ADRENERGICZNY Flashcards

1
Q

UKŁAD WSPÓŁCZULNY

A

receptory adrenergiczne, neuroprzekaźnik: noradrenalina; budowa: krótki neuron przedzwojowy uwalniający ACh (działa na rec. N) i długi neuron zazwojowy uwalniający NA;

uwalniana jest także, A, ATP, neuropeptyd Y

!gruczoły potowe są unerwione wyłącznie współczulnie a neuroprzekaźnikiem jest ACh

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY

A

receptory muskarynowe, neuroprzekaźnik: acetylocholina; budowa; długi neuron przedzwojowy i krótki neuron zazwojowy

uwalniany jest także NO i VIP

mięsień oddechowy i mięsień rzęskowy są unerwione wyłącznie przywspółczulnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

ROLA FIZJOLOGICZNA UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

A
pobudzenie czynności serca
↑ ciśnienia tętniczego
↑ ukrwienie mm. szkieletowych
rozszerzenie źrenic
↑ napędu i czujności, pobudzenie CNS, nasilenie
stanu czuwania, pobudzenie czynności ośrodka
oddechowego
rozszerzenie oskrzeli
↑ ukrwienia wątroby
↑ podaży substancji odżywczych
zahamowanie łaknienia
spadek przepływu krwi przez przewód pokarmowy
spadek perystaltyki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

RECEPTORY ADRENERGICZNE

A

alfa1: alfa1A, alfa1B, alfa1D
alfa2: alfa2A/D, alfa2B, alfa2C
beta: beta1, beta2, beta3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

RECEPTORY ALFA1-ADRENERGICZNE

A

działają za pośrednictwem białka Gq, drugim
przekaźnikiem są IP3 i DAG, a następnie jony
wapnia (Ca2+)
powodują skurcz mięśni gładkich (z wyjątkiem
przewodu pokarmowego)
selektywny agonista – fenylefryna
selektywny antagonista – prazosyna,
terazosyna, doksazosyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

RECEPTORY ALFA2-ADRENERGICZNE

A

działają za pośrednictwem białka Gi, drugim
przekaźnikiem jest spadek produkcji cAMP
powodują: hamowanie uwalniania
neuroprzekaźników (działając hamująco jako
receptory presynaptyczne) oraz agregację płytek
krwi
selektywny agonista - klonidyna
selektywny antagonista - johimbina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

RECEPTORY BETA1-ADRENERGICZNE

A

działają za pośrednictwem białka Gs, drugim
przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
wpływają na zwiększenie częstości i siły skurczu
mięśnia sercowego → + efekt chronotropowy i
inotropowy
powodują uwalnianie reniny z aparatu
przykłębuszkowego nerek
selektywny agonista – dobutamina
selektywny antagonista - np. atenolol
metoprolol, acebutolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

RECEPTORY BETA2-ADRENERGICZNE

A

działają za pośrednictwem białka Gs, drugim
przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
poprzez działanie kinazy białkowej A (PKA)
powodują rozkurcz mięśni gładkich -
rozszerzenie oskrzeli i naczyń, rozkurcz mięśni
trzewnych
powodują glikogenolizę w wątrobie
selektywny agonista – salbutamol, salmeterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

RECEPTORY BETA3-ADRENERGICZNE

A
działają za pośrednictwem białka Gs,
drugim przekaźnikiem jest wzrost
produkcji cAMP
powodują lipolizę w tkance tłuszczowej
istnieją receptory β3 w sercu i w
śródbłonku naczyń - odpowiedzialne za
wazodylatację powodowaną przez tlenek
azotu w odpowiedzi na nebiwolol –
β-bloker III generacji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q
alfa1
alfa2
beta1
beta2
beta3
A
A=NA
A>NA
NA>A
A>NA
NA>A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

selektywni bezpośredni agoniści

A

alfa1- fenylefryna
alfa2- klonidyna
beta1- dobutamina
beta2- terbutalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

nieselektywni bezpośredni agoniści

A

alfa1/alfa2- oksymetazolina
beta1/beta2- izoproterenol
alfa1/alfa2/beta1/beta2- epinefryna
alfa1/alfa2/beta1- norepinefryna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

agoniści o mieszanym działaniu

A

alfa1/2/beta2/2- efedryna oraz jako środek uwalniający

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

agoniści pośredni

A

środki uwalniające: amfetamina, tyramina
inhibitory wychwytu: kokaina
IMAO/ICOMT: pargilina, entakapon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

ADRENALINA

A

silnie podwyższa ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza skurczowe) w
wyniku:
• silnego skurczu naczyń przedwłosowatych, skóry, błon śluzowych,
nerek, naczyń żylnych
• zwiększenia siły skurczu serca, częstości pracy serca
po początkowym znacznym przyspieszeniu pracy serca może być jej zwolnienie – na
skutek odruchowego pobudzenia nerwu błędnego, spowodowanego podwyższeniem
ciśnienia krwi
• rozszerza mm gł. oskrzeli (rec. β2)

Zasadnicze wskazanie: wstrząs anafilaktyczny 0,3-0,5mg domięśniowo, całkowity blok i zatrzymanie akcji serca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

NORADRENALINA

A

• pobudza głównie rec. α
• słabo działa na rec. β (oprócz β1 serca, tu działa NA
równie silnie jak A)
• ↑ ciśnienie krwi
• ↑ opór naczyniowy
• ma o wiele słabsze efekty metaboliczne i ośrodkowe
Zastosowanie: niewydolność serca z hipotonią, wstrząs septyczny, dodatek do leków znieczulających miejscowo (ale nie gdy dystalnie bo nekrozą grozi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

FENYLEFRYNA

A
postaci pozajelitowej jako lek ułatwiający
utrzymanie prawidłowych wartości
ciśnienia tętniczego krwi podczas
znieczulenia przewodowego czy ogólnego,
środek wspomagający w leczeniu wstrząsu
i niedociśnienia tętniczego.
W postaci doustnej składnik preparatów
złożonych (najczęściej w połączeniu z
lekami przeciwhistaminowymi,
przeciwkaszlowymi oraz przeciwbólowymi)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

ETYLEFRYNA

A

Większa selektywność w stosunku
do rec. α1 ale pobudza też β
↑ ciśnienia tętniczego, zwiększa
wydolność serca

wskazania: hipotonia ortostatyczna, ostre choroby wirusowe, po operacjach, w trakcie porodu, naczynioruchowe bóle głowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

MIDODRYNA

A
Pobudza receptory α1 i α2
Podnosi ciśnienie krwi, obkurcza
naczynia
 Nie przechodzi przez barierę
krew-mózg
Stosowana w ortostatycznym
spadku ciśnienia, w hipotensji
Pomocniczo w nietrzymaniu moczu

przeciwwskazania: przerost prostaty, utrudnione odawanie moczu, terapia IMAO, jaska, dolegliwosci sercowe, guz chromochlonny nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

KSYLOMETAZOLINA, NAFAZOLINA, TETRYZOLINA, OKSYMETAZOLINA

A

nieselektywni agoniści rec alfa1 i alfa2
stosowani przy katarze, obkurczają naczynia miejscowo, stosowani w formie kropli, żelu, aerozoli do nosa; sotosowac max 10 dni inaczej atrofia błony śluzowej, zanik i łatwo o nadkażenia. Mogą być przyczyną kataru polekowego- efekt z odbicia. Rhinitis medicamentosa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

KLONIDYNA (IPOREL)

A

agonista receptorów presynaptycznych α2 w
ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, zmniejsza
uwalnianie NA
ZASTOSOWANIA: nadciśnienie, migrenowe bóle głowy, jaskra,
zespoły abstynencyjne, jako koanalgetyk zwiększający skuteczność
narkotycznych leków przeciwbólowych
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: hipotonia ortostatyczna,
bradykardia, senność, obrzęki, suchość w ustach, depresja, osłabienie
potencji
Nie odstawiać nagle z uwagi na niebezpieczeństwo wystąpienia
przełomu nadciśnieniowego

inni agoniści a2: apraklonidyna, brimonidyna – stosowane w jaskrze
zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

DEKSMEDETOMIDYNA

A

agonista rec alfa2; wywołuje sedację, stosowana w intensywnej terapii i anastezji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

TYZANIDYNA

A

agonista rec alfa2; stosowana jako lek rozluźniający mieśnie szkieletowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

METYLDOPA, GUANFACYNA, GUANABENZ

A

obniżają ciśnienie stosowane w terapii nadciśnienia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

AGONIŚCI REC IMIDAZOLOWYCH

A

moksonidyna, rilmenidyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

MOKSONIDYNA, RILMENIDYNA

A

agonista receptorów imidazolinowych I1
w jądrze siatkowatym bocznym
położonym w brzuszno-bocznym
obszarze rdzenia przedłużonego

hamowanie układu współczulnego

rozkurcz naczyń i spadek ciśnienia
Działania niepożądane: suchość w jamie
ustnej, senność, zmęczenie, zawroty
głowy, hipotonia, kołatanie serca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

AGONIŚCI REC. BETA 1 I BETA 2

A
Izoprenalina, Orcyprenalina
WSKAZANIA
- zaburzenia
przewodnictwa przed
zabiegiem wszczepienia
rozrusznika
- epizody bloku
przewodnictwa
-
- stany skurczowe
oskrzeli (bardzo
rzadko)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

IZOPRENALINA

A
↑ pracy serca
Rozszerzenie naczyń
ryzyko arytmii
rozszerzenie oskrzeli
efekty metaboliczne jak A
iv, nebulizacja działa po 20
sek.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

ORCYPRENALINA

A

poch. rezorcynolowa nie jest metabolizowana przez COMT co nasila jej czas działania i wybiórczość

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

DOBUTAMINA

A
Syntetyczna pochodna dopaminy
• Swoiście działa na rec. β1 w sercu
• Stosowana jako lek inotropowo dodatni
• Zwiększa pojemność minutową
• Poprawia przepływ płucny
WSKAZANIA
• Ciężka niewydolność serca
• Wstrząs kardiogenny
• Po operacjach kardiochirurgicznych
• Przedawkowanie β-blokerów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

BETA2-ADRENOMIMETYKI

A
pobudzają wybiórczo rec β2 w mm oskrzeli
na powierzchni mastocytów,
w błonie wewnętrznej naczyń
ale będą działały na serce ponieważ tam
również znajduje się rec β2
KRÓTKO DZIAŁAJĄCE SHABA- doraźnie astma, pochp
SALBUTAMOL
FENOTEROL
TERBUTALINA
RIMITEROL
DŁUGO DZIAŁAJĄCE LABA- profilaktyna astmy i pochp
SALMETEROL
FORMOTEROL
BAMBUTEROL
WSKAZANIA
astma i stany bronchokonstrykcyjne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

leki tokolityczne w przy zagrożeniu

przedwczesnym porodem lub poronieniem

A

FENOTEROL, SALBUTAMOL,RITODRYNA,

TERBUTALINA BETA2-ADRENOMIMETYKI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

miażdżyca, zarostowe zapalenie tętnic,
choroba Raynauda, patologiczny skurcz
naczyń, niedokrwienie kończyn

A

BAMETAN, BUFENINA, IZOKSUPRYNA BETA2-ADRENOMIMETYKI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

EFEDRYNA

A

Działa pośrednio i bezpośrednio ośrodkowo i obwodowo
Rozszerza oskrzela - Tussipect, proszki z efedryną
Podnosi ciśnienie krwi, zwiększa siłę i częstotliwość skurczów
serca
Obkurcza naczynia, stosowana miejscowo w nieżycie błony
śluzowej nosa
Powoduje uzależnienie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

LEKI POBUDZAJĄCE UKŁAD WSPÓŁCZULNY O

PRZEWAŻAJĄCYM DZIAŁANIU OŚRODKOWYM

A

Poch. beta-fenyloetyloaminy
Są zwrotnie wychwytywane przez neurony NA, zwiększają uwalnianie AK
Zmniejszają wychwyt zwrotny AK
Nasilają uwalnianie DA i NA z ziarnistości, zatem wywierają pośredni
wpływ na rec
Wywołują podniecenie psychoruchowe
Pobudzają ośrodek oddechowy i naczynioruchowy
tyramina, amfetamina, metylfenidat, atomoksetyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

NIESELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA

A

fenoksybenzamina, fentolamina

37
Q

SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA1

A

prazosyna, terazosyna, doksazosyna, alfuzosyna, tamsulozyna, indoramina bunazosyna

38
Q

SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA2

A

johimbina

39
Q

NIESELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC BETA

A

I generacja: nadolol, penbutolol, pindolol, propranolol, timolol
III generacja: karteolol, karwedilol, bucindolol, labetalol

40
Q

SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC BETA1

A

II genetacja: acebutolol, atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol
III generacja: betaksolol, celipropol, nebiwolol

41
Q

ERGOTAMINA

A

pochodna alkaloidów sporyszu; działa alfa-adrenolitycznie, jednak
działanie kurczące (bezpośrednie) na mięśnie gładkie
tętniczek przeważa nad działaniem α-adrenolitycznym
ZASTOSOWANIA:
leczenie ostrych napadów migreny,
krwawienia poporodowych,
niedostateczne zwijanie macicy (działanie kurczące)

42
Q

DIHYDROERGOTAMINA

A

antagonista receptorów α, działa
przede wszystkim blokująco na rec. α, znacznie słabiej kurczą mm
gładkie, w efekcie więc powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych
nie wykazuje kurczącego wpływu na macicę
ZASTOSOWANIE
leczeniu migreny (okres międzynapadowy)
w stanach skurczowych obwodowych naczyń krwionośnych
w zaburzeniach krążenia mózgowego

43
Q

NIEWYBIÓRCZE LEKI α-ADRENOLITYCZNE

A

FENTOLAMINA – nieodwracalnie blokuje rec alfa
TOLAZOLINA – stosowana w niedrożności tętnicy siatkówki oka
FENOKSYBENZAMINA – przerywa przełom nadciśnieniowy w
Phaeochromocytoma

silnie rozszerzają naczynia, stosowane w stanach skurczowych naczyń
obwodowych (choroba Reynauda, choroba Bürgera), przed i podczas
operacji gruczolaka części rdzeniowej nadnerczy w celu zapobieżenia
przełomom nadciśnieniowym,
• w innych postaciach nadciśnienia skuteczność tych leków jest niewielka
wskutek blokowania receptorów α2, co nasila uwalnianie NA, która
pobudza receptory β w sercu i nerkach i powoduje częstoskurcz i
zwiększone wydzielanie reniny,
• zablokowanie rec. α i silne rozszerzenie naczyń powoduje aktywację
baroreceptorów i tachykardię kompensacyjną, niebezpieczne w
nadciśnieniu i chorobie wieńcowej

44
Q

WYBIÓRCZE LEKI α1-ADRENOLITYCZNE

A

prazosyna, doksazosyna, alfuzosyna, terazosyna, urapidyl
rozkurczają naczynia krwionośne, zmniejszają objawy utrudnionego
oddawania moczu
• u chorych z przerostem gruczołu krokowego poprzez rozkurcz
mięśniówki gładkiej zwieracza pęcherza moczowego i torebki prostaty
• poprawiają gospodarkę lipidową poprzez zwiększenie frakcji HDL i
zmniejszenie frakcji LDL cholesterolu poprzez fosforylację reduktazy
HMG-CoA
• ograniczają aktywację płytek krwi, spadek TX
• działają antyproliferacyjne, hamują syntezę kolagenu w naczyniach,
cofają przerost LK, działanie korzystne również w łagodnym
przeroście prostaty, przerośnięty gruczo

45
Q

WYBIÓRCZE LEKI α1-ADRENOLITYCZNE

A

ZASTOSOWANIE
• nadciśnienie tętnicze, szczególnie z zaburzeniami
gospodarki lipidowej
• łagodny przerost prostaty – TAMSULOZYNA a jeśli
przerostowi towarzyszy nadciśnienie DOKSAZOSYNA
• choroba Raynauda, miażdżyca tętnic obwodowych, w
chromaniu przestankowym – BUFLOMEDIL (Buvasodil),
działa alfa-adrenolitycznie i spazmolitycznie jak
papaweryna
• URAPIDYL – II rzutu, pob. rec 5-HT w CNS i
stosowany w przełomie nadciśnieniowym iv

46
Q

LEKI β-ADRENOLITYCZNE wskazania

A
• Choroba niedokrwienna serca
• Zawał serca
• Nadciśnienie tętnicze
• Niewydolność mięśnia sercowego (karwedilol,
metoprolol)
• Zaburzenia rytmu serca
• Nadczynność tarczycy (propranolol)
• Migrena
• Zespoły abstynencyjne, akatyzja po neuroleptykach,
leczenie agresji
• Lęk sceniczny
• Jaskra z otwartym kątem przesączania (timolol,
karteolol, betaksolol
47
Q

LEKI BLOKUJĄCE NEURONY

ADRENERGICZNE

A
Leki wpływające na syntezę NA
METYLDOPA
Leki wpływające na magazynowanie NA
REZERPINA
Leki wpływające na uwalnianie NA
GUANETYDYNA, GUANOKSAN,
BETANIDYNA
48
Q

LEKI β-ADRENOLITYCZNE Z DODATKOWYM

MECHANIZMEM WAZODILATACYJNYM

A
KARWEDILOL
LABETALOL
NIPRADILOL
AMOSULALOL
MEDROKSALOL-nieselektywni antagoniści
rec. β-adrenergicznych z komponentą α1-
adrenolityczną
CELIPROLOL- blokada β1, nieselektywna blokada α,
pobudzenie β2
NEBIWOLOL- blokada β1, uwalnianie endogennego
NO
49
Q

AUTORECEPTOR PRESYNAPTYCZNY ADRENERGICZNY

A

receptor alfa 2 znajdujący się w błonie presynaptycznej, jego pobudzenie hamuje uwalnianie NA z pęcherzyków synaptycznych a hamowanie zwiększa uwalnianie

pełni funkcje regulacyjną

50
Q

AUTORECEPTOR AKTYWIZUJĄCY

A

beta 2 w układzie oddechowym, jego aktywacja powoduje uwalnianie neuroprzekaźnika

51
Q

MAO A rozkłada

A

NA, A, serotonina i dopamina tez

52
Q

MAO B rozkłada

A

DOPA, ale A, NA też

53
Q

COMT rozkłada

A

katecholaminy

54
Q

SKURCZ MIĘŚNI GŁADKICH NASTĘPUJE GDY

A

wzorst Ca2+ czyli pobudzenie alfa1, spada cAMP czyli pobudzenie alfa2

55
Q

LOKALIZACJA REC ALFA1

A
  • komórki mm gładkich: skóra, błony śluzowe
  • OUN
  • dolna część układu moczowego
56
Q

LOKALIZACJA REC ALFA2

A
  • autoreceptory w presynaptycznej cz ukł adrenergicznego
  • posynaptyczne rec w CNS jądra pasma samotnego
  • rec postsynaptycznych mm gładkich naczyń
  • trombocyty
  • mastocyty
57
Q

LOKALIZACJA REC BETA3

A
  • adipocyty
  • okrężnica
  • pęcherzyk żołciowy
  • prostata
58
Q

MIRABEGRON

A

silny selektywny agonista rec B3 o zastosowaniu w nietrzymaniu moczu- zmniejsza ilość epizodów parcia; działa w fazie napełniania pęcherza- powoduje wzrost cAMP i skurcz pęcherza, zmniejszając jego reaktywność

59
Q

SYNTEZA AMIN KATECHOLOWYCH

A

W cytozolu neuronów adrenergicznych z tyrozyny pod wpływem hydroksylazy tyrozynowej powstaje dopa, która pod wpływem dekarboksylazy zmienia się w dopaminę która pod wpływem betahydroksylazy dopaminowej ulega przemianie do NA a on pod wplywen transerazy do A.

60
Q

HAMOWANIE HYDROKSYLAZY TYROZYNOWEJ

A
  • alfa-metylotyrozynaza (w guzach chromochłonnych nadnerczy) nieodwracalnie
  • NA i A na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego
61
Q

PODANIE DOŻYLNE NA

A

Wpływ na opór obwodowy: wzrośnie -> naczynia się skurczą.
CTK: wzrośnie
Częstotliwość pracy serca: baroreceptory powodują na wskutek powyższa zmniejszenie (bradykardia)

62
Q

PODANIE DOŻYLNE A

A

Wpływ na opór obwodowy: najpierw wzrośnie, a potem zmaleje (albo w zależności od stężenia)
CTK: wzrośnie skurczowe, spadnie rozkurczowe.
Częstotliwość pracy serca: wzrośnie (tachykardia)- tutaj przez bezpośredni wpływ adrenaliny na rec. Beta

63
Q

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE A

A
zaburzenia CNS,
bladość,
kołatanie serca,
Krwotok mózgu spowodowny nagłym wzrostem CTK
arytmie,
napad dusznicy bolesnej
niewydolność serca
64
Q

PRZECIWSKAZANIA A

A

nadczynność tarczycy,
choroby układu krążenia np. arytmie
osoby starsze,
znieczulenie ogólne halotanem (arytmogennie`)

65
Q

ZASTOSOWANIE A

A

zatrzymanie serca z niemożnością do defibrylacji,
wstrząs anafilaktyczny,
dodatek do anestetyków lokalnych ze względu na kurczenie naczyń krwionośnych

66
Q

TIZANIDYNA

A

agonista rec a2;
miolityk, miorelaksujący- rozkurcz mm poprzecznych, hamowanie uwalniania mediatorow pobudzajacych w tylnych rogach

OFF LABEL: rwa kulszowai SM

67
Q

SHABA B2 mimetyki

A
SALBUTAMOL,
FENOTEROL,
-> tokolityki, w zagrożeniu poronieniem
RIMITEROL,
TERBUTALINA

-> ostra infekcja wirusowa lub bakteryjna z towarzyszącymi problemami z oddychaniem

68
Q

LABA B2 mimetyki

A

SALMETEROL, FORMOTEROL, BAMBUTEROL, INDAKATEROL, WIRANTEROL

-> nigdy w monoterapii astmy! downregulation i sekwestracja
w aptece tam gdzie trucizny

69
Q

regulacja odpowiedzi B-adrenergicznej

A

w LABA- GKS flutikazon, budezonid: zwiększają liczbę receptorów B2 i zapobiegają ich desensytyzacji

70
Q

BUDOWA I DZIAŁANIE LABA

A

rozbudowanie cząsteczek o fragmenty hydrofobowe

w sposób pulsacyjny pobudzają rec B2 adrenergiczny poprzez przyłączenie do exosite z nim związane

71
Q

URAPIDYL

A

selektywny alfa 1 adrenolityk i agonista rec 5HT1A, p.o hipotensyjny, działanie ośrodkowego a i.v w przełomie nadciśnieniowym lek II rzutu

72
Q

ŁAGODNY PRZEROST PROSTATY

A

alfuzosyna, terazosyna a gdy towarzyszy nadciśnienie to doksazosyna

73
Q

TAMSULOZYNA

A

sel. antag. rec.α1A, wykazuje
częściową wybiórczość w odniesieniu do pęcherza
moczowego,
• powoduje rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu
krokowego i następowe usprawnienie przepływu moczu
poprzez sterczową część cewki moczowej
• Działania niepożądane znacznie rzadziej: zawroty, bóle
głowy, uczucie osłabienia, kołatania serca, sporadyczne
ortostatyczne zmiany ciśnienia krwi.

74
Q

PRZECIWSKAZANIA ALFA-1 ADREDNOLITYKÓW

A

nadwrażliwość, niewydolność serca spowodowana mechaniczną przeszkodą, ciąża, laktacja, dzieci do 12-go r.ż

!Bezpieczne u chorych ze stanami spastycznymi oskrzeli

75
Q

WSPÓŁISTNIEJĄCE CHOROBY Z NADCIŚNIENIEM, JAKO WSKAZANIE DO ALFA-1 ADRENOLITYKÓW

A

zaburzenia lipidowe, zespół metaboliczny, BPH (łagodny przerost prostaty), POChP, miażdzyca kończyn dolnych, niewydolność nerek

76
Q

EFEKTY BETA-BLOKADY

A

chonotropowy -, dromotropowy-, inotropowy-, batmotropowy-, zmniejszona częstotliwość pracy serca, zmniejszone obciążenie następcze, zmniejszona kurczliwość, zmniejsziony skurcz n. wieńcowych i zapotrzebowanie na tlen;

długotrwałe stosowanie: zwiększenie ilości rec beta na powierzchni błon komórkowych !nie wolno nagle odstawiać

77
Q

ISA

A

cząstkowa aktywność agonistyczna: Zdolność do częściowego pobudzenia receptora
beta-adrenergicznego pomimo jego blokowania,
lek działa więc w mieszany sposób jako
agonista-antagonista, z przewagą tego
drugiego działania w stosunku do receptora

np. celiprolol, acebutolol, esmolol oraz pidnolol, biopindolol, alprenolol

78
Q

KORZYŚCI ISA

A
• Dział. rozszerzające
naczynia krwionośne
• Korzystny wpływ na
profil lipidowy
• Zniesienie "efektu z
odbicia" po
odstawieniu leku
• Działanie lusitropowe
dodatnie
79
Q

DZIAŁANIE BŁONOWE BETA-BLOKERÓW

A

miejscowo znieczulające, wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym, ma znadzenie przy przedawkowaniu jak LPA kl I to efek chinidynopodobny

80
Q

WSKAZANIA BETA-ADRENOLITYKÓW

A

choroba niedokrwienna serca, zawał, nadciśnienie tętnicze, niewydolność mięsnia sercowego, arytmie, nadczynność tarczycy, migrena. lęk sceniczny, jaskra

81
Q

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE B-BLOKERÓW

A

zwolnienie rytmu serca, zaburzenia krążenia obwodowego, skurcz oskrzeli, hipoglikemia, więcej LDL, zaburzenia snu, objawy depresyjne, zaburzenia libido itd

82
Q

WPŁYW BETA-BLOKERÓW NA GOSPODARKĘ CUKROWĄ

A

beta2 blokada: W wątrobie = zaburzona glikoneogeneza
• W trzustce = upośledzenie uwalniania Ins
upośledzona tolerancja glukozy i osłabienie objawów hipoglikemii

83
Q

BETA-BLOKERY A HIPERLIPIDEMIA

A
Nieselektywne BB – niekorzystny
wpływ na profil lipidowy:
• Wzrost TG
• Spadek HDL
– Leki o właściwościach
naczyniorozszerzajacych i ISA (+) –
korzystnie działają
84
Q

PRZECIWWSKAZANIA BETA-BLOKERÓW

A

BEZWZGLĘDNE:silna bradykardia,
• istniejące uprzednio nasilone zaburzenia przewodzenia
przedsionkowo- komorowego, bloki przewodzenia,
• jawna lewokomorowa niewydolność serca
• dusznica Prinzmetala
• nasilony skurcz oskrzeli !!!, astma
• ciężka depresja !!! (unikać propranololu), nieprzyjemne sny (nie
stosować lipofilnych BB!; nie podawać na noc)
• stany skurczowe obwodowych naczyń krwionośnych, spoczynkowe
bóle niedokrwienne, chromanie przestankowe, zgorzel

85
Q

EFEDRYNA

A

Działa pośrednio i bezpośrednio ośrodkowo i obwodowo
ü Rozszerza oskrzela - Tussipect, proszki z efedryną
ü Podnosi ciśnienie krwi, zwiększa siłę i częstotliwość skurczów serca
ü Obkurcza naczynia, stosowana miejscowo w nieżycie błony śluzowej
nosa
ü Powoduje uzależnienie

86
Q

SYMPATYKOLITYKI

A
Leki wpływające na syntezę NA
• METYLDOPA
Leki wpływające na magazynowanie
NA
• REZERPINA
Leki wpływające na uwalnianie NA
• GUANETYDYNA, GUANOKSAN,
BETANIDYNA
87
Q

METYLDOPA

A
Mechanizm działania:
• W neuronach powstaje jej metabolit:
α-metylonoradrenalina, która działa:
– Jako AG α2
– Słabiej jako AG α1
– Jak NA jako AG β
– Jest fałszywym przekaźnikiem
– Jest konkurencyjnym ATG DOPAdekarboksylazy;
hamuje syntezę NA
Działanie uspokajające
• Hamowanie współczulnych odruchów
naczynioruchowych – ryzyko hipotonii
ortost.
• Ryzyko zaostrzenia depresji
• Zaburzenia układu pozapiramidowego
–parkinsonizm polekowy, hiperPRL
88
Q

REZERPINA

A
Alkaloid Rauvolfia serpentina; długie
działanie, rozwija się powoli
• Upośledza gromadzenie NA, DA, 5HT w
neuronach, co upośledza ich czynność
– Rozszerza naczynia – spadek oporu
– Zwalnia akcję serca
– Zmniejsza przepływ nerkowy
Wzrost objętości płynów, co ogranicza dalsze
działanie
hipotensyjne i prowadzi do obrzęków – należy
jednocześnie podać diuretyki (Retiazid, Normatens,
Brinerdin)