FARMA -> cholinergiczny Flashcards
co rozkłada acetylocholinę(ACh)
acetylocholinoesteraza (AChE)
butyrylocholinoesteraza (BChE)
gdzie znajdują się receptory M1 i jakie pełnią funkcje?
kom. żołądka (okładzinowe)
OUN (kora, hipokamp)
zwoje jelit i autonomiczne
pamięć, pobudzenie OUN
wydzielanie HCl
przysp. perystaltyki
selektywnym antagonistą jest pirenzepina
receptory muskarynowe (sposób działania wewnątrzkomórkowego)
M1, M3, M5 hydroliza polifosfatydyloinozytolu
M2, M4 hamowanie cyklazy adenylanowej
działanie na ukł. krążenia ACh
rozszerzenie naczyń z towarzyszącą tachykardią przy małych dawkach lub bradykardią przy wyższych (bezpośrednie działanie na serce)
chrono (-) (wywołując w komórkach ukł. przewodzącego zwiekszenie prądu repolaryzacyjnego K+, zwalniającego proces samoistnej depolaryzacji)
drono (-) (szczególnie w AV i wł. Purkinjego, w przedsionkach szybkość może być nienaruszona albo nawet wzrastać! dlatego impulsacja z ukł. przywsp. może powodować utrzymanie kub zaostrzenie trzepotania/migotania przedsionków powstających w msc ektopicznym!!)
ino (-) (efekt pośredni: obniżenie akt. AMP i kanału Ca2+)
rozszerzenie nn. wieńcowych przez miejscowe wydzielanie NO (działanie mało istotne w porównaniu do miejscowej prężności O2 lub stężenia adenozyny)
gdzie znajdują się rec. M2 i jakie są ich funkcje?
serce (przedsionki! ukł. przewodzący)
spadek cz. skurczów
zmniejszenie rzutu serca
gdzie znajdują sie rec. M3 i jakie są ich funckcje?
gr. egzokrynowe
mm. gładkie
pęcherz
wzmożenie wydzielania w gruczołach
rozkurcz naczyń (pośrednio poprzez pobudzanie wydzielania NO, ale gdy uszkodzony jest śródbłonek następuje skurcz naczyń poprzez bezpośrednie działanie na mm. gładkie)
skurcz mm. gładkich
działanie ACh na ukł. krążenia
rozszerzanie naczyń (małe dawki)
duże dawki: chrono (-),drono(-),ino(-)
w jaki sposób ACh rozszerza nn. wieńcowe?
poprzez stymulowanie syntezy NO (aktywacja rec. M3) i pośrednie hamowanie uwalniania epinefryny z zak. adrenergicznych
uszkodzenie śródbłonka -> aktywacja receptorów w mięśniach gładkich -> SKURCZ!
wpływ ACh na serce
- bezpośrednio: zwiększanie prądu repolaryzacyjnego k+ w ukł.przewodzącym-efekt chrono(-)
- poprzez rec M2 :zahamowanie wpływów ukł. adrenergicznego
- ino(-) w przedsionku(szybkość przewodzenia jest zachowana) -> dz. pośrednie: obniżenie akt. cyklicznego AMP i kanału Ca2+. Takie działanie stanowi podstawę podtrzymania migotania i trzepotania przedsionków!
- działając na węzeł AV może doprowadzić do całkowitego bloku serca
działanie glikozydów naparstnicy
*ino(+):
hamowanie pompy sodowo-potasowej->zwiększenie stężenia Na i Ca w komórce
*chrono(-) i drono(-):
większenie napięcie n.błędnego->hamowanie ww. AV i SA
*zwiększanie czułości baroreceptorów
*zmniejszenie akt. ukł. współczulnego -> spadek oporu tętniczek (bezpośrednie działanie glikozydów jest przeciwstawne!)
wpływ ACh na ukł. pokarmowy
bezpośrednia stymulacja:wzrost napięcia i częstości skurczów i akt. wydzielniczej jelit (reakcje nieobserwowane bo słaba perfuzja do tkanek i szybka hydroliza przez BChE
wpływ ACh na ukł.moczowy
skurcz m. wypieracza
wzrost ciśnienia podczas mikcji
nasilenie perystaltyki moczowodu
(reakcje niewyraźne:działanie BChE i słaba perfuzja)
metacholina
dłuższy czas działania i większa selektywność niż ACh
przewaga działania muskarynowego nad nikotynowym
stosowana w skurczach naczyń obwodowych i w prowokacyjnej spirometrii
zastosowanie betnecholu
pooperacyna atonia ukł. pokarmowego (zastąpiony przez metoklopramid)
zatrzymanie moczu i niepełne opróżnianie pęcherza
cewimelina
agonista rec. M3
nasilanie wydzielania śliny i łez
mniejsze działanie niepożądane niż przy pilokarpinie(pocenie się)
zniesienie reakcji toksycznych leków cholinomimetycznych
ciężkie reakcje ze str. ukł. krążenia lub zwężające oskrzela:epinefryna(0,3-1mg s.c./i.m) + atropina
przeciwskazania do stosowania agonistów muskarynowych i dodatkowe działania niepożądane
astma nadczynność tarczycy(migotanie przedsionków) niewyd. nn. wieńcowych(wywoływanie niedociśnienia) ch. wrzodowa żołądka i XIInicy \+ zaczerwienienie twarzy pocenie się bolesne kurcze w j. brzusznej odbijanie się uczucie napięcia p. moczowego trudności akomodacji wzroku bóle głowy ślinienie się
atropina
nieselektywny antagonista rec. M
działanie zależne od dawki:
zahamowanie pocenia się,lekka bradykardia<niewidoczna tęczówka,halucynacje,majaczenie
zastosowanie:premedykacja anestezjologiczna
zatrucia inh.cholinoesterazy,bradykardia,stany skurczowe dr.moczowych i żółciowych,bezspośrednio uwalania histaminę z mastocytów
zbyt dużo efektów ubocznych
zatrucie:rozpalony jak piec,ślepy jak kret,suchy jak pieprz,czerwony jak burak,niespokojny jak tygrys w klatce
leki cholinomimetyczne: działanie, wskazania, przeciwwskazania, działania niepożądane
działanie:bradykardia
rozszerzenie naczyń
skurcz mm. gładkich(ukł.pok, oddech. i moczowy)
wzrost perystaltyki p. pok.
pobudzenie gr. egzokrynnych(pocenie się,łzawienie,ślinienie się,sekrecja oskrzelowa)
zwężanie źrenicy i spadek ciś. środgałkowego
wskazania:atonia przew. pok.
hipotonia pech. moczowego
jaskra(z zamkniętym kątem przesączania)
zatrucie atropiną
przeciwskazania:astma
ch.wrzodowa
skurcz przew. pok.
niedrożność dr. moczowych
ch. Parkinsona
nadczynność tarczycy(->migotanie przedsionków)
działania niepożądane:nudności,biegunka miosis,łzawienie,zab.widzenia ślinotok pocenie się bradykardia wzmożenie akt. oun niestałość emocjonalna zab. senne
inhibitory cholinoesterazy:działanie, wskazania,przeciwskazania,dz.niepożądane
cholinomimetyki działające pośrednio
wskazania:jaskra diagnostyka i leczenie miastenii zatrucie cholinolitykami odwrócenie bloku ner.-mięś. ch. Alzheimera
p/wskazania:jak w innych cholinomimetykach
dz.n.:j.w.
wrazie zatrucia -> atropina + reaktywatory AChE (pralidoksym,obidoksym)
fizostygmina
inh. AChE
dobrze przenika do oun
leczenie zatruć atropiną(rzadko), zwężanie źrenicy w jaskrze(lek z wyboru)
większa toksyczność niż piokarpina i mniejszy undeks terapeutyczny
neostygmina
inh. AChE
przenika przez barierę krew-mózg
leczenie miastenii,atonii pooperacyjnej p. pok.
antidotum w zat. atropiną
odwrócenie bloku n-m
podawany w ostatniej fazie znieczulenia ogólnego w celu zniesienia działania środków anelgetycznych
dz.n.:jak w cholinomimetykach tylko mniej nasilone(częste łzawienie, ślinotok… dlatego przed zastosowaniem podaje się małą dawkę atropiny)
pirydostygmina
inh. AChE
długi czas działania
leczenie jaskry z zamkniętym kątem przesączania
donepezyl
inh. AChE
przenika do oun
leczenie łagodnej i średniej postaci ch. Alzheimera
