ADRENERGICZNY Flashcards
UKŁAD WSPÓŁCZULNY
receptory adrenergiczne, neuroprzekaźnik: noradrenalina; budowa: krótki neuron przedzwojowy uwalniający ACh (działa na rec. N) i długi neuron zazwojowy uwalniający NA;
uwalniana jest także, A, ATP, neuropeptyd Y
!gruczoły potowe są unerwione wyłącznie współczulnie a neuroprzekaźnikiem jest ACh
UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY
receptory muskarynowe, neuroprzekaźnik: acetylocholina; budowa; długi neuron przedzwojowy i krótki neuron zazwojowy
uwalniany jest także NO i VIP
mięsień oddechowy i mięsień rzęskowy są unerwione wyłącznie przywspółczulnie
ROLA FIZJOLOGICZNA UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO
pobudzenie czynności serca ↑ ciśnienia tętniczego ↑ ukrwienie mm. szkieletowych rozszerzenie źrenic ↑ napędu i czujności, pobudzenie CNS, nasilenie stanu czuwania, pobudzenie czynności ośrodka oddechowego rozszerzenie oskrzeli ↑ ukrwienia wątroby ↑ podaży substancji odżywczych zahamowanie łaknienia spadek przepływu krwi przez przewód pokarmowy spadek perystaltyki
RECEPTORY ADRENERGICZNE
alfa1: alfa1A, alfa1B, alfa1D
alfa2: alfa2A/D, alfa2B, alfa2C
beta: beta1, beta2, beta3
RECEPTORY ALFA1-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gq, drugim
przekaźnikiem są IP3 i DAG, a następnie jony
wapnia (Ca2+)
powodują skurcz mięśni gładkich (z wyjątkiem
przewodu pokarmowego)
selektywny agonista – fenylefryna
selektywny antagonista – prazosyna,
terazosyna, doksazosyna
RECEPTORY ALFA2-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gi, drugim
przekaźnikiem jest spadek produkcji cAMP
powodują: hamowanie uwalniania
neuroprzekaźników (działając hamująco jako
receptory presynaptyczne) oraz agregację płytek
krwi
selektywny agonista - klonidyna
selektywny antagonista - johimbina
RECEPTORY BETA1-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gs, drugim
przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
wpływają na zwiększenie częstości i siły skurczu
mięśnia sercowego → + efekt chronotropowy i
inotropowy
powodują uwalnianie reniny z aparatu
przykłębuszkowego nerek
selektywny agonista – dobutamina
selektywny antagonista - np. atenolol
metoprolol, acebutolol
RECEPTORY BETA2-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gs, drugim
przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
poprzez działanie kinazy białkowej A (PKA)
powodują rozkurcz mięśni gładkich -
rozszerzenie oskrzeli i naczyń, rozkurcz mięśni
trzewnych
powodują glikogenolizę w wątrobie
selektywny agonista – salbutamol, salmeterol
RECEPTORY BETA3-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gs, drugim przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP powodują lipolizę w tkance tłuszczowej istnieją receptory β3 w sercu i w śródbłonku naczyń - odpowiedzialne za wazodylatację powodowaną przez tlenek azotu w odpowiedzi na nebiwolol – β-bloker III generacji
alfa1 alfa2 beta1 beta2 beta3
A=NA A>NA NA>A A>NA NA>A
selektywni bezpośredni agoniści
alfa1- fenylefryna
alfa2- klonidyna
beta1- dobutamina
beta2- terbutalina
nieselektywni bezpośredni agoniści
alfa1/alfa2- oksymetazolina
beta1/beta2- izoproterenol
alfa1/alfa2/beta1/beta2- epinefryna
alfa1/alfa2/beta1- norepinefryna
agoniści o mieszanym działaniu
alfa1/2/beta2/2- efedryna oraz jako środek uwalniający
agoniści pośredni
środki uwalniające: amfetamina, tyramina
inhibitory wychwytu: kokaina
IMAO/ICOMT: pargilina, entakapon
ADRENALINA
silnie podwyższa ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza skurczowe) w
wyniku:
• silnego skurczu naczyń przedwłosowatych, skóry, błon śluzowych,
nerek, naczyń żylnych
• zwiększenia siły skurczu serca, częstości pracy serca
po początkowym znacznym przyspieszeniu pracy serca może być jej zwolnienie – na
skutek odruchowego pobudzenia nerwu błędnego, spowodowanego podwyższeniem
ciśnienia krwi
• rozszerza mm gł. oskrzeli (rec. β2)
Zasadnicze wskazanie: wstrząs anafilaktyczny 0,3-0,5mg domięśniowo, całkowity blok i zatrzymanie akcji serca
NORADRENALINA
• pobudza głównie rec. α
• słabo działa na rec. β (oprócz β1 serca, tu działa NA
równie silnie jak A)
• ↑ ciśnienie krwi
• ↑ opór naczyniowy
• ma o wiele słabsze efekty metaboliczne i ośrodkowe
Zastosowanie: niewydolność serca z hipotonią, wstrząs septyczny, dodatek do leków znieczulających miejscowo (ale nie gdy dystalnie bo nekrozą grozi)
FENYLEFRYNA
postaci pozajelitowej jako lek ułatwiający utrzymanie prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego krwi podczas znieczulenia przewodowego czy ogólnego, środek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego. W postaci doustnej składnik preparatów złożonych (najczęściej w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi oraz przeciwbólowymi)
ETYLEFRYNA
Większa selektywność w stosunku
do rec. α1 ale pobudza też β
↑ ciśnienia tętniczego, zwiększa
wydolność serca
wskazania: hipotonia ortostatyczna, ostre choroby wirusowe, po operacjach, w trakcie porodu, naczynioruchowe bóle głowy
MIDODRYNA
Pobudza receptory α1 i α2 Podnosi ciśnienie krwi, obkurcza naczynia Nie przechodzi przez barierę krew-mózg Stosowana w ortostatycznym spadku ciśnienia, w hipotensji Pomocniczo w nietrzymaniu moczu
przeciwwskazania: przerost prostaty, utrudnione odawanie moczu, terapia IMAO, jaska, dolegliwosci sercowe, guz chromochlonny nadnerczy
KSYLOMETAZOLINA, NAFAZOLINA, TETRYZOLINA, OKSYMETAZOLINA
nieselektywni agoniści rec alfa1 i alfa2
stosowani przy katarze, obkurczają naczynia miejscowo, stosowani w formie kropli, żelu, aerozoli do nosa; sotosowac max 10 dni inaczej atrofia błony śluzowej, zanik i łatwo o nadkażenia. Mogą być przyczyną kataru polekowego- efekt z odbicia. Rhinitis medicamentosa.
KLONIDYNA (IPOREL)
agonista receptorów presynaptycznych α2 w
ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, zmniejsza
uwalnianie NA
ZASTOSOWANIA: nadciśnienie, migrenowe bóle głowy, jaskra,
zespoły abstynencyjne, jako koanalgetyk zwiększający skuteczność
narkotycznych leków przeciwbólowych
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: hipotonia ortostatyczna,
bradykardia, senność, obrzęki, suchość w ustach, depresja, osłabienie
potencji
Nie odstawiać nagle z uwagi na niebezpieczeństwo wystąpienia
przełomu nadciśnieniowego
inni agoniści a2: apraklonidyna, brimonidyna – stosowane w jaskrze
zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej
DEKSMEDETOMIDYNA
agonista rec alfa2; wywołuje sedację, stosowana w intensywnej terapii i anastezji
TYZANIDYNA
agonista rec alfa2; stosowana jako lek rozluźniający mieśnie szkieletowe
METYLDOPA, GUANFACYNA, GUANABENZ
obniżają ciśnienie stosowane w terapii nadciśnienia
AGONIŚCI REC IMIDAZOLOWYCH
moksonidyna, rilmenidyna
MOKSONIDYNA, RILMENIDYNA
agonista receptorów imidazolinowych I1
w jądrze siatkowatym bocznym
położonym w brzuszno-bocznym
obszarze rdzenia przedłużonego
hamowanie układu współczulnego
rozkurcz naczyń i spadek ciśnienia
Działania niepożądane: suchość w jamie
ustnej, senność, zmęczenie, zawroty
głowy, hipotonia, kołatanie serca
AGONIŚCI REC. BETA 1 I BETA 2
Izoprenalina, Orcyprenalina WSKAZANIA - zaburzenia przewodnictwa przed zabiegiem wszczepienia rozrusznika - epizody bloku przewodnictwa - - stany skurczowe oskrzeli (bardzo rzadko)
IZOPRENALINA
↑ pracy serca Rozszerzenie naczyń ryzyko arytmii rozszerzenie oskrzeli efekty metaboliczne jak A iv, nebulizacja działa po 20 sek.
ORCYPRENALINA
poch. rezorcynolowa nie jest metabolizowana przez COMT co nasila jej czas działania i wybiórczość
DOBUTAMINA
Syntetyczna pochodna dopaminy • Swoiście działa na rec. β1 w sercu • Stosowana jako lek inotropowo dodatni • Zwiększa pojemność minutową • Poprawia przepływ płucny WSKAZANIA • Ciężka niewydolność serca • Wstrząs kardiogenny • Po operacjach kardiochirurgicznych • Przedawkowanie β-blokerów
BETA2-ADRENOMIMETYKI
pobudzają wybiórczo rec β2 w mm oskrzeli na powierzchni mastocytów, w błonie wewnętrznej naczyń ale będą działały na serce ponieważ tam również znajduje się rec β2 KRÓTKO DZIAŁAJĄCE SHABA- doraźnie astma, pochp SALBUTAMOL FENOTEROL TERBUTALINA RIMITEROL DŁUGO DZIAŁAJĄCE LABA- profilaktyna astmy i pochp SALMETEROL FORMOTEROL BAMBUTEROL WSKAZANIA astma i stany bronchokonstrykcyjne
leki tokolityczne w przy zagrożeniu
przedwczesnym porodem lub poronieniem
FENOTEROL, SALBUTAMOL,RITODRYNA,
TERBUTALINA BETA2-ADRENOMIMETYKI
miażdżyca, zarostowe zapalenie tętnic,
choroba Raynauda, patologiczny skurcz
naczyń, niedokrwienie kończyn
BAMETAN, BUFENINA, IZOKSUPRYNA BETA2-ADRENOMIMETYKI
EFEDRYNA
Działa pośrednio i bezpośrednio ośrodkowo i obwodowo
Rozszerza oskrzela - Tussipect, proszki z efedryną
Podnosi ciśnienie krwi, zwiększa siłę i częstotliwość skurczów
serca
Obkurcza naczynia, stosowana miejscowo w nieżycie błony
śluzowej nosa
Powoduje uzależnienie
LEKI POBUDZAJĄCE UKŁAD WSPÓŁCZULNY O
PRZEWAŻAJĄCYM DZIAŁANIU OŚRODKOWYM
Poch. beta-fenyloetyloaminy
Są zwrotnie wychwytywane przez neurony NA, zwiększają uwalnianie AK
Zmniejszają wychwyt zwrotny AK
Nasilają uwalnianie DA i NA z ziarnistości, zatem wywierają pośredni
wpływ na rec
Wywołują podniecenie psychoruchowe
Pobudzają ośrodek oddechowy i naczynioruchowy
tyramina, amfetamina, metylfenidat, atomoksetyna