Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia 1 kolos > NSAIDs Teoria > Flashcards

NSAIDs Teoria Flashcards

1
Q

Aspiryna - historia

A

= Kwas acetylosalicylowy

  1. Wyciąg z kory wierzby czy sok z topoli -> zawiera duże ilosci glikozydów salicylowych
  2. Najpierw: salicylan sodu -> gorzki i nieprzyjemny smak, nudności wymioty
  3. W 1899 roku -> ASPIRIN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Aspiryna główne działanie

A

-> nieenzymatyczna modyfikacja (acetylacja) białek ->

  1. Nieodwracalna inaktywacja COX-1 -> przez acetylację seryny (Ser 530) w jej centrum aktywnym
  2. Zmiany w działaniu COX-2 [też przez acetylację seryny (Ser 516) w jej centrum aktywnym] prowadzące m.in. do produkcji lipoksyn
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Aspiryna później odkryte działania

A
  1. Acetylacja i zahamowanie wielu białek prozapalnych
  2. Acetylacja lipidów błon komórkowych -> zmiany płynności błon i funkcji kaweoli
  3. Acetylacja reszt aminokwasow-> ich blokowanie (np. Lys -> zapobiega jej glikacji w cukrzycy)
  4. Działanie Aspiryny w róźnych chorobach

PLEJOTROPOWE działanie!!!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Aspiryna acetylacja i zahamowanie białek prozapalnych - których

A
  1. Acetylacja iNOS ->jej zahamowanie
  2. Modulacja ekspresji wielu białek regulujących przebieg cyklu komórkowego i sprzyja apoptozie
  3. Hamowanie niektórych czynników transkrypcyjnych:
    1) np. NF kB w komórkach zapalnych
    2) wewnątrzkomórkowych szlaków zależnych od MAPK, ERK, JNK
    - > spadek ekspresji na komórkach srodblonka zapalnych molekuł agregacyjnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Działanie Aspiryny w róźnych chorobach

A
  1. Hamowanie replikacji HIV
  2. Zapobieganie agregacji amyloidu w chorobie Alzheimera w modelach zwierzęcych
  3. Działanie przeciwpłytkowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Salicylany występowanie w przyrodzie

A
  1. Warzywa i owoce
  2. Części zielone roślin
  3. Wyciąg z kory wierzby
  4. Sok z topoli

-> witamina S???

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Działanie ogólne NSAIDs

A
  1. Przeciwbólowe
  2. Przeciwgorączkowe
  3. Przeciwzapalne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Mechanizm działania przeciwbólowego NSAIDs

A
  1. Hamowanie uczulającego działania PG na zakończenia bólowe
  2. Wpływ na transmisje bodźca bólowego w rogach tylnych rdzenia kręgowego i CNS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Mechanizm działania przeciwgorączkowego NSAIDs

A
  1. Hamowanie powstawania PGE2 w ośrodku termoregulacji w podwzgórzu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Mechanizm działania przeciwzapalnego NSAIDs

A
  1. Hamowanie tworzenia sie PG w ognisku zapalenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Dodatkowe mechanizmy działania NSAIDs

A
  1. Hamowanie powstawania LT(przeciwzapalnych)
  2. Wytwarzanie lipoksyn
  3. Hamowanie aktywacji czynnika transkrypcyjnego NF kB w komórkach zapalnych
  4. Zapobieganie rozwoju nowotworów, zwłaszcza jelita grubego
  5. Pobudzanie receptorow PPAR-γ i -α
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Które NSAIDs hamują powstawanie LT?

A
  1. Indometacyna
  2. Ketoprofen
  3. Diklofenak
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Które NSAIDs nasilają wytwarzanie lipoksyn (przeciwzapalnych)?

A
  1. Kwas acetylosalicylowy -> przez acetylację COX-2
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Które NSAIDs hamują aktywację czynnika transkrypcyjnego NF κB w komórkach zapalnych?

A
  1. Kwas acetylosalicylowy
  2. Salicylan sodu
  3. Sulindak
  4. Flurbiprofen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Zapobieganie rozwoju nowotworów, zwłaszcza jelita grubego przez NSAIDs

A
  1. Ogólnie NSAIDs, zwłaszcza inhibitory PGHS-2

2. Przez ↑ apoptozy komórek nowotworowych i hamowanie czynników trankrypcyjnych angiogenezy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pobudzanie receptorow PPARγ i α przez NSAIDs

A

-> działanie przeciwzapalne i nasila ustępowanie zapalenia

  1. Indometacyna
  2. Ibuprofen
  3. Fenoprofen
  4. Kwas flufenamowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Dawkozależność kwasu acetylosalicylowego

A

-> spowodowana silniejszym hamowaniem COX-1

  1. Mała dawka (75-300mg)
  2. Średnia dawka 300-400mg
  3. Duża dawka (500-800 mg)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Kwas acetylosalicylowy działanie w małej dawce (75-300mg)

A
  1. Silnie blokuje agregacje płytek krwi przez nieodwracalne zahamowanie COX-1 (w płytkach nie może być na dużą skalę produkowane nowe bo nie ma jądra komórkowego -> może)
  2. Nie zmniejsza gorączki ani nie zahamuje procesów zapalnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Kwas acetylosalicylowy działanie w średniej dawce (300-400mg

A
  1. Obniżenie temperatury ciała (przewaga COX-2 w podwzgórzu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Kwas acetylosalicylowy działanie w dużej dawce (500-800 mg)

A
  1. Znaczne działanie przeciwzapalne

2. Lek hamuje PGI2 w sródbłonku -> brak/ osłabione działanie przeciwplytkowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Wskazania do użycia NSAIDs

A
  1. Leczenie ostrych i przewlekłych dolegliwości bólowych o małym i średnim stopniu nasilenia
  2. Leczenie ogólne i miejscowe schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów
  3. Leczenie przeciwzapalne w zapaleniu ucha środkowego (ibuprofen) i innych stanach zapalnych gardła i zatok (ogolnie i miejscowo)
  4. Zwalczanie gorączki
  5. Hamowanie agregacji płytek (małe dawki ACA)
  6. Farmakologiczne zamknięcie drobnego przewodu tętniczego (Botalla) -> Indometacyna
  7. Wskazania w badaniach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Hamowanie agregacji płytek (małe dawki ACA) po co

A
  1. Prewencja choroby niedokrwiennej serca i udarów niedokrwiennych mózgu
  2. Stan przedrzucawkowy z towarzysząca trombofilia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Wskazania do użycia NSAIDs w badaniach

A
  1. Prewencja nowotworów zwłaszcza jelita grubego -> wybiórcze inhibitory COX-2
  2. Leczenie zagrażającego porodu przedwczesnego
  3. Przy długotrwałym przyjmowaniu NSAIDs -> ochrona przed zachorowaniem na chorobę Alzheimera (na razie dane epidemiologiczne)
  4. Działanie przeciwdepresyjne niektórych NSAIDs
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Działanie przeciwbólowe NSAIDs wskazania

A
  1. Ból nocyceptywny, pourazowy, mięśniowy, ekstrakcja zęba, zabiegi chirurgiczne
  2. Schorzenia zapalne stawów
  3. Migrena
  4. Bóle związane z miesiączka
  5. Bóle związane z przerzutami nowotworowymi do kości
  6. Ból przewlekły-> paracetamol na 1 stopniu drabiny analgetycznej
  7. Ból o charakterze kolki
25
Q

NSAIDs w bólu o charakterze kolki

A
  1. Metamizol (Pyralgina)
  2. Ma lekkie działanie rozkurczowe
  3. Inne NSAIDs są za slabe
26
Q

Działanie przeciwbólowe NSAIDs uwagi

A
  1. Działanie przeciwbólowe NSAIDs potęgują (nie udowodnione) małe dawki:
    1) Kodeiny
    2) Leków uspokajających (barbituranow)
  2. Brak znaczącej tolerancji i zależności fizycznej -> u niektórych pacjentów obserwuje sie niewielkie uzależnienie psychiczne
27
Q

NSAIDs w chorobach stawów

A
  1. Działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
  2. Oprócz tego niektóre NSAIDs:
    1) Stymulują tworzenie macierzy chrząstki
    2) Hamują proces tworzenia macierzy chrzestnej
  3. Używane też w leczeniu napadów dny moczanowej
28
Q

NSAIDs stymulujące tworzenie macierzy chrząstki nazwy

A
  1. Tenidap

2. Aceklofenak

29
Q

NSAIDs hamujące proces tworzenia macierzy chrzęstnej nazwy

A
  1. Indometacyna
  2. Ibuprofen
  3. Naproksen
30
Q

NSAIDs Nie maja wpływu na proces tworzenia macierzy chrząstki

A
  1. Kwas tiaprofenowy

2. Piroksykam

31
Q

NSAIDs używane w leczeniu napadów dny moczanowej

A
  1. Oprócz Aspiryny i Tolmetyny
  2. Aspiryna -> hamuje wydalanie kwasu moczowego w małych dawkach
  3. Tolmetyna -> nieskuteczna
32
Q

NSAIDs zwalczanie gorączki

A
  1. Zwalczanie wysokiej gorączki u dzieci i dorosłych

2. Zwalczanie objawów przeziębienia -> często z dodatkiem leków obkurczających naczynia nosa i zatok np. pseudoefedryny

33
Q

NSAIDs używane w zwalczaniu wysokiej gorączki u dzieci

A
  1. Paracetamol

2. Ibuprofen

34
Q

Działania niepożądane wszystkich NSAIDs

A
  1. Ze strony pp
  2. Ze strony układu sercowo- naczyniowego
  3. Reakcje skórne
  4. Pogorszenie funkcji nerek i hiperkaliemia (zwłaszcza u pacjentów z istniejąca choroba nerek)
  5. Astma aspirynowa
  6. Ze strony CNS
  7. ↑ ciśnienia śródgałkowego (Obie izoformy)
  8. Ze strony układu rozrodczego, ciąża i zdrowie płodu
35
Q

Działania niepożądane wszystkich NSAIDs ze strony pp

A
  1. Zaburzenia żołądkowo- jelitowe (biegunka, luźne stolce, bóle brzucha)
  2. Uszkodzenie i owrzodzenie śluzówki żołądka i dwunastnicy (COX-1 > COX-2)
  3. Perforacja wrzodu (COX-1 > COX-2)
  4. Zaostrzenie CU lub choroby Crohna
36
Q

Mechanizm działania uszkodzającego NSAIDs na śluzówkę żołądka

A
  • > zahamowanie powstawania PG (COX-1 > COX-2) w ścianie żołądka skutkuje:
    1. ↓ produkcji śluzu
    2. ↓ przepływu krwi
    3. ↓ wytwarzania śluzówkowych czynników wzrostu
37
Q

Ochrona przed działaniem NSAIDs na śluzówkę żołądka

A
  • > przyjmowanie razem z NSAIDs:
    1. PPI lub
    2. Mizoprostol (analog PGE1)
38
Q

Działania niepożądane wszystkich NSAIDs ze strony układu sercowo- naczyniowego

A
  1. ↑ Ryzyka sercowo- naczyniowego -> zwłaszcza wybiórcze inhibitory COX-2, ale dłuższe używanie wszystkich oprócz ACA też
  2. Zahamowanie agregacji płytek (tylko COX-1)
  3. ↑ ryzyka zakrzepicy (zahamowanie COX-2)
  4. Zatrzymanie wody i sodu (wszystkie NSAIDs)
  5. Obrzęki (wszystkie NSAIDs)
  6. ↑ BP (wszystkie NSAIDs)
39
Q

Reakcje skórne po NSAIDs

A
  1. Osutki
  2. Rumień
  3. Odczyny alergiczne
40
Q

Astma aspirynowa mechanizm

A
  1. AIA = Aspirin-Induced Asthma
  2. U osób z AIA występuje defekt genetyczny -> nadekspresja syntazy LTC4 w eozynofilach
  3. NSAIDs hamują powstawanie PGE2 w oskrzelach, która hamuje działanie syntazy LTC4 i powstawanie LT cysteinylowych
  4. NSAIDs -> ↓ PGE2 -> ↑ LT cysteinylowych -> skurcz oskrzeli
  5. Dotyczy większości NSAIDs
41
Q

Astma aspirynowa klinika

A
  1. U 10% chorych na astmę występują napady duszności po podaniu NSAIDs
  2. Często obecność polipów w śluzówce nosa (przez nacieki eozynofilowe)
  3. Można podać paracetamol, celekoksyb i selektywne inhibitory COX-2
41
Q

Działania niepożądane wszystkich NSAIDs ze strony CNS

A
  1. Zawroty głowy

2. Bóle głowy

43
Q

Zespół LUF po NSAIDs

A

(luteinized uruptured follicle)

  1. Zaburzenia płodności u kobiet
  2. COX-2 -> duża rola w owulacji
  3. Dlatego wybiórcze inhibitory COX-2 szczególnie (ale mogą go wywołać wszystkie NSAIDs)
  4. Ustępuje kilka dni po zakończeniu terapii
43
Q

Wpływ NSAIDs na układ rozrodczy, ciążę i płód

A
  1. ↑ ryzyka poronienia
  2. Możliwość działania embriotox i teratogennego
  3. Upośledzenie kurczliwości macicy oraz przedłużenie porodu
  4. Przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla
  5. Zespół LUF (luteinized uruptured follicle)
45
Q

Działania niepożądane salicylanów niezależne od hamowania COX

A
  1. Objawy zatrucia (salicylismus)
  2. Zespół Reye’a
  3. ACA upośledza wydalanie kwasu moczowego i może pogorszyć dnę moczanowa w dawce <2g/dobę
  4. Działania niepożądane związane ze stosowaniem dużych dawek salicylanów przez dłuższy okres
46
Q

Duże dawki salicylanów przez dłuższy okres

A
  1. Niedokrwistość hemolityczna
  2. Zaburzenia gospodarki żelaza
  3. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-P moze dość do ciężkiej hemolizy
46
Q

Objawy przedawkowania salicylanów (salicylismus)

A

-> jedno z najczęstszych zatruć lekami

  1. Szum w uszach
  2. Wymioty
  3. Zawroty głowy
  4. Hiperwentylacja -> alkaloza oddechowa
  5. ↑ temperatury (na wskutek rozprzegania łańcucha oddech w mitochondriach)
  6. ↑ metabolizmu (nasilenie działania hormonów tarczycy i aktywności układu współczulnego)
47
Q

Skrajne przedawkowanie salicylanów -> przy bd dużych dawkach

A
  1. Porażenie ośrodka oddechowego

2. Kwasica o charakterze mieszanym

48
Q

Zespół Reye’a

A
  1. U dzieci do 12 roku życia (nie podaje się Aspiryny do 12 rż.)
  2. U dorosłych przy infekcji wirusowej-> NIE daje sie przy infekcji wirusowej ACA
  3. Stłuszczenie wątroby i mózgu (mechanizm nieznany)
  4. Śmiertelność 70%
  5. Dotyczy tylko ACA -> inne NSAIDs można
48
Q

Działania niepożądane Lumirakoksybu niezależne od hamowania COX

A
  1. Ciężka niewydolność wątroby
50
Q

Działania niepożądane Celekoksybu niezależne od hamowania COX

A
  1. Groźne reakcje skórne: toksyczna nekroliza naskórka i zespół Stevensa-Johnsona
51
Q

Działania niepożądane Indometacyny niezależne od COX

A
  1. Splątanie
  2. Objawy psychotyczne
  3. Omamy
  4. Depresja (Indometacyna przypomina struktura serotoninę)
  5. Niedokrwistość aplastyczna
  6. Małopłytkowość
53
Q

Działania niepożądane pochodnych kwasu propionowego (Ibuprofenu, Flurbiprofenu, Fenoprofenu i Ketoprofenu) niezależne od hamowania COX

A
  1. Szum w uszach
  2. Zawroty głowy
  3. Jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie u osób z SLE)
  4. Środmiąższowe zapalenie nerek
  5. Zespół nerczycowy -> rzadko
  6. Wysypki skórne
54
Q

Działania niepożądane pochodnych pirazolonu (Metamizolu i Propyfenazonu) niezależne od hamowania COX

A
  1. Mielosupresja z agranulocytoza
  2. Uszkodzenie wątroby
  3. Stosunkowo częste reakcje uczuleniowe (anafilaksja zwłaszcza po dożylnym podaniu Metamizolu)
55
Q

Przeciwwskazania do stosowania NSAIDs

A
  1. Czynna choroba wrzodowa żołądka
  2. Czynne krwawienie (np. krwotok wewnętrzny), skazy krwotoczne
  3. Zaawansowana niewydolność wątroby lub nerek
  4. Alergia na lek
  5. Astma aspirynowa-> można podawać paracetamol i koksyby
  6. Ciąża
  7. Dodatkowe przeciwwskazania do podawania konkretnych NSAIDs -> Aspiryny, wybiórczych inhibitorów COX-2
  8. (Względne przeciwwskazanie) Należy unikać stosowania NSAIDs w chorobach zapalnych jelit-> uszkodzanie śluzówki
56
Q

NSAIDs w ciąży

A
  1. Należy unikać podawania NSAIDs w ciąży, zwłaszcza w 3 trymestrze -> ryzyko upośledzenia akcji porodowej, ryzyko zamknięcia drożności przewodu tętniczego Botalla
  2. Nie powinno sie stosować Paracetamolu w 1 trymestrze (później jest uważany za bezpieczny)
57
Q

Dodatkowe przeciwwskazania do stosowania Aspiryny

A
  1. Nie można podawać dzieciom do 12 roku -> ryzyko zespołu Reye’a
  2. Infekcje wirusowe -> inne NSAIDs -> przy aspirynie ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a
  3. W dnie moczanowej -> nie można małych dawek ACA
58
Q

Dodatkowe przeciwwskazania do stosowania wybiórczych inhibitorów COX-2

A
  1. Osoby ze ↑ ryzykiem wystąpienia:
    1) ACS
    2) udaru niedokrwiennego
  2. Osoby z przewlekłą HF
  3. Należy również unikać podawania klasycznych NSAIDs o wysokim potencjale hamowania COX-2 w tych sytuacjach

Farmakologia 1 kolos (19 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions