Farmakologi

Question 1

Hva er de vanligste proteinene et legemiddle binder seg til (4stk)?

Answer 1

• Proteiner som transporterer andre molekyler over cellemembranen.
• Proteiner som er spenningsstyrte ionekanaler over cellemembranen.
• Proteiner som er enzym
• Proteiner som er reseptorer

Question 2

Hva betyr Farmakodynamikk ?

Answer 2

er læren om legemidlenes effekter og hvordan de virker i organismen. Beskriver virkningsmekanismen.

Question 3

Hva er en Agonist?

Answer 3

når en ligand bindes til en reseptor og den aktivers. Kan være en full agonsit eller en partiell agonist (fordi noen agonsiter ikke er så effektive)

Question 4

hva er en Antagonist?

Answer 4

en ligand hemmer eller stopper reseptoraktiveringen. Er ofte konkurrerende mot det stoffet som normalt aktiverer reseptoren.

Question 5

Hvilke 4 reseptortyper har man?

Answer 5

man har ekstracellulært g-proteinkoblede, kinase-koblede og ionekanaler. Har i cytosol kjernereseptorer.

Question 6

• Når gir man standarddoser og når gir man individuelt tilpassede doser?

Answer 6

Legemidler som krever høy konsentrasjon før man får bivirkninger kan gis i standarddoser (voksen). Legemidler med smalt terapeutisk område må individuelt tilpasses.

Question 7

• Hvorfor gis noen legemidler i depotpreparater eller slow realease-former?

Answer 7

Ved legemidler som har kort halveringstid og som bør gis ofte forsøkes det å gi depotpreparater eller slow realease-former. Da vil det virksomme stoffet gis langsommere til blodet

Question 8

• Hva er vedlikeholdsdoser?

Answer 8

Ved langvarig bruk administrerers faste doser med tilnærmet lik intervall. Dosen som kreves for å vedlikeholde konsentrasjonen kalles vedlikeholdsdoser.

Question 9

• Hva er en metningsdose?

Answer 9

En metningsdose er en høy dose som gis ved starten av en behandling for å raskt oppnå raskt effekt. Legemidlet har ofte lang halveringstid. Videre vil man fortsette med vedlikeholdsdoser.

Question 10

• Hvor langt tid bruker endring i medisiner på å oppnå en stabil likevekt?

Answer 10

Ved doseendring av et fast medikament tar det 5 halveringstider før ny stabil likevekt er oppnådd

Question 11

• Hvilke organer bør man utdøve forsiktighet ved legemidler om det er svikt?

Answer 11

Ved svikt i nyre, mage-tarm, lever eller hjertet må dose tilpasses svikten. Dette fordi disse organene er sentrale i omdanningen av et legemiddel, og sykdom kan gjør en mer sensitiv. Man trenger likevel en viss konsentrasjon av et legemiddel for å få effekt, metningsdose skal derfor ikke reduseres, mens vedlikeholdsdoseringen skal tilpasses.

Question 12

• Hva er farmakokinetikk?

Answer 12

læren om legemidlenes bevegelse i organismen

Question 13

• Hva er absorbsjon?

Answer 13

forflytning av et legemiddelet til blodbanen

Question 14

• Hva er eliminasjon?

Answer 14

Fra blodet går virkestoffet til nyre eller lever og elimineres fra kroppen.

Question 15

• Hva er distribusjon?

Answer 15

forflytning av et legemiddelet til blodbanen. Går derfra til vev, denne forflytningen kalles distribusjon

Question 16

• Hva er redistribusjon?

Answer 16

forflytning av et legemiddelet til blodbanen. Går derfra til vev, denne forflytningen kalles distribusjon. Videre kan legemiddelet forflytte seg tilbake til blodet, kalt redistribusjon.

Question 17

• Hva er halveringstid?

Answer 17

Halveringstid beskriver hvor raskt virkestoffet elimineres fra kroppen. Har kroppen mye virkestoff vil det raskt fjernes, mens er det mindre går det tregere. Hastighet av eliminasjon påvirkes av konsentrasjonen av virkemidlet. Etter 5 halveringstider har man fått en reduksjon på 97% og man har så og si eliminert virkestoffet. Ulike legemidler har ulike halveringstid, er de kjemiske egenskapene til stoffet som avgjør eliminasjonen.

Question 18

• Hva menes med lipidløselige legemidler? Hvilket organ er viktig for eliminasjonen av disse virkestoffene?

Answer 18

Lipidløselige legemidler lokaliseres i fettvev. Jo mer libidløselig et legemiddle er, jo viktigere er eliminasjon i leveren

Question 19

• Hva menes med vannløselige legemidler? Hvilket organ er viktig for eliminasjonen av disse virkestoffene?

Answer 19

vannløselige legemidler lokaliseres i vannholdige vev + interstitiet. . Jo mer vannløselig et virkestoff er, jo viktigere er eliminasjon i nyrene.

Question 20

• Hva menes med stady state?

Answer 20

når distribusjon og eliminasjon er identisk med infusjon per tid. Skjer etter 5 t1/2. eliminasjonen øker med økende konsentrasjon.

Question 21

• Hvilke to faktorer påvirker absorbsjonen av et legemiddel?

Answer 21

Egenskaper til absorbsjonsstedet og forskjellige transportmåter over membranen påvirker absorbsjonen.

• Absorbsjonsstedets egenskaper: avhenger av blodforsyning, der absorbsjonen er størst der det er størst gjennomblødning. Er det andre substanser på absorbsjonsstedet kan dette påvirke absorbsjonen.
• Transportmåter over membranen: passivt ved diffusjon eller aktivt. Passivt avhenger av lipidløselighet og legemidlets konsentrasjons intra- og ekstracellulært. De fleste legemidler transporteres med passiv diffusjon. Lipidløselige transporteres passivt ved diffusjon, mens vannløselige er avhengig av spesialiserte transportsystemer. Hastigheten av transporten avgjøres av lipidløseligheten.

Question 22

• Hva er Førstepassasjeeffekt?

Answer 22

blodet fra tarmen filtreres i leveren før det tømmes i vene cava inferior. Lipidløselige har høyere eliminasjon enn vannløselige ettersom de vil diffundere inn i levercellene letter og derfor omdannes av ulike enzymer.

Question 23

• Hvilke faktorer kan gjør at et legemiddel blir eliminert før det kommer til systemkretsløpet ved peroralt inntak?

Answer 23

• Bakteriefloraen i tarmen
• Kan omdannes under transport gjennom mucosacellene i tarmveggen
• Førstepassasjeeffekt

Question 24

• Hva er Presystemisk metabolisme?

Answer 24

Presystemisk metabolisme er den metabolismen som skjer med et legemiddel før den når den systemiske sirkulasjonen. Dette gjør at ikke hele dosen som inntas oralt når blodet. henger sammen med den biologiske tilgjengeligheten og påvirker hvordan man skal dosere et legemiddel. Stor grad av presystemisk metabolisme gir lav biologisk tilgjengelighet. Slike legemidler må doseres derretter, med en høyere dose om legemidelet gid peroralt fremfor parenteralt. Er ofte de legemidlene med høy lipidløselighet som har lav biologisk tilgjengelighet.

Question 25

- Hva betyr parentalt?

Answer 25

utenom tarm

Question 26

Hva betyr peroralt

Answer 26

administrasjon fra tarmen

Question 27

- Hva påvirker hvor raskt et legemiddel distribueres til vev (3 punkter)

Answer 27

- Blodsirkulasjon og distribusjonsbarrierer – sirkulasjonen er ulik til ulike vev. Selve distribusjonen skjer i kapillærene. Blodsirkulasjon til vev er avgjørende for hvor raskt distribusjonen av høyt lipidløselige legemidler skjer, mens membranpassasjone er avgjørende for hvor raskt vannløselige legemiddel distribueres. - Grad av legemidlenes protein og vevsbinding – legemidler kan binde seg til reseptorer (proteiner) som gir stimulering eller hemming, men kan også binde seg til reseptorer som fungerer som et lagringssted for legemiddelmolekylene. I blodet kan legemidlene binde seg til plasmaproteiner, mens i vevet kan de binde seg til vevsproteiner. Andre legemiddelmolekyler vil finnes som frie molekyler. Det er kun frie legemiddel som kan inngå i reasjoner med sine reseptorer og som kan yte en effekt. - Legemidlenes vann og lipidløselighet

Question 28

- Hva er dirstibusjonsvolum? Hvile typer legemidler vil forbli i blodet, og hvilke emigrerer til vevet?

Answer 28

Distribusjonsvolum: det rommet som legemiddelet fordeler seg i. Noen er i stor grad i blodet (det sentrale rommet), mens andre i stor grad finnes i vevet (det perifere rommet). Sure legemidler holder seg ofte i blodet (antiepleptikum og NSAID), mens basiske i stor grad fordeler seg i vevet (psykofarma – trisykliske antidepressiver og antipsykotika).

Question 29

- Hvilke to måter kan legemidler elimineres?

Answer 29

Kan skje ved metabolisme (omdanning) eller ekskresjon (via urin eller galle). Lever og nyrer er viktigste organer. Jo mer lipidløselige et legemiddel er, jo viktigere er metabolismen i leveren, og jo mer vannløselig et stoff er jo viktigere er eliminasjonsprosessen i nyrene. Siden legemidlene består av en kombinasjon, vil eliminasjonen skje både via lever og nyrer.

Question 30

- Hva betyr clearance?

Answer 30

Clarens er et begrep som beskriver hvor effektivt en substans elimineres fra blodet, og angir hvor stor blodvolum som renses per tidsenhet. Er et mål på organets evne til å eliminere en substans

Question 31

- Hvilke to måter kan legemidler elimineres? | hvordan påvirker lipidhet/vannløselighet eliminasjonen?

Answer 31

Kan skje ved metabolisme (omdanning) eller ekskresjon (via urin eller galle). Lever og nyrer er viktigste organer. Jo mer lipidløselige et legemiddel er, jo viktigere er metabolismen i leveren, og jo mer vannløselig et stoff er jo viktigere er eliminasjonsprosessen i nyrene. Siden legemidlene består av en kombinasjon, vil eliminasjonen skje både via lever og nyrer. Deler av legemidler kan og elimineres via svette eller utånding. Tiden det tar før et legemiddel er eliminert bestemmes av halveringstiden.

Question 32

- Hva betyr clearance?

Answer 32

Clarens er et begrep som beskriver hvor effektivt en substans elimineres fra blodet, og angir hvor stor blodvolum som renses per tidsenhet. Er et mål på organets evne til å eliminere en substans

Question 33

hvilken type legemidler er det hovedsaklig som må elimineres ved metabolisme?

Answer 33

lipidløselige. disse vil diffundere inn i levercellene. kan og oppleve metabolisme i tarmens hulrom og i tarmens slimhinne. Er her en store grad av presystemisk metabolisme, og det er en mindre andel biologisk tilgjengelig dose som når systemkretsløpet.

Question 34

- Hva skjer i fase I og II ved eliminasjon?

Answer 34

de lipidløselige gjennomgår normalt to reaksjonsfaser i leveren og blir dermed vannløselige. Fase I omdanner stoffet til en reaktiv metabolitt. Fase II konjugerer denne med en annen forbindelse som er vannløselig, og produktet kan nå skilles ut med urinen eller gallen. Den reaktive metabolitten kan noen ganger være toksisk for kroppen – f.eks. ved paracet.

Question 35

- Hva er et isoenzyme?

Answer 35

Et enzym som er tilnærmet likt et annet

Question 36

- Hva er enzyminduksjon?

Answer 36

Man kan ha en enzyminduksjon der mengden enzymer øker. Et legemiddel som fører til en enzyminduksjon kalles enzyminduktor (mengden enzymer øker) Enzyminduksjon gir nedsatt legemiddeleffekt. fordi enzymmengden øker.

Question 37

- Hva er enzyminhibisjon?

Answer 37

Man kan og ha en enzyminhibisjon der man får mindre enzymaktivitet. et legemiddel som fører til enzyminhibisjon kalles et enzyminhibitor. Enzyminhibisjon gir økt legemiddeleffekt fordi enzymene hemmes av et legemiddel, og legemiddelet vil ikke brytes ned i like stor grad. Legemiddelet har enzyminhiberedne egenskaper. Man får økt konsentrasjon av legemiddelet noe som kan gi en kraftigere effekt enn forventet.

Question 38

- Hva er 1.ordenskinetikk?

Answer 38

Legemiderl som ikke metter enzymsystemene i terapautiske doser har ikke-metningskinetikk – 1.ordenskinetikk. Her er clearance og halveringstid konstant.

Question 39

- Hva er per oralt?

Answer 39

Via munnen

Question 40

- Hva er enteral administrasjon?

Answer 40

Enteral(via tarmen før det absorberes)

Question 41

- Hva er parenteral administrasjon? Hvilke fordeler gir denne adminsitrasjonsmåten?

Answer 41

all annen administrasjon utenom enteral er parenteral (utenom tarmen). Ved enteral utsettes legemiddelet for presystemisk metabolisme og førstepassasjeeffekt og en mindre dose når systemkretsløpet.

Question 42

eksempel på legemiddel former ved enteral administrasjon

Answer 42

peroralt (gjennom munnen) eller rektalt. Har peroralt enterotabeletter, brusetabeletter, kapsler, retardformer. rektalt har man suppositorier og klyx.

Question 43

eksempel på legemiddel former ved parenteral administrasjon

Answer 43

infusjon og injeksjon kan gis mange plasser i mange varierende former

Question 44

hvilke årsaker kan gjør at man får ulik respons av legemiderl?

Answer 44

Årsak kan være genetikk, sykdom og bruk av andre legemidler samtidig, alder og vekt.