Leki Cholinomimetyczne Teoria Flashcards

1
Q

Włókna cholinergiczne w ObUN

A

1) wszystkie parasympatycznego
2) przedzwojowe współczulnego
3) pozazwojowe gruczołów potowych współczulnego
4) układ somatyczny i płytka nerwowo-mięśniowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Acetylocholina rodzaje działań

A
  1. Muskarynowe
    1) odpowiadają objawom pobudzenia układu parasympatycznego
    2) można odtworzyć przed podanie Muskaryny i zablokować małymi dawkami Atropiny
  2. Nikotynowe
    1) odpowiadają pobudzeniu zwojów autonomicznych, pobudzeniu mm poprzecznie prążkowanych i wydzielaniu adrenaliny z rdzenia nadnerczy
    2) można odtworzyć podając Nikotynę
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptor M1

A

1) Metabotropowy Gq ↑IP3 i DAG ↑Ca
- > zwany neuronalnym
2) Występowanie:
1. CNS -> pobudzenie, lepsze funkcjonowanie poznawcze (uczenie sie i pamięć), ↑aktywności padaczkowej
2. Zwoje (jelitowe, autonomiczne) i nerwy jelitowe -> ↑perystaltyki układu pokarmowego
3. Gruczoły żołądka i ślinowe -> ↑wydzielana

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptor M2

A
  1. Gi ↓cAMP
    - > zwany sercowym
  2. Występowanie
    1) serce (przedsionki i tk. przewodząca):
    1. SA: hiperpolaryzacja spadek spontanicznej depolaryzacji ↓HR
    2. AV: spadek szybkości przewodzenia
    3. Przedsionek: ↓okresu refrakcji, ↓kurczliwości
    4. Komora: niewielki ↓kurczliwości
    2) zakończenia presynaptyczne neuronów i CNS-> hamowanie->↓czynności neuronów
    1. CNS-> moze byc hipotermia, drżenia, analgezja
    2. Oskrzela -> paradoksalny bronchospasm
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Receptor M3

A
  1. Gq ↑IP3 i DAG ↑Ca i PKC
    - zwany gruczolowym
  2. Występowanie
    1) gruczoły zwłaszcza egzokrynowe (np. ślinowe) -> ↑wydzielania
    2) miesniowka gładka (np. oskrzela, pp, mięśnie oka, trzon pęcherza)-> skurcz
    3) srodblonek naczyn (np. ciał jamistych)-> rozkurcz naczyn przez ↑NO
    4) szyja pęcherza -> rozkurcz
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Receptor M4

A
  1. Gi ↓cAMP
  2. Występowanie
    1) CNS zwłaszcza przodomozgowie
    1. hamowanie uwalniania przekaźników
    2. analgezja, aktywność kataleptyczna
    3. ułatwienie uwalniania dopaminy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Receptor M5

A
  1. Gq ↑IP3 i DAG ↑Ca i PKC
  2. Występowanie:
    1) w niewielkim stopniu w CNS i na obwodzie
    2) neurony dopaminergiczne w VTA i istocie czarnej
  3. Działanie:
    1) ułatwia uwalnianie dopaminy
    2) nasilenie zachowań w uzależnieniach -> działa na układ nagrody
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Rodzaje cholinesterazy

A

1) acetylocholinesteraza
1) rozkład Ach w synapsie cholinergicznej
2) związana z błona
3) swoista do Ach

2) butyrylocholinoesteraza
1) względnie nieselektywna
2) w osoczu i wielu tkankach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Działanie agonistów muskarynowych

A
  1. Efekty sercowo-naczyniowe
    1) ↓ HR
    2) ↓ objętości wyrzutowej
    3) uogólnione rozszerzenie naczyń
    4) w efekcie powyższych: ↓ BP
  2. Na mięśnie gładkie -> skurcz mm gładkich:
    1) pp -> kolka jelitowa
    2) pęcherza
    3) oskrzeli
    4) mięśnia rzęskowego -> zwężenie źrenicy i ↓ ciśnienia wewnątrzgałkowego
  3. Pobudzenie gruczołów egzokrynowych
    1) pocenie się
    2) łzawienie
    3) ślinienie się
    4) sekrecja oskrzelowa -> może utrudnić oddychanie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wskazania do użycia agonistow muskarynowych

A
  1. Atonia przewodu pok
  2. Hipotonia pęcherza moczowego
  3. Jaskra
  4. Próba prowokacyjna w diagnostyce astmy
  5. Zatrucie atropina
  6. Próba potowa w diagnostyce mukowiscydozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Przeciwskazania do stosowania agonistow muskarynowych

A
  1. Astma oskrzelowa
  2. Czynna choroba wrzodowa żołądka/ dwunastnicy
  3. Stany skurczowe przewodu pokarmowego
  4. Niedrożność dróg moczowych i żółciowych
  5. Choroba Parkinsona
  6. Ciężkie niedociśnienie
  7. Zaburzenia przewodnictwa w sercu
  8. Zawał mm sercowego
  9. Nadczynność tarczycy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepoządane agonistow muskarynowych

A
  1. Nudności, wymioty
  2. Biegunka
  3. Zwężenie źrenic (myosis), łzawienie, zaburzenie widzenia
  4. Ślinotok
  5. Pocenie sie
  6. Bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Zastosowanie ACh

A
  1. Środek pomocniczy przy zabiegach na oku -> skurcz źrenicy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Karbachol - budowa i zastosowanie

A
  1. Ester choliny z kwasem karbaminowym (NH2-COOH)
  2. Zastosowanie:
    1) Pooperacyjna hipotonia czy atonia przewodu pok i układu moczowego
    2) Miejscowo do worka spojówkowego -> obniżenie ciśnienia śródgałkowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Betanechol budowa i zastosowanie

A
  1. Ester β-metylocholiny z kwasem karbaminowym (NH2-COOH)

2. Zastosowanie: Pooperacyjna hipotonia i atonia przewodu pok i układu moczowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Muskaryna budowa i zastosowanie

A
  1. Alkaloid pochodzenia roślinnego

2. Zastosowanie: eksperymenty

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Metacholina zastosowanie

A
  1. Ester β-metylocholiny z kwasem octowym

2. Diagnostyka astmy -> do badania nadmiernej reaktywności oskrzeli

18
Q

Pilokarpina budowa

A
  1. Alkaloid pochodzenia roślinnego z liści krzewu potoślinu
19
Q

Pilokarpina zastosowanie

A
  1. Jaskra z zamkniętym katem przesączania
  2. Zatrucia Atropina i antagonistami M
  3. Pobudzenie gruczołów ślinowych -> po radioterapii i w zespole Sjogrena do ↑ wydzielania łez i śliny
  4. Próba potowa -> lek napotny -> diagnostyka mukowiscydozy
20
Q

Inhibitory AchE działanie ogólne

A
  1. Hamują enzymatyczny rozkład ACh i powodują gromadzenie się jej we wszystkich synapsach cholinergicznych
21
Q

Wskazania do użycia inhibitorow AChE

A
  1. Jaskra
  2. Diagnostyka i leczenie miastenii
  3. Zatrucia lekami cholinolitycznymi
  4. Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
  5. Choroba Alzheimera
22
Q

Przeciwwskazania do podania AChEI

A
  1. Astma oskrzelowa
  2. Czynna choroba wrzodowa żołądka/ dwunastnicy
  3. Stany skurczowe przewodu pokarmowego
  4. Niedrożność dróg moczowych i żółciowych
  5. Choroba Parkinsona
  6. Ciężkie niedociśnienie
  7. Zaburzenia przewodnictwa w sercu
  8. Zawał mm sercowego
  9. Nadczynność tarczycy
23
Q

Działania niepożądane AChEI

A
  1. Nudności, wymioty
  2. Biegunka
  3. Zwężenie źrenic (myosis), łzawienie, zaburzenie widzenia
  4. Ślinotok
  5. Pocenie sie
  6. Bradykardia
24
Q

AChEI zastosowanie (nie tylko w medycynie)

A
  1. Leki
  2. Trucizny stosowane jako środki owadobójcze -> pestycydy
  3. Gazy bojowe
25
Q

Różnica w działaniu AChEI między lekami i truciznami

A
  1. Leki są powoli hydrolizowane przez enzym
  2. Trucizny wiążą się nieodwracalnie z wieloma hydroksylazami i inaktywują je -> m.in. z seryną esterazowego centrum butyrylocholiesterazy czy AChE
26
Q

AChEI jako trucizny metabolizm

A
  1. Bardzo db przenikają przez otoczki chitynowe i przez skórę
27
Q

Objawy zatrucia AChEI podział

A
  • > wiążą się ze znaczną śmiertelnością -> 10-15%
    1. Muskarynowe
    2. Nikotynowe
    3. Ośrodkowe
28
Q

Objawy muskarynowe zatrucia AChEI

A
  1. Z gruczołów -> obfite:
    1) pocenie się
    2) ślinienie
    3) łzawienie
    4) wydzielanie śluzu w oskrzelach -> duszność
  2. Z pp
    1) ból brzucha -> bolesne kurcze
    2) wzmożona perystaltyka
    3) nudności i wymioty
    4) biegunka
  3. Z układu krążenia
    1) bradykardia
    2) ucisk w klp
    3) duszność o charakterze astmatycznym
    4) sinica
  4. Zwężenie źrenic
29
Q

Objawy nikotynowe zatrucia AChEI

A
  • > mięśnie
    1. Drżenie włókienkowe
    2. Drętwienie
    3. Ogólne osłabienie mięśniowe
    4. Zesztywnienie mięśni
30
Q

Objawy ośrodkowe zatrucia AChEI

A
  1. Wzmożenie pobudliwości
  2. Uczucie lęku, niepokoju
  3. Majaczenie
  4. Niestałość emocjonalna
  5. Koszmary senne
  6. Apatia
  7. Zawroty i bóle głowy
  8. Zniesienie wrażliwości na ból
  9. Drgawki kloniczno-toniczne
  10. Zaburzenia świadomości -> prowadzące do śpiączki
31
Q

Leczenie zatrucia AChEI

A
  1. Atropina -> znosi muskarynowe objawy zatrucia
  2. Podanie: im, podskórnie lub iv
  3. Podawana w dawkach zależnych od zatrucia -> do wystąpienia cech atropinizacji -> poszerzenia źrenic, suchości skóry, ↑ HR, ustąpienia wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych
  4. Także można użyć reaktywatorow AChE
32
Q

Reaktywatory acetylocholinoesterazy działanie

A
  1. Powodują reaktywację zablokowanej acetylocholinoesterazy
  2. Działają tylko we wczesnym okresie
  3. Działają tylko w przypadku związków fosfoorganicznych, nie karbaminianow
33
Q

Edrofonium zastosowanie

A
  1. Diagnostyka miastenii -> krótki czas półtrwania
34
Q

Fizostygmina budowa i zastosowanie

A
  1. Alkaloid z bobu kalabarskiego
  2. Zastosowanie:
    1) Leczenie ciężkich zatruć parasympatykolitykami -> db przechodzi do CNS
    2) Dawniej przez Afrykańskie plemiona -> trucizna próby w procesach
35
Q

Neostygmina budowa i zastosowanie

A
  1. Jest 4-rzędowym związkiem amoniowym -> nie jest w stanie przekroczyć BBB
  2. zastosowania:
  3. Leczenie miastenii
  4. Pooperacyjna atonia jelit i pęcherza moczowego
  5. Antidotum przy zatruciach cholinolitykami
  6. Odwrócenie bloku nerw-mięs w zatruciu lekami zwiotczajacymi niedepolaryzujacymi
36
Q

Pirydostygmina zastosowanie

A
  1. Leczenie miastenii -> działa dłużej i lepiej sie wchłania niz Neostygmina
37
Q

Dyflos zastosowanie

A
  1. Leczenie jaskry z zamkniętym katem przesączania -> jako krople do oczu, ma krótki czas działania
39
Q

Ekotiopat zastosowanie

A
  1. Leczenie jaskry z zamkniętym katem przesączania -> jako krople do oczu-> ma krótki czas działania
39
Q

Galantamina zastosowanie

A
  1. Choroba Alzheimera -> leczenie łagodnych i średnio ciężkich postaci demencji
    - > bo db przenika do CNS
41
Q

Działania niepożądane suksametonium

A
  1. Bradykardia
  2. Zwiększenie ciśnienia śródgałkowego
  3. Wzrost K+ we krwi

Przy występowaniu wad

  1. Przedłużone zwiotczenie
  2. Złośliwa hipertermia