Q

PIRENZEPINA, TELENZEPINA

A

sel cholinolityki M1 w zwojach śródściennych, ale na kom okładzinowych żołądka są M3 więc tutaj słabo w chorobie wrzodowek
nie przenikaja BBB, nie powoduja suchowsci w jamie ustnej

60
Q

SELEKTYWNE CHOLINOLITYKI M3 w nietrzymaniu moczu wywołanym nalegającym parciem

A

oksybutynina, tolterodyna, solifenacyna, fezoterodyna,
daryfenacyna,
trospium

61
Q

PRZECIWSKAZANIA DO CHOLINOLITYKÓW

A

przerost prostaty, jaska, niedrożność p pokarm i dróg moczowych, przebywanie w wysokich T (hamują pocenie, wiec brak termoregulacji), ostrożnie w chorobie niedokrwiennej serca

62
Q

NIETRZYMANIE MOCZU farmakoterapia

A

cholinolityki,
b3-agonista: mirabegron, duloksetyna pomocniczo (inhibitory wychwytu 5-HT i NA),
midodryna (alfa agonista)
toksyna botulinowa

63
Q

OKSYBUTYNINA

A

dost od 5 r.ż, antagonista M3 (niewielka sel), bezpośredni wpływ relaksujący na mm gładkie poprzez blok k Ca2+, słabo miejscowo znieczulająco

64
Q

TOLTERODYNA

A

selektywny anatg M3, zmniejszenie i zatrzymanie skurczów pęcherza, mniej objawów niepożądanych ze względu na selektywność

65
Q

SOLIFENACYNA

A

selektywny anatg M3, działanie pełnie po 4tyg!

66
Q

MIRABEGRON

A

siny selektywny agonista rec B3,

67
Q

LEKI STYMULUJĄCE ZWOJE

A

nikotyna, lobelina

w małych dawkach a w dużych stymuluje na początku a potem blokada przekaźnictwa

68
Q

WPŁYW NIKOTYNY na zwoje przywspółczulne:

A

zwiększenie wydzielania soku żołądkowego (ryzyko wrzodów), nasilenie motoryki przewodu pokarmowego

69
Q

WPŁYW NIKOTYNY na zwoje współczulne i rdzenia nadnerczy- uwalniania A do krwi:

A

pobudzenie czynności serca, skurcz naczyń, wzrost CTK, glikogenoliza, lipoliza, uszkodzenie śródbłonka, zmiany miażdżycowe

70
Q

WPŁYW NIKOTYNY na OUN:

A

zwiększenie uwalniania ADH, spadek wydalania, moczu, wzrost CTK, nasilenie oddechu, pobudzenie ośrodka wymiotnego, zwiększenie doznań czuciowych, zwiększenie uwalniania NA, 5-HT, DA

-> uzależnienie

71
Q

WPLYW NIKOTYNY na rec Nm w płytce nerw-mm:

A

bolesne skurcze, porażenie mm oddechowych

72
Q

CO GROZI PALACZOWI

A

udary, nowotwory krtani, nerek

73
Q

CYTYZYNA

A

selektywnie wiąże się z rec. N, stymuluje wydzielanie DA, antagonizują podana nikotynę, niepożądane: zaburzenia snu, osłabienie popędu płciowego
p/wsk: pacjenci >65 roku życia, dławica piersiowa niestabilna, niedawno przebyty zawał serca lub udar, klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca

74
Q

WARENIKLINA

A

częściowy sel agonista rec N, antagonizuje podana nikotyne, stymuluje wydzielanie DA, niepożądane: niezwykłe marzenia senne, bezsenność, ból głowy, nudności

75
Q

LEKI GANGLIOPLEGICZNE

A

blokuja rec N w synapsach zwojowych (współczulne i przywspółczulne)

heksametonium, trimetafan, mekamylamina, pempidyna

76
Q

JASKRA

A

•Cholinomimetyki: pilokarpina, karbachol ->odpływ cieczy wodnistej
•β-blokery: tymolol, kerteolol, betaksolol -> zmniejszona produkcja cieczy wodnistej
•Inhibitory anhydrazy węglanowej: dorzolamid, brynazolamid -> zmniejszenie wydzielania cieczy
•α2-adrenomimetyki: brymonidyna -> obnizenie produkcji i wiekszy odplyw cieczy
•Pochodne prostaglandyn: LATANOPROST
TRAWOPROST
BIMATOPROST
TAFLUPROST ułatwienie odpływu cieczy wodnistej

77
Q

LEKI ZWIOTCZAJĄCE

zastosowanie

A

stosowane łącznie z anestetykami

78
Q

LEKI ZWIOTCZAJĄCE podział działania

A
  • działanie presynaptyczne: tetrodotoksyna i batrachotoksyna oraz toksyna botulinowa
  • działanie postsynaptyczne: depolaryzujące i niedepolaryzujące
79
Q

TOKSYNA BOTULINOWA

budowa

A

egzotoksyna, zbudowana z 2 łańcuchów połączonych mostkiem disiarczkowym, stosowana w b małych dawkach w miejscu podania tylko działa, działanie do kilku miesięcy

80
Q

TOKSYNA BOTULINOWA mechanizm działania

A

łączy się z płytką nerw-mm i poraża przewodnictwo ner-mm poprzez fragmentację białka SNAP które jest niezbędne do uwalniania Ach

81
Q

TOKSYNA BOTULINOWA wskazania:

A

dynamiczna stopa końska, kurcz powiek, twarzy, szyi, kosmetologia, profilaktyka bólów głowy, nietrzymanie moczu, potliwość

82
Q

ŚRODKI ZWIOTCZAJĄCE DEPOLARYZUJĄCE

A

agoniści rec Nm wywołują długo trwającą depolaryzację dlatego końcowym efektem jest brak repolaryzacji

83
Q

SUKCYNYLOCHOLINA, SUKSAMETONIUM

A

środki zwiotczające depolaryzujące;
rozkładana przez esterazy osoczowe, która jest hamowana przez IAChE co nasila i wydluza brokadę
nie nalezystosowac u osob ktore maja malo esteraz we krwi

84
Q

ŚRODKI ZWIOTCZAJĄCE NIEDEPOLARYZUJĄCE

A

antagoniści r Nm uniemożliwiają działanie Ach

odwracalny skutek: neostygmina edrofonium

tubokuraryna, galamina, pankuronium, atakuronium, cisakuronium, wekuroinium

85
Q

WSKAZANIA DO STOSOWANIA ŚRODKÓW ZWIOTCZAJĄCYCH

A

intubacja dotchawicza, zabiegi chirurgiczne, OIOM, tężec, złośliwy zespół neuroleptyczny

86
Q

INTERAKCJE LEKÓW ZWIOTCZAJĄCYCH

A

lotne anestetyki, leki miejscowo znieczulające, antybiotyki np aminoglikozydy, polimyksyny