MEDICAÇÕES ANTIBIABÉTICAS - TRADICIONAIS Flashcards
Metformina - Mecanismo de ação:
Redução da resistência periférica a insulina, através:
• Menor produção hepática de glicose
• Absorção de carboidratos
Metformina - Prescrição:
• Dose máxima: 2,550, porém > 2g tem poucos benefícios
Apresentações:
• MTF: 500/850/1000 mg
• Glifage XR: 500/750/850/1000 mg
• Apresentações combinadas
Dicas práticas • Iniciar a dose à noite: gliconeogênese hepática ocorre mais à noite e diminui os efeitos GI • Escalonar doses • Apresentações XR: menos efeitos GI • Apresentação XR: dose única ou 2x/dia
Meftformina - Eficácia e vantagens:
- Monoterapia: reduz 1 a 2 de HbA1c
- UKPDS: reduz RCV e mortalidade
Vantagens:
• Neutro em relação ao peso
• Sem hipoglicemia
• Acessível - custo baixo
Metformina - Efeitos adversos:
- Gastrointestinais: náuseas, epigastralgia e diarreia (reduz 50% na apresentação XR)
- Hipovitaminose B12 - longo prazo - sintomas podem confundir com neuropatia diabética
- Acidose lática - rara e risco principal mais temido - não utilizar nas contraindicações
Metformina - Contraindicações:
• Disfunção renal
1) Reduzir metade da dose se TFG < 45
2) Contraindicada se TFG < 30
• Cirrose, DPOC ou IC descompensada, sepse e IAM
Metformina - Indicações:
- PRIMEIRA ESCOLHA na MONOTERAPIA
- Terapia combinada: METFORMINA + outras classes
- HbA1C < 7,5%: MTF em monoterapia
- HbA1C ≥ 7,5%: MTF + outras classes
Sulfonilureias - Mecanismos de ação:
- Despolarização é inibida ao impedir a saída do potássio
- Resultado: maior influxo de cálcio e secreção de insulina
- Paciente: precisa ainda ter capacidade secretória (normalmente pacientes c/ diagnóstico inicial)
Sulfonilureias - Prescrição (apresentação e preferência):
Apresentações: • Glibenclamida 5mg • Glicazida MR 30-60 mg - PREFENCIAL • Glimepirida 1, 2, 3, 4 e 6 mg - PREFERENCIAL • Glipizida 5 mg
• Preferência da glicazida e glimepirida se deve:
1) Mais modernas - mais específicas SUR1 (pâncreas)
2) Não tá mais associado com aumento de mortalidade pós-IAM (não promovem a interrupção do efeito do pré-condicionamento nos cardiomiócitos)
3) São mais práticas posologia
Sulfonilureias - Prescrição (doses):
Glimepirida (24h) • Dose inicial: 1 a 2 mg • Dose usual: 2 a 4 mg • Dose máxima: 8mg • Tomadas: 1x ao dia
Glicazida MR (24h) • Dose inicial: 30 • Dose usual: 30 a 90 • Dose máxima: 120 • Tomadas: 1x ao dia
Glibenclamida e glipizida (12 a 24h/6 a 24h) • Dose inicial: 2,5 a 5mg • Dose usual: 5 a 20mg • Dose máxima: 20 mg • Tomadas: 1 a 3x ao dia
Sulfonilureias - Eficácia:
- Reduz HbA1C em a 1 a 2 pontos
* Reduziu nefropatia diabética (ADVANCE)
Sulfonilureias - Efeitos adversos e CI:
- Ganho de peso (< glicazida)
- Hipoglicemia (< glicazida)
- Falência secundária pancreática - estímulo de secreção pode exaurir a capacidade restante de secreção insulínica
- Não recomendada: TFG < 30 mL/min (exceção glipizida)
Sulfonilureias - Indicações:
Custo como fator importante + Sem DCV estabelecida:
• Associada em combinação com a metformina
Tiazolidinedionas (Pioglitazona) - Mecanismo de ação:
• Estimula PPRA gama • Inibe lipólise e aumenta lipogênese: menor AGL • Melhora: 1) Secreção da insulina 2) Captação de glicose pelo músculo 3) Diminui resistência hepática
Tiazolidinedionas (Pioglitazona) - Efeitos adversos:
- Ganho de peso - gordura periférica - 2 a 3 kg
- Fraturas - células precursoras de adipócitos e osteoblastos são iguais, se favorece adipócitos há uma diminuição dos osteoblastos - MAIOR CHANCE DE FRATURA EM MULHERE PÓS-MENOPAUSA
- PPRA gama (néfron distal): retenção hídrica
- Edema periférico e macular
- IC - não utilizar nesses pacientes CI
Tiazolidinedionas (Pioglitazona) - Vantagens:
- Reduz até 1,5% da HbA1c
- Não há necessidade de ajuste de dose na DRC
- Porém as consequências da DRC impedem a pioglitazona de ser usada
- Melhor perfil lipídico
- Melhora desfechos microvasculares: microalbuminúria
- Prevenção secundária de DAC e AVC
