Farmacocinética Flashcards
Fórmula volumen de distribución aparente
Vd=Q(dosis)/concentración plasmática.
Procesos que ocurren en la fase I del metabolismo del fármaco (3) y quién lo realiza?
oxidación
reducción
hidrólisis.
enzimas microsomales (citocromo p450) y no microsomales
Reacciones que ocurren en la fase II del metabolismo del fármaco (6) y cuál es exclusiva de las enzimas microsomales
acetilación (n- acetil transferasas) conjugación con aa glutation (glutation transferasas) metilación sulfatación glucuronoconjugación (exclusiva de enzimas microsomales)
Cuáles son las enzimas microsomales
Isoenzimas de la CYP450 (mas frecuente es CYP 3A4)
Enzimas que suplen la oxidacion de reacciones que no son catalizadas por citocromo p450 (4) (fase I)
- Monooxigenasas
- Xantino oxidasas
- Amino oxidasas (IMAOs)
- Deshidrogenasas
Inductores enzimáticos (6)
Progesterona (embarazo) Benzopirenos (contaminación) Comida a la parrilla (dieta) Etanol Fármacos: Omeprazol Hierba de San Juan
Inhibidores enzimáticos (3)
Cítricos
Eritromicina
Fallo hepático
Los fármacos que se excretan durante la filtración glomerular se producen.. (mecanismo y limitación)
Difusión pasiva
Tamaño: Menos 20. 000 Da
solo se filtra 20%
En la secreción tubular por qué mecanismos pasan los fármacos al túbulo proximal
Pasiva
Transporte activo: OAT aniones (penicilina, probenecid), OCT cationes (morfina, cocaína, serotonina).
Difusion facilitada.
La excrecion biliar mecanismos de acción y tipos de compuestos que se eliminan por esta vía.
Secrecion activa: OAT, OCT. Se eliminan compuestos de gran peso molecular, polares y no ionizables.
Receptores de los factores de crecimiento
Tyr-quinasas
Receptor de TFG-beta
Ser-Thr quinasa
RAMs comunes de fármacos con IT bajos
Tipo A
No se relacionan con dosis
B (bizzare)
La reaccion alérgica es una RAM de tipo
B
La nefrotoxicidad por analgésicos es una RAM de tipo
C
Los RAMs de tipo D son
Las diferidas (meses-años de suspender el tto)
Las RAMs de tipo D aparecen en fármacos (2)
Carcinogénicos (agentes alquilantes, tamoxifeno, citotóxicos) y teratogénicos (retinoides, metotrexato)
Produce displasia vaginal en neonatos
Estilbestrol
Defectos en tubo neural
Metotrexato
Produce hidrocefalia
Retinoides
El sdo de abstinencia es una RAM de tipo
E (end)
El efecto rebote es una RAM de tipo
C (chronic)
El sdo de Falconi es una RAM de qué tipo y qué farmaco la produce
RAM de tipo F (foreign), Tetraciclinas caducadas
Sistema OROS
Comprimidos orales de liberacion sostenida
Evita el primer paso hepático (4)
Via sublingual, Rectal, transdérmica, IM
Absorcion errática
Via rectal
Requiere fármaco muy liposoluble
sublingual y transdermico
preparado depot
IM
periodo de máxima embriotoxicidad
1º semana postfertilizacion
Alteraciones morfologicas
Etapa fetal
Concentración de albúmina en embarazo
Es menor–> mas fraccion libre
Progesterona en embarazo
Es inductor
pH gástrico en embarazo
Aumenta y enlentece vaciamiento gástrico
Tipo de fármacos que pasan mas facilmente a la leche
las bases, porque el ph de la leche es menor que el plasma
Ausencia de formulas galénicas
En niños
La evacuacion gástrica es retardada en
el recien nacido, acelerado en el niño
Bilirrubina y 1er mes de vida y consecuencias
Mucha bilirrubina, aumento de fraccion libre del fármaco
Metabolismo en RN
Disminuido
Eliminacion en niños
Es menor, menor filtrado glomerular (semivida aumentada)
pH gástrico en ancianos
Aumenta, menor motilidad y flujo sanguineo-> no cambios en BDO
Primer paso hepático y ancianos
disminuido
Distribucion en ancianos
mucho mas lento para hidrosolubles, mas rapido en liposolubles (menos hidratados, pero mas gordis)
proteinas plasmaticas en ancianos y consecuencias (2)
- menos albumina–> mas fraccion libre de acidos
2. mas alfa globulinas –> menor fraccion libre de bases
metabolismo en ancianos
Menos eficiente las reacciones de fase I
eliminacion de fármacos en 3 edad
todo disminuido
