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farmaco- unb > anestésicos locais > Flashcards

anestésicos locais Flashcards

1
Q

O que são anestésicos locais (AL)?

A

Fármacos que bloqueiam temporariamente a condução neural por ação nos canais de sódio voltagem-dependentes da membrana plasmática

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2
Q

Qual é a importância da compreensão da farmacodinâmica e farmacocinética dos AL?

A

É fundamental para o correto emprego na prática anestésica e para a profilaxia de efeitos adversos

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3
Q

Quais são as camadas de tecido conectivo que envolvem os axônios e fascículos neurais?

A
  • Endoneuro
  • Perineuro
  • Epineuro
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4
Q

Qual é o potencial de repouso da membrana plasmática neural?

A

Entre -60mV e -90mV

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5
Q

Qual é a função da bomba de Na+/K+ na célula neural?

A

Manter o gradiente de sódio e potássio entre os meios intra e extracelular

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6
Q

O que acontece quando ocorre despolarização acima do limiar na membrana plasmática neural?

A

Abrem-se os canais de sódio voltagem-dependentes e ocorre influxo de sódio para o interior da célula

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7
Q

Como os nervos do sistema nervoso periférico (SNP) e do sistema nervoso central (SNC) são diferenciados?

A

Pela presença ou não da bainha de mielina

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8
Q

Qual é a característica das fibras mielinizadas em relação à propagação do impulso elétrico?

A

Propagação do impulso elétrico do tipo saltatório, de nódulo de Ranvier para outro

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9
Q

Como se caracteriza a propagação do impulso elétrico nas fibras não mielinizadas?

A

Mais lenta, com distribuição homogênea de canais de sódio em toda a sua extensão

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10
Q

Quais são as classificações das fibras nervosas do SNP quanto à presença de mielina e sua função?

A
  • Aα: Motora, 30-120 m/seg
  • Aβ: Tátil, propriocepção, 30-120 m/seg
  • Aγ: Tônus muscular, 15-35 m/seg
  • Aδ: Dor, temperatura fria, toque, 5-25 m/seg
  • B: Função autonômica, 3-15 m/seg
  • C: Função autonômica, dor, temperatura quente, toque, 0.3-1.3 m/seg
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11
Q

Quantas isoformas de canais de sódio voltagem-dependentes foram identificadas no genoma humano?

A

Nove isoformas

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12
Q

Quais são as três conformações do canal de sódio?

A
  • Aberto
  • Fechado
  • Inativada
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13
Q

Qual é a função do estado aberto do canal de sódio?

A

Permitir a passagem de íons

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14
Q

Qual é a diferença entre os estados fechado e inativado do canal de sódio?

A

Ambos são não condutores

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15
Q
A
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16
Q

Quais são as subunidades do canal de sódio voltagem-dependente?

A

Subunidade α e subunidades auxiliares β

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17
Q

Quantos domínios homólogos possui a subunidade α do canal de sódio?

A

Quatro domínios (D-I a D-IV)

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18
Q

O que é a alça P no canal de sódio?

A

Uma estrutura que confere seletividade iônica entre os segmentos S5 e S6

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19
Q

Qual a função do segmento 4 do canal de sódio?

A

É carregado positivamente e libera carga durante a despolarização da membrana

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20
Q

O que ocorre após milissegundos de ativação do canal de sódio?

A

O canal se torna inativado

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21
Q

Como a ligação entre os domínios III e IV do canal de sódio funciona?

A

Funciona como uma dobradiça que fecha a entrada citoplasmática do canal

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22
Q

O que determina o bloqueio neural pelo anestésico local (AL)?

A

Concentração e volume de AL na fibra nervosa

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23
Q

Qual é a relação entre a extensão da fibra nervosa e o volume de AL necessário?

A

Maior extensão da fibra requer maior volume de AL

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24
Q

Qual a consequência do bloqueio de mais de 84% da condução dos canais de sódio nos nodos de Ranvier?

A

A transmissão fica bloqueada inteiramente

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25
Q

Quais são as duas formas de bloqueio dos canais de sódio pelo AL?

A

*Bloqueio tônico
*Bloqueio uso-dependente

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26
Q

O que caracteriza o bloqueio tônico?

A

Depende unicamente da concentração do AL ligado ao receptor

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27
Q

O que ocorre no bloqueio uso-dependente?

A

A ligação do AL atrasa a recuperação dos canais

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28
Q

Qual é a hipótese do receptor modulado?

A

Leva em consideração a conformação do canal de sódio e a afinidade do AL pelo receptor

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29
Q

O que acontece com o AL após a inativação do canal?

A

O AL fica impossibilitado de deixar o sítio citoplasmático

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30
Q

Qual é a hipótese do receptor protegido?

A

O AL atinge o sítio citoplasmático quando o canal se abre, mas fica preso se inativado

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31
Q

Quais outros canais e receptores os AL podem bloquear?

A

*Canais de potássio voltagem-dependentes
*Canais de cálcio
*Receptores nicotínicos e NMDA

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32
Q

Quais são os componentes químicos básicos dos AL?

A

*Anel benzênico
*Amina terciária
*Grupamento éster ou amida

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33
Q

Como os aminoésteres e aminoamidas são metabolizados?

A

*Aminoésteres: esterases plasmáticas
*Aminoamidas: carboxilesterase hepática

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34
Q

Como o pH influencia a ação dos AL?

A

Meios mais ácidos promovem maior ionização dos fármacos

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35
Q

Qual é a relação entre a concentração mínima de anestésico local (Cm) e o diâmetro da fibra nervosa?

A

Cm é proporcional ao diâmetro da fibra nervosa

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36
Q

Quais fatores influenciam a potência e a duração de ação dos AL?

A

*Alcalinidade do grupo amida
*Lipofilicidade do anel benzênico
*Tamanho da substituição pelo grupo alquil

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37
Q

O que é a estereoisomeria em relação aos AL?

A

Isomerismo causado pela diferença de orientação espacial dos átomos da molécula

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38
Q

Qual é a função dos adjuvantes em anestesia?

A

Reduzir a latência, prolongar o bloqueio e intensificar a analgesia pós-operatória

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39
Q

Qual é o efeito do bicarbonato de sódio na solução de AL?

A

Aumenta a fração não ionizada, reduzindo a latência

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40
Q

Como a epinefrina atua em relação aos AL?

A

Reduz tox
potencializa o bloqueio(alpha 2)
vasoconstritor

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41
Q

Qual a relação entre opióides e bloqueio neural?

A

Reduzem a condução de fibras neurais do tipo C, potencializando o bloqueio

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42
Q

Quais são os principais riscos do uso de anestésicos locais (AL) em pacientes com neuropatia?

A

Contraindicação em pacientes de risco, como hipertensos, diabéticos e tabagistas

O uso de AL pode diminuir o fluxo sanguíneo perineural, aumentando o risco de neuropatia

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43
Q

Quais fármacos podem aumentar a duração do bloqueio anestésico?

A
  • Opioides
  • Agonistas de receptores alfa2-adrenérgicos
  • Dexametasona
  • Cetamina
  • Sulfato de magnésio

Cada um desses fármacos atua de maneira diferente para prolongar o efeito dos anestésicos locais

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44
Q

Qual é a dose intratecal recomendada de morfina?

A

100 a 200 µg

A dose peridural varia de 1-5 mg e pode ser reduzida em idosos sem perda de eficácia

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45
Q

Qual é a principal ação da clonidina no contexto do bloqueio anestésico?

A

Prolonga o tempo de ação do bloqueio e o tempo de analgesia

Pode causar hipotensão arterial, bradicardia e sedação como efeitos adversos

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46
Q

V ou F: A dexametasona é amplamente aceita para uso em anestesia devido à sua segurança.

A

F

Seu uso é controverso devido à possibilidade de neurotoxicidade

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47
Q

Qual é a relação entre a lipossolubilidade dos anestésicos locais e a vasoconstrição?

A

Fármacos mais lipossolúveis promovem vasoconstrição em baixas concentrações

A ordem decrescente de vasoconstrição é: levobupivacaína, ropivacaína, lidocaína, mepivacaína

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48
Q

O que influencia a concentração plasmática dos anestésicos locais?

A
  • Dose administrada
  • Absorção sistêmica
  • Distribuição tecidual
  • Biotransformação e excreção

A ligação às proteínas plasmáticas ocorre principalmente com a alfa-1-glicoproteína ácida

49
Q

Quais fatores devem ser considerados em pacientes neonatos ao usar anestésicos locais?

A
  • Sistema enzimático hepático imaturo
  • Menor concentração de α-1 glicoproteína ácida
  • Maior fração de droga livre

Neonatos são mais suscetíveis a concentrações plasmáticas tóxicas dos anestésicos locais

50
Q

Qual é a dose máxima recomendada de lidocaína sem vasoconstritor?

A

5,0 mg/kg

A lidocaína é um anestésico local de latência rápida e duração de ação intermediária

51
Q

Quais são os efeitos adversos associados ao uso de cetamina?

A
  • Alucinação
  • Tonturas
  • Náuseas

Efeitos são dose-dependentes e seu uso não está indicado devido ao risco de apoptose neuronal

52
Q

Qual anestésico local possui o menor risco de toxicidade?

A

Prilocaína

A prilocaína provoca menos vasodilatação que a lidocaína e pode causar metemoglobinemia

53
Q

O que é a levobupivacaína?

A

Forma levógira da bupivacaína com menor toxicidade sistêmica e perfil vasoconstritor

Não deve ser acrescida de epinefrina.

54
Q

Qual anestésico local (AL) tem maior potencial tóxico?

A

Cocaína

Usado apenas na forma tópica, provoca vasoconstrição intensa e aumenta a sensibilidade do miocárdio às catecolaminas.

55
Q

Qual é a duração de ação da procaína?

A

Curta duração de ação com latência lenta

AL de baixa potência, mais usado para infiltração de ferida.

56
Q

Qual anestésico local é favorável para uso obstétrico?

A

Cloroprocaína

Apresenta curto período de ação e não atravessa a membrana placentária.

57
Q

Qual é a principal característica da tetracaína?

A

Potência bem maior que a procaína com início de ação lento

Usada principalmente em anestesia tópica ou raquianestesia.

58
Q

O que causa a toxicidade sistêmica dos anestésicos locais?

A

Injeção intravascular ou absorção sistêmica do AL

Sintomas podem aparecer imediatamente ou demorar minutos a horas.

59
Q

Quais são os sintomas de neurotoxicidade?

A

Tonturas, fotofobia, distúrbios visuais, convulsões

Evoluem para sinais de depressão do SNC, como depressão respiratória e coma.

60
Q

Qual é o tratamento inicial para sintomas neurológicos de intoxicação por AL?

A

Garantia precoce da via aérea

Para evitar acidose e hipercapnia.

61
Q

Quais são os sintomas cardiovasculares da toxicidade por anestésicos locais?

A

Prolongamento dos intervalos PR, QRS e QTc no ECG

Dependem da concentração plasmática e das características do fármaco.

62
Q

Qual anestésico local se dissocia lentamente dos canais iônicos durante a diástole?

A

Bupivacaína

Isso causa um efeito depressor persistente sobre a velocidade de despolarização máxima do potencial de ação das fibras cardíacas.

63
Q

A ropivacaína é mais ou menos potente que a bupivacaína?

A

Menos potente

Demonstra menor acúmulo e mais rápida dissociação dos canais de sódio cardíacos.

64
Q

Qual é a abordagem recomendada para o tratamento de colapso cardiovascular por intoxicação por AL?

A

Protocolo de Suporte Avançado de Vida Cardiovascular (SAVC / ACLS)

A dose de epinefrina deve ser reduzida em caso de intoxicação por AL.

65
Q

Qual é o efeito da emulsão lipídica no tratamento da toxicidade por AL?

A

Promove desintoxicação e melhora a oxigenação tecidual

Desvia o AL dos tecidos vascularizados e aumenta a contratilidade miocárdica.

66
Q

Qual é a dose inicial recomendada de emulsão lipídica para toxicidade por AL?

A

Bolus de 1,5 µg/kg seguido de infusão contínua de 0,25 µg/kg

Se a instabilidade hemodinâmica persistir, a dose de bolus pode ser repetida.

67
Q

Quais são os efeitos adversos da emulsão lipídica em doses altas?

A

Embolia gordurosa, trombose venosa profunda, pancreatite

Outros incluem alteração da relação ventilação-perfusão e insuficiência renal aguda.

68
Q

Quais são os principais efeitos adversos associados ao uso de anestésicos locais (AL)?

A

Os principais efeitos adversos incluem:
* Embolia gordurosa
* Trombo venoso profundo
* Alteração da relação ventilação-perfusão
* Parada cardiorrespiratória (PCR)
* Insuficiência renal aguda
* Lesão pulmonar
* Hipersensibilidade
* Anafilaxia
* Pancreatite

A toxicidade sistêmica pode ser grave e requer atenção especial durante o uso de AL.

69
Q

Qual é a primeira medida a ser adotada em caso de toxicidade neurológica ou cardiovascular por AL?

A

Garantir via aérea e adequada ventilação

Essa é uma medida essencial para estabilizar o paciente antes de outras intervenções.

70
Q

Qual é o tratamento recomendado para convulsões induzidas por toxicidade de AL?

A

O tratamento deve ser realizado com benzodiazepínicos. Se não estiverem disponíveis, usar pequenas doses de propofol ou emulsão lipídica.

O uso de propofol é contraindicado se houver sinais de depressão miocárdica.

71
Q

Quando a circulação extracorpórea (CEC) é indicada no tratamento de toxicidade sistêmica por AL?

A

Quando o quadro clínico da intoxicação for refratário ao tratamento com vasoconstritores e emulsão lipídica.

A CEC ajuda a restabelecer a circulação sistêmica e permite a metabolização e eliminação do AL.

72
Q

Qual é a dose de epinefrina recomendada em casos de PCR refratária à toxicidade de AL?

A

A dose de epinefrina deve ser reduzida para menos de 1 µg/kg no adulto.

Além disso, vasopressina não está indicada, e deve-se evitar bloqueadores de canal de cálcio e β-bloqueadores.

73
Q

Quais são as recomendações para profilaxia da toxicidade sistêmica por AL?

A

As recomendações incluem:
* Utilizar a menor dose possível do AL para um bloqueio efetivo
* Administrar a dose de maneira fracionada
* Aspirar a seringa antes de injetar o AL
* Usar dose-teste com epinefrina ou fentanil

A profilaxia é crucial, pois os sintomas de toxicidade podem ser graves e até fatais.

74
Q

Quais são os tipos de reações alérgicas associadas ao uso de anestésicos locais?

A

Existem dois tipos de reações:
* Tipo I: liberação de histamina por basófilos e mastócitos
* Tipo II: exposição de células T aos antígenos

As reações do tipo I podem ocorrer rapidamente, enquanto as do tipo II necessitam de nova exposição para ocorrer.

75
Q

Qual anestésico local é associado à metemoglobinemia?

A

A prilocaína é metabolizada em ortotoluidina, que pode converter hemoglobina em metemoglobina.

O tratamento para metemoglobinemia é feito com azul de metileno.

76
Q

Quais são os principais sintomas da neurotoxicidade causada por AL?

A

Os principais sintomas incluem:
* Desmielinização
* Desregulação do transporte axonal
* Ruptura da barreira hematoneural
* Diminuição do fluxo sanguíneo neural

O grau de neurotoxicidade depende do sítio de injeção, concentração do AL e tempo de exposição.

77
Q

O que caracteriza a síndrome dos sintomas neurológicos transitórios?

A

Cursa com dor ou anormalidade sensorial na região lombar, sacral e membros inferiores, sem dano neural.

O tratamento é realizado com anti-inflamatórios e injeções nos pontos de gatilho.

78
Q

Qual anestésico local apresenta o maior índice de miotoxicidade?

A

A bupivacaína é a que apresenta o maior índice de miotoxicidade, seguida pela ropivacaína e lidocaína.

A miotoxicidade é causada pela ação direta do AL no retículo sarcoplasmático e canais de rianodina nos miócitos.

79
Q

Quais são os tipos de anestesia que podem ser realizadas com anestésicos locais?

A

Os tipos incluem:
* Infiltração
* Anestesia tópica
* Anestesia tumescente
* Anestesia venosa regional
* Bloqueio periférico
* Anestesia peridural

A escolha do tipo depende do procedimento e da duração de ação desejada.

80
Q

Quais cuidados devem ser tomados ao usar vasoconstritores como adjuvantes com AL?

A

O uso de vasoconstritores aumenta o risco de sintomas neurológicos transitórios.

Isso é especialmente relevante em bloqueios realizados com agulha fixa.

81
Q

A anestesia venosa regional é realizada por meio de que técnica?

A

Injeção intravenosa de AL em um membro isolado por torniquete.

Essa técnica impede a circulação sistêmica do AL e é utilizada para procedimentos de curto período.

82
Q

Qual é a duração da analgesia promovida por anestésicos de ação intermediária na anestesia peridural?

A

1-2 horas

83
Q

Qual é a duração da analgesia promovida por anestésicos de ação prolongada na anestesia peridural?

A

3-4 horas

84
Q

Como a técnica contínua na anestesia peridural pode aumentar a duração da analgesia?

A

Posicionando um cateter no espaço peridural

85
Q

O que promove maior dispersão do anestésico local na anestesia peridural?

A

Injeção em bolus

86
Q

Por que a analgesia pós-operatória é fundamental em neonatos e lactentes?

A

Eles têm resposta exacerbada ao estresse cirúrgico

87
Q

Qual anestésico local é considerado seguro para bloqueio epidural em neonatos e lactentes?

A

2-cloroprocaína

88
Q

Qual é o principal anestésico local utilizado na raquianestesia?

A

Bupivacaína a 0,5%

89
Q

Qual anestésico local apresenta bloqueio com características semelhantes à bupivacaína?

A

Tetracaína

90
Q

Qual anestésico local não é indicado devido ao risco de neurotoxicidade?

A

Lidocaína

91
Q

Quais são as duas camadas que compõem o peritônio?

A
  • Parietal
  • Visceral
92
Q

Qual é o efeito da instilação de anestésico local no peritônio?

A

Promove analgesia abdominal e de ombros

93
Q

Qual metanálise concluiu que o bloqueio peritoneal confere analgesia de até quantas horas?

A

Seis horas

94
Q

Qual é uma das principais citocinas liberadas durante a lesão tecidual cirúrgica?

A

Interleucina-6 (IL-6)

95
Q

Qual tipo de anestésico é capaz de reduzir a liberação de citocinas inflamatórias?

A

Anestésicos locais do tipo aminoamidas

96
Q

Qual é o perfil ideal para uso venoso de anestésico local?

A

Lidocaína

97
Q

Qual efeito a lidocaína venosa tem sobre a dor pós-operatória?

A

Reduz a dor pós-operatória

98
Q

Qual é o efeito da lidocaína sobre a recuperação da função intestinal?

A

Diminui o tempo necessário à recuperação

99
Q

Qual é a relação entre a administração de lidocaína e o controle da dor no pós-operatório imediato?

A

Altas doses são necessárias (>2 mg/kg/h)

100
Q

Quais variáveis perioperatórias contribuem para o surgimento de metástases?

A
  • Cirurgia
  • Anestesia
  • Opioides
101
Q

Qual anestésico geral parece não interferir na capacidade imunológica?

A

Propofol

102
Q

Qual é o impacto dos opioides na imunidade celular?

A

Diminui a imunidade celular

103
Q

Os anestésicos locais podem reduzir a incidência de metástases?

A

Sim

104
Q

Qual é a função da metaloproteinase em células tumorais?

A

Permite a degradação da lâmina basal e matriz extracelular

105
Q

Qual enzima é inibida pela ropivacaína e lidocaína, segundo Piegeler e col.?

A

Proteína quinase tirosina Src

106
Q

Qual é a conclusão sobre o uso de anestésicos locais na prática clínica?

A

Permitem uso seguro e introdução em diversos contextos

107
Q

anestésicos + lipossoluveis

A

bupivacaína, levobupivacaína e ropivacaína

108
Q

qual anestésico gosta de epi

A

lidocaína

109
Q

o que dar para quem teve neuro tox

A

1 linha- benzidiazeínico depois succilnicol
2 linha- propofol/tiopental

110
Q

qual o al menos pot

A

lidocaina

111
Q

o que dar para arritmia em quem usa al

A

amiodarona
NAO DAR bb ou lidocaína

112
Q

o que fazer em parada por al

A

NAO dar dose completa de epinefrina

113
Q

função da emulssão lipídica em caso de intox

A

ajuda a distribuir al para áreas onde tem mais gordura

114
Q

o que fazer com intox refratária a emulsão lipídica e vasoconstritor

A

cec

115
Q

o que não dar se o paciente tem depre miocardica

A

propofol

116
Q

qual medicamento da metamoglobinemia

A

prilociana

117
Q

quais al mais miotox

A

bupi, ropi e lidocaína

118
Q

benefício da infusão contínua de al

A

menos tempo para deambular, mais anestesia

farmaco- unb (17 decks)

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