HIpoglicemiantes Flashcards

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1
Q

As células beta do pâncreas são responsáveis pela secreção de qual hormônio?

A

Insulina.

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Q

O que estimula a liberação de insulina?

A

-↑ glicose
-acetilcolina
-GLP-1 e GIP

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Q

O que inibe a liberação de insulina?

A

-glucagon
-adrenalina
-glicocorticóides
-somatostatina

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4
Q

Quando há um ↑ glicose no sangue e a liberação de insulina, que mecanismo fisiológico ocorre?

A

Glicose se liga ao LGUT e é internalizada pela célula beta e a glicose é utilizada como substrato no ciclo de krebs.

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5
Q

A glicose sendo utilizada de substrato no ciclo de krebs resulta em o que?

A

Produção de ATP que ocasiona a inibição dos canais de K-ATP, aumentando a concentração de K intracelular, ocasionando uma despolarização.

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6
Q

O que essa despolarização na célula beta resulta?

A

Abertura de canais de cálcio que levam a exocitose de vesículas contendo insulina, liberando essa na corrente sanguínea.

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7
Q

O GIP é secretado por quem?

A

Pelos enterócitos.

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8
Q

Como o GIP ocasiona a liberação de insulina pela célula beta?

A

GIP se liga ao seu receptor na célula beta, ativando proteína GS que ativa via adenilato ciclase, transformando ATP em APMC, ativando PKA capaz de fechar canais de potássio e abrir de cálcio, ocasionando exocitose de vesículas contendo insulina.

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9
Q

Por quem é liberado GLP-1?

A

Liberado pelas células L do intestino.

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10
Q

Além da liberação de insulina, o que mais o GLP-1 permite?

A

-saciedade
-retardamento do esvaziamento gástrico

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11
Q

Como o GLP-1 permite a liberação de insulina?

A

GLP-1 se liga ao seu receptor na célula beta, ativando proteína GS que ativa via adenilato ciclase, transformando ATP em APMC, ativando PKA capaz de fechar canais de potássio e abrir de cálcio, ocasionando exocitose de vesículas contendo insulina.

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12
Q

Quando a insulina é liberada na corrente sanguínea, qual seu mecanismo de ação com a glicose?

A

A insulina se liga ao seu receptor nas células e permite a translocação do glut-4 para membrana plasmática e permitir assim a entrada de glicose na célula para geração de ATP.

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13
Q

O que pode ser utilizado para tratar diabetes?

A

-insulina
-antihiperglicemiantes
-hipoglicemiantes

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14
Q

Qual o mecanismo de ação da insulina exógena?

A

Mimetiza a ação da insulina endógena, auxilia na conversão de glicose em glicogênio, estimula lipogênese e síntese proteica.

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15
Q

O que a insulina exógena faz no organismo?

A

Se liga aos seus receptores específicos em células alvo, ativando cascata de sinalização, translocando o GLUT4 para superfície de células musculares e adiposas, aumentando assim a captação de glicose pelos tecidos.

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16
Q

Qual a diferença dos medicamentos antihiperglicemiantes e hipoglicemiantes?

A

Ambos auxiliam na redução da glicemia sanguínea mas os hipoglicemiantes podem ocasionar glicemia.

17
Q

O que os hipoglicemiantes fazem?

A

Aumentam a secreção de insulina, portanto, deve ter células beta funcionantes e em quantidade adequada.

18
Q

O que fazem os antihiperglicemiantes?

A

Aumentam a sensibilidade à insulina, não ocasionando hipoglicemia.

19
Q

Quais são os exemplos de ANTIHIPERGLICEMIANTES?

A

-biguanidas
-tiazolidinadionas
-inibidores de alfa glicosidase

20
Q

O que a biguanida resulta?

A

-↑ captação de glicose e sua utilização pela musculatura esquelética, ↓ gliconeogênese e ↓ glicose sanguínea e níveis de triglicerídeos e colesterol, ↑ HDL e melhora sensibilidade à insulina

21
Q

Qual o mecanismo de ação das biguanidas?

A

Adentram a mitocôndria e inibem o complexo I da cadeia respiratória, resultando em um aumento de AMPK.

22
Q

O que resulta o aumento de AMPK promovido pela biguanida? (4)

A

-inibe a gliconeogênese
-aumenta sensibilidade à insulina
-libera GLP-1, aumentando a secreção de insulina
-aumenta oxidação de ácidos graxos

23
Q

Exemplo de biguanida?

A

Metformina.

24
Q

O que os tiazolidinadionas realizam?

A

Reforçam a eficácia da insulina endógena, levando também a uma redução da gliconeogênese e de ácidos graxos livres.

25
Q

Qual o mecanismo de ação das tiazolidinadions?

A

Se ligam ao receptor y nos tecidos, formando complexo retinóide capaz de modular expressão de genes envolvido no metabolismo da glicose.

26
Q

Exemplo de tiazolidianodiona?

A

Pioglitazona.

27
Q

Qual mecanismo de ação da alfa glicosidase?

A

Inibem a enzima alfa glicosidade, no intestino responsável pela quebra de glicose.

28
Q

Qual o resultado da inibição da alfa glicosidase?

A

Digestão do carboidrato é retardada, tornando-se mais lenta, evitando picos de glicemia.

29
Q

Quais são exemplos de hipoglicemiantes?

A

-sulfoniuréias (secretagogos)
-meglitinidas (metilguanidas)

30
Q

Quais são exemplos de sulfoniluréias?

A

Glibenclamida
Tolbutamida
Clorpropamida

31
Q

Qual o mecanismo de ação das sulfoniluréias?

A

Se ligam aos canais de K-ATP dependente (SUR) na superfície da célula β, bloqeuando-os, ocasionando despolarização da célula, promovendo entrada de Ca na célula que permite a exocitose de vesículas contendo insulina.

32
Q

Qual o mecanismo de ação das meglitinidas?

A

O mesmo das sulfoniluréias:
bloqueio do canal K-ATP dependente
consequência: despolarização das células β, promovendo entrada de Ca na célula que permite a exocitose de vesículas contendo insulina

33
Q

Exemplos de meglitinidas.

A

Repaglinida e nateglinida.