fármacos opioides Flashcards
receptores opiodes MA
Gi:
alfa: inhibe AC AMPc
beta y gamma: estimula K+
receptor opioide mu (7)
diana ppal: SNA, SNC, SNE analgesia euforia estreñimiento depresion respiratoria miosis dependencia sedacion
receptor delta y kappa
delta: SNC, SNE: estreñimiento analgesia depresion respiratoria
kappa: SNC: disforia, miosis, sedacion, dependencia
no hay tolerancia para
miosis y estreñimiento (siempre te la dan da igual dosis)
BDO y fármacos opioides
variable el 1 paso hepatico por via oral> no usar en analgesia rapida.
se puede administrar por via sublingual y transdermica
buprenorfina
via transdermica (2)
buprenorfina y fentanilo
BHE
variable heroina»_space;»> morfina
Barrera placentaria
pasan y producen sdo absitencia en feto y neonatos
analgesia
receptor mu, kappa y delta: inhiben PA de dolor y liberacion de sustancia P (mediadores de dolor)
si no hay dolor
disforia, somnolencia y depresion respiratoria
si hay dolor
euforia, somnolencia analgesia
depresion respiratoria
rec mu y delta–> disminuyen sensibilidad a cambios de CO2 en bulbo. potenciado con otros depresores
antitusigeno (2)
codeina y dextrometorfano
efectos CV de opioides
VD periferica y disminuye el reflejo VC–> hipotension ortostatica (puede aumentar el PIC)
aumento del PIC opioides
disminucion CO2 y VD periferica
histamina y opioides
aumentan su liberacion: prurito, sedacion
GI
n+v (40% pacientes) estreñimiento disminuyen secrecion y motilidad
ojo y opioides
miosis (mu y kappa)
miccion y opioides
disminuyen miccion y ADH–> menos diuresis
convulsiones y opioides
dosis altas y mayores en niños
RAM esporadico opioides
prurito
tto cronico opioides
estreñimiento
tto agudo opioides
n+v
antidiarreicos (2)
loperamida y difenoxilato
no atraviesan BHE–> no interrumpen otros efectos opioides
tipos de dolor que se tratan con opioides
agudo: traumatismo, postop, IAM
crónico: cancer (terminal o no)
no sirven para artritis, cefalea, miembro fantasma
efecto dosis depentiente
agonistas puros con > afinidad por mu
Hari Harjani Failed OLD methods
Heroina: mas liposoluble –> euforia
Hidromorfona:
Fentanilo: mas potente de todos, atraviesa BHE: rapido onset y menor duracion –> analgesia operatoria. Transdermico: liberacion sostenida –> dolor cronico
Oxicodona: combinacion con paracetamol dolor moderado e intenso
Levorfanol: no tolerancia cruzada, mayor duracion de efecto
Dextrometorfano: solo antitusigeno (antagonista NMDA)
Metadona: analgesico –> retirada controlada de heroina y morfina
mas liposoluble –> euforia
Heroina
Fentanilo usos (2)
- mas potente de todos, muy liposoluble- atraviesa BHE: rapido onset y menor duracion –> analgesia operatoria.
- Transdermico: liberacion sostenida –> dolor cronico
no tolerancia cruzada, mayor duracion de efecto
Levorfanol
antagonista NMDA
Dextrometorfano
agonistas puros con < afinidad
CMTT
codeina: antitusigeno>analgesia
meperidina (petidina): kappa
tramadol: analgesia moderada, hipotension, n+v, convulsiones y riesgo de sdo serotoninergico (IRS, NA y actua sobre alfa 2)
tapentadol: inhibe NA = oxicodona, dolor moderado e intenso < N+V
retirada controlada de heroina y morfina
metadona (menos euforia)
antitusigeno>analgesia
codeina dextrometorfano
metabolito activo
meperidina (petidina)
tramadol MA (6)
agonista mu, delta, kappa, IRS, NA y agonista alfa 2
convulsiones y sdo serotoninergico
tramadol
inhiben recaptacion de NA
tramadol tapentadol
si oxicodona falla en tto de dolor moderado e inteso
tapentadol- menos riesgo de n+v
agonistas parciales o antagonistas mixtos (2)
buprenorfina: agonista parcial rc mu y antagonista kappa (sublignual, parenteral) menor tolerancia
pentazocina: antagonista mu, agonista kappa: analgesia moderada admin oral–> disforia! limita su uso,
dif buprenorfia y pentazocina
buprenorfina: agonista parcial mu antagonista kappa (suglingual/parenteral)
pentazocina: antagonista mu, agonista kappa (oral)
disforia limita su uso
pentazocina
puede provocar SA en consumidores de morfina y heroina
pentazocina
antagonistas puros (4 N’s)
Naloxona
Naltrexona
Nalmefeno
Naloxegol, Metilnaltrexona
intoxicacion aguda por agonistas opioides
naloxona IV
intoxiacacion crónica por agonistas opioides o alcohol
naltrexona (oral o parenteral)
alto riesgo de alcohol
nalmefeno (derivado de naltrexona)
reduce estreñimiento n+v sin influir en efectos de agonistas
naloxegol y metilnaltrexona
