Antihipertensivos Flashcards
Quais as três classes de fármacos que atuam no sistema renina angiotensina aldosterona?
-antagonistas do receptor AT1
-inibidores de ECA
-inibidores de renina
Exemplo de inibidores de ECA
Captopril, Enalapril
Mecanismo de ação do IECA
Inibem a enzima ECA, responsável pela conversão de angiotensina I em angiotensina II.
Quais os efeitos do uso de um IECA?
-diminuição da formação de angiotensina II
-aumento de bradicinina
-diminuição da síntese de aldosterona
O que o aumento de bradicinina promovido pelo IECA ocasiona?
Vasodiltação e excreção de Na.
Exemplo de antagonista AT1 (BRA).
Losartan, Valsartan
Mecanismo de ação do agonista AT1?
Bloqueia o receptor AT1, fazendo com que a angiotensina II se ligue ao AT2.
O que a ligação da angiotensina II ao AT2 ocasiona?
Vasodilatação, natriurese, produção de óxido nítrico…
Por que pode se usar BRA/ antagonista de AT1 em pacientes com nefropatia diabética?
Permite o relaxamento da artéria renal, reduzindo a pressão e o fluxo glomerular.
Quais os medicamentos que são inibidores adrenérgicos?
-drogas de ação central
-antagonistas seletivos de alfa 1
-antagonistas do receptor beta
Quais fármacos estão englobados em drogas de ação central?
Alfa metil dopa e agonista alfa 2.
Mecanismo de ação da alfa metildopa?
Por competir com a L-Dopa dentro dos neurônios, reduz a liberação de norepinefrina, ocasiona a produção de alfametildopa capaz de se ligar aos receptores alfa 2 e reduzir a atividade simpática.
Exemplo de agonista alfa 2.
Clonidina e Guanabenz.
Mecanismo de ação do agonista alfa 2.
Se ligam aos receptores alfa 2 acoplados a proteína Gi, ocasionando redução de AMPc e PKA, reduzindo o fluxo de cálcio intracelular, diminuindo a exocitose de neurotransmissores.
Exemplo de antagonista do receptor alfa 1.
Prazosin.
Mecanismo de ação dos antagonistas seletivos do receptor alfa 1.
Os receptores alfa 1 da musculatura do vaso, estão aclopados a proteína Gq que ativa a fosfolipase C, ativnado PIP3 e é clivado em DAG e IP3, aumentando o cálcio intracelular. Quando usa antagonista, bloqueia esse receptor, não ocorrendo influxo de cálcio intracelular, promovendo vasodilatação, redução da PA, da resistência periférica.
Exemplos de antagonista beta não seletivo.
Propanolol, Nadolol.
Exemplo de antagonista beta seletivo.
Atenolol, Metoprolol.
Mecanismo de ação dos antagonistas beta seletivos.
Antagonizam o receptor beta 1, que é acoplado a proteína Gs, mas como não ativa essa proteína, não há fluxo de cálcio, reduzindo a contração cardiaca e a frequência.
Mecanismo de ação dos antagonistas beta não seletivos.
Os não seletivos agem no B1 e B2, promovendo além dos efeitos do B1, vasocontrição, mas com efeito predominante no B1, diminuindo freqência cardíaca (B1 e B2: Gs).
Quais fármacos podem ser utilizados como vasodilatadores diretos?
-bloqueadores de canais de cálcio
-nitroprussiato de sódio
-minoxidil
Exemplo de bloqueadores de canal de cálcio.
Verapamil, Nifedipina
Mecanismo de ação dos bloqueadores de canal de cálcio.
Bloqueiam os canais de cálcio nos vasos e/ou no coração, impedindo o influxo desse íon, ocasionando vasodilatação, redução da resistência periférica e natriurese.
Mecanismo de ação do nitroprussiato de sódio.
Aumenta a liberação de óxido nítrico, permitindo vasodilatação.
Mecanismo de ação do minoxidil.
Hiperpolariza as células lisas, fechando os canais de Ca e abrindo os de K, relaxando o músculo liso.
Quais são os 3 tipos de diuréticos?
-de alça
-tiazídicos
-poupadores de K+
Mecanismo de ação dos diuréticos num geral.
Inibem a reabsorção de Na, levando a um aumento de sua excreção junto com a água, reduzindo a volemia, débito cardíaco e a PA.
Qual região do néfron atuam os diuréticos de alça?
Alça de henle.
Exemplo de diurético de alça.
Furosemida, Bumetanida.
Onde atua os diuréticos de alça?
Na bomba Na-K-2Cl na alça de henle.
Quais as consequências dos diuréticos de alça?
Bloqueia reabsorção de Na, K, Cl e água, juntamente com o bloqueio da reabsorção de Ca e Mg por não criar gradiente de [. ].
Onde atuam os diuréticos tiazídicos?
Túbulo distal.
Exemplo de diurético tiazídico.
Hidroclorotiazida.
Qual transportador é inibido pelos diuréticos tiazídicos?
Bloqueiam o cotransportador NaCl no túbulo distal.
Qual a consequência dos diuréticos tiazídicos?
Aumenta a excreção de Na e H2O e junto deles K+, porque, a aldosterona tenta absorver esse Na, por meio da sua troca com o K, resultando assim em hipocalemia.
Onde atuam os diuréticos poupadores de K?
Túbulo distal e ducto coletor.
Quais os dois tipos de poupadores de potássio?
-inibidores do receptor de mineralocorticóides
-bloqueadores dos canais de Na luminais
Exemplo de inibidores do receptor de mineralocorticóides.
Espironolactona.
Mecanismo de ação da espironolactona.
Inibe o receptor, portanto não há reabsorção de Na e nem de H2O, absorvendo K+ (inverso da aldosterona).
Exemplo de bloqueador de canal de Na luminal.
Amiloride.
Mecanismo de ação do amiloride/ bloqueador de canal de Na luminal.
Bloqueia canal ENaC no túbulo distal e ducto coletor, reduzindo a absorção de Na e a excreção de K.
Por que o amiloride é poupador de K?
Para o K ser excretado, precisa de reabsorção de Na. Como o Na não está sendo reabsorvido, o K permanece no sangue.
