farma - leki nasenne i uspokajające

Question 1

benzodiazepiny - mechanizm działania

Answer 1

nasilanie wiązania GABA, z rec. GABAa, działającego hamująco na OUN
działanie zależne od obecności GABA, stąd ich względne bezpieczeństwo
szybki początek działania

Question 2

benzodiazepiny - działanie farmakologiczne

Answer 2

działanie ośrodkowe:
sedacja
działanie nasenne
zmniejszanie lęku
rozluźnienie mięśni
niepamięć wsteczna
aktywność p/drgawkowa
działanie obwodowe:
rozszerzenie naczyń wieńcowych (po podaniu i.v.)
blokada złącza nerwowo-mięśniowego

Question 3

antagonista benzodiazepin

Answer 3

flumazenil, współzawodniczy o wiązanie z rec. GABAa

ma aktywność wewnętrzna

Question 4

benzodiazepiny - tolerancja na lek

Answer 4

efekt senność ustępuje po 3-4 tyg od rozpoczęciu stosowania
efekt anksjolityczny nie zmniejsza się
problem stanowi psychiczne uzależnienie(powiązanie dobrego samopoczucia z zażywanym lekiem)

Question 5

benzodiazepiny - przykłady

Answer 5

klonazepam
diazepam
lorazepam
triazolam (najlepsze specyfika jeśli chodzi o leczenie bezsenności)
flumazenil(odwrotny agonista)

Question 6

benzodiazepiny - wpływ na EEG i stadia snu

Answer 6

w stanie czuwania dochodzi do osłabienia czynności alfa i wzmożenia niskonapięciowej czynności szybkiej (na reakcje te rozwija się tolerancja)

stadium snu:

• skraca czas do wystąpienia snu
• zmniejsza liczbę wybudzeń
• skrócenia stadium 1(narastającej senności) i znacznego skrócenia stadium 3 i 4(snu wolnofalowego)
• skrócenie i zwiększenie ilości cykli REM
• ogólne wydłużenie snu poprzez wydłużenie stadium 2 (składowego fazy non-REM)

Question 7

benzodiazepiny - odstawienie leku

Answer 7

nagłe odstaiwnie leku może spowodować efekt odbicia - zwiększenie ilości i intensywności snu REM, zwykle bez zaostrzenia bezsenności (ale też może być!)

Question 8

benzodiazepiny - wpływ na oddychanie

Answer 8

w dawkach leczniczych nie wywołują upośledzenia oddychania, ale rozluźniają mięśniówkę(w tym mm. górnych dróg oddechowych) co może prowadzić do bezdechu nocnego lub pogłebiać ten stan

Question 9

benzodiazepiny - wpływ na układ krążenia

Answer 9

niewielki wpływ
w dawkach sedacyjnych obnizżają ciśnienie i powodują wzrost HR
w przypadku diazepamu: związane to jest ze zmniejszeniem obciązenia komory lewej i obj. wyrzutowej serca. powoduje on równiez zwiększony orzepływ przez nacz. wieńcowe(prawdopodobnie zw. ze zwiększonym st. adenozyny)
midazolam: w dużych dawkach zmniejsza przepływ mózgowy i przyswajanie tlenu

Question 9

benzodiazepiny - wł. farmakokinetyczne

Answer 9

metabolizowane orzez CYP3A4 i 2C19 (którego inh. są erytromycyna, klarytromycyna,rytonawir,itrakonazol,sok grejfrutowy)

wszystkie b. wchłaniane są całkowicie (oprócz klorazepamu: wchłania się dopiero jego matabolit-nordazepam)

aktywne są też metabolity niektorych b. i mają one bardzo długi czas półtrwania

Question 11

benzodiazepiny - wł. farmakokinetyczne

Answer 11

metabolizowane orzez CYP3A4 i 2C19 (którego inh. są erytromycyna, klarytromycyna,rytonawir,itrakonazol,sok grejfrutowy)

wszystkie b. wchłaniane są całkowicie (oprócz klorazepamu: wchłania się dopiero jego matabolit-nordazepam)

aktywne są też metabolity niektorych b. i mają one bardzo długi czas półtrwania

Question 12

benzodiazepiny - dz.n.

Answer 12

zawroty głowy
uczucie zmęczenia
wydłużenie czasu reakcji
zaburzenie czynności intelektualnej
splątanie
niepamięć wsteczna
niezborność ruchowa
osłabienie
bóle głowy
nudności i wymioty
biegunka

mogą wywoła objawy paradoksalne: koszmary senne, gadatliwość,lęk,drażliwość,tachykardię

łagodne uzależnienie(przy odstawieniu pojawiają sie lekko nasilone objawy, które poprzednio spowodowały stosowanie leku)

nie wolno prowadzić samochodu po b.

Question 13

benzodiazepiny - przykłady stosowane w zab. lękowych

Answer 13

alprazolam (xanax)
klorazepat
diazepam
oksazepam

Question 14

benzodiazepiny stosowane w bezsenności

Answer 14

estazolam
flurazepam
kwazepam
triazolam

Question 15

benzodiazepiny stosowane w napadach drgawkowych

Answer 15

klonazepam (też w leczeniu ostrej manii)
klorazepat
diazepam

Question 16

nowi agoniści rec. benzodiazepinowego

Answer 16

zopiklon
zolpidem(bezsenność)
zaleplon(bezsenność) czas trwania 8h, brak efektu z odbicia, mało dz.n.
indiplon

Question 17

barbiturany - mech. działania

Answer 17

powodują preferencyjnie zahamowanie reakcji polisynaptycznych.

1)hamują postsynaptycznie przekaźnictwo poprzez indukowanie przez GABA prądu chlorkowego(aktywacja rec. GABAa) wydłużając okresy otwarcia kanału(benzodiazepiny zwiększają częstotliwość otwierania się tychże)

związane z podj alfa i beta (benzodiazepiny z podj. alfa i gamma?)

2)zmniejszają depolaryzację wywołaną przez glutaminian (działają hamująco na podtypy AMPA rec.)

mała selektywność + niski indeks terapeutyczny = liczne dz.n. zw. z ogólną sedacją OUN

Question 18

benzodiazepiny - wpływ na ból

Answer 18

w małych dawkach nasilają reakcję na ból = nie należy ich podawać w celach wywołania sedacji lub snu przy nawet umiarkowanym nasileniu bólu

Question 19

barbiturany - wpływ na sen

Answer 19

wydłużanie całkowitego czasu snu
zmniejszanie latencji snu
skrócenie REM oraz snu wolnofalowego

po kilku dniach stasowania obserwuje się wzrost tolerancji na lek(i na inne środki działające depresyjnie na OUN w tym etanol)
odstawienie leku powoduje efekt z odbicia

Question 20

barbiturany - wpływ na obwodowy układ nerwowy

Answer 20

zmniejszają przekaźnictwo w zwojach autonomicznych

hamują pobidzenie rec. nikotynowych

Question 21

barbiturany - wpływ na ukł. oddechowy

Answer 21

hamują czynnośc oddechową i jego automatyzm

dawki powyżej terapeutycznych powodują zmniejszenie czynności neurogennej i hamują nalęd hipoksyjny

Question 22

barbiturany - wpływ na ukł. krwionośny

Answer 22

niewielke, prawie nieistotne obniżenie ciśnienia krwi i spowolnienia akcji serca

u osób z zastoinową niewydolności serca lub wstrząsem hipowolemicznym, w wyniku hamowania odruchów sercowo-naczyniowych, dochodzi do nadmiernego spadku ciśnienia

zmniejszenie przepływu mózgowego i nerkowego po sedacji przy użyciu tiopentalu

Question 23

barbiturany - przykłady

Answer 23

amobarbital (bezsenność,doraźnie w drgawkach, premedykacja anestezjologiczna)

butabarbital (bezsenność, premedykacja anestezjologiczna)

mefobarbital

pentobarbital (bezsenność,doraźnie w drgawkach, premedykacja anestezjologiczna)

fenobarbital (powolny początek, długie działanie -> zapobiegnie napadom padaczkowym, premedykacja anestezjologiczna, uspokojenie w ciągu dnia)

tiopental (infukcja lub utrzymanie znieczulenia, premedykacja anestezjologiczna, opanowanie ataków drgawkowych)

Question 24

anksjolityki bez działania nasennego

Answer 24

buspiron (agonista rec. 5-HT1a i antagonista D3 i 4, nie działa przeciwdrgawkowo,ani zwiotczająco na mięśnie)
propranolol

Question 25

zopiklon - mechanizm działania

Answer 25

wybiórczy, wiąże się tylko z podjednostką alfa1 rec. GABAa

Question 26

barbiturany a benzodiazepiny - różnica w działaniu

Answer 26

barbiturany wiążąc się z rec. GABA wywołują przepływ jonów Cl- nawet przy braku obecniści GABA

Question 27

barbiturany - dz.n.

Answer 27

uogólnione zahamowanie funkcji OUN

depresja ośrodka oddechowego

nie wolno stosować z alkoholem!

wywołują uzależnienie (objawy odstawienne: wzmożona drażliwość,mbezsenność)

indukowanie cytochromów p450(zwiększony metabolizm innych środków)

zespół bark-ręka - ból i sztywność stawu barkowego z obrzękiem, niedokrwieniem ręki

Question 28

długodziałające benzodiazepiny

Answer 28

chlordiazepoksyd
diazepam
flurazepam
kwazepam

zastosowanie:dotoksyfikacja pacjentów uzależnionych od alkoholu
zapobieganie drgawkom
leczenie nadmiernej spastyczności mięśni
zbyt długie działanie by były stosowane jako l. nasenne

Question 29

krótko działające benzodiazepiny

Answer 29

midazolam (i.v. premedykacja anestezjologiczna przy krótkich zabiegach)
Oksazepam (nasenne)
triazolam (nasenne)

Question 30

benzodiazepiny - metabolizm

Answer 30

ulegają dwufazowemu metabolizmowi w wątrobie(po pierwszym powstają aktywne metabolity)
metabolity wydzielane są z żółcia i mogą być wchłaniane zwrotnie w jelitach (sprzyja temu tłusty posiłek)

Question 31

antyhistaminiki - mech. działania

Answer 31

antagoniści rec. H1 -> zmniejszenie uwalniania acetyloholiny w ukł. siatkowatym -> obniżenie świadomości i wywołanie senności
przechodzą przez barierę krew-mózg
nie wywołują tolerancji i uzależnienia
słabsze od barbituranów i benzodiazepin

Question 32

antyhistaminiki - przykłady

Answer 32

difenhydramina

hydroksyzyna

Question 33

antyhistaminiki - zastosowanie

Answer 33

lek uspakający, zmniejszają kęk i napięcie

przed planowaną operacją

Question 34

leki działające na pozasynaptyczne rec. GABAa - przykłady agonistów

Answer 34

gaboksadol
izoguawacyna
etomidat(środek znieczulający ogólnie)

Question 35

leki działające na pozasynaptyczne rec. GABAa - mechanizm działania

Answer 35

wydłuża fazę snu głębokiego bez wpływu na REM

nie wiadomo czy jest toksyczny

działa na tonicznie aktywowane pozasynaptyczne rec. Gaba zlokalizowane w OUN(mają inną budowę niż tradycyjne rec. zamiast podj. delta jest podj. sigma,niedziałają na nie benzodiazepiny, ale działa np tauryna)

Question 36

leki działające wybiórczo na podj. alfa 1 rec. GABA-przykłady

Answer 36

zolpidem
zaleplon
zolpiklon

Question 37

leki działające wybiórczo na podj. alfa 1 rec. GABA - właściwości, dz.n.

Answer 37

nie są metabolizowane do aktywnych metabolitów = krótki czas działania, brak objawów sedacji następnego dnia(najkrótszy -> zaleplon, zalecany osobom które zasypiają prawidłowo, a budzą sie wciągu nocy)

nie wpływają na fazy snu

dz.n.: gorzki smak w ustach, bóle głowy, zmiany skórne, reakcje alergiczne, przy dłuższym stosowaniu toleracja i uzależnienie

Question 38

pagoklon i ocynaplon

Answer 38

agoniści podj. alfa2 i 3

ankjolityki

Question 39

agoniści rec. melatoninowych-przykłady

Answer 39

melatonina i ramelteon

Question 40

agoniści rec. melatoninowych typu 1 i 2

Answer 40

wywołują sen
nie uzależnianią
nie powodują efektu z odbicia

Question 41

agomelatyna

Answer 41

agonista rec. melatoninowych i antagonista rec. 5-HT2c

lek ułatwiający zasypianie i przede wszystkim antydepresant

Question 42

anksjolityki bez działania nasennego

Answer 42

propranolol (lęk sceniczny)

buspiron(oddziałowuje na co może:serotoninergiczny z katalepsją, aktywnym składnikiem jest kwas g-hydroksymasłowy)

Question 43

faramkoterapia zab. lękowych

Answer 43

lęk uogólniony- krótkotrwale: buspiron/benzodiazep., przewlekle: antydepres.
atak paniki- krótko: benzod. +antyd. przewlekle: antyd.
fobia społeczna, trema - krótko: bemzod./b-bloker, przew: antyd.
zesp. obsesyjno-kompluswyne - krótko i długo: SSRI
zesp. stresu pourazowego - krótko: benzod., długo: antyd.

Question 44

leki stosowane w terapii ataków paniki

Answer 44

alprazolam
SSRI: fluoksetyna, paroksetyna, sertralina
trójpierścieniowe