Cholinolityki i Leki Wpływające na Receptor Nikotynowy Teoria Flashcards
1
Q
Główne efekty działania cholinolityków
A
- Hamowanie wydzielania gruczołów
- Suchość w jamie ustnej
- Tachykardia
- Rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji
- Rozkurcz mięśniówki gładkiej:
1) jelit i pp
2) oskrzeli
3) przewodów żółciowych
4) pęcherza moczowego - Hamowanie wydzielania soku żołądkowego
- Wpływ na CNS -> pobudzający po Atropinie i hamujący po Hioscynie
- > mają działanie przeciwwymiotne i przeciwparkinsonowskie
2
Q
Roślinki - leki cholinolityczne
A
1) atropina-> z pokrzyku wilczej jagody (atropa belladonna)
2) hioscyna-> z bielunia dziędzierzawy (datura stramonium)
3
Q
Wskazania do użycia cholinolitykow
A
- Skurcze mm gładkiej przewodu pok, dróg żółciowych i moczowych (w tym kolki)
- Zaburzenia rytmu serca z bradykardii
- Wyłączenie odruchów nerwu błędnego i spadek wydzielania śluzu w drogach oddechowych w trakcie znieczulenia ogólnego
- Przed badanie oka, zapalenie tęczówki i ciała rzeskowego-> w celu rozszerzenia źrenic
- Astma oskrzelowa, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli
- Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (selektywne dla M1)
- Choroba lub zespół Parkinsona
- Zatrucie inhibitorami AChE
4
Q
Przeciwskazania do użycia cholinolitykow
A
- Jaskra
- Przerost gruczołu krokowego
- Niedrożność dróg moczowych
- Niedrożność układu pokarmowego
- Ostrożnie w IHD
5
Q
Działania niepożądane cholinolitykow
A
- Zatrzymanie moczu
- Zaparcia
- Rozszerzenie źrenic , niewyraźne widzenie, światłowstręt
- Podwyższenie ciśnienia śródgałkowego
- Suchość w jamie ustnej
- Zmniejszenie wydzielania potu
- Mukostaza -> Atropina
- Paradoksalny skurcz oskrzeli -> po inhalacji Ipratropium (przez działanie też na M2)
6
Q
Atropina zastosowanie + droga podania
A
- Podawana doustnie
- Nieselektywny antagonista receptorów M
- Zastosowanie:
- Premedykacja anestezjologiczna
- Zatrucia AChEI
- Bradykardia
7
Q
Działanie atropiny po podaniu
A
- Po podaniu <1mg bradykardia (pobudzenie ośrodka nerwu błędnego)
- Podanie większej dawki:
1) tachykardia
2) stany skurczowe dróg żółciowych i moczowych,
3) ↑perystaltyki jelit
4) uwalnia histaminę
8
Q
Hioscyna działanie + zastosowanie
A
- Obecnie rzadko stosowana -> zastępuje się ją bezpieczniejszymi preparatami
- Działa depresyjne na CNS!!!
- Zastosowanie-> takie jak Atropina:
- Premedykacja anestezjologiczna
- Zatrucia AChEI
- Bradykardia
+ dodatkowo - Choroba lokomocyjna-> ale zastępuje sie bezpieczniejszymi
9
Q
Tropikamid zastosowanie
A
- Do rozszerzania źrenic i porażenia mm rzeskowych
- Skutkuje to niemożnością akomodacji oka
- Działa krócej niż Cyklopentolat
10
Q
Cyklopentolat - zastosowanie
A
- Do rozszerzania źrenic i porażenia mm rzeskowych
- Skutkuje to niemożnością akomodacji oka
- Działa dłużej niż Tropikamid
11
Q
Ipratropium metabolizm + zastosowanie
A
- Jest pochodną czwartorzędową amoniową -> slabo wchłania sie przez bł biologiczne
- Podawany w postaci inhalacji -> do rozszerzania oskrzeli
- Stosowany w COPD -> niweluje wzmożone napięcie cholinergiczne -> skuteczniejsze działanie niż β2-agoniści
- Stosowany też w astmie oskrzelowej -> wspomagająco, doraźnie, ale zaczyna działać później niż β2-agoniści
12
Q
Tiotropium metabolizm + zastosowanie
A
- Jest pochodną czwartorzędową amoniową -> slabo wchłania sie przez bł biologiczne
- Podawany w postaci inhalacji -> do rozszerzania oskrzeli
- Jest pochodną Ipratropium o 10-krotnie silniejszym działaniu -> wolno odłącza się od M1 i M3
- Szybko odłącza się od M2 -> mniej działań niepożądanych niż Ipratropium
13
Q
Receptory M w oskrzelach
A
- Fizjologicznie nerw błędny odpowiada za prawidłowe napięcie mięśni oskrzeli i zmniejszenie przestrzeni martwej, a także za skurcz oskrzeli na wskutek odruchu aksonalnego
- Korzystne jest hamowanie M1 (zwoje autonomiczne) i M3 (mm gładkie oskrzeli), a M2 niekorzystne -> presynaptyczne -> osłabiają transmisję cholinergiczną
- Receptory M3 są zlokalizowane głównie na dużych oskrzelach a β2 na małych -> skuteczne jest łączenie Ipratropium z β2-agonistami
14
Q
Ipratropium i Tiotropium zastosowanie
A
- COPD
2. Astma oskrzelowa
15
Q
Pirenzepina - działanie i zastosowanie
A
- Wybiórczy inhibitor M1
2. Zastosowanie: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
16
Q
Benzatropina zastosowanie
A
- Parkinson
2. Zespoły parkinsonowskie na różnym tle -> tez polekowe
17
Q
Zatrucie atropiną
A
-zwykle po spożyciu wilczych jagód
- Rozpalony jak piec -> pobudzenie ośrodka termoregulacyjnego
- Ślepy jak nietoperz -> rozszerzenie źrenic
- Suchy jak pieprz -> porażenie wydzielania gruczołów potowych
- Czerwony jak burak -> uwolnienie histaminy z mastocytow i rozszerzenie naczyn skórnych
- Niespokojny jak tygrys w klatce-> pobudzenie psychomotoryczne CNS
18
Q
Receptor nikotynowy N
A
- Jonotropowy
- typy:
1) typu neuronalnego (Nn) -> odpowiedzialny za przekaznictwo zwojowe
1. Zwoje autonomiczne
2. CNS2) typu mięśniowego (Nm)
1. Płytka nerwowo mięśniowa
19
Q
Nikotyna - budowa i działanie
A
- Agonista receptora Nn
- Jest to alkaloid pirydynowy z liści tytoniu
- W małych dawkach pobudza, a w dużych poraża receptory Nn w zwojach wegetatywnych
- > działanie zwojowe
20
Q
Trimetafan
A
- Antagonista receptora Nn
- Obniża cisnienie krwi
- Podawany dożylnie dawniej w:
1) stanach nagłych (nadciśnienie złośliwe czy przełom nadcisnieniowy)
2) zabiegach chirurgicznych - Ma gwałtowne, szybkie działanie -> szybka tolerancja na lek
21
Q
Działania niepożądane Trimetafanu
A
- Suchość w jamie ustnej
- ↓ wydzielania soku żołądkowego
- Rozszerzenie źrenic
- Zaburzenia akomodacji oka
- Wyraźna hipotonia ortostatyczna
22
Q
W zwojach których organów przeważa komponenta współczulna (adrenergiczna)
A
- Tętnice
- Żyły
- Gruczoły potowe
23
Q
Leki złącza nerw-mm niedepolaryzujące działanie i zastosowanie
A
- Inhibitory kompetycyjne receptorow Nm, ale nie mają aktywności wewnętrznej
- Zapobiegają depolaryzacji i skurczowi mięśnia -> wywołują wiotkie porażenie
- Zastosowanie:
1) środki zwiotczające w anestezjologii
24
Q
Kurara
A
1.
25
Q
Tubokuraryna
A
1.
26
Q
Wekuronium
A
1.
27
Q
Rokuronium
A
1.
28
Q
Atrakuronium
A
1.
29
Q
Cisatrakurium
A
1.
30
Q
Miwakurium
A
1.
31
Q
Sugammadeks działanie
A
- Pochodna y-cyklodekstryny
- Należy do grupy SRBA-selective relaxant binding agent
- Silnie i wybiórczo wiąże sie z Rokuronium, a słabiej z Wekuronium -> odwraca ich działanie
- Nie łączy z innymi lekami zwiotczającymi
32
Q
Sugammadeks zastosowanie
A
- Odwracanie niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego
2. Przedawkowanie leków zwiotczajacych -> tylko Rokuronium i Wekuronium
33
Q
Leki złącza nerw-mm depolaryzujace
A
- Dawna nazwa -> leki leptokurarowe
- Mają aktywność wewnętrzną -> depolaryzuja płytkę nerw-mm i uniemożliwiają jej repolaryzację bo znacznie wolnej ulegają rozkładowi niż ACh
- Powodują w efekcie wiotkie porażenie mm
34
Q
Suksametonium antidotum
A
- Za pomocą inhibitorow acetylocholinoesterazy nie można odwrócić bloku depolaryzycyjnego (następuje nasilenie tego bloku)
35
Q
Suksametonium budowa i zastosowanie
A
- Ester kwasu bursztynowego z dwoma cząsteczkami choliny -> stąd inna nazwa Sukcynylocholina
- Jedyny terapeutycznie stosowany środek zwiotczający mięśnie o działaniu depolaryzującym
36
Q
Działania niepożądane suksametonium
A
- Bradykardia
- Zwiększenie ciśnienia śródgałkowego
- Wzrost K+ we krwi
Przy występowaniu wad genetycznych:
- Przedłużone zwiotczenie -> przy obecności atypowej AChE
- Złośliwa hipertermia
