Leki Sympatykomimetyczne Teoria Flashcards

1
Q

Synteza endogenna amin katecholowych

A

-> są to pochodne β-fenyloetyloaminy

  1. Tyrozyna -(Hydroksylaza tyrozyny)->
  2. DOPA- Dihydroksyfenyloalanina -(Dekarboksylaza DOPA)->
  3. Dopamina -(β-hydroksylaza dopaminy)->
  4. Noradrenalina -(N-metylotransferaza fenyloetanoloamin)->
  5. Adrenalina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Receptory α1

A
  1. Białko Gq -> IP3 i DAG -> wzrost Ca2+

2. Powoduje skurcz mięśni gładkich oprócz przewodu pok

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptor α2

A
  1. Gi -> spadek cAMP
  2. Działanie:
    1) hamowanie neuroprzekaźników (rec. presynaptyczne)
    2) obniżenie ciśnienia krwi (działanie przez CNS)
    3) agregacja płytek
  3. Podtypy:
    1) α2A
    2) α2B
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptor α2A

A
  1. Lokalizacja:
    1) CNS w korze, w strukturach odpowiadających za czuwanie
  2. pobudzenie-> działanie uspokajające i nasenne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Receptor α2B

A
  1. Lokalizacja: pień mózgu
  2. Działanie:
    1) regulacja odśrodkowej impulsacji sympatycznej
    2) regulacja napięcia zwieraczy przedwlosniczkowych
    3) hamuje impulsacje synaptyczna
    4) obniża cisnienie krwi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Receptory β1

A
  1. Gs wzrost cAMP
  2. Działanie:
    1) inotropowo i chronotropowo dodatnio
    2) aktywacja lipaza lipoproteinowej
    3) wzrost uwalniania reniny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Receptory β2

A
  1. Gs wzrost cAMP -> kinaza białkowa A (PKA)
  2. Działanie:
    1) rozkurcz mięśni gładkich naczyn, oskrzeli, trzewnych i innych
    2) wzrost glikogenolizy w wątrobie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Receptory β3

A
  1. Gs wzrost cAMP-> ↑ NO
  2. Działanie:
    1) lipoliza tk. tłuszczowej
    2) tez w sercu i srodblonku naczyn -> ↑ NO -> wazodylatacja (tak działa Nebiwolol)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Zastosowanie adrenaliny

A
  1. Akcja reanimacyjna
  2. Wstrząs anafilaktyczny
  3. Dodatek do leków działających miejscowo -> obkurcza naczynia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Zastosowanie noradrenaliny

A
  1. Niewydolnosc serca z zaawansowana hipotonia
  2. Wstrząs septyczny

Odruchowa bradykardia!!! -> przez ↑ BP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Dopamina - dawki

A
  1. 0,5-5 μg/kg m.c./ min
  2. 5-10 μg/kg mc./min
  3. > 10 μg/kg mc./min
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Dawka dopaminy 0,5-5 μg/kg m.c./ min -> działanie

A
  1. tzn dawka nerkowa lub diuretyczna—> zwykle 2-3 ug/kg mc./ min
  2. Działanie:
    1) Rozkurcz naczyn nerkowych -> ↑diurezy
  3. Zastosowanie
    1) ostra niewydolnosc nerek
    2) stany zagrożenia rozwoju niewydolności nerek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Dawka dopaminy 5-10 μg/kg m.c./ min -> działanie

A
  1. Stymulacja receptorow β1 w sercu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Dawka dopaminy >10 μg/kg m.c./ min -> działanie

A
  1. Uogólniony skurcz naczyn —> receptory α1
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Dawka dopaminy >5 μg/kg m.c./ min -> zastosowanie

A
  • > inotropowo dodatnio np. w
    1. Ostrej niewydolności serca
    2. Zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca
    3. Wstrząsie septycznym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wpływ Adrenaliny (A), Noradrenaliny (N) i Izoprenaliny (I) na BP, HR i TPR

A
  1. SBP A ↑↑ N ↑↑↑ I ↑
  2. DBP A ↓ N ↑↑↑ I ↓↓↓
  3. MBP A ↑ N ↑↑↑ I ↓↓
  4. HR A ↑ N ↓ I ↑↑
  5. TPR A ↓ N ↑↑↑ I ↓↓↓
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Enzymy degradujace katecholaminy

A
  1. MAO - monoaminooksydaza

2. COMT - katecholo-O-metylotransferaza

18
Q

MAO

A
  1. w mitochondrium na powierzchni zewnętrznej
  2. 2 typy:
    1) MAO-A tk nerwowa
    2) MAO-B tk pozanerwowe
  3. Rozkłada tez dopaminę i serotoninę
19
Q

COMT

A
  1. W cytozolu
  2. Występuje głównie w wątrobie
  3. Odpowiada za degradację krążących katecholamin -> A, NA, D
20
Q

Końcowy metabolit katecholamin

A

kwas wanilinomigdalowy VMA -> wydalany z moczem

-> ↑ stężenia w moczu przy phaeochromocytoma

21
Q

Zastosowanie Fenylefryny

A

A. Postać pozajelitowa

1) ułatwia utrzymanie prawidłowych wartości BP podczas znieczulenia przewodowego czy ogólnego
2) środek wspomagający podczas wstrząsu i niedocisnienia tętniczego

B. Postać doustna
1) składnik preparatów złożonych -> najczęściej z blokerami H1, przeciwkaszlowymi, przeciwbólowymi

22
Q

Działania niepożądane Fenylefryny

A
  1. Z CNS:
    1) Lek i niepokój
    2) Nerwowość
    3) Osłabienie
    4) Bezsenność
    5) Drgawki
  2. Bladość powłok
  3. Zaburzenia oddychania
  4. Zaburzenia oddawania moczu
  5. Zaburzenia widzenia (porażenie akomodacji i rozszerzania źrenicy)
  6. Odruchowa bradykardia
23
Q

Nafazolina zastosowanie

A

-> miejscowe

  1. Nieżyt nosa (ostry lub przewlekły) na tle stanów alergicznych i zapalnych
  2. Ostre zapalenie spojówek -> w kroplach do oczu
24
Q

Ksylometazolina zastosowanie

A

-> miejscowe

  1. Nieżyt nosa (ostry lub przewlekły) na tle stanów alergicznych i zapalnych
  2. Ostre zapalenie spojówek -> w kroplach do oczu
25
Q

Tetryzolina zastosowanie

A

-> miejscowe

1) proste, nieinfekcyjne zapalenie spojówek (czyn fiz, alergie)
2) nieżyt nosa
3) zapalenie zatok

26
Q

Działania niepożądane Tetryzoliny

A

-> Zwłaszcza po częstym i długim stosowaniu

  1. Przekrwienie śluzówki i nawrot objawow
  2. Rozwój zespołu suchego oka
  3. Niedokrwienie przedniego odc. gałki ocznej
27
Q

Midodryna zastosowanie

A

Ogólne działanie

  1. Leczenie samoistnej hipotonii ortostatycznej
29
Q

Działania niepożądane Midodryny

A
  1. Wysokie cisnienie krwi w pozycji leżącej i siedzącej
  2. Parastezje
  3. Świąd, głownie skóry głowy
  4. Dreszcze
  5. Gęsia skórka
  6. Zaburzenia oddawania moczu (parcie na mocz, częstomocz, zatrzymanie moczu)
30
Q

Droksydopa działanie i zastosowanie

A
  1. Nowy lek -> przekształcana przy pomocy dekarboksylazy DOPA na NA
  2. Zastosowanie
    1) leczenie neurogennej hipotonii ortostatycznej
31
Q

Izoprenalina zastosowanie

A
  1. Dawniej w zaburzeniach rytmu serca

2. Obecnie rzadko stosowana

32
Q

Orcyprenalina zastosowanie

A
  1. Przejściowe zaburzenia przewodnictwa w sercu niewymagające elektroterapii ani rozrusznika
33
Q

Dobutamina zastosowanie

A
  1. Wstrząs kardiogenny
  2. Ciężka pierwotna niewydolnosc serca z mała pojemnością min
  3. Próba dobutaminowa- diagnostyka IHD
34
Q

β2-sympatykomimetyki uwagi kliniczne

A
  1. Selektywność nie jest absolutna-> wieksze dawki—> skutki uboczne z serca
35
Q

Zastosowanie β2-sympatykomimetykow

A
  1. Terapia astmy oskrzelowej
  2. Terapia COPD (POChP)
  3. Leki hamujące skurcze macicy (leki tokolityczne) -> Salbutamol i Fenoterol
    - > gdy zagrożenie poronieniem lub przedwczesna akcja porodowa
  4. Salmeterol —> dodatkowe wł. przeciwzapalne

UWAGA na resztkowe działanie β1-mimetyczne -> większe dawki -> efekty sercowe

36
Q

Fenoldopam działanie

A
  1. Wybiórczy agonista D1, słaby antagonista α2-adrenergicznych
  2. Rozkurcza naczynia tętnicze i obniża cisnienie krwi
37
Q

Fenoldopam zastosowanie

A

-> gdy konieczne jest szybkie obniżenie ciśnienia krwi

  1. Ciężkim nadciśnieniu pierwotnym lub wtórnym
  2. Faza złośliwa nadciśnienia
38
Q

Fenoldopam uwagi kliniczne

A
  1. Szybki początek działania
  2. Podawany dożylnie
  3. Podawany wyłącznie w warunkach szpitalnych
  4. Nie można podawać dłużej niz 48h
39
Q

Działanie i zastosowanie efedryny

A

-> działa ogolnie ustrojowo

  1. Uwalnia NA z pęcherzyków synaptycznych, hamuje jej zwrotne wchłanianie
  2. Zastosowanie: zwężenie naczyn krwionośnych w przebiegu spadków BP w czasie znieczulenia
  3. Silnie pobudza CNS
40
Q

Pseudoefedryna-> zastosowanie

A
  1. Nieżyt nosa
  2. Zapalenie zatok
  3. Zapalenie górnych dróg oddechowych
  4. Składnik wielu leków złożonych
41
Q

Pseudoefedryna ogólnie

A
  1. Izomerem D efedryny
  2. Brak działania ośrodkowego (bd słabe)
  3. Obwodowo działa jak Adrenalina
  4. Używana do miejscowego obkurczania naczyn w śluzówce