Cholinolityki i Leki Wpływające na Receptor Nikotynowy Teoria Flashcards
Główne efekty działania cholinolityków
- Hamowanie wydzielania gruczołów
- Suchość w jamie ustnej
- Tachykardia
- Rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji
- Rozkurcz mięśniówki gładkiej:
1) jelit i pp
2) oskrzeli
3) przewodów żółciowych
4) pęcherza moczowego - Hamowanie wydzielania soku żołądkowego
- Wpływ na CNS -> pobudzający po Atropinie i hamujący po Hioscynie
- > mają działanie przeciwwymiotne i przeciwparkinsonowskie
Roślinki - leki cholinolityczne
1) atropina-> z pokrzyku wilczej jagody (atropa belladonna)
2) hioscyna-> z bielunia dziędzierzawy (datura stramonium)
Wskazania do użycia cholinolitykow
- Skurcze mm gładkiej przewodu pok, dróg żółciowych i moczowych (w tym kolki)
- Zaburzenia rytmu serca z bradykardii
- Wyłączenie odruchów nerwu błędnego i spadek wydzielania śluzu w drogach oddechowych w trakcie znieczulenia ogólnego
- Przed badanie oka, zapalenie tęczówki i ciała rzeskowego-> w celu rozszerzenia źrenic
- Astma oskrzelowa, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli
- Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (selektywne dla M1)
- Choroba lub zespół Parkinsona
- Zatrucie inhibitorami AChE
Przeciwskazania do użycia cholinolitykow
- Jaskra
- Przerost gruczołu krokowego
- Niedrożność dróg moczowych
- Niedrożność układu pokarmowego
- Ostrożnie w IHD
Działania niepożądane cholinolitykow
- Zatrzymanie moczu
- Zaparcia
- Rozszerzenie źrenic , niewyraźne widzenie, światłowstręt
- Podwyższenie ciśnienia śródgałkowego
- Suchość w jamie ustnej
- Zmniejszenie wydzielania potu
- Mukostaza -> Atropina
- Paradoksalny skurcz oskrzeli -> po inhalacji Ipratropium (przez działanie też na M2)
Atropina zastosowanie + droga podania
- Podawana doustnie
- Nieselektywny antagonista receptorów M
- Zastosowanie:
- Premedykacja anestezjologiczna
- Zatrucia AChEI
- Bradykardia
Działanie atropiny po podaniu
- Po podaniu <1mg bradykardia (pobudzenie ośrodka nerwu błędnego)
- Podanie większej dawki:
1) tachykardia
2) stany skurczowe dróg żółciowych i moczowych,
3) ↑perystaltyki jelit
4) uwalnia histaminę
Hioscyna działanie + zastosowanie
- Obecnie rzadko stosowana -> zastępuje się ją bezpieczniejszymi preparatami
- Działa depresyjne na CNS!!!
- Zastosowanie-> takie jak Atropina:
- Premedykacja anestezjologiczna
- Zatrucia AChEI
- Bradykardia
+ dodatkowo - Choroba lokomocyjna-> ale zastępuje sie bezpieczniejszymi
Tropikamid zastosowanie
- Do rozszerzania źrenic i porażenia mm rzeskowych
- Skutkuje to niemożnością akomodacji oka
- Działa krócej niż Cyklopentolat
Cyklopentolat - zastosowanie
- Do rozszerzania źrenic i porażenia mm rzeskowych
- Skutkuje to niemożnością akomodacji oka
- Działa dłużej niż Tropikamid
Ipratropium metabolizm + zastosowanie
- Jest pochodną czwartorzędową amoniową -> slabo wchłania sie przez bł biologiczne
- Podawany w postaci inhalacji -> do rozszerzania oskrzeli
- Stosowany w COPD -> niweluje wzmożone napięcie cholinergiczne -> skuteczniejsze działanie niż β2-agoniści
- Stosowany też w astmie oskrzelowej -> wspomagająco, doraźnie, ale zaczyna działać później niż β2-agoniści
Tiotropium metabolizm + zastosowanie
- Jest pochodną czwartorzędową amoniową -> slabo wchłania sie przez bł biologiczne
- Podawany w postaci inhalacji -> do rozszerzania oskrzeli
- Jest pochodną Ipratropium o 10-krotnie silniejszym działaniu -> wolno odłącza się od M1 i M3
- Szybko odłącza się od M2 -> mniej działań niepożądanych niż Ipratropium
Receptory M w oskrzelach
- Fizjologicznie nerw błędny odpowiada za prawidłowe napięcie mięśni oskrzeli i zmniejszenie przestrzeni martwej, a także za skurcz oskrzeli na wskutek odruchu aksonalnego
- Korzystne jest hamowanie M1 (zwoje autonomiczne) i M3 (mm gładkie oskrzeli), a M2 niekorzystne -> presynaptyczne -> osłabiają transmisję cholinergiczną
- Receptory M3 są zlokalizowane głównie na dużych oskrzelach a β2 na małych -> skuteczne jest łączenie Ipratropium z β2-agonistami
Ipratropium i Tiotropium zastosowanie
- COPD
2. Astma oskrzelowa
Pirenzepina - działanie i zastosowanie
- Wybiórczy inhibitor M1
2. Zastosowanie: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy