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Pharmacologie (examen #2) > Effets indésirables (AI + Not AI) > Flashcards

Effets indésirables (AI + Not AI) Flashcards

1
Q

Quels sont les principaux mécanismes d’élimination des médicaments dans le corps ?

A

Biotransformation (métabolisme hépatique). Excrétion urinaire, biliaire ou autre.

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2
Q

Quels facteurs limitent la biodisponibilité d’un médicament administré par voie orale ?

A

Métabolisme de premier passage (cytochrome P450). Extrusion via la glycoprotéine P (P-gp).

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3
Q

Quelle est la fonction des transporteurs MDR1 et BCRP dans l’intestin ?

A

Retourner le médicament dans la lumière intestinale via un transport actif.

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4
Q

Quels sont les déterminants principaux de la distribution d’un médicament ?

A

Caractéristiques physico-chimiques (ex. poids moléculaire). Liaison aux protéines plasmatiques.

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5
Q

Que se passe-t-il lorsque la constante d’affinité pour les protéines plasmatiques (Kp) est supérieure à celle pour les protéines tissulaires (Kt) ?

A

Petit volume de distribution (< 1 L/kg). Médicaments acides fortement liés à l’albumine.

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6
Q

Quelle est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme de phase I des médicaments ?

A

Le cytochrome P450 (notamment l’isoforme 3A4).

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7
Q

Quel est l’objectif principal du métabolisme de phase I ?

A

Augmenter la polarité des médicaments pour faciliter leur élimination.

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8
Q

Quelle réaction est la plus importante dans le métabolisme de phase II ?

A

La glucuronidation.

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9
Q

Quels sont les risques d’interactions médicamenteuses impliquant le transport dans les hépatocytes ?

A

Accumulation de médicaments dans le sang si plusieurs substrats utilisent le même transporteur.

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10
Q

Quels mécanismes influencent l’excrétion rénale des médicaments ?

A

Filtration glomérulaire. Sécrétion tubulaire. Réabsorption.

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11
Q

Quels sont les types de réactions indésirables aux médicaments (RIM) ?

A

Type A : lié à la dose, prévisible. Type B : non lié à la dose, imprévisible. Type C : lié à la dose et au temps. Type D : lié au temps, souvent retardé. Type E : lié au sevrage. Type F : échec thérapeutique.

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12
Q

Quels sont les caractéristiques des RIM de type A ?

A

Communes (95%). Reliées à l’action pharmacologique. Prévisibles, avec faible mortalité.

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13
Q

Donnez un exemple de RIM de type B.

A

Réaction d’hypersensibilité à la pénicilline.

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14
Q

Quels facteurs environnementaux peuvent modifier la pharmacocinétique des médicaments ?

A

Consommation de jus de pamplemousse (inhibition des transporteurs d’efflux). Consommation d’alcool.

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15
Q

Quelles sont les conséquences des polymorphismes génétiques du CYP2D6 ?

A

Métaboliseurs lents : accumulation et augmentation des effets du médicament. Métaboliseurs rapides : réduction de l’effet thérapeutique.

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16
Q

Quel effet la rifampicine a-t-elle sur le métabolisme des médicaments ?

A

Induction enzymatique, diminuant l’efficacité de certains médicaments (ex. anti-hypertenseurs).

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17
Q

Quelle est la principale interaction médicamenteuse impliquant le jus de pamplemousse ?

A

Inhibition des transporteurs d’efflux, augmentant la concentration plasmatique des médicaments.

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18
Q

Quels sont les mécanismes par lesquels l’insuffisance rénale chronique affecte la pharmacocinétique des médicaments ?

A

Augmentation de la biodisponibilité. Diminution de la clairance rénale et non rénale.

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19
Q

Pourquoi une hypoalbuminémie en IRC peut-elle entraîner une toxicité médicamenteuse ?

A

Diminution de la liaison des médicaments aux protéines plasmatiques, augmentant la fraction libre et les effets toxiques.

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20
Q

Quel est l’impact de l’IRC sur l’élimination de la vancomycine ?

A

Diminution de la clairance proportionnelle à la réduction du débit de filtration glomérulaire (DFG).

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21
Q

Quels sont les types de réactions immunologiques aux médicaments (type B) ?

A

Type I : IgE médiée (ex. anaphylaxie). Type II : cytotoxique (ex. anémie hémolytique). Type III : complexes immuns (ex. maladie sérique). Type IV : médiée par les cellules (ex. dermatite de contact).

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22
Q

Quelle est la prise en charge d’une RIM de type E (sevrage) ?

A

Réintroduire le médicament, puis sevrer progressivement.

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23
Q

Pourquoi la clarithromycine peut-elle causer une intolérance à la statine ?

A

Inhibition des transporteurs et des enzymes CYP3A4, augmentant la concentration de la statine et le risque de myopathie.

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24
Q

Quelle est la prise en charge d’un INR élevé chez un patient sous warfarine prenant un AINS ?

A

Suspension de l’AINS, ajustement de la dose de warfarine.

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25
Q

Pourquoi les réactions de type B sont-elles plus graves que celles de type A ?

A

Imprévisibles et souvent létales, avec une mortalité élevée.

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26
Q

Quels ajustements sont nécessaires pour la phénytoïne en IRC sévère ?

A

Dosage de la fraction libre, car la liaison aux protéines plasmatiques est réduite.

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27
Q

Quels médicaments antihypertenseurs nécessitent un ajustement en IRC ?

A

IECA : diminution de la dose en IRC modérée à sévère. ARA : pas de modification nécessaire en IRC sévère.

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28
Q

Pourquoi les diurétiques thiazidiques sont inefficaces en cas de DFG < 30 mL/min ?

A

Effet natriurétique réduit, nécessitant l’utilisation de diurétiques de l’anse comme le furosémide.

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29
Q

Quels médicaments analgésiques sont recommandés en IRC ?

A

Acétaminophène. Fentanyl (dose réduite). Hydromorphone.

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30
Q

Quels médicaments anticonvulsivants doivent être ajustés en IRC ?

A

Gabapentine. Lévétiracétam. Topiramate.

31
Q

Quelle est la dose maximale d’acétaminophène en IRC ?

A

3 g/24 h.

32
Q

Pourquoi la codéine est-elle déconseillée en IRC ?

A

Accumulation de métabolites actifs, augmentant le risque de toxicité.

33
Q

Quels anticoagulants oraux directs peuvent être utilisés en IRC modérée ?

A

Apixaban. Rivaroxaban (dose ajustée selon le DFG).

34
Q

Quelles sont les causes fréquentes d’interactions médicamenteuses au niveau de l’élimination rénale ?

A

Compétition pour les transporteurs tubulaires. Modification du pH urinaire.

35
Q

Comment la biodisponibilité des médicaments est-elle affectée par l’insuffisance rénale chronique ?

A

Réduction des transporteurs d’efflux, augmentant la concentration plasmatique des médicaments.

36
Q

Quelle est la principale différence entre les réactions de type A et B ?

A

Type A : prévisible et dose-dépendant. Type B : imprévisible et non lié à la dose.

37
Q

Pourquoi l’hépatite médicamenteuse est-elle fréquente avec l’isoniazide ?

A

Métabolisme hépatique avec production de métabolites toxiques.

38
Q

Quelles enzymes du cytochrome P450 sont les plus impliquées dans le métabolisme des médicaments ?

A

CYP3A4. CYP2D6. CYP2C9.

39
Q

Quel est le mécanisme de toxicité des interactions entre le lithium et les AINS ?

A

Diminution de l’élimination rénale du lithium, causant une accumulation et une toxicité.

40
Q

Quels sont les effets du jus de pamplemousse sur les médicaments métabolisés par le CYP3A4 ?

A

Inhibition enzymatique, augmentant les concentrations plasmatiques et la toxicité.

41
Q

Pourquoi une insuffisance hépatique peut-elle augmenter les effets de la morphine ?

A

Réduction du métabolisme hépatique, augmentant la concentration plasmatique.

42
Q

Quelles classes de médicaments nécessitent des ajustements fréquents en cas d’IRC ?

A

Antihypertenseurs. Anticonvulsivants. Anticoagulants. Analgésiques.

43
Q

Combien de % des patients hospitalisés présentent des réactions indésirables?

A

15-30%

44
Q

Les médicaments ____ sont liés à l’albumine

A

Acides

45
Q

Plus l’affinité du médicament pour les protéines plasmatiques est ____, plus le médicament sera lié et le volume de distribution sera _____

A

Grande affinité = petit volume de distribution

46
Q

____ % des médicaments sont métabolisés par le P450

A

60%

47
Q

Comment se fait le métabolisme médicamenteux dans l’hépatocyte?

A

Le rx doit être transporté dans l’hépatocyte via un transporteur (donc attention à la compétition). Le Cytochrome P450 est dans l’hépatocyte. Il est ensuite éliminé dans la bile ou retourne dans le sang.

48
Q

Comment fonctionne l’élimination rénale des médicaments ?

A

Il peut être filtré (selon son poids moléculaire) ou sécrété a/n du tubule proximal via des transporteurs

49
Q

Les réactions indésirables représentent combien de % des raisons d’admission?

A

0,2 à 24%

50
Q

Qu’est-ce qu’une réaction indésirable de type A ?

A

Primaire: ↑ d’une action connue ex: bradycardie avec BB

Secondaire: implique un organe distinct, mais peu se rationnaliser par la pharmaco connue ex: Asthme avec BB

51
Q

Qui suis-je ? Administration de dose thérapeutique avec modifications subséquentes des paramètres pharmacocinétiques menant à l’intoxication

A

Réaction indésirable de type A

52
Q

Qu’est-ce qui modifie la cinétique des médicaments ?

A
  • Facteurs environnementaux (produits naturels, ROH…)
  • Facteurs génétiques (polymorphisme)
  • Interactions Rx
  • Pathologies: Maladies hépatiques, IRC
53
Q

Vrai ou faux ? Les interactions médicamenteuses sont une cause importante d’effets indésirables.

A

Vrai, elles sont prédictibles et peuvent être prévenues

54
Q

Les statines sont affectées par quel facteurs lorsqu’on parle des réactions indésirables ?

A

Facteurs génétiques (polymorphisme)

55
Q

Qu’est-ce qui arrive lorsqu’on a un polymorphisme du P450?

A

P450 moins efficace, donc accumulation du médicament (substance mère).

Attention, si l’effet du rx est associé à la substance mère, l’effet est accru, mais si l’effet est lié au métabolisme, on diminue l’effet thérapeutique

56
Q

Qu’est-ce qui ralentit la vitesse d’absorption d’un médicament?

A

Aliments
Vieillissement
Grossesse
Maladie
Médicaments (dompéridone)

57
Q

Qu’est-ce qui accélère la vitesse d’absorption d’un médicament?

A

Maladie (hyperthyroïdie et diarrhées) Médicaments

58
Q

Qu’est-ce qui influence réellement l’absorption intestinale?

A

Les transporteurs d’efflux qui retransportent les médicaments dans la lumière intestinale (du côté apical) = si on les bloque, il y a ++ d’absorption vs s’ils sont activés, ça diminue la quantité absorbée

59
Q

Par quoi est modifiée la quantité de médicament absorbée?

A
  • Dégradation au pH intestinal
  • Réactions avec composantes des aliments
  • Variations de l’expression des transporteurs type MDR, BRCP, MRP, OATP/OAT, OCT, etc.
  • Métabolisme dans la paroi intestinale
  • Interactions médicamenteuses
60
Q

Qu’est-ce qui se passe si on prend du calcium en même temps que du Cipro?

A

Absorption du cipro est réduite

  • Formation de complexe avec ions (Ca, Mg, aluminium, fer)
  • Complexes sont peu absorbés
  • Administration séparée d’au moins 2 h
61
Q

Qu’est-ce qui se passe si on donne de la warfarine avec un AINS ?

A

Les 2 sont des rx acides liés aux protéines plasmatiques, mais l’AINS compétitionne et se lie, donc plus de fraction libre de warfarine dans le sang = ↑ l’INR

62
Q

50 ans MCAS prenant du lipitor 40 mg die. Recoit clarithromycine pour une bronchite. 3 jours plus tard présente des myalgies diffuses.
Que s’est‐il passé ?

A

Le Lipitor doit pénétrer dans l’hépatocyte pour être métabolisé par le P450. Il y a eu compétition sur les transporteurs d’influx (du sang vers la cellule). Donc Lipitor reste dans le sang = myalgies

63
Q

Qu’est-ce qui se passe si on donne tracolimus et cardizem?

A

Intoxication au tacrolimus, cardizem inhibe P450

64
Q

Qu’est-ce qui se passe si on donne rifampicine (TB) et labetalol?

A

Crise hypertensive, car induction enzymatique du P450 = augmente métabolisme labétalol = moins dispo dans le sang

65
Q

Nommez 3 déterminants majeurs dans la clairance hépatique des Rx

A
  • Débit sanguin hépatique
  • Clairance intrinsèque hépatique (activité enzymatique)
  • Liaison aux protéines plasmatiques
66
Q

Chez quels type d’insuffisance hépatique doit-on ajuster le médicaments ?

A

Modéré à sévère, donc Child B et C

67
Q

Vrai ou faux? L’insuffisance rénale influence le métabolisme de certains médicaments

A

Vrai, agit pas juste sur l’élimination/accumulation

68
Q

Par quels mécanismes la liaison des rx acides aux protéines plasmatiques (albumine) est-elle réduite en IRC sévère?

A
  • Hypoalbuminémie
  • Accumulation de substances endogènes
  • Accumulation des métabolites
  • Changement du site de liaison (carbamylation)
69
Q

Vrai ou faux? Il existe une relation directe entre clairance totale et clairance de la créat pour les substances éliminées par le rein

A

Vrai

70
Q

Comment ajuster les doses de médicaments en IRC?

A

– Dose de charge demeure le plus souvent inchangée
– En général, l’ajustement posologique se fait en ↓ dose et/ou en modifiant l’intervalle d’administration

71
Q

Quelles classes de médicaments doit-on ajuster en IRC?

A

– HypoTA : IECA, BCC, BB, diurétiques
– HGPO
– ACO
– Antidépresseurs
– Anticonvusivants
– Analgésiques

72
Q

Doit-on diminuer les dosages d’ARA en IRC sévère?

A

Non

73
Q

Que sont des réactions indésirables de type B?

A

Non reliées à l’effet pharmacologique
– Réactions allergiques ou d’hypersensibilité
– Réactions idiosyncrasies

  • Moins fréq mais létales
  • Imprédictibles
  • Dépendantes de l’hôte (idiosyncrasies)

Pharmacologie (examen #2) (16 decks)

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