HIpoglicemiantes Flashcards
As células beta do pâncreas são responsáveis pela secreção de qual hormônio?
Insulina.
O que estimula a liberação de insulina?
-↑ glicose
-acetilcolina
-GLP-1 e GIP
O que inibe a liberação de insulina?
-glucagon
-adrenalina
-glicocorticóides
-somatostatina
Quando há um ↑ glicose no sangue e a liberação de insulina, que mecanismo fisiológico ocorre?
Glicose se liga ao LGUT e é internalizada pela célula beta e a glicose é utilizada como substrato no ciclo de krebs.
A glicose sendo utilizada de substrato no ciclo de krebs resulta em o que?
Produção de ATP que ocasiona a inibição dos canais de K-ATP, aumentando a concentração de K intracelular, ocasionando uma despolarização.
O que essa despolarização na célula beta resulta?
Abertura de canais de cálcio que levam a exocitose de vesículas contendo insulina, liberando essa na corrente sanguínea.
O GIP é secretado por quem?
Pelos enterócitos.
Como o GIP ocasiona a liberação de insulina pela célula beta?
GIP se liga ao seu receptor na célula beta, ativando proteína GS que ativa via adenilato ciclase, transformando ATP em APMC, ativando PKA capaz de fechar canais de potássio e abrir de cálcio, ocasionando exocitose de vesículas contendo insulina.
Por quem é liberado GLP-1?
Liberado pelas células L do intestino.
Além da liberação de insulina, o que mais o GLP-1 permite?
-saciedade
-retardamento do esvaziamento gástrico
Como o GLP-1 permite a liberação de insulina?
GLP-1 se liga ao seu receptor na célula beta, ativando proteína GS que ativa via adenilato ciclase, transformando ATP em APMC, ativando PKA capaz de fechar canais de potássio e abrir de cálcio, ocasionando exocitose de vesículas contendo insulina.
Quando a insulina é liberada na corrente sanguínea, qual seu mecanismo de ação com a glicose?
A insulina se liga ao seu receptor nas células e permite a translocação do glut-4 para membrana plasmática e permitir assim a entrada de glicose na célula para geração de ATP.
O que pode ser utilizado para tratar diabetes?
-insulina
-antihiperglicemiantes
-hipoglicemiantes
Qual o mecanismo de ação da insulina exógena?
Mimetiza a ação da insulina endógena, auxilia na conversão de glicose em glicogênio, estimula lipogênese e síntese proteica.
O que a insulina exógena faz no organismo?
Se liga aos seus receptores específicos em células alvo, ativando cascata de sinalização, translocando o GLUT4 para superfície de células musculares e adiposas, aumentando assim a captação de glicose pelos tecidos.
Qual a diferença dos medicamentos antihiperglicemiantes e hipoglicemiantes?
Ambos auxiliam na redução da glicemia sanguínea mas os hipoglicemiantes podem ocasionar glicemia.
O que os hipoglicemiantes fazem?
Aumentam a secreção de insulina, portanto, deve ter células beta funcionantes e em quantidade adequada.
O que fazem os antihiperglicemiantes?
Aumentam a sensibilidade à insulina, não ocasionando hipoglicemia.
Quais são os exemplos de ANTIHIPERGLICEMIANTES?
-biguanidas
-tiazolidinadionas
-inibidores de alfa glicosidase
O que a biguanida resulta?
-↑ captação de glicose e sua utilização pela musculatura esquelética, ↓ gliconeogênese e ↓ glicose sanguínea e níveis de triglicerídeos e colesterol, ↑ HDL e melhora sensibilidade à insulina
Qual o mecanismo de ação das biguanidas?
Adentram a mitocôndria e inibem o complexo I da cadeia respiratória, resultando em um aumento de AMPK.
O que resulta o aumento de AMPK promovido pela biguanida? (4)
-inibe a gliconeogênese
-aumenta sensibilidade à insulina
-libera GLP-1, aumentando a secreção de insulina
-aumenta oxidação de ácidos graxos
Exemplo de biguanida?
Metformina.
O que os tiazolidinadionas realizam?
Reforçam a eficácia da insulina endógena, levando também a uma redução da gliconeogênese e de ácidos graxos livres.
Qual o mecanismo de ação das tiazolidinadions?
Se ligam ao receptor y nos tecidos, formando complexo retinóide capaz de modular expressão de genes envolvido no metabolismo da glicose.
Exemplo de tiazolidianodiona?
Pioglitazona.
Qual mecanismo de ação da alfa glicosidase?
Inibem a enzima alfa glicosidade, no intestino responsável pela quebra de glicose.
Qual o resultado da inibição da alfa glicosidase?
Digestão do carboidrato é retardada, tornando-se mais lenta, evitando picos de glicemia.
Quais são exemplos de hipoglicemiantes?
-sulfoniuréias (secretagogos)
-meglitinidas (metilguanidas)
Quais são exemplos de sulfoniluréias?
Glibenclamida
Tolbutamida
Clorpropamida
Qual o mecanismo de ação das sulfoniluréias?
Se ligam aos canais de K-ATP dependente (SUR) na superfície da célula β, bloqeuando-os, ocasionando despolarização da célula, promovendo entrada de Ca na célula que permite a exocitose de vesículas contendo insulina.
Qual o mecanismo de ação das meglitinidas?
O mesmo das sulfoniluréias:
bloqueio do canal K-ATP dependente
consequência: despolarização das células β, promovendo entrada de Ca na célula que permite a exocitose de vesículas contendo insulina
Exemplos de meglitinidas.
Repaglinida e nateglinida.
