NASENNE Flashcards
TRIAZOLAM
Krótko działająca benzodiazepina (szybko się
wchłania, CMAX po 2 godz.). W zalecanych dawkach
(0,125 –0,25 mg) skraca latencję snu, zmniejsza
liczbę wybudzeń w nocy oraz wydłuża czas trwania
snu.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: nadmierna senność, ból
głowy, zaburzenia koordynacji, nudności zawroty
głowy, stan przypominający upojenie alkoholowe,
niepamięć i zaburzenia zachowania.
FLUNITRAZEPAM
Działanie nasenne jest działaniem dominującym
nad efektem uspokajającym, przeciwlękowym,
rozluźniającym mięśnie i przeciwdrgawkowym.
Okres eliminacji leku (w dawce 0,5-2 mg) wynosi 25
godzin. Ma szybki początek działania i wywołuje
spokojny sen.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: oprócz klasycznych
objawów dla benzodiazepin flunitrazepam powoduje
ewidentne spowolnienie psychomotoryczne.
Lek wymagający dokładnej kontroli i rejestracji
zużycia !!!
Rohypnol
LORMETAZEPAM
Wchłania się całkowicie, CMAX po 2 godz. okres
eliminacji do 13 godz.).
Skraca latencję snu, wydłuża czas snu, zmniejsza
liczbę wybudzeń.
Krótkotrwałe leczenie 2-4tyg.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: oprócz klasycznych
objawów dla benzodiazepin po odstawieniu dość
często daje bezsenność z odbicia.
Noctofer
TEMAZEPAM
Benzodiazepina o pośrednim czasie działania, CMAX
po 1,5 godz. okres eliminacji nie przekracza 9 godz.).
Skraca latencję snu, wydłuża czas snu, zmniejsza
liczbę wybudzeń. Krótkotrwałe leczenie 2-4tyg.
Wspomagająco w nadczynności tarczycy
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: oprócz klasycznych
objawów dla benzodiazepin po temazepamie
obserwuje się znaczne pogorszenie sprawności
psychoruchowej.
Signopam
MIDAZOLAM
Benzodiazepina o krótkim czasie działania, okres
półtrwania 1-4 godz). Ulega efektowi I przejścia.
Stosowana do indukcji snu, szczególnie w
premedykacji przy zabiegach. Krótkotrwałe leczenie 2-4tyg.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: jak dla wszystkich
benzodiazepin.
Dormicum, Sopodorm, Midanium
NITRAZEPAM
Okres półtrwania 20-30 godz.
Stosowana głównie w krótkotrwałym leczeniu
bezsenności. W godzinach porannych należy liczyć
się z możliwością senności i ogólnej niesprawności.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: jak dla wszystkich
benzodiazepin.
ZOPLIKON
Krótko działający lek nasenny (poch. cyklopirolonu), Cmax po 90 minutach,
okres połowicznej eliminacji ok. 5 godz.
Zmniejsza częstość wybudzeń w nocy, wydłuża całkowity czas snu oraz
zwiększa jego wydajność
Przy dłuższym stosowaniu i nagłym odstawieniu istnieje ryzyko rozwoju
tolerancji i bezsenności z odbicia. Nie daję rano uczucia zmęczenia
Może pogarszać zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi !
Imovane, Zopiratio
ESZOPLIKON
Lunesta
ułatwia zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń poprawia jakość snu, nie upośledza istotnie sprawności psychomotorycznej dnia następnego
ZOLPIDEM
Pochodna imidazolopirydyny, szybko wchłania się z przewodu pokarmowego,
Cmax po 1,6 godziny, okres eliminacji połowicznej 2,6 godz.
Po zażyciu chory powinien spać przez 7-8 godz. aby uniknąć ryzyka
niepamięci następczej i senności utrzymującej się następnego dnia
Przy dłuższym stosowaniu i nagłym odstawieniu istnieje ryzyko rozwoju
tolerancji i bezsenności z odbicia.
Może pogarszać zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi !!!
ZALEPLON
BARDZO KRÓTKO DZIAŁA.\Pochodna pirazolopirymidyny, wykazuje 5-krotnie słabsze powinowactwo do receptora BZD1. Szybko się wchłania, Cmax ok. 1 godz., okres połowicznej eliminacji 1 godz.
Jest wskazany w leczeniu bezsenności przewlekłej i przygodnej Dotychczasowe obserwacje wskazują że w mniejszym stopniu upośledza on sprawność psychomotoryczną i pamięć. Nie zaobserwowano przypadków bezsenności z odbicia.
KLOMETIAZOL
Pochodna tiaminy WIT B1. Wpływa na kanały chlorkowe
receptorów GABA-ergicznych (bardziej bezpośrednie) a także nasila reakcje hamowania w OUN zwiazane z GABA A i glicyna. Oprócz działania
sedatywnego i nasennego wykazuje działanie
p/drgawkowe.
WSKAZANIA: zaburzenia snu, ostre zespoły
abstynencyjne alkoholowe
Klometiazol ma potencjał uzależniający i jego
dłuższe stosowanie może wiązać się z ryzykiem
uzależnienia i objawów abstynencyjnych
(nawet drgawek).
Hemineurin
MELATONINA
HORMON WYDZIELANY PRZEZ SZYSZYNKĘ W
RYTMIE OKOŁODOBOWYM W ODWROTNEJ ZALEŻNOŚCI OD OŚWIETLENIA
WYKAZUJE DZIAŁANIE CHRONOBIOTYCZNE I DLATEGO MOŻE BYĆ PRZYDATNA W LECZENIU ZABURZEŃ RYTMU OKOŁODOBOWEGO
RAMELTEON
agonista rec. melatoninowych 1 i 2 wywołuje
sen, szczególnie ułatwia zasypianie, nie uzależnia i daje bezsenności z odbicia
TASYMELTEON
u osób z trudnościami zasypiania zaburzony cykl
24-godzinny
AGOMELATYNA
agonista rec. melatoninowych i antagonista
5-HT2C – ułatwia zasypianie i działa p/depresyjnie
SUVOREKSANT i LEMBOREKSANT
indukują sen i podtrzymuje go w ciągu nocy, Antagoniści receptorów dla oreksyny OX 1 i
OX 2
Oreksyna - neuropeptyd mózgowy
produkowany w podwzgórzu biorący udział
w regulacji apetytu, czuwania i świadomości
Jaki kofaktor jest potrzebny do działania dekarboksylazy kwasu glutaminowego
witamina B6
Mechanizm działania BDZ
Modulacja allosteryczna pozytywna rec. GABA A
Styk podjednostek alfa i gamma
Wzrost powinowactwa GABA i nasilenie częstotliwości otwarcia kanału chlorkowego
BDZ DŁUGODZIAŁAJĄCE NASENNE i USPOKAJAJĄCE
Nitrazepam
BDZ PRZECIWDRGAWKOWE
diazepam, klobazam, klonazepam
BDZ KRÓTKODZIAŁAJĄCE NASENNE I USPOKAJAJĄCE
triazolam*, midazolam, lormetazepam, temazepam
BDZ ŚREDNIO DŁUGODZIAŁAJĄCE
estazolam, flunitrazepam
BDZ ANKSJOLITYCZNE KRÓTKO
Oksazepam, alprazolam, lorazepam
BDZ ANKSJOLITYCZNE ŚRIEDNIO
bromazepam klobazam
BDZ ANKSJOLITYCZNE DŁUGO
Chlordiazepoksyd Diazepam Medazepam Klorazepan
BDZ MIORELAKSACYJNA
tetrazepam
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
nadmierne zahamowanie ruchowe, senność, osłabienie siły mięśniowej i znużenie, zaburzenia koordynacji ruchów, zaburzenia pamięci, zmiany parametrów snu, zaparcia, nudności, suchość w ustach, zaburzenia mikcji, zaburzenia widzenia, wysypki skórne, spadek ciśnienia i przyspieszenie akcji serca, arytmię (rec adenozynowe)
Paradoksalnie lęk, omamy, pobudzenie, zachowania agresywne
CZY BDZ SĄ BEZPIECZNE?
Nie, mogą powodować uzależnienie (psychofizyczne), tolerancje i objawy z odbicia.
PRZECIWWSKAZANIA
bezwzględne: zapaść krążeniowa, wstrząs, uzależnienie od innych lekow psychotropowych czy alkoholu, mistenia, zaburzenia oddychania
względne: ciaza, karmienie, uszkodzenia nerek wątroby, niewydolność krążenia, kierowcy itd
Co charakteryzuje leki „Z”
Selektywność do rec. GABAA z podjednostek alfa 1 i brak metabolitów aktywnych
Efekt benzodiazepin na receptor
Zwiększa powinowactwo do GABA i zwiększa częstotliwość otwarcia kanału chlorkowego
BARBITURANY efekt na rec GABA A
Nasila częstość i wydłużenie czasu otwarcia kanału Cl- w kompleksie rec GABA A niezależnie od działania GABA
Barbiturany krótkodzialajace
Tiopental, heksobarbital
Barbiturany średnio długodziałające
Pentobarbital, allobarbital, cyklobarbital
Barbiturany długo działające
Barbital, fenobarbital, metylofenobarbital
LEKI P/HISTAMINOWE
antagoniści H1 przechodzący przez BBB działający ośrodkowo
difenhydramina, hydroksyzyna, prometazyna
AGONISTA REC ALFA 2
Deksmedetomidyna
LEK P/DEPRESYJNY
Trazodon hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i blokuje rec 5-HT2 ma tez aktywność przeciwhistaminowe
NEUROLEPTYKI
Olanzapina i kwetiapina (ant 5HT2A i D2) także aktywność przeciwhistaminowa
Bezsenność wynikająca z bólu
