Leki Adrenolityczne Teoria Flashcards

1
Q

Sporysz

A
  1. Jest to przetrwalnik bulawianki czerwonej (Claviceps purpurea)
  2. Jest to grzyb pasożytniczy rosnący na zbożach
  3. Dawniej epidemie zatruć-> choroba zwana „ogniem św. Antoniego”-> objawy:
    1) zgorzele stop, nóg, rak i ramion
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Dzialanie alkaloidow sporyszu

A
  1. Częściowi agoniści, a częściowi antagoniści receptorów α-adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninowych -> nieswoiste
  2. Wykazują efekt aborcyjny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Ergotamina zastosowanie

A
  1. Napady migreny

2. Położnictwo po wydaleniu łożyska w krwawieniach połogowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Dihydroergotamina zastosowanie

A
  1. Napady migreny

2. Hipotonia ortostatyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Dihydroergokryptyna zastosowanie

A
  1. Profilaktyka migreny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Dihydroergotoksyna zastosowanie

A
  1. Zaburzenia sprawności funkcji mózgowych w podeszłym wieku

- > jest to mieszanina Dihydroergotaminy, Dihydroergokrystyny i Dihydroergokryptyny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Fenoksybenzamina ogólnie

A
  1. Pochodna β-chloroetyloaminy -> ma właściowości alkilujące
  2. Nieselektywny antagonista receptorów α
    - > powoduje nieselektywną nieodwracalną blokadę (alkilacja) receptorow a-adrenoergicznych
  3. Wykazuje długie działanie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Fenoksybenzamina zastosowanie

A
  1. Terapia przełomów nadciśnieniowych
  2. Guz chromochłonny -> zwłaszcza w okołoperacyjnej kontroli BP
  3. Zaburzenia oddawania moczu -> gdy zwiększone napięcie cewki moczowej na wskutek nadmiernej stymulacji receptora α
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Fentolamina działanie + zastosowanie

A
  1. Nieselektywny krótkodziałający antagonista receptorów α
  2. Zastosowanie:
    1) Phaeochromocytoma -> okres okołooperacyjny + leczniczo
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Prazosyna i jej pochodne czas działania

A
  1. Czas działania
    1) Prazosyny-> krótko
    2) Reszta-> dłużej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Prazosyna zastosowanie

A
  1. Leczenie nadciśnienia tętniczego -> monoterapia lub w połączeniu
  2. Choroba Raynauda
  3. Zaburzenia oddawania moczu związane z przerostem gruczołu krokowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Pochodne Prazosyny zastosowanie

A

-> Takie jak Prazosyna

  1. Leczenie nadciśnienia tętniczego -> monoterapia lub w połączeniu
  2. Choroba Raynauda
  3. Zaburzenia oddawania moczu związane z przerostem gruczołu krokowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Prazosyna działania niepożądane

A
  1. Hipotonia ortostatyczna -> po podaniu pierwszej dawki
    - > na początku należy stosować w małych dawkach przed snem
  2. Tachykardia -> mimo, że działa selektywnie na α1-receptory -> może hamować też α2 (less-tachycardiac)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Dzialanie i wskazania urapidyl

A
  1. Wykazuje osrodkowe działanie obniżające cisnienie krwi-> pobudzenie receptorow 5-HT1A w ośrodku naczynioruchowym w mózgu
  2. Zastosowanie -> stany nagle związane z nadciśnieniem tętniczym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Guanetydyna mechanizm + wskazania

A
  1. Blokuje uwalnianie NA z płytkowych magazynów neuronalnych
  2. Zastosowanie:
    1) Leczenie odruchowej dystrofii współczulnej
    2) Bd rzadko stosowana w nadciśnieniu tętniczym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Rezerpina mechanizm działania i wskazania

A
  1. Mechanizm
    1) wiąże sie z pęcherzykami w których sa magazynowanie aminy katecholowe w neuronach
    2) blokuje zdolność przechowywania NA i Dopaminy
    3) działa tez na serotoninę-> wywołuje depresje
  2. Jest starym lekiem
  3. Zastosowanie:
    1) Bardzo rzadko w nadciśnieniu tętniczym
17
Q

Klonidyna mechanizm działania i wskazania

A
  1. Działanie ośrodkowe i obwodowe:
    1) Ośrodkowo -> obniża BP przez neurony strefy presyjnej w rdzeniu przedłużonym przez α2 receptory
    - > spadek odśrodkowej impulsacji sympatycznej i spadek napięcia zwieraczy przedwlosniczkowych2) Obwodowo -> hamuje uwalnianie NA z zakończeń współczulnych
  2. Zastosowanie:
    1) Leczenie nadciśnienia tętniczego
  3. Nagle przerwanie terapii Klonidyną może skutkować zespołem odstawiennym
18
Q

Zespół odstawienny po nagłym przerwaniu terapii Klonidyną -> objawy

A

-> po 18-36h po odstawieniu

  1. Bóle głowy
  2. Uczucie leku
  3. Drżenie
  4. Bóle brzucha
  5. Pocenie sie
  6. Tachykardia
19
Q

Guanfacyna - działanie

A
  1. Podobne do Klonidyny -> obniża BP

2. Stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego

20
Q

Metyldopa działanie

A
  1. Prolek przekształcany do alfa-metylonoradrenaliny
  2. Agonista ośrodkowych α2-receptorów
  3. Działanie
    1) Ośrodkowe działanie przeciwnadciśnieniowe
    2) Spadek aktywności neuronów adrenergicznych
21
Q

Metyldopa wskazania i działania niepożądane

A
  1. Nadciśnienie tętnicze, zwłaszcza podczas ciąży (jeden z bezpieczniejszych dla płodu)
  2. Ale moze powodować anemię hemolityczna
22
Q

β-blokery budowa

A
  1. Zawierają zwykle łańcuch boczny Izoprenaliny, a jej jądro katecholowe (odpowiedzialne na aktywność wew) jest wymienione na inne ugrupowania np. arylowe
  2. Są syntetyczne
23
Q

Wskazania do podania β-blokerów

A
  1. Choroby serca
    1) Choroba niedokrwienna serca (ale nie w dlawicy Prinzmetala)
    2) Nadkomorowe zaburzenia rytmu
    3) Niewydolnosc serca (ale nie ciężka, niewyrównana -> musi być SBP >100 mmHg)
    4) Wady serca ze zwężeniem drogi odpływu prawej komory (Tetralogia Fallota i inne wady złożone)
    5) Kardiomiopatia przerostowa (szczególnie forma zwężająca)
    6) Wrodzony zespół długiego Q
    7) Zespół wypadania płatków zastawki trójdzielnej
  2. Choroby naczyń
    1) Nadciśnienie tętnicze
    2) Zespół Marfana
    3) Omdlenia odruchowe
  3. Endokrynologia
    1) Guz chromochłonny (jako terapia dodatkowa przed operacja)
    2) Nadczynność tarczycy
  4. Choroby głowy i CNS
    1) Profilaktyka migrenowych bólów głowy
    2) Drżenie mięśni np. Parkinson
    3) Jaskra
24
Q

Przeciwwskazania do podania β-blokerów

A
  1. Zaburzenia rytmu:
    1) Objawowa bradykardia (ryzyko nasilenia)
    2) Blok przedsionkowo-komorowy (AV) 2 lub 3 stopnia (ryzyko nasilenia)
    3) Zespół chorego węzła SA (ryzyko wywołania bloku serca)
  2. Objawowa hipotonia (ryzyko nasilenia)
  3. Ciężka niewyrównana niewydolnosc serca (ryzyko nasilenia) -> zwłaszcza nie można u niewyrownanego hemodynamicznie pacjenta (gdy BP<100 mmHg)
  4. Astma (ryzyko wywołania lub skurczu oskrzeli wskutek zablokowania β2)
25
Q

Nie stanowią przeciwwskazania do stosowania β-blokerów

A
  1. COPD—> przewlekła obturacyjna choroba płuc (jesli nie ma istotnego skurczu oskrzeli)
  2. Cukrzyca (ale mogą tłumić objawy hipoglikemii)
  3. Depresja
  4. Choroba tętnic obwodowych -> wtedy III gen wazodylatacyjny
26
Q

Działania niepożądane β-blokerów

A

1) Z układu krążenia:
1. Bradykardia
2. Blok przedsionkowo-komorowy
3. Skurcz tt obwodowych i upośledzenie obwodowej perfuzji tkankowej
4. ↑ ryzyka cukrzycy gdy stosowany z diuretykiem w leczeniu nadciśnienia

2) Z CNS:
1. Zmęczenie
2. Ból głowy
3. Zaburzenia snu, bezsenność, żywe sny
4. Depresja, zwłaszcza po propranololu

27
Q

β-blokery podlegające efektowi pierwszego przejścia

A
  • > dawka doustna musi być wyższa
    1. Propranolol
    2. Karwedylol
    3. Metoprolol
    4. Labetalol
    5. Oksprenolol
    6. Acebutolol
    7. Nebiwolol
28
Q

Okresy półtrwania β-blokerów

A
  • > od najkrótszego
    1. Oksprenolol - 2h
    2. Propranolol - 3h
    3. Acebutolol - 4h
    4. Metoprolol - 4h
    5. Celiprolol - 6h
    6. Atenolol - 8h
    7. Karwedylol - 8h
    8. Nebiwolol - 10h
    9. Bisoprolol - 11h
29
Q

β-blokery w nadciśnieniu tętniczym

A
  1. ↓ kurczliwości LV
  2. ↓ uwalniania reniny
  3. ↓ aktywności sympatycznej -> ośrodkowo
  4. Niektóre rozszerzają naczynia
  5. Mimo to nie wpływają na ↓ śmiertelności -> nie powinny być stosowane na początku terapii nadciśnienia
  6. Nie redukują też ryzyka zawału serca podawane w profilaktyce pierwotnej (ale skuteczne w profilaktyce wtórnej)
  7. Zwiększają ryzyko cukrzycy
30
Q

Esmolol zastosowanie

A
  1. Krótkodziałający lek antyarytmiczny (II klasy)
31
Q

β-blokery w HF

A
  1. Powodują ↑ β-receptorów -> które uległy downregulacji na wskutek nadmiernego pobudzenia układu sympatycznego -> polepszają wydajność pracy serca
  2. Działają chronotropowo - -> polepsza to kurczliwość serca
  3. Dodatkowo:
    1) ↓ uwalniania reniny
    2) ↓ zapotrzebowania na tlen
    3) zwolnienie przebudowy LV
    4) zmniejszają przerost i apoptozę kardiomiocytów spowodowane nadmierną długotrwającą stymulacją β-receptorów przez aminy katecholowe
32
Q

Karwedylol działanie

A
  1. Jest β-agonistą, ale aktywuje tylko jedną z kilku dróg sygnałowych receptora (biased agonist) -> stabilizuje konformację β-receptorów na niezwiązaną z białkiem Gs, a promuje szlaki zależne od arestyny
33
Q

Długodziałający β2-agoniści -> farmakokinetyka

A
  1. Salmeterol zaczyna działać po 10-20 min, a Formoterol po 1-3 min