ADRENERGICZNY Flashcards
UKŁAD WSPÓŁCZULNY
receptory adrenergiczne, neuroprzekaźnik: noradrenalina; budowa: krótki neuron przedzwojowy uwalniający ACh (działa na rec. N) i długi neuron zazwojowy uwalniający NA;
uwalniana jest także, A, ATP, neuropeptyd Y
!gruczoły potowe są unerwione wyłącznie współczulnie a neuroprzekaźnikiem jest ACh
UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY
receptory muskarynowe, neuroprzekaźnik: acetylocholina; budowa; długi neuron przedzwojowy i krótki neuron zazwojowy
uwalniany jest także NO i VIP
mięsień oddechowy i mięsień rzęskowy są unerwione wyłącznie przywspółczulnie
ROLA FIZJOLOGICZNA UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO
pobudzenie czynności serca ↑ ciśnienia tętniczego ↑ ukrwienie mm. szkieletowych rozszerzenie źrenic ↑ napędu i czujności, pobudzenie CNS, nasilenie stanu czuwania, pobudzenie czynności ośrodka oddechowego rozszerzenie oskrzeli ↑ ukrwienia wątroby ↑ podaży substancji odżywczych zahamowanie łaknienia spadek przepływu krwi przez przewód pokarmowy spadek perystaltyki
RECEPTORY ADRENERGICZNE
alfa1: alfa1A, alfa1B, alfa1D
alfa2: alfa2A/D, alfa2B, alfa2C
beta: beta1, beta2, beta3
RECEPTORY ALFA1-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gq, drugim
przekaźnikiem są IP3 i DAG, a następnie jony
wapnia (Ca2+)
powodują skurcz mięśni gładkich (z wyjątkiem
przewodu pokarmowego)
selektywny agonista – fenylefryna
selektywny antagonista – prazosyna,
terazosyna, doksazosyna
RECEPTORY ALFA2-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gi, drugim
przekaźnikiem jest spadek produkcji cAMP
powodują: hamowanie uwalniania
neuroprzekaźników (działając hamująco jako
receptory presynaptyczne) oraz agregację płytek
krwi
selektywny agonista - klonidyna
selektywny antagonista - johimbina
RECEPTORY BETA1-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gs, drugim
przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
wpływają na zwiększenie częstości i siły skurczu
mięśnia sercowego → + efekt chronotropowy i
inotropowy
powodują uwalnianie reniny z aparatu
przykłębuszkowego nerek
selektywny agonista – dobutamina
selektywny antagonista - np. atenolol
metoprolol, acebutolol
RECEPTORY BETA2-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gs, drugim
przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
poprzez działanie kinazy białkowej A (PKA)
powodują rozkurcz mięśni gładkich -
rozszerzenie oskrzeli i naczyń, rozkurcz mięśni
trzewnych
powodują glikogenolizę w wątrobie
selektywny agonista – salbutamol, salmeterol
RECEPTORY BETA3-ADRENERGICZNE
działają za pośrednictwem białka Gs, drugim przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP powodują lipolizę w tkance tłuszczowej istnieją receptory β3 w sercu i w śródbłonku naczyń - odpowiedzialne za wazodylatację powodowaną przez tlenek azotu w odpowiedzi na nebiwolol – β-bloker III generacji
alfa1 alfa2 beta1 beta2 beta3
A=NA A>NA NA>A A>NA NA>A
selektywni bezpośredni agoniści
alfa1- fenylefryna
alfa2- klonidyna
beta1- dobutamina
beta2- terbutalina
nieselektywni bezpośredni agoniści
alfa1/alfa2- oksymetazolina
beta1/beta2- izoproterenol
alfa1/alfa2/beta1/beta2- epinefryna
alfa1/alfa2/beta1- norepinefryna
agoniści o mieszanym działaniu
alfa1/2/beta2/2- efedryna oraz jako środek uwalniający
agoniści pośredni
środki uwalniające: amfetamina, tyramina
inhibitory wychwytu: kokaina
IMAO/ICOMT: pargilina, entakapon
ADRENALINA
silnie podwyższa ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza skurczowe) w
wyniku:
• silnego skurczu naczyń przedwłosowatych, skóry, błon śluzowych,
nerek, naczyń żylnych
• zwiększenia siły skurczu serca, częstości pracy serca
po początkowym znacznym przyspieszeniu pracy serca może być jej zwolnienie – na
skutek odruchowego pobudzenia nerwu błędnego, spowodowanego podwyższeniem
ciśnienia krwi
• rozszerza mm gł. oskrzeli (rec. β2)
Zasadnicze wskazanie: wstrząs anafilaktyczny 0,3-0,5mg domięśniowo, całkowity blok i zatrzymanie akcji serca
NORADRENALINA
• pobudza głównie rec. α
• słabo działa na rec. β (oprócz β1 serca, tu działa NA
równie silnie jak A)
• ↑ ciśnienie krwi
• ↑ opór naczyniowy
• ma o wiele słabsze efekty metaboliczne i ośrodkowe
Zastosowanie: niewydolność serca z hipotonią, wstrząs septyczny, dodatek do leków znieczulających miejscowo (ale nie gdy dystalnie bo nekrozą grozi)
FENYLEFRYNA
postaci pozajelitowej jako lek ułatwiający utrzymanie prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego krwi podczas znieczulenia przewodowego czy ogólnego, środek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego. W postaci doustnej składnik preparatów złożonych (najczęściej w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi oraz przeciwbólowymi)
ETYLEFRYNA
Większa selektywność w stosunku
do rec. α1 ale pobudza też β
↑ ciśnienia tętniczego, zwiększa
wydolność serca
wskazania: hipotonia ortostatyczna, ostre choroby wirusowe, po operacjach, w trakcie porodu, naczynioruchowe bóle głowy
MIDODRYNA
Pobudza receptory α1 i α2 Podnosi ciśnienie krwi, obkurcza naczynia Nie przechodzi przez barierę krew-mózg Stosowana w ortostatycznym spadku ciśnienia, w hipotensji Pomocniczo w nietrzymaniu moczu
przeciwwskazania: przerost prostaty, utrudnione odawanie moczu, terapia IMAO, jaska, dolegliwosci sercowe, guz chromochlonny nadnerczy
KSYLOMETAZOLINA, NAFAZOLINA, TETRYZOLINA, OKSYMETAZOLINA
nieselektywni agoniści rec alfa1 i alfa2
stosowani przy katarze, obkurczają naczynia miejscowo, stosowani w formie kropli, żelu, aerozoli do nosa; sotosowac max 10 dni inaczej atrofia błony śluzowej, zanik i łatwo o nadkażenia. Mogą być przyczyną kataru polekowego- efekt z odbicia. Rhinitis medicamentosa.
KLONIDYNA (IPOREL)
agonista receptorów presynaptycznych α2 w
ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, zmniejsza
uwalnianie NA
ZASTOSOWANIA: nadciśnienie, migrenowe bóle głowy, jaskra,
zespoły abstynencyjne, jako koanalgetyk zwiększający skuteczność
narkotycznych leków przeciwbólowych
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: hipotonia ortostatyczna,
bradykardia, senność, obrzęki, suchość w ustach, depresja, osłabienie
potencji
Nie odstawiać nagle z uwagi na niebezpieczeństwo wystąpienia
przełomu nadciśnieniowego
inni agoniści a2: apraklonidyna, brimonidyna – stosowane w jaskrze
zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej
DEKSMEDETOMIDYNA
agonista rec alfa2; wywołuje sedację, stosowana w intensywnej terapii i anastezji
TYZANIDYNA
agonista rec alfa2; stosowana jako lek rozluźniający mieśnie szkieletowe
METYLDOPA, GUANFACYNA, GUANABENZ
obniżają ciśnienie stosowane w terapii nadciśnienia
AGONIŚCI REC IMIDAZOLOWYCH
moksonidyna, rilmenidyna
MOKSONIDYNA, RILMENIDYNA
agonista receptorów imidazolinowych I1
w jądrze siatkowatym bocznym
położonym w brzuszno-bocznym
obszarze rdzenia przedłużonego
hamowanie układu współczulnego
rozkurcz naczyń i spadek ciśnienia
Działania niepożądane: suchość w jamie
ustnej, senność, zmęczenie, zawroty
głowy, hipotonia, kołatanie serca
AGONIŚCI REC. BETA 1 I BETA 2
Izoprenalina, Orcyprenalina WSKAZANIA - zaburzenia przewodnictwa przed zabiegiem wszczepienia rozrusznika - epizody bloku przewodnictwa - - stany skurczowe oskrzeli (bardzo rzadko)
IZOPRENALINA
↑ pracy serca Rozszerzenie naczyń ryzyko arytmii rozszerzenie oskrzeli efekty metaboliczne jak A iv, nebulizacja działa po 20 sek.
ORCYPRENALINA
poch. rezorcynolowa nie jest metabolizowana przez COMT co nasila jej czas działania i wybiórczość
DOBUTAMINA
Syntetyczna pochodna dopaminy • Swoiście działa na rec. β1 w sercu • Stosowana jako lek inotropowo dodatni • Zwiększa pojemność minutową • Poprawia przepływ płucny WSKAZANIA • Ciężka niewydolność serca • Wstrząs kardiogenny • Po operacjach kardiochirurgicznych • Przedawkowanie β-blokerów
BETA2-ADRENOMIMETYKI
pobudzają wybiórczo rec β2 w mm oskrzeli na powierzchni mastocytów, w błonie wewnętrznej naczyń ale będą działały na serce ponieważ tam również znajduje się rec β2 KRÓTKO DZIAŁAJĄCE SHABA- doraźnie astma, pochp SALBUTAMOL FENOTEROL TERBUTALINA RIMITEROL DŁUGO DZIAŁAJĄCE LABA- profilaktyna astmy i pochp SALMETEROL FORMOTEROL BAMBUTEROL WSKAZANIA astma i stany bronchokonstrykcyjne
leki tokolityczne w przy zagrożeniu
przedwczesnym porodem lub poronieniem
FENOTEROL, SALBUTAMOL,RITODRYNA,
TERBUTALINA BETA2-ADRENOMIMETYKI
miażdżyca, zarostowe zapalenie tętnic,
choroba Raynauda, patologiczny skurcz
naczyń, niedokrwienie kończyn
BAMETAN, BUFENINA, IZOKSUPRYNA BETA2-ADRENOMIMETYKI
EFEDRYNA
Działa pośrednio i bezpośrednio ośrodkowo i obwodowo
Rozszerza oskrzela - Tussipect, proszki z efedryną
Podnosi ciśnienie krwi, zwiększa siłę i częstotliwość skurczów
serca
Obkurcza naczynia, stosowana miejscowo w nieżycie błony
śluzowej nosa
Powoduje uzależnienie
LEKI POBUDZAJĄCE UKŁAD WSPÓŁCZULNY O
PRZEWAŻAJĄCYM DZIAŁANIU OŚRODKOWYM
Poch. beta-fenyloetyloaminy
Są zwrotnie wychwytywane przez neurony NA, zwiększają uwalnianie AK
Zmniejszają wychwyt zwrotny AK
Nasilają uwalnianie DA i NA z ziarnistości, zatem wywierają pośredni
wpływ na rec
Wywołują podniecenie psychoruchowe
Pobudzają ośrodek oddechowy i naczynioruchowy
tyramina, amfetamina, metylfenidat, atomoksetyna
NIESELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA
fenoksybenzamina, fentolamina
SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA1
prazosyna, terazosyna, doksazosyna, alfuzosyna, tamsulozyna, indoramina bunazosyna
SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA2
johimbina
NIESELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC BETA
I generacja: nadolol, penbutolol, pindolol, propranolol, timolol
III generacja: karteolol, karwedilol, bucindolol, labetalol
SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC BETA1
II genetacja: acebutolol, atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol
III generacja: betaksolol, celipropol, nebiwolol
ERGOTAMINA
pochodna alkaloidów sporyszu; działa alfa-adrenolitycznie, jednak
działanie kurczące (bezpośrednie) na mięśnie gładkie
tętniczek przeważa nad działaniem α-adrenolitycznym
ZASTOSOWANIA:
leczenie ostrych napadów migreny,
krwawienia poporodowych,
niedostateczne zwijanie macicy (działanie kurczące)
DIHYDROERGOTAMINA
antagonista receptorów α, działa
przede wszystkim blokująco na rec. α, znacznie słabiej kurczą mm
gładkie, w efekcie więc powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych
nie wykazuje kurczącego wpływu na macicę
ZASTOSOWANIE
leczeniu migreny (okres międzynapadowy)
w stanach skurczowych obwodowych naczyń krwionośnych
w zaburzeniach krążenia mózgowego
NIEWYBIÓRCZE LEKI α-ADRENOLITYCZNE
FENTOLAMINA – nieodwracalnie blokuje rec alfa
TOLAZOLINA – stosowana w niedrożności tętnicy siatkówki oka
FENOKSYBENZAMINA – przerywa przełom nadciśnieniowy w
Phaeochromocytoma
silnie rozszerzają naczynia, stosowane w stanach skurczowych naczyń
obwodowych (choroba Reynauda, choroba Bürgera), przed i podczas
operacji gruczolaka części rdzeniowej nadnerczy w celu zapobieżenia
przełomom nadciśnieniowym,
• w innych postaciach nadciśnienia skuteczność tych leków jest niewielka
wskutek blokowania receptorów α2, co nasila uwalnianie NA, która
pobudza receptory β w sercu i nerkach i powoduje częstoskurcz i
zwiększone wydzielanie reniny,
• zablokowanie rec. α i silne rozszerzenie naczyń powoduje aktywację
baroreceptorów i tachykardię kompensacyjną, niebezpieczne w
nadciśnieniu i chorobie wieńcowej
WYBIÓRCZE LEKI α1-ADRENOLITYCZNE
prazosyna, doksazosyna, alfuzosyna, terazosyna, urapidyl
rozkurczają naczynia krwionośne, zmniejszają objawy utrudnionego
oddawania moczu
• u chorych z przerostem gruczołu krokowego poprzez rozkurcz
mięśniówki gładkiej zwieracza pęcherza moczowego i torebki prostaty
• poprawiają gospodarkę lipidową poprzez zwiększenie frakcji HDL i
zmniejszenie frakcji LDL cholesterolu poprzez fosforylację reduktazy
HMG-CoA
• ograniczają aktywację płytek krwi, spadek TX
• działają antyproliferacyjne, hamują syntezę kolagenu w naczyniach,
cofają przerost LK, działanie korzystne również w łagodnym
przeroście prostaty, przerośnięty gruczo
WYBIÓRCZE LEKI α1-ADRENOLITYCZNE
ZASTOSOWANIE
• nadciśnienie tętnicze, szczególnie z zaburzeniami
gospodarki lipidowej
• łagodny przerost prostaty – TAMSULOZYNA a jeśli
przerostowi towarzyszy nadciśnienie DOKSAZOSYNA
• choroba Raynauda, miażdżyca tętnic obwodowych, w
chromaniu przestankowym – BUFLOMEDIL (Buvasodil),
działa alfa-adrenolitycznie i spazmolitycznie jak
papaweryna
• URAPIDYL – II rzutu, pob. rec 5-HT w CNS i
stosowany w przełomie nadciśnieniowym iv
LEKI β-ADRENOLITYCZNE wskazania
• Choroba niedokrwienna serca • Zawał serca • Nadciśnienie tętnicze • Niewydolność mięśnia sercowego (karwedilol, metoprolol) • Zaburzenia rytmu serca • Nadczynność tarczycy (propranolol) • Migrena • Zespoły abstynencyjne, akatyzja po neuroleptykach, leczenie agresji • Lęk sceniczny • Jaskra z otwartym kątem przesączania (timolol, karteolol, betaksolol
LEKI BLOKUJĄCE NEURONY
ADRENERGICZNE
Leki wpływające na syntezę NA METYLDOPA Leki wpływające na magazynowanie NA REZERPINA Leki wpływające na uwalnianie NA GUANETYDYNA, GUANOKSAN, BETANIDYNA
LEKI β-ADRENOLITYCZNE Z DODATKOWYM
MECHANIZMEM WAZODILATACYJNYM
KARWEDILOL LABETALOL NIPRADILOL AMOSULALOL MEDROKSALOL-nieselektywni antagoniści rec. β-adrenergicznych z komponentą α1- adrenolityczną CELIPROLOL- blokada β1, nieselektywna blokada α, pobudzenie β2 NEBIWOLOL- blokada β1, uwalnianie endogennego NO
AUTORECEPTOR PRESYNAPTYCZNY ADRENERGICZNY
receptor alfa 2 znajdujący się w błonie presynaptycznej, jego pobudzenie hamuje uwalnianie NA z pęcherzyków synaptycznych a hamowanie zwiększa uwalnianie
pełni funkcje regulacyjną
AUTORECEPTOR AKTYWIZUJĄCY
beta 2 w układzie oddechowym, jego aktywacja powoduje uwalnianie neuroprzekaźnika
MAO A rozkłada
NA, A, serotonina i dopamina tez
MAO B rozkłada
DOPA, ale A, NA też
COMT rozkłada
katecholaminy
SKURCZ MIĘŚNI GŁADKICH NASTĘPUJE GDY
wzorst Ca2+ czyli pobudzenie alfa1, spada cAMP czyli pobudzenie alfa2
LOKALIZACJA REC ALFA1
- komórki mm gładkich: skóra, błony śluzowe
- OUN
- dolna część układu moczowego
LOKALIZACJA REC ALFA2
- autoreceptory w presynaptycznej cz ukł adrenergicznego
- posynaptyczne rec w CNS jądra pasma samotnego
- rec postsynaptycznych mm gładkich naczyń
- trombocyty
- mastocyty
LOKALIZACJA REC BETA3
- adipocyty
- okrężnica
- pęcherzyk żołciowy
- prostata
MIRABEGRON
silny selektywny agonista rec B3 o zastosowaniu w nietrzymaniu moczu- zmniejsza ilość epizodów parcia; działa w fazie napełniania pęcherza- powoduje wzrost cAMP i skurcz pęcherza, zmniejszając jego reaktywność
SYNTEZA AMIN KATECHOLOWYCH
W cytozolu neuronów adrenergicznych z tyrozyny pod wpływem hydroksylazy tyrozynowej powstaje dopa, która pod wpływem dekarboksylazy zmienia się w dopaminę która pod wpływem betahydroksylazy dopaminowej ulega przemianie do NA a on pod wplywen transerazy do A.
HAMOWANIE HYDROKSYLAZY TYROZYNOWEJ
- alfa-metylotyrozynaza (w guzach chromochłonnych nadnerczy) nieodwracalnie
- NA i A na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego
PODANIE DOŻYLNE NA
Wpływ na opór obwodowy: wzrośnie -> naczynia się skurczą.
CTK: wzrośnie
Częstotliwość pracy serca: baroreceptory powodują na wskutek powyższa zmniejszenie (bradykardia)
PODANIE DOŻYLNE A
Wpływ na opór obwodowy: najpierw wzrośnie, a potem zmaleje (albo w zależności od stężenia)
CTK: wzrośnie skurczowe, spadnie rozkurczowe.
Częstotliwość pracy serca: wzrośnie (tachykardia)- tutaj przez bezpośredni wpływ adrenaliny na rec. Beta
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE A
zaburzenia CNS, bladość, kołatanie serca, Krwotok mózgu spowodowny nagłym wzrostem CTK arytmie, napad dusznicy bolesnej niewydolność serca
PRZECIWSKAZANIA A
nadczynność tarczycy,
choroby układu krążenia np. arytmie
osoby starsze,
znieczulenie ogólne halotanem (arytmogennie`)
ZASTOSOWANIE A
zatrzymanie serca z niemożnością do defibrylacji,
wstrząs anafilaktyczny,
dodatek do anestetyków lokalnych ze względu na kurczenie naczyń krwionośnych
TIZANIDYNA
agonista rec a2;
miolityk, miorelaksujący- rozkurcz mm poprzecznych, hamowanie uwalniania mediatorow pobudzajacych w tylnych rogach
OFF LABEL: rwa kulszowai SM
SHABA B2 mimetyki
SALBUTAMOL, FENOTEROL, -> tokolityki, w zagrożeniu poronieniem RIMITEROL, TERBUTALINA
-> ostra infekcja wirusowa lub bakteryjna z towarzyszącymi problemami z oddychaniem
LABA B2 mimetyki
SALMETEROL, FORMOTEROL, BAMBUTEROL, INDAKATEROL, WIRANTEROL
-> nigdy w monoterapii astmy! downregulation i sekwestracja
w aptece tam gdzie trucizny
regulacja odpowiedzi B-adrenergicznej
w LABA- GKS flutikazon, budezonid: zwiększają liczbę receptorów B2 i zapobiegają ich desensytyzacji
BUDOWA I DZIAŁANIE LABA
rozbudowanie cząsteczek o fragmenty hydrofobowe
w sposób pulsacyjny pobudzają rec B2 adrenergiczny poprzez przyłączenie do exosite z nim związane
URAPIDYL
selektywny alfa 1 adrenolityk i agonista rec 5HT1A, p.o hipotensyjny, działanie ośrodkowego a i.v w przełomie nadciśnieniowym lek II rzutu
ŁAGODNY PRZEROST PROSTATY
alfuzosyna, terazosyna a gdy towarzyszy nadciśnienie to doksazosyna
TAMSULOZYNA
sel. antag. rec.α1A, wykazuje
częściową wybiórczość w odniesieniu do pęcherza
moczowego,
• powoduje rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu
krokowego i następowe usprawnienie przepływu moczu
poprzez sterczową część cewki moczowej
• Działania niepożądane znacznie rzadziej: zawroty, bóle
głowy, uczucie osłabienia, kołatania serca, sporadyczne
ortostatyczne zmiany ciśnienia krwi.
PRZECIWSKAZANIA ALFA-1 ADREDNOLITYKÓW
nadwrażliwość, niewydolność serca spowodowana mechaniczną przeszkodą, ciąża, laktacja, dzieci do 12-go r.ż
!Bezpieczne u chorych ze stanami spastycznymi oskrzeli
WSPÓŁISTNIEJĄCE CHOROBY Z NADCIŚNIENIEM, JAKO WSKAZANIE DO ALFA-1 ADRENOLITYKÓW
zaburzenia lipidowe, zespół metaboliczny, BPH (łagodny przerost prostaty), POChP, miażdzyca kończyn dolnych, niewydolność nerek
EFEKTY BETA-BLOKADY
chonotropowy -, dromotropowy-, inotropowy-, batmotropowy-, zmniejszona częstotliwość pracy serca, zmniejszone obciążenie następcze, zmniejszona kurczliwość, zmniejsziony skurcz n. wieńcowych i zapotrzebowanie na tlen;
długotrwałe stosowanie: zwiększenie ilości rec beta na powierzchni błon komórkowych !nie wolno nagle odstawiać
ISA
cząstkowa aktywność agonistyczna: Zdolność do częściowego pobudzenia receptora
beta-adrenergicznego pomimo jego blokowania,
lek działa więc w mieszany sposób jako
agonista-antagonista, z przewagą tego
drugiego działania w stosunku do receptora
np. celiprolol, acebutolol, esmolol oraz pidnolol, biopindolol, alprenolol
KORZYŚCI ISA
• Dział. rozszerzające naczynia krwionośne • Korzystny wpływ na profil lipidowy • Zniesienie "efektu z odbicia" po odstawieniu leku • Działanie lusitropowe dodatnie
DZIAŁANIE BŁONOWE BETA-BLOKERÓW
miejscowo znieczulające, wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym, ma znadzenie przy przedawkowaniu jak LPA kl I to efek chinidynopodobny
WSKAZANIA BETA-ADRENOLITYKÓW
choroba niedokrwienna serca, zawał, nadciśnienie tętnicze, niewydolność mięsnia sercowego, arytmie, nadczynność tarczycy, migrena. lęk sceniczny, jaskra
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE B-BLOKERÓW
zwolnienie rytmu serca, zaburzenia krążenia obwodowego, skurcz oskrzeli, hipoglikemia, więcej LDL, zaburzenia snu, objawy depresyjne, zaburzenia libido itd
WPŁYW BETA-BLOKERÓW NA GOSPODARKĘ CUKROWĄ
beta2 blokada: W wątrobie = zaburzona glikoneogeneza
• W trzustce = upośledzenie uwalniania Ins
upośledzona tolerancja glukozy i osłabienie objawów hipoglikemii
BETA-BLOKERY A HIPERLIPIDEMIA
Nieselektywne BB – niekorzystny wpływ na profil lipidowy: • Wzrost TG • Spadek HDL – Leki o właściwościach naczyniorozszerzajacych i ISA (+) – korzystnie działają
PRZECIWWSKAZANIA BETA-BLOKERÓW
BEZWZGLĘDNE:silna bradykardia,
• istniejące uprzednio nasilone zaburzenia przewodzenia
przedsionkowo- komorowego, bloki przewodzenia,
• jawna lewokomorowa niewydolność serca
• dusznica Prinzmetala
• nasilony skurcz oskrzeli !!!, astma
• ciężka depresja !!! (unikać propranololu), nieprzyjemne sny (nie
stosować lipofilnych BB!; nie podawać na noc)
• stany skurczowe obwodowych naczyń krwionośnych, spoczynkowe
bóle niedokrwienne, chromanie przestankowe, zgorzel
EFEDRYNA
Działa pośrednio i bezpośrednio ośrodkowo i obwodowo
ü Rozszerza oskrzela - Tussipect, proszki z efedryną
ü Podnosi ciśnienie krwi, zwiększa siłę i częstotliwość skurczów serca
ü Obkurcza naczynia, stosowana miejscowo w nieżycie błony śluzowej
nosa
ü Powoduje uzależnienie
SYMPATYKOLITYKI
Leki wpływające na syntezę NA • METYLDOPA Leki wpływające na magazynowanie NA • REZERPINA Leki wpływające na uwalnianie NA • GUANETYDYNA, GUANOKSAN, BETANIDYNA
METYLDOPA
Mechanizm działania: • W neuronach powstaje jej metabolit: α-metylonoradrenalina, która działa: – Jako AG α2 – Słabiej jako AG α1 – Jak NA jako AG β – Jest fałszywym przekaźnikiem – Jest konkurencyjnym ATG DOPAdekarboksylazy; hamuje syntezę NA Działanie uspokajające • Hamowanie współczulnych odruchów naczynioruchowych – ryzyko hipotonii ortost. • Ryzyko zaostrzenia depresji • Zaburzenia układu pozapiramidowego –parkinsonizm polekowy, hiperPRL
REZERPINA
Alkaloid Rauvolfia serpentina; długie działanie, rozwija się powoli • Upośledza gromadzenie NA, DA, 5HT w neuronach, co upośledza ich czynność – Rozszerza naczynia – spadek oporu – Zwalnia akcję serca – Zmniejsza przepływ nerkowy Wzrost objętości płynów, co ogranicza dalsze działanie hipotensyjne i prowadzi do obrzęków – należy jednocześnie podać diuretyki (Retiazid, Normatens, Brinerdin)
