Farma -> ukł. adrenergiczny

Question 1

Gdzie znajdują sie ośrodki autonomiczne?

Answer 1

w podwzgórzu -> regulacja ciśnienia, oddchyania i temp

w rdzeniu przedłużonym -> odruchy

Question 2

co jest przekaźnikiem w zwojach autonomicznych?

Answer 2

acetylocholina

Question 3

co jest przekaźnikiem zazwojowym w ukł. autonomicznym

Answer 3

w ukł. współczulnym -> noradrwnalina

w przywsp. -> acetylocholina

Question 4

receptory adrenergiczne

Answer 4

rec metabotropowe sprzężone z białkami G

Question 5

glowna rola receptorów alfa1

Answer 5

skurcz m. gładkich, szczególnie w naczyniach krwionośnych i zwieraczy

blokowane kompetytywnie przez PRAZOSYNĘ i nieodwracalnie przez FENOKSYBENZAMINĘ
agonistami są: FENYLEFRYNA i METOKSAMINA

Question 6

główna rola receptorów alfa2

Answer 6

hamowanie funcji neuronów, w tym n. adrenergicznych(autoreceptorów)

antagoniści->hamowanie wydzielanie NA z neuronów, osłabianie aktywności n. noradrenergicznych (SPRAWDŹ!)
agoniści-> KLONIDYNA, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwalnianie czynności serca wskutek hamowania aktywności ukł. współ.

Question 7

receptory beta1

Answer 7

głównie w mięśniu sercowym
pobudzenie-> działanie chrono- ino- dronotropowe (+)
wraz z beta2 odpowiedzialne za skurcz m. gładkich przewodu pokarmowego i n. krwionośnych

Question 8

receptory beta2

Answer 8

głównie mm. gładkie -> rozkurcz (oskrzela, naczynia krwionośne, jelita, śledziona, macica)
występują też w sercu (chrono+)

Question 9

receptory beta3

Answer 9

występuje w adipocytach, jelitach, pech. żółciowym i gruczole krokowym
głównie działania metaboliczne1> nasilenie lipolizy, rozkurcz p. żółciowego i jelit

Question 10

receptory beta4

Answer 10

w ukł. przewodzącym serca, adipocytach i okrężnicy

rola niejasna

Question 11

w jaki sposób receptory beta(prócz b3) podlegają zmianom regulacyjnym?

Answer 11

długotrwałe pobudzannie powoduje regulację w dół,a blokada regulację w górę

Question 12

działanie adrenaliny (8)

Answer 12

1. inotropowe(+)
2. chronotropowe(+) (pobudzanie rec. b1). obie te rzeczy powodują zwiększenie CO serca
   * *UWAGA** rytm może ulec zwonieniu, szczególnie na szczycie wzrostu ciśnienia co jest wynikiem uruchomienia odruchu z baroreceptorów, jednak gdy ze zwiększeniem ciś. skurczowego następuje spadek ciś. rozk. to średnie ciśnienie krwi nie zmienia się, więc baroreceptory nie reagują.
3. kurczy łożyska naczyniowe skóry i nerek
4. rozkurcza naczynia m. szkieletowych i wątroby (rec b2)
5. delikatny skurcz żył -> lepszy powrót żylny -> lepsze CO
6. działanie na rec b2-> rozkurcz m. gładkich (oprócz zwieraczy,np odźwiernika), zmniejszony skurcz macicy podczas ciąży i w porodzie
7. rozkurcz oskrzeli
8. przez rec. b2 -> wzrost st. glukozy i mleczanów oraz wolnych kw. tł.

Question 13

dawkowanie, metoda podania i wskazania do podania epinefryny

Answer 13

małe dawki (0,05-0,1ug/kg mc.) -> rozkurcz niektórych łożysk naczyniowych -> obniżenie ciś. tętniczego
średnie i duże dawki (5-10 ug/kg mc) -> działanie dwufazowe -> ciśnienie skurczowe wzrasta, a rozkurczowe spada

podawana podskórnie (doustnie szybko jest rozkładana w ukł. pok.) w dawce 0,3-0,5 mg
dożylnie może powodować zbaurzenia rytmu serca

astma (lek z wyboru) -> dotchawiczo dawka 10x silniejsza
zatrzymanie krążenia(lek z wyboru)
ostre reakcje alergiczne (np. przy reakcji na penicylinę)
podawana wraz z lekami miejscowo znieczulającymi by zwiększyć czas ich działania

Question 14

działania niepożądane epinefryny

Answer 14

zab. rytmu komorowego
nadmierny zwrst ciśnienia tętniczego
zaburzenia oddychania
bóle głowy
drżenia mięśniowe
u osób biorących lekib-adrenolityczne -> działanie na niezablokowany rec. a1 -> nadmierne działanie hipertensyjne
martwica mięśni

Question 15

działanie noradrenaliny (4)

Answer 15

silny agonista rec. alfa, działa na rec. b1

1. silny wzrost ciśnienia skur i rozkur (skurcz naczyń skóry, nerek, m. szkieletowych jak i wątroby) nawet w małych dawkach(ma mniejsze pow. do b2 niż epinefryna)
2. zwolnienie rytmu serca w wyniku odruchowego pobudzenia n. błędnego
3. zwiększony przepływ przez n. wieńcowe (czasem ZMNIEJSZONY, np. w anginie Printzmetala, przy zwiększonej wrażliwości rec. a1)
4. wzrost st. glukozy, mleczanów i wolnych kw. tł. we krwi (przy podaniu dużych dawek)

Question 16

dawkowanie, metoda i wskazania do podania noradrenaliny

Answer 16

podawana we wlewie dożylnym w dawce 1-4mg

wstrząs (OPRÓCZ KARDIOGENNEGO)
dodatek do śr. znieczulających

NIE w zatrzymaniu krążenia
NIE w reanimacji

Question 17

metody i wskazania do podania dopaminy

Answer 17

podawana dożylnie w różnych fazach wstrząsu (2-5 ug/kg mc/min.)

L-DOPA podawana w leczeniu choroby Parkinsona

Question 18

działanie dopaminy (6)

Answer 18

1. prekursor NA i adrenaliny
2. rozszerzenie łożyska naczyniowego, szczególnie nerek poprzez rec D1 -> leczenie wstrząsu hipowolemicznego i sercowego
3. w większych dawkach działa na b1 -> stymulacja serca
4. w maksymalnych dawkach działa na a1 -> skurcz łożyska naczyniowego
5. w organizmie 75% dawki jest przekształcane w nieaktywny kw. homowanilinowy a 25% w NA i adrenalinę, a później w kw. wanilinomigdałowy
6. długotrwałe podawanie prowadzi do tachyfilaksji

Question 19

agoniści a1 (5)

Answer 19

fenylefryna
 metoksamina, 
mefentermina, 
metaraminol, 
mitodryna

Question 20

agoniści a2 (4)

Answer 20

klonidyna
guanfacuna
guanabenz
alfa-metylonorepinefryna

Question 21

antagoniści o działaniu niewybióryczym

Answer 21

fengolamina
fenoksybenzamina
tolazolina
alkaloidy sporyszu

Question 22

antagoniści a1 (8)

Answer 22

prazosyna
terazosyna
doksazosyna
tamsulosyna
alfuzosyna
indoramina
urapidil
bunazosyna

Question 23

antagoniści a2 (3)

Answer 23

idazoksan
johimbina
rauwolscyna

Question 24

sposób działania selektywnych agonistów rec a1

Answer 24

kurczenie naczyń krwionośnych -> zwiększenie oporu naczyniowego -> wzrost ciśnienia i równocześnie rzadkoskurcz serca spowodowany odruchowym pobudzeniem n. błędnego
wzrost zużycia tlenu w sercu
bladość skóry

stosowane miejscowo w celu obkurczwnia naczyń krwionośnych nosa(Xylometazolin) idodatek do leków znieczulających

jako że a1 umiejscowione są przede wszystkim w skórze i dystalnych częściach ciała -> ból i mrowienie palców

Question 25

działania niepożądane dopaminy (5)

Answer 25

hipotensja
arytmia komorowa
migotanie przedsionków
przy przedawkowaniu bradykardia
spadek TSH

Question 26

wskazania do podania selektywnych agonistów a2

Answer 26

nadciśnienie
tłumienie obajwów abstynencyjnych u osób uzależnionych od opioidów i alkoholu

stymulacja receptorów w obrębie j. pasma samotnego -> hamowanie neuronów układu współczulnego

Question 27

leki sympatykomimetyczne o działaniu pośrednim (3)

Answer 27

powodują uwalnianie endogennych amin katecholowych

tyramina
efedryna
amfetamina

Question 28

sposób działania amfetaminy

Answer 28

ma silne działanie ośrodkowe
pobudza ośrodek oddechowy, ośrodki ruchowe imstruktury korowe mózgu
powoduje uwalnianie amin katecholowych i serotoniny i hamuje wychwyt neuronalny neuroprzekaźników
działa anoreksjogennie
powoduje powyższone ciśnienie częstoskurcz i zaburzenie rytmu serca
prowadzi do rozwoju psychozy toksycznej z omamami

Question 29

działanie i wykorzystanie efedryny

Answer 29

jest lakiem sympatykomimetycznym o działaniu pośrednim, caraz rzadziej stosowanym

działa na rec a i b
aktywna po podaniu doustnym
wzrost ciś. tętniczego, częstoskurcz i wzrost CO oraz poprzez rec b i rozkurcz m. gładkich oskrzeli (astma)

Question 30

wskazania do stosowania antagonistów receptorów alfa

Answer 30

nadciśnienie
choroby naczyniowe, szczególnie OUN (ch. otępienne na tle naczyniowym)

antagoniści a1 (tamsulosyna, doksazosyna i fenoksybenzamina) -> przerost prostaty
antagoniści a2 (mitrazapina) lek przeciwdepresyjny -> pobudzanie n. noradrenergicznych i serotoninergicznych

Question 31

niewybiórczy agoniści rec. beta - przykłady, zastosowanie

Answer 31

izoproterenol -> działania chrono- i inotropowe +.

leczenie zab. przewodnictwa, częstonprzed wszczepieniem rozrusznika

Question 32

dobutamina

Answer 32

analog dopaminy
względnie wybiórczy agonista rec. b1 (w stosunku do dopaminy słabiej działa na naczynia)
podawany zwykle w formie racemicznej (izomer + na b1 a - na a1)
pobudzenie czynności serca we wstrząsie lub podczas operacji kardiochirurgicznych
krótki okres półtrwania, długie podawanie -> tachyfilaksja
i.v.
Działania niepożądane: nadmierne przyspieszenie czynn. serca, extrasystolie komorowe

Question 33

wybiórczy agoniście b2: przykłady(5), zastosowanie, dz. niepożądane

Answer 33

salbutamol, terbutalina, fenoterol, prokaterol, ritodryna(tylko gineksy)…

leczenie astmy (inhalacje) i w celu zahamowania nadmiernej czynności skurczowej macicy

Question 34

ksamoterol

Answer 34

częśniowy agonista rec. b1 zaliczany do agoantagonistów(słabe efekty mimetyczne) rec. beta

Question 35

antagoniści rec b - właściwości farmakologiczne

Answer 35

ch. niedokrwienna serca,
nadciśnienie(działanie nie jest do końca wyjaśnione, uwalnianie reniny jest związane z rec. beta,ale nie każde nadciśnienie jest związane z nadprodukcją reniny),
niewydolność m . sercowego
chrono- i inotropowe (-) -> zmniejszenie energetycznego wydatku serca
nie zalecane u osób z astmą i POChP (zwężają drogi oddechowe)
leki te opóźniają reakcję na hipoglikemię u cukrzyków (zmniejszając objawy drżenia,tachykardii i drażliwości), dlatego są choroba ta jest przeciwskazaniem
obniżanie poziomu HDL i podwyższanie LDL i wolnych kw. tłuszczowych

Question 36

działania niepożądane leków b-adrenolitycznych (4)

Answer 36

1. rzadkoskurcz
2. utrudnienie przewodnictwa wewnątrzsercowego (przeciwskazane w zaburzeniach tego typu)
3. zwiększenie oporu naczyniowego
4. skurcz oskrzeli: przede wszystkim leki niewybiórcze bez właściwości agoantagonistycznych

Question 37

podział leków b-adrenolitycznych

Answer 37

I gen: działanie niewybiórcze na oba rec. beta, niektóre posiadają działanie sympatykomimetyczne, a propranolol ma działanie błonowe

II gen: kardiowybiórcze (rec. beta1)

III gen: dodatkowo blokują rec. a1, uwalniają NO -> rozkurcz mm. gładkich

Question 38

b-adrenolityczne leki I gen

Answer 38

propranolol (dodatkowe dz. błonowe)
timolol,nadolol,sotalol
pindolol, oksprenolol, alprenolol, penbutolol (agoantagoniści)

Question 39

leki b-adrenolityczne II gen

Answer 39

metoprolol bisoprolol betaksolol,
praktolol, acebutolo (nieznacznendziałanie agonistyczne)
cliprolol (silne działanie agonistyczne na rec. b2)

Question 40

leki b-adrenolityczne III gen.

Answer 40

labetalol karwedilol dilewalol (blokada rec. a1)
nebiwolol (największa wybiórczość wobec rec. b1)
bucindolol(niewyjaśniony mechanizm działania rozkurczowego m. gładkich)

Question 41

rezerpina

Answer 41

zmniejsza zdolność gromadzenia katecholamin w pęcherzykach synaptycznych

znosi działanie agonistów działających pośrednio ale nie o działaniu bezpośrednim! mogą nawet je wzomocnić! (poprzez zmiany kompensacyjne po utracie noradrenaliny w postaci zwiększonego stężenia receptorów)

Question 42

klonidyna

Answer 42

obniża ciśnienie krwi, zmniejsza pojemność minutową i zwalnia rytm serca
jej analogiem jest moksonidyna
szybko przenikają do OUN ze względu na lipofilność
działają na receptory a2 w j. pasma samotnego(ośrodek przekazywania odruchów z baroreceptorów) -> osłabienie aktywności ukł. współczulnego
pobudzanie obwodowych rec. a2 -> zmniejszone wydzielanie NA

działanie agonistyczne na rec. imidazolinowe(szczególnie moksonidyna) w rdzeniu przedłużonym -> zmniejszona aktywność ukł. wsp.

wskazanie: nadciśnienie, łagodzenie objawów odstawiennych
dz. n. : sedacja, xerostomia, zab. ortostatyczne, obrzęki (retencja sodu), osłabienie libido i potencji, OBJAW REBOUND(przy nagłym odstawieniu->skoki ciśnienia)
nasilają działanie leków neuroleptycznych, nasennych i alkoholu

Question 43

alfa-metylodopa

Answer 43

metabolizowana do alfa-metylonoradrenaliny w OUN
lek przeciwnadciśnieniowy u kobiet w ciąży
podawana często w małych dawka ze względu na krótki t1/2
dz. n.:jak u innych agonistów rec. a2 + gorączka polekowa, anemia hemolityczna, uszk. wątroby

nie zalecana w guzie chromochłonnym!

Question 44

przykłady alkaloidów sporyszu

Answer 44

ergotamina, ergokrystyna, ergokortyna, ergokryptyna

Question 45

fenoksybenzamina

Answer 45

nieselektywny antagonista rec. a
nieodwracalnie wiążący się z receptorem (długi czas działania) dlatego leki alfa-sympatykomimetyczne jako antidotum są nieskuteczne
nieznaczny antagonizm w stosunku do ACh, 5-HT i histaminy

stosowany w: neurogennym zatrzymaniu moczu, w nadciśnieniu spowodowanym guzem chromochłonnym(szczególnie przed operacją)

dz.n.:tachykardia,zab.ortostatyczne,zwężone zźrenice,suchy nos,zab.wytrysku,wymioty

Question 46

prazosyna

Answer 46

selektywny antagonista rec. a1
szybko się wchłania, w 95% wiąże się z białkami
długi t1/2 (można brać tylko 2x dziennie)
analogi (terazosyna,bunazosyna,doksazosyna) mogą być podawane jeszcze rzadziej bo 1x dziennie
obniżenie oporu n. obwodowych i ciśnienia krwi
działa słabo stymulująco na serce (bo nie działa na rec. a2)

wskazania:nadciśnienie (lek drugiego wyboru) ch. Raynauda, łagodny przerost prostaty

dz. n.:efekt pierwszej dawki -> zab.ortostatyczne(terapię zaczyna się od małych dawek),obrzęki,zawroty głowy,senność,sedacja
przeciwskazania: karmienie piersią,ciąża,niewydolność serca,zab.f.wątroby

Question 47

wskazania do podania alfulozosyny i tamsulosyny

Answer 47

przerost gr. krokowego

Question 48

urapidil

Answer 48

oprócz antagonistycznego działania na obwodowe rec. a1, działa również na ośrodkowe rec. 5-HT1a co również wiąże się z obniżeniem ciśnienia

Question 49

propranolol

Answer 49

nieselektywny antagonista rec. beta
rzadko już stosowany w zab. sercowo-naczyniowych
leczenie drżenia,zaburzeń lękowych,profilaktyka migreny

Question 50

sotalol

Answer 50

nieselektywny antagonista rec. beta

lek antyarytmiczny

Question 51

selektywni antagoniści rec. b1

Answer 51

acebutolol, betaksolol, metoprolol,bisoprolol
mają większe powinowactwo do rec.b1 niż do b2 (różnica ta zanika po podaniu większej dawki)
można podawać cukrzykom bo nie zaburza gosp. glukozowej w organizmie (robią to rec.b2)
mają działanie tokolityczne ale nie są stosowane do tego
stosowanie może prowadzić do pogorszenia stanu chorych z POChP

Question 52

efekt tokolityczny

Answer 52

leki hamujące skurcze macicy podczas porodu

Question 53

fenylefryna

Answer 53

selektywny agonista a1
w dużych stężeniach aktywuje rec. beta
zastosowanie oftalmologiczne (rozszerza źrenice)
obkurcza błonę śluzową

Question 54

zalecenia we wstrząsie kardiogennym

Answer 54

dopamina
ma działanie inotropowe+ z b małym działaniem chrono+ które zwiększa zapotrzebowanie serca na O2
nie zwęża naczyń co również zwiększałoby obciążenie serca
poszerza tt. nerkowe

Question 55

wskazania do zab. ortostatycznych

Answer 55

midodryna

Question 56

fentolamina

tolazolina

Answer 56

selektywny antagonista kompetycyjny rec. alfa (1i2)

obniżają opór obwodowy naczyń i ciś. krwi
stymuluje serce(odruch serciwy i uwalnianie NA w wyniku działania na rec.a2)

dodatkowo działanie cholinomimetyczne,adrenomimetyczne i histaminopodobne
antagonista 5-HT
i.v i p.o.

zab. ortostatyczne, tachykardia,zwężenie źrenic,onrzęk bł.śl. nosa,upośledzenie wytrysku zab. przew. pokarmowego(rec. histaminowe i cholinergiczne)

pheochromocytoma, ch. naczyń obwodowych

Question 57

dodatkowe działania antagonistów rec. beta IIIgen

Answer 57

wytwarzanie NO: celiprolol, nebiwolol, karteolol
agonistyczne dz. na rec. b2: celiprolol, karteolol
antagonistyczne na rec. a1: karwediol,bucindolol,bewantolol
blokowanie napływu jonów Ca:karwediol,betaksololbewantolol
otwieranie kan. K+:tilisolol
aktywność antyoksydacyjna:karwedilol

Question 58

propranolol

Answer 58

nieselektywny antagonista rec. beta (jednakowe powinowactwo do b1 i b2)
silnie lipofilny
p.o. (dobrze się wchłania)
silny efekt pierwszego przejścia

leczenie nadciśnienia i dusznicy
arytmia/tachykardia nadkomorowa, komorowa, extrasystolii kom.

Question 59

pindolol

Answer 59

nieselektywny antagonista rec. beta z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną
działanie stabilizujące błony
p.o.
wydalany przez nerki

drono-, ino-, chronotropowe (-)
spadek kurczliwości
skurcz oskrzeli
hipokaliemia

zastosowanie:dusznica, arytmie, nadciśnienie, jaskra…

Question 59

metoprolol

Answer 59

selektywny antagonista rec. b1
BEZ akt. wewnętrznej sympatykomimetycznej i stabilizującej błony
p.o.
duży efekt pierwszego przejścia

zastosowanie:leczenie nadciśnienia, dusznica, przewlakła niewydolność serca

Question 60

metoprolol

Answer 60

selektywny antagonista rec. b1
BEZ akt. wewnętrznej sympatykomimetycznej i stabilizującej błony
p.o.
duży efekt pierwszego przejścia

zastosowanie:leczenie nadciśnienia, dusznica, przewlakła niewydolność serca

Question 62

esmolol

Answer 62

selektywny antagonista b1
b. krótki okres działania
niewielka aktywność sympatykomimetyczna
NIE działa na błony

Question 63

bisoprolol

Answer 63

wysoce selektywny antagonista b1
NIE posiada wew. akt. sympatykomimetycznej czy też działania nabłony
lek z wyboru przy nadciśnieniu(?)
wraz z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi przy umiarkowanej niewydolności serca

dz.n.:dobrze tolerowany
zawroty głowy
bradykardia

Question 63

karbachol

Answer 63

cholinomimetyk
odporny na cholinoesterazy
duża aktywność nikotynowa

Question 64

DOKOŃCZ WSKAZANIA I PRZECIWSKAZANIA ANTAGONISTOW BETA !!!!

Answer 64

a

Question 65

muskaryna

Answer 65

wyłącznie działanie na rec. M

Question 66

arekolina

Answer 66

cholinomimetyk

rec. M i N

Question 67

pilokarpina

Answer 67

cholinomimetyk
głównie rec. M
zwęzanie źrenicy (okulistyka)
leczenie jaskry(krople) obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego
stosowana naprzemiennie ze środkami rozszerzającymi źrenicę w celu rozerwania zrostów pomiędzy tęczówką a soczewką
zwiększone wydzielanie śliny (leczenie suchości w j. ustnej zesp. Sjogrena i po napromieniowaniu głowy, zastąpiona przez cewimelinę)
pobudzanie gr. potowych